Локсидол

Локсидол

Мелоксикам

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді, 15 мг/1.5 мл

Фармакотерапиялық тобы

Сүйек-бұлшықет жүйесі. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы стероидты емес препараттар. Оксикамдар. Мелоксикам.

АТХ коды M01AC06

Инъекцияға арналған Локсидол ерітіндісі ересектерде ревматоидты артриттің және шорбуынданған спондилиттің өршуін қысқа мерзімдік симптоматикалық емдеу үшін, препаратты басқа енгізу жолдарымен қолдану мүмкін емес болған кезде, қолданылады.

Емдеуді бастағанға дейінгі қажетті мәліметтер тізімі

- белсенді затқа немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- әсерлері ұқсас заттарға, мысалы, қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға (ҚҚСП), ацетилсалицил қышқылына аса жоғары сезімталдық. Ацетилсалицил қышқылын немесе басқа ҚҚСП енгізуден кейін демікпенің көріністері, мұрын полиптері, ангионевроздық ісіну немесе есекжем көрініс берген пациенттерге мелоксикамды енгізбеу керек

- анамнезінде мұның алдында ҚҚСП-пен емдеумен байланысты асқазан-ішектік қан кетудің немесе тесілудің болуы

- анамнезде пептикалық ойық жараның/белсенді қан кетудің немесе пептикалық ойық жара/қайталанатын қан кету (ойық жараның немесе қан кетулердің екі немесе одан көбірек айғақталған жеке көріністері)

- бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі

- диализ жүргізілмеген бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі

- асқазан-ішектік қан кету, цереброваскулярлық қан кету немесе анамнезінде басқа да геморрагиялық бұзылулар

- гемостаздық бұзылулар немесе антикоагулянттармен қатар емдеу (бұлшықет ішіне енгізу жолымен байланысты қолдануға болмайтын жағдайлар)

- жүрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі

- жүктіліктің үшінші триместрі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге.

Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары

Емдік әсері жеткіліксіз болған жағдайда ұсынылатын тәуліктік ең жоғары дозаны арттырмау және қосымша ҚҚСП тағайындамау керек, өйткені бұл емдік артықшылықтары жоқ болған жағдайда уыттылықты арттыруы мүмкін. Мелоксикамды селективті циклооксигеназа-2 тежегіштерін қоса, басқа ҚҚСП-пен бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек. Препаратты бірнеше күн қолданудан кейін жақсару болмағанда тағайындалған емге клиникалық баға беруді жүргізу қажет. Мелоксикамды қолдануды бастар алдында анамнезінде эзофагит, гастрит және/немесе пептикалық ойық жаралары бар пациенттерде олардың толық жазылғанына көз жеткізу керек. Мелоксикам қабылдап жүрген осы аталған пациенттерді, аурудың қайталануын дер кезінде анықтау мақсатында, жүйелі түрде бақылау қажет.

Гиперкалиемиямен байланысты қауіптер

Кейбір препараттар немесе емдік топтар: калий тұздары, калий жинақтайтын диуретиктер, АӨФ тежегіштері, ангиотензин ІІ рецепторларының антагонистері, ҚҚСП, төмен молекулалы немесе фракцияланбаған гепариндер, циклоспорин, такролимус және триметоприм гиперкалиемияның дамуына мүмкіндік беруі мүмкін. Гиперкалиемияның дамуы онымен байланысты факторлардың болуына тәуелді болуы мүмкін. Жоғарыда көрсетілген препараттарды және мелоксикамды бір мезгілде қолданғанда гиперкалиемияның даму қаупі артады.

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер

Басқа да ҚҚСП және ацетилсалицил қышқылы

Басқа ҚҚСП-пен немесе ацетилсалицил қышқылымен бір реттік ≥ 500 мг дозадағы немесе жалпы тәуліктік ≥ 3 г дозадағы біріктірілімі ұсынылмайды.

Кортикостероидтар (мысалы, глюкокортикоидтар)

Кортикостероидтармен қатар қолданғанда қан кетулердің немесе асқазан-ішек жолында ойық жаралардың жоғары қаупіне байланысты сақтық қажет болады.

Антикоагулянттар немесе гепарин

Тромбоциттер функциясының тежелуі және гастродуоденальді шырышты қабықтың зақымдануы есебінен қан кетулер қаупі едәуір жоғарылайды. ҚҚСП варфарин сияқты антикоагулянттардың әсерін күшейтуі мүмкін.

ҚҚСП мен антикоагулянттарды немесе гепаринді емдік дозаларда немесе гериатриялық іс тәжірибеде бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Бұлшықет ішіне енгізу салдарынан, антикоагулянттарды қабылдап жүрген пациенттерге мелоксикам ерітіндісін қолдануға болмайды.

Басқа жағдайларда гепаринді қолдану (мысалы, профилактикалық дозаларда) қан кетулер қаупінің жоғарылауына байланысты сақтықты қажет етеді.

Тромболитиктер және антиагреганттар

Тромбоциттер функциясының тежелуіне және гастродуоденальді шырышты қабықтың зақымдануына байланысты қан кетулер қаупі жоғарылайды.

Серотонинді кері қармап қалатын селективті тежегіштер

Асқазан-ішектік қан кетулер қаупі жоғарылайды.

Диуретиктер, АӨФ тежегіштері және ангиотензин II рецепторларының антагонистері

ҚҚСП диуретиктердің және гипертензияға қарсы басқа да препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін. Бүйрек функциясы бұзылған кейбір пациенттерде (мысалы, сусызданғанда немесе бүйрек функциясы бұзылған егде жастағы пациенттерде) АӨФ тежегіштерін немесе циклооксигеназаны тежейтін ангиотензин ІІ рецепторларының антагонистерімен бір мезгілде қолдану әрі қарай бүйрек функциясының, әдетте қайтымды бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігін қоса, бүйрек функциясының әрі қарай нашарлауына әкелуі мүмкін. Сондықтан осы біріктірілімді әсіресе егде жастағы пациенттерге сақтықпен қолдану керек. Біріктірілген емді бастағаннан кейін және жүргізу кезінде мезгіл-мезгіл адекватты гидратация, сондай-ақ бүйрек функциясына мониторинг ұсынылады.

Гипертензияға қарсы басқа препараттар (мысалы, β-блокаторлар)

β-блокаторлардың гипертензияға қарсы әсері қантамырларды кеңейтетін әсері бар простагландиндердің тежелуіне байланысты төмендеуі мүмкін.

Кальциневрин тежегіштері (мысалы, циклоспорин, такролимус)

ҚҚСП бүйректік простагландиндер түрткі болатын әсерлер арқылы кальциневрин тежегіштерінің нефроуыттылығын потенциялауы мүмкін. Біріктірілген ем кезінде әсіресе егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясына мониторинг жүргізу керек.

Деферазирокс

Мелоксикамды және деферазироксті қатар қолдану асқазан-ішек тарапынан жағымсыз реакциялардың қаупін арттыруы мүмкін. Осы дәрілік заттарды біріктіргенде сақ болу керек.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер: басқа дәрілік заттардың фармакокинетикасына мелоксикамның ықпалы

Литий

ҚҚСП қанда литийдің деңгейін арттыратыны, ол уытты мәндеріне оның бүйрек арқылы бөлінуін азайту есебінен жетуі мүмкін екендігі мәлімделді. Литийді және ҚҚСП-ті бірге қолдану ұсынылмайды. Егер біріктірілген ем қажет болса, мелоксикаммен емдеуді бастаған кезде, дозасын түзеткенде және емдеуді тоқтатқан кезде қандағы литий деңгейін мұқият бақылау қажет.

Метотрексат

ҚҚСП метотрексаттың өзекшелік секрециясын төмендетіп, сонысымен оның плазмадағы концентрациясын арттыруы мүмкін. Осы себепті ҚҚСП қатар қолдану метотрексаттың жоғары (аптасына > 15 мг-ден астам) дозасын қабылдап жүрген пациенттерге ұсынылмайды.

Метотрексаттың төмен дозасын қабылдап жүрген, әсіресе бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде метотрексат және ҚҚСП арасында өзара әрекеттесу қаупін ескеру керек. Егер біріктірілген ем қажет болса, қан көрсеткіштерін және бүйрек функциясын бақылау қажет. Егер ҚҚСП мен метотрексат қабылдау 3 күн бойы созылса, аса сақтық таныту керек, өйткені метотрексаттың плазмалық деңгейі жоғарылауы және оның уыттылығы күшеюі мүмкін.

Мелоксикаммен қатар емдегенде метотрексаттың (аптасына 15 мг дозада) фармакокинетикасы өзгермесе де, ҚҚСП-ті қолданған кезде метотрексаттың гематологиялық уыттылығы артуы мүмкін екендігін ескеру керек.

Пеметрексед

Креатинин клиренсі 45-79 мл/мин пациенттерде мелоксикам мен пеметрекседті бір мезгілде қолданғанда пеметрекседті қолдануға дейінгі 5 күн ішінде және қолданудан кейін ең кемінде 2 күн бойы мелоксикам қолданылмауы тиіс. Егер мелоксикаммен және пеметрекседпен біріктірілген ем жүргізу қажет болса, әсіресе миелосупрессияға және асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз реакцияларға қатысты пациентті мұқият бақылау ұсынылады. Бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі < 45 мл/мин) пациенттерде мелоксикамды және пеметрекседті бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Бүйрек функциясы қалыпты (креатинин клиренсі ≥ 80 мл/мин) пациенттерде мелоксикамды 15 мг дозада қолдану пеметрексед элиминациясының азаюына және, салдары ретінде, жағымсыз реакциялардың күшеюіне әкелуі мүмкін. Сондықтан бүйрек функциясы қалыпты (креатинин клиренсі ≥ 80 мл/мин) пациенттерде 15 мг мелоксикамды пеметрекседпен бір мезгілде тағайындағанда сақтық таныту керек.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер: мелоксикамның фармакокинетикасына басқа дәрілік заттардың ықпалы

Колестирамин

Колестирамин бауыр-ішектік айналымның бұзылулары есебінен мелоксикамның элиминациясын тездетеді, бұл мелоксикам клиренсінің 50%-ға жоғарылауына және жартылай шығарылу кезеңінің 13 ± 3 сағатқа дейін төмендеуіне әкеледі. Бұл өзара әрекеттесу клиникалық тұрғыдан маңызды болып табылады.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер: мелоксикамның басқа препараттармен біріктірілімінің фармакокинетикаға ықпалы

Диабетке қарсы пероральді дәрілер (сульфонилмочевина туындылары, натеглинид)

Мелоксикам бауырда метаболизм есебінен толық дерлік шығарылады, оның шамамен үштен екісі (CYP) Р450 цитохромының (негізгі жолы CYP2C9 және жанама жолы CYP3A4) ферменттері арқылы және үштен бірі басқа жолдармен, мысалы, пероксидазалық тотығумен жүзеге асырылады. Мелоксикамды және CYP2C9 және/немесе CYP3A4 әдейі тежейтін немесе метаболизденетін препараттарды бір мезгілде енгізген кезде фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі мүмкін екендігін ескеру керек. CYP2C9 арқылы өзара әрекеттесуді диабетке қарсы пероральді препараттар (сульфонилмочевина туындылары, натеглинид) сияқты дәрілік заттармен біріктірілімінен күтуге болады; бұл өзара әрекеттесу плазмада осы препараттар мен мелоксикам деңгейлерінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Мелоксикамды және сульфонилмочевина препараттарын немесе натеглинидті қабылдап жүрген пациенттерде гипогликемияның дамуын мұқият бақылау керек.

Мелоксикамды антацидтермен, циметидинмен және дигоксинмен бір мезгілде қолданғанда фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер байқалған жоқ.

Педиатриялық популяция

Өзара әрекеттесуін зерттеулер тек ересектерде жүргізілді.

Симптомдарды бақылау үшін қажетті ең қысқа уақыт ішінде тиімді ең төмен дозаны қолданған кезде жағымсыз реакциялар ең азға жеткізілуі мүмкін.

Локсидол жедел ауырсынуды басуға жарамайды.

Асқазан-ішек жолына ықпалы

Кез келген ҚҚСП емделу кезеңінде кез келген уақытта қан кету, ойық жара немесе асқазан-ішек жолының тесілуі туындауы мүмкін, олар өліммен аяқталуы мүмкін. Бұл асқынулардың алдында ізашар-симптомдар немесе анамнезінде күрделі асқазан-ішек ауруларының болуы міндетті емес.

Көрсетілген жағымсыз реакциялардың даму қаупі ҚҚСП дозасының жоғарылауына пропорционалды түрде, және анамнезінде ойық жарасы, әсіресе асқынған қан кету немесе тесілулер бар болған пациенттерде және егде жастағы адамдарда артады. Бұл пациенттер емдеуді ең төмен дозалардан бастауы тиіс. Мұндай пациенттер үшін асқазан-ішек жолын қорғауға әсер ететін дәрілік заттар (мизопростол, протонды помпа тежегіштері) тағайындалуы мүмкін. Бұл сондай-ақ ацетилсалицил қышқылының төмен дозаларын немесе асқазан-ішек жолы тарапынан асқынулардың даму қаупін арттыратын басқа дәрілерді біріктіріп қолдануды керек ететін пациенттерге де қатысты.

Анамнезінде асқазан-ішектік уыттылық көрсетілген пациенттер, әсіресе егде жастағы пациенттер емдеудің бастапқы кезеңдерінде әдеттен тыс барлық абдоминальді симптомдарды (ең алдымен асқазан-ішектік қан кету туралы) дәрігерге мәлімдеуі тиіс.

Ойық жаралардың немесе қан кетулердің қаупін арттыруы мүмкін препараттарды, атап айтқанда емдік дозаларда, сондай-ақ гериартриялық іс-тәжірибеде тағайындалатын гепаринді, басқа ҚҚСП немесе ацетилсалицил қышқылын бір реттік ≥ 500 мг дозада немесе жалпы тәуліктік ≥ 3 г дозада бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерге мелоксикамды бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.Егер мелоксикамды қолданғанда асқазан-ішектік қан кетулер немесе ойық жаралар дамыса, емдеуді дереу тоқтату керек.

Анамнезіне асқазан-ішек аурулары (ойық жаралы колит, Крон ауруы) бар пациенттерде ҚҚСП сақтықпен қолданылуы тиіс, өйткені олардың жағдайлары нашарлауы мүмкін.

Жүрек-қантамыр жүйесіне және цереброваскулярлық жүйеге ықпалы

Гипертензиясы және/немесе жүрек функциясының ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі іркілген жеткіліксіздігі анамнезінде бар пациенттерді мұқият бақылау ұсынылады, өйткені ҚҚСП-пен емдегенде сұйықтықтың іркілуі және ісінулердің болғаны туралы мәлімдемелер бар.

Қауіп факторлары бар пациенттерге мелоксикаммен емдеуді бастар алдында және, әсіресе емдеудің бас кезінде, артериялық қысымға клиникалық мониторинг ұсынылады.

Клиникалық зерттеулер және эпидемиологиялық деректер кейбір ҚҚСП (әсіресе жоғары дозаларда және ұзақ емдегенде) қолдану артериялық тромбоздық асқынулар (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) қаупінің орташа жоғарылауымен байланысты болуы мүмкін екендігін айғақтайды. Мелоксикам үшін мұндай қауіптің бар-жоқтығына деректер жеткіліксіз.

Бақыланбайтын гипертензиясы, жүрек функциясының іркілген жеткіліксіздігі, жүректің анықталған ишемиялық ауруы, шеткері артериялардың зақымдануы және/немесе цереброваскулярлық бұзылулары (транзиторлы ишемиялық шабуылды қоса) бар пациенттерге мелоксикамды олардың жағдайына мұқият баға бергеннен кейін ғана тағайындайды. Осындай ұстаным бойынша, гиперлипидемия, гипертензия, қант диабеті гипертензия, қант диабеті сияқты жүрек-қантамыр ауруларының (артериялық гипертензия, қант диабеті, темекі тарту сияқты) қауіп факторлары бар пациенттерге және темекі тартатын пациенттерге мелоксикаммен ұзақ ем тағайындаудың мақсатқа сай екендігіне баға беріледі.

Тері жабындарына ықпалы

Мелоксикамды қолданумен байланысты Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз сияқты өмір үшін қауіпті тері реакциялары туралы мәлімделді. Пациенттер тері тарапынан реакциялардың белгілері және симптомдары туралы хабардар болуы және тері реакцияларын мұқият бақылауы тиіс. Стивенс-Джонсон синдромының және уытты эпидермальді некролиздің пайда болуының өте жоғары қаупі емдеудің алғашқы аптасы ішінде білінді. Стивенс-Джонсон синдромының немесе уытты эпидермальді некролиздің белгілері мен симптомдары (мысалы, үдемелі тері бөртпесі, көбіне күлбіреуіктермен немесе шырышты қабықтың қатар зақымдануымен бірге) пайда болған кезде мелоксикамды қолдану тоқтатылуы тиіс. Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермальді некролизді емдеудің ең жақсы нәтижесі ерте диагностикада және күмәнді барлпрепаратты қабылдауды дереу тоқтатқанда байқалды. Препарат қабылдауды ерте тоқтату қолайлы болжаммен астасты. Егер пациентте мелоксикамды қолданған кезде Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз дамыса, препарат қайталап қолданылмауы тиіс.

Мелоксикамды қабылдау кезінде орныққан тері бөртпелері туралы деректер алынған. Анамнезінде мелоксикамды қолданумен байланысты орныққан дәрілік бөртпелері бар пациенттерге мелоксикамды қайта тағайындауға болмайды.

Оксикам класының басқа препараттарына айқаспалы реакциялар дамуы мүмкін.

Бауыр және бүйрек функциясының параметрлері

Көптеген ҚҚСП қолданған кездегі сияқты, сирек жағдайларда сарысулық трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы, сарысуда билирубиннің немесе бауыр функциясының басқа көрсеткіштерінің жоғарылауы, сондай-ақ қанда сарысулық креатинин және мочевина азоты деңгейлерінің жоғарылауы және зертханалық көрсеткіштердің басқа да ауытқулары тіркелді. Көптеген жағдайларда осы ауытқулар елеусіз және уақытша болды. Мұндай ауытқулар едәуір немесе тұрақты сипатта болғанда мелоксикамды қолдануды тоқтату және тиісінше тексеру жүргізген керек.

Бүйректің функциональді жеткіліксіздігі

ҚҚСП бүйректік простагландиндердің қантамырларды кеңейтетін әсерін тежеуі нәтижесінде шумақтық сүзілудің азаюы есебінен бүйректің функциональді жеткіліксіздігін туындатуы мүмкін. Осы әсер дозаға тәуелді. Емнің бас кезінде немесе дозаны арттырғаннан кейін мынадай факторларды: егде жас; ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерін (АӨФ), ангиотензин II рецепторларының антагонистерін, сартандарды, диуретиктерді қатар қабылдау; гиповолемия (себебіне қарамай); жүрек функциясының іркілген жеткіліксіздігі; бүйрек функциясының жеткіліксіздігі; нефроздық синдром; жегілік нефропатия; бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі (сарысулық альбумин < 25 г/л немесе Чайлд-Пью жіктемесі бойынша баға беру ≥ 10) бар пациенттерде диурезді және бүйрек функциясын бақылау ұсынылады.

Төтенше жағдайларда ҚҚСП интерстициальді нефритке, гломерулонефритке, бүйректің медуллярлық некрозына немесе нефроздық синдромға себепші болуы мүмкін.

Гемолизде жүрген, бүйрек функциясының терминальді сатысындағы жеткіліксіздігі бар пациенттерде мелоксикамның дозасы тәулігіне 7,5 мг-ден аспауы тиіс. Бүйрек функциясының жеңіл немесе орташа дәрежедегі жеткіліксіздігі бар пациенттерде (яғни креатинин клиренсі минутына 25 мл-ден көбірек болатын пациенттерде) дозаны түзетудің қажеті болмайды.

Натрийдің, калийдің және судың іркілуі

ҚҚСП қолдану натрийдің, калийдің және судың іркілуіне әкелуі, сондай-ақ диуретиктердің натрийурездік әсеріне ықпалын тигізуі мүмкін. Бұдан басқа, гипотензиялық препараттардың гипертензияға қарсы әсері төмендеуі мүмкін. Бейімделгіш пациенттерде осының нәтижесінде ісінулер, жүрек функциясы жеткіліксіздігінің немесе гипертензияның симптомдары пайда болуы немесе күшеюі мүмкін. Осындай қауіптері бар пациенттерде клиникалық мониторинг жүргізу ұсынылады.

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия, әсіресе диабеті бар немесе гиперкалиемияның туындауына мүмкіндік беретін препараттарды қатар қолданып жүрген пациенттерде дамуы мүмкін. Мұндай пациенттерде калий деңгейін ұдайы бақылау қажет.

Пеметрекседпен біріктірілімі

Пеметрекседті қабылдап жүрген, бүйрек функциясының жеңіл немесе орташа жеткіліксіздігі бар пациенттер пеметрекседті енгізуден бұрын ең кемінде 5 күн және енгізуден кейін 2 күн бойы мелоксикамды қабылдамауы тиіс.

Басқа да ескертулер және сақтық шаралары

Егде жастағы, жүдеген және әлсіз пациенттер жағымсыз реакцияларды көбіне нашар көтереді, олар мұқият бақылауды қажет етеді. Басқа да ҚҚСП қолданған кездегідей, бүйрек, бауыр және жүрек функцияларының бұзылулары бар егде жастағы пациенттерге препаратты тағайындағанда сақтық таныту керек. Егде жастағы пациенттерде ҚҚСП қолданған кезде сондай-ақ жағымсыз реакциялардың, әсіресе өліммен аяқталуы мүмкін асқазан-ішектік қан кетулердің және тесілулердің туындау жиілігі жоғары.

Мелоксикам, басқа кез келген ҚҚСП сияқты, инфекциялық аурулардың симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Бұлшықет ішіне енгізілетін басқа ҚҚСП қолданған кездегідей, препаратты енгізген жерде абсцесс және некроз дамуы мүмкін.

Мелоксикамды қолдану фертильділікті бұзуы мүмкін және жүкті болуға тырысып жүрген әйелдерге ұсынылмайды. Ұрықтану қиындығын басынан кешіріп жүрген немесе бедеулік себебіне қатысты зерттеліп жүрген әйелдерде препарат қабылдауды тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек.

Бір ампуладағы препараттың құрамында 23 мг-ден аз натрий (1 ммоль) бар, яғни мәні жөнінен «натрийден бос».

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүктілік

Простагландиндер синтезінің тежелуі жүктілікке және/немесе эмбриофетальді дамуға жағымсыз ықпалын тигізуі мүмкін. Эпидемиологиялық зерттеу нәтижелері жүктіліктің ерте мерзімдерінде простагландиндер синтезінің тежегіштерін қолданғаннан кейін түсік тастау, сондай-ақ жүрек кемістіктерінің және гастрошизистің туындау қаупінің жоғарылағанын көрсетеді. Жүрек-қантамырлық кемістіктері туындауының абсолюттік қаупі 1%-дан азырағынан шамамен 1,5%-ға дейін артты. Осы қауіп дозаны арттырғанда және емдеу ұзаққа созылғанда осы қауіп жоғарылайды деп саналады.

Мелоксикамды жүктіліктің 20-шы аптасында немесе одан кейін қолдану шаранада бүйрек функциясының бұзылуы нәтижесінде пайда болатын олигогидрамнионның дамуын тудыруы мүмкін. Бұл әсер емдеу басталғаннан кейін көп ұзамай пайда болуы мүмкін және әдетте емдеуді тоқтатқанда қайтымды болады. Бұдан басқа, екінші триместрде емдеуден кейін артериялық түтіктің мерзімінен бұрын жабылу жағдайлары хабарланды, олардың көпшілігі емдеуді тоқтатқаннан кейін жойылды. Сондықтан мелоксикамды жүктіліктің бірінші және екінші триместрінде қолдану нақты қажет болған жағдайда ғана мүмкін болады. Мелоксикам жүктіліктің бірінші және екінші триместрлері ішінде аса қажеттілік жағдайда ғана қолданылуы мүмкін. Жүкті болуға тырысып жүрген әйелдерге немесе жүктіліктің бірінші және екінші триместрлерінде барынша ең жоғары қысқа кезең ішінде ең төмен дозаны қабылдауы керек.

Егер мелоксикам жүктіліктің 20 аптасынан бастап бірнеше күн бойы қолданылса, олигогидрамнионды және артериялық түтіктің мерзімінен бұрын жабылуын анықтау үшін пренатальды мониторинг жүргізу керек. Олигогидрамнион немесе артериялық түтіктің мерзімінен бұрын жабылуы жағдайында мелоксикаммен емдеуді тоқтату қажет.

Жүктіліктің үшінші триместрінде простагландиндер синтезінің барлық тежегіштері шарананы жүрек-өкпе уыттылығының (артериялық түтіктің ерте жабылуы және өкпелік гипертензия); олигогидрамнионмен бірге бүйрек функциясының жеткіліксіздігіне дейін өршуі мүмкін бүйрек дисфункциясының қаупіне ұшыратуы мүмкін; жүктіліктің соңында ана мен нәрестеде қан кетулер уақытының ықтимал арту қаупіне, сондай-ақ тіпті төмен дозаларда да көрініс беруі мүмкін антиагреганттық әсердің дамуына; босанудың кешігуіне немесе ұзаққа созылуына әкелетін жатыр жиырылуының басылуына ұшыратуы мүмкін.

Локсидолды жүктіліктің үшінші триместрінде қолдануға болмайды.

Лактация

Адамда мелоксикамға қатысты деректердің жоқтығына қарамастан, ҚҚСП емшек сүтіне өтетіндігі белгілі. Лактация кезеңінде Локсидолды қолдану ұсынылмайды.

Фертильділік

Мелоксикамды қолдану циклооксигеназаны/простагландиндер синтезін тежейтін басқа препараттар сияқты әйелдердің фертильділігін бұзуы мүмкін және жүкті болуға тырысып жүрген әйелдерге ұсынылмайды. Ұрықтану қиындығын басынан кешіріп жүрген немесе бедеулікке байланысты тексеріліп жүрген әйелдерде препаратты қабылдауды тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек.

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне препараттың ықпал ету ерекшеліктері

Автокөлікті жүргізу немесе механизмдерді басқару қабілетіне препараттың ықпалына арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ. Алайда фармакодинамикалық бейінін және байқалған жағымсыз реакцияларды негізге алар болсақ, мелоксикам аталған қызметтерге ықпалын тигізбейді немесе елеусіз ықпалын тигізуі ықтимал. Дегенмен, көрудің айқын еместігін қоса, көрудің бұзылулары, бас айналу, ұйқышылдық, вертиго немесе орталық жүйке жүйесі тарапынан басқа да бұзылулар байқалған пациенттерге автокөлікті жүргізуді немесе механизмдерді басқаруды тоқтата тұруға кеңес беріледі.

Дозалау режимі

Локсидол препараты бұлшықет ішіне тәулігіне бір рет 15 мг дозада қолданады. Препараттың тәуліктік дозасы 15 мг-ден аспауы тиіс.

Емдеу әдетте бір инъекциямен шектеледі, төтенше жағдайларда емдеудің ең жоғары ұзақтығы 2-3 күнге жетуі мүмкін (мысалы, препаратты басқа енгізу жолдарымен қолдану мүмкін емес болған кезде). Симптомдарды бақылау үшін қажетті ең төмен қысқа уақыт ішінде тиімді ең төмен дозаны қолданған кезде жағымсыз реакциялар ең азға жеткізілуі мүмкін.

Симптоматикалық емдеу қажеттілігіне, сондай-ақ пациенттің емге жауабына мезгіл-мезгіл баға беріп отыру керек.

Пациенттердің ерекше топтары

Балалар және жасөспірімдер

Локсидолды 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде ұсынылатын доза тәулігіне 7,5 мг (1,5 мл-ден 1/2 ампула) құрайды.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр функциясының жеңіл немесе орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозаны төмендетудің қажеті болмайды.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер

Препаратты диализ жүргізілмеген, бүйрек функциясының ауыр дәрежедегі жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолдануға болмайды.

Диализде жүрген, бүйрек функциясының терминальді жеткіліксіздігі бар пациенттерде доза тәулігіне 7,5 мг-ден (1,5 мл 1/2 ампула) аспауы тиіс. Бүйрек функциясының жеңіл немесе орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерде (яғни креатинин клиренсі минутына 25 мл-ден көбірек пациенттерде) дозаны төмендетудің қажеті болмайды.

Жағымсыз реакциялардың қаупі жоғарылаған пациенттер

Жағымсыз реакциялар қаупі жоғарылаған (мысалы, асқазан-ішек аурулары анамнезінде бар немесе жүрек-қантамыр ауруларының қауір факторлары бар) пациенттер емдеуді тәулігіне 7,5 мг-ден (1,5 мл-ден 1/2 ампула) бастауы тиіс.

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған.

Инъекцияға арналған ерітіндіні асептика тәртібін сақтай отырып, бөксенің жоғарғы сыртқы шаршысындағы бұлшықет ішіне терең етіп енгізу керек. Қайталап енгізген жағдайда сол және оң жағын кезектестіру ұсынылады. Инъекция жасар алдында иненің қантамырларға енбегеніне көз жеткізу қажет.

Инъекция кезінде қатты ауырған жағдайда енгізу дереу тоқтатылуы тиіс.

Жамбас-сан буынында протез бар болған жағдайда препаратты басқа жағына енгізу керек.

Әрі қарай емдеу үшін пероральді түрде енгізу жолын (таблеткалар) пайдалану керек.

Локсидол препараты басқа препараттармен араластыруға болмайды. Құрамында бөлшектері жоқ мөлдір ерітіндіні ғана пайдалану керек. Ішінде ерітіндісі бар ампула бір реттік қолдануға ғана арналған.

Артық дозаланған жағдайда қабылдау қажет шаралар

Симптомдары

ҚҚСП-пен жедел артық дозалану симптомдары әдетте енжарлықпен, ұйқышылдықпен, жүректің айнуымен, құсумен және эпигастральді ауырумен шектеледі, олар жалпы алғанда демеуші ем жүргізген кезде қайтымды. Асқазан-ішектік қан кету туындауы мүмкін. Ауыр улану гипертензияға, бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігіне, бауыр функциясының жеткіліксіздігіне, тыныс алудың тарылуына, комаға, құрысуларға, жүрек-қантамырлық коллапсқа және жүректің тоқтап қалуына әкелуі мүмкін. ҚҚСП емдік енгізген кезде байқалатын анафилактоидтық реакциялар артық дозалану кезінде де туындауы мүмкін.

Емі

ҚҚСП артық дозаланғанда симптоматикалық және демеуші ем қажет. Клиникалық зерттеулерде 4 г колестираминді тәулігіне 3 рет пероральді түрде енгізгенде мелоксикамның шығарылуын тездететіндігі көрсетілген.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіну үшін кеңес алуға медициналық қызметкерге бару жөніндегі нұсқаулар

Дәрілік препаратты қабылдамас бұрын кеңес алу үшін дәрігерге барыңыз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс табатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдануы керек шаралар

Қан және лимфалық жүйе тарапынан: жиі емес - анемия; сирек – қан жасушалары санының өзгеруі (лейкоциттер санының өзгеруін қоса), лейкопения, тромбоцитопения. Агранулоцитоздың өте сирек жағдайлары туралы мәлімделді.

Иммундық жүйе тарапынан: жиі емес - анафилаксиялық немесе анафилактоидтық реакциялардан ерекшеліктері бар аллергиялық реакциялар; жиілігі белгісіз – анафилактоидтық/анафилаксиялық реакциялар.

Психика тарапынан: сирек – көңіл-күйдің өзгеруі, түнгі шым-шытырық қорқыныштар; жиілігі белгісіз – сананың шатасуы, бағдардан адасу.

Жүйке жүйесі тарапынан: жиі – бас ауыру; жиі емес – бас айналу, ұйқышылдық.

Көру мүшесі тарапынан: сирек – көрудің бұзылулары, айқын көрудің бұзылуы; конъюнктивит.

Есту мүшесі және тепе-теңдік тарапынан: жиі емес – вертиго; сирек – құлақтың шуылдауы.

Жүрек тарапынан: сирек – пальпитация. ҚҚСП қолданумен байланысты жүрек функциясының жеткіліксіздігі туралы мәлімделді.

Қантамырлар тарапынан: жиі емес – артериялық қысымның жоғарылауы, қан кернеулері.

Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысының ағзалары және көкірек ортасы тарапынан: сирек – ацетилсалицил қышқылына немесе басқа да ҚҚСП-ке аллергиясы бар пациенттерде демікпе.

Асқазан-ішек жолы тарапынан: өте жиі – диспепсия, жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, іш қату, метеоризм, диарея сияқты асқазан-ішек жолының аурулары; жиі емес – жасырын немесе микроскопиялық тұрғыдан көрінетін асқазан-ішектік қан кету, стоматит, гастрит, кекіру; сирек – колит, гастродуоденальді ойық жара, эзофагит; өте сирек – асқазан-ішек жолының тесілуі; жиілігі белгісіз – панкреатит. Асқазан-ішектік қан кету, ойық жара немесе тесілу әсіресе егде жастағы пациенттерде ауыр болуы немесе потенциалды өлімге әкелуі мүмкін.

Гепатобилиарлық жүйе тарапынан: жиі емес – бауыр функциясының бұзылуы (мысалы, трансаминазалардың немесе билирубиннің жоғарылауы); өте сирек – гепатит.

Тері және теріасты тіндері тарапынан: жиі емес – ангионевроздық ісіну, қышыну, экзантема; сирек – Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, есекжем; өте сирек – везикулярлы дерматит, көп формалы эритема; жиілігі белгісіз – фотосенсибилизация, орныққан дәрілік бөртпе.

Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан: жиі емес – натрийдің және судың іркілуі, гиперкалиемия, бүйрек функциясы көрсеткіштерінің өзгерулері (сарысуда креатининнің және/немесе мочевинаның жоғарылауы); өте сирек – бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі, әсіресе қауіп факторлары бар пациенттерде.

Ұрпақ өрбіту жүйесі және сүт бездері тарапынан: жиілігі белгісіз – әйелдерде бедеулік, овуляцияның кідіруі.

Жалпы бұзылыстар және енгізген жердегі бұзылулар: жиі – инъекция жасалған жердің қатаюы, инъекция жасалған жердің ауыруы; жиі емес – ісіну, аяқтардың ісінуін қоса.

Жекелеген күрделі немесе жиі жағымсыз реакциялар

Мелоксикамды және басқа да потенциалды миелоуытты заттарды қабылдаған пациенттерде агранулоцитоздың өте сирек жағдайлары туралы мәлімделді.

Препаратты қолданумен астаспаған, бірақ осы кластың басқа қосылыстары үшін тән болып табылатын жағымсыз реакциялар

Бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін бүйректің органикалық зақымдануы: интерстициальді нефриттің, жедел тубулярлық некроздың, нефроздық синдромның және папиллярлық некроздың өте сирек жағдайлары тіркелді.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған жағдайда медицина қызметкеріне, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімді еместігі туралы мәлімдемелерді қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөнінде деректердің ақпараттық базасына тікелей хабарлау керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметттер

Бір ампуланың ішінде

белсенді зат – 15 мг мелоксикам,

қосымша заттар: гликофурол, полоксамер 188, меглумин, глицин, 4.50 мг натрий хлориді, 0.2 мг натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Ақшыл-сары мөлдір ерітінді.

1.5 мл препарат шыны ампулаларға құйылған.

3 ампуладан поливинилхлорид (ПВХ) үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

Пішінді ұяшықты 1 қаптама медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»

ЧОСБ Г.О. Паша Мах. 6. Джад. №30 Черкезкёй, Текирдаг, Түркия

Тел.: +90 (212) 474 70 50, факс: +90 (212) 474 09 01

Электронды пошта: info@worldmedicine.com.tr

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»

15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад №50, Гюнешли, Багджылар, Стамбул, Түркия

Тел: +90 212 474 70 50, факс: +90 212 474 09 01

Электронды пошта: info@worldmedicine.com.tr

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс жасау деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«РИН Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Сүйінбай даңғ., 222Б

Тел/факс: 8 (7272) 529090

Электронды пошта: rin_pharma@mail.ru

Қазақстан Республикасы аумағында тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс жасау деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«РИН Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы қ, Сүйінбай даңғ. 222Б

Ұялы телефон: +7 7017863398

Электронды пошта: pvpharma@worldmedicine.kz