Мелбек раствор д/ин. 15 мг / 1,5 мл по 1,5 мл №3 (ампулы)

Мелбек®

Мелоксикам

Дәрілік түрі, дозасы

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді, 15 мг/1.5 мл

Сүйек-бұлшықет жүйесі. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы стероидты емес препараттар. Оксикамдар. Мелоксикам.

АТХ коды М01АС06

ҚолданылуыМелбек® бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітіндісі, ересектерге ревматоидты артрит және шорбуынданатын спондилиттің жедел өршулерін қысқа мерзімді симптоматикалық емдеу кезінде, басқа енгізу жолдары қолайсыз болғанда көрсетілген.

Қолданудың басталуына дейін қажетті мәліметтер тізбесі

- мелоксикамға немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық;

- жүктіліктің үшінші триместрі («Арнайы сақтандырулар» бөлімін қараңыз);

- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер;

- әсер етуі ұқсас заттарға, мысалы, қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға (ҚҚСП), аспиринге аса жоғары сезімталдық. Мелоксикамды аспирин немесе басқа ҚҚСП қабылдаудан кейін демікпе симптомдары, мұрын полиптері, ангионевроздық ісіну немесе есекжем пайда болған пациенттерге қолдануға болмайды;

- анамнездегі алдыңғы ҚҚСП емімен байланысты асқазан-ішек қан кетуі немесе тесілуі;

- қайталамалы пептидті ойық жара/белсенді түрдегі немесе анамнездегі қан кету (ойық жаралану немесе қан кетудің екі немесе одан көп айқын дәлелденген көрінісі);

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі;

- гемодиализ жүргізілмейтін бүйректің ауыр жеткіліксіздігі;

- асқазан-ішектен қан кету, цереброваскулярлы қан кету немесе анамнездегі басқа қан кетулер;

- гемостаз бұзылулары немесе антикоагулянттармен қатарлас емдеу (қарсы көрсетілімі енгізу жолына байланысты);

- жүректің ауыр жеткіліксіздігі.

Мелбек препаратын қабылдамас бұрын өз дәрігеріңізден немесе фармацевтіңізден кеңес алыңыз:

- Егер сізде мелоксикам немесе басқа оксикамдарды (мысалы, пироксикам) қабылдағаннан кейін тұрақты дәрілік бөртпе (терінің қызаруы мен ісінуінің дөңгелек немесе сопақ аймақтары, олар әдетте бір жерде (жерлерде) қайталанады, көпіршіктер, есекжем және қышу) пайда болса.

Жағымсыз реакцияларды симптомдарды бақылауға қажетті ең қысқа емдеу кезеңі ішінде ең аз тиімді дозаны қолдану арқылы барынша азайтуға болады («Қолдану жөніндегі нұсқаулар» бөлімін және төменде сипатталған асқазан-ішек жолымен және жүрек-қантамыр жүйесімен байланысты қауіптерін қараңыз).

Емдік әсері жеткіліксіз болған жағдайда ұсынылған ең жоғары тәуліктік дозасын арттыруға болмайды, сондай-ақ қосымша ем ретінде ҚҚСП пайдаланылмау керек, өйткені бұл біріктірілімнің емдік артықшылықтары дәлелденбесе, уыттылығының артуына алып келуі мүмкін. Мелоксикам мен басқа ҚҚСП, оның ішінде циклооксигеназа-2 таңдамалы тежегіштерін бірге қолданбаған дұрыс.

Мелоксикам жедел ауырсыну симптомдарын басу қажет болатын пациенттерді емдеуге сай келмейді.

Егер бірнеше күн ішінде жақсару байқалмаса, емдеудің клиникалық пайдасын қайта бағалау керек.

Мелоксикаммен емдеу басталғанша пациенттің толық сауығуына көз жеткізу үшін анамнездегі эзофагит, гастрит және/немесе пептидті ойық жараның кез келген жағдайларын мұқият зерттеу керек. Анамнезінде осындай аурулары бар, мелоксикам қабылдап жүрген пациенттің жай-күйін, қайталануы мүмкін екендіктен, жүйелі бақылап отыру керек.

Ас қорыту жүйесіне әсері

Басқа ҚҚСП қолдану кезіндегі сияқты, емдеу барысында кез келген уақытта сақтандыру симптомдарының немесе анамнездегі күрделі асқазан-ішек бұзылуларының болуымен немесе болмауымен өлім қаупі зор асқазан-ішектен қан кету, ойық жаралану немесе тесілу туындауы мүмкін.

Анамнезінде ойық жаралы ауру бар пациенттерде, әсіресе, оның қан кетумен немесе тесілумен асқынуында («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз) және егде жастағы пациенттерде асқазан-ішек қан кетуі, ойық жаралануы немесе тесілуінің қаупі ҚҚСП дозаларына тікелей пропорционал артады. Осындай пациенттер емделуді мүмкін болатын ең аз дозадан бастауы тиіс. Аталған пациенттерге, сондай-ақ төмен дозаларда аспирин немесе асқазан-ішек жолы тарапынан құбылыстардың туындау қаупін арттыратын басқа препараттарды қабылдау қажет болатын пациенттерге қорғаныс әсері бар препараттармен (мысалы, мизопростол немесе протонды помпа тежегіштері) біріктірілген ем тағайындау мүмкіндігін қарастыру керек.

Анамнезінде АІЖ тарапынан уытты құбылыстары бар пациенттер, бірінші кезекте, егде жастағы тұлғалар, әсіресе, емдеудің бастапқы сатыларында кез келген әдеттен тыс абдоминальді симптомдар туралы (бәрінен бұрын, асқазан-ішектен қан кету белгілері туралы) мәлімдеуі тиіс.

Ойық жаралану немесе қан кету қаупін арттыруға қабілетті қатарлас препараттарды, мысалы, емдік дәрі ретінде гепарин қабылдап жүрген пациенттерге немесе жалпы тағайындаулар қатарында егде жастағы пациенттерге қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды немесе ацетилсалицил қышқылын бір реттік ≥ 500 мг дозаларда немесе жалпы тәуліктік ≥ 3 г дозада мелоксикаммен біріктіру ұсынылмайды («Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз).

Мелбек® пептидті ойық жара өршуінде немесе асқазан-ішектен қан кету кезінде тоқтатылу керек.

Анамнезінде асқазан-ішек аурулары (ойық жаралы колит, Крон ауруы) бар пациенттерге, аталған аурулардың өршуі мүмкін екендіктен, ҚҚСП сақтықпен қолданылу қажет («Дәрілік препаратты стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар» бөлімін қараңыз).

Жүрек-қантамырлық және цереброваскулярлық құбылыстар

Анамнезінде ауырлық дәрежесі жеңілден орташаға дейінгі гипертензия және/немесе іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге, ҚҚСП емі кезінде сұйықтық іркілуі мен ісінулер білінгендіктен, талапқа сай мониторинг және медициналық кеңестер өткізу қажет.

Қауіп тобында болатын пациенттерге бастапқы деңгейінде және әсіресе мелоксикаммен емдеудің бастапқы сатысында артериялық қысымды клиникалық бақылау ұсынылады.

Клиникалық зерттеулер барысында алынған ақпарат және эпидемиологиялық деректер кейбір ҚҚСП, оның ішінде мелоксикам (әсіресе, ұзақ мерзімді емдеу кезінде жоғары дозаларда) қолданудың артериялық тромбоз құбылыстарын (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) туындататын қауіптің аздап артуымен астасуын болжауға мүмкіндік береді. Мелоксикам үшін осындай қауіпті жоққа шығаруға мүмкіндік беретін деректер жеткіліксіз.

Бақыланбайтын гипертензия, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, диагностикаланған ишемиялық жүрек ауруы, шеткері артериялар ауруы және/немесе цереброваскулярлық ауруы бар пациенттерге мелоксикаммен емдеуді тек оның мақсатқа сай болуын мұқият бағалаудан кейін ғана жүргізуге болады. Дәл осындай бағалау жүрек-қантамыр ауруын дамытатын қауіп факторлары (оның ішінде гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, шылым шегу) бар пациенттерге ұзақ мерзімді емдеу басталғанша жүргізілу керек.

Тері реакциялары

Мелоксикам қабылдағанда өмірге қатер төндіретін тері реакциялары, мысалы, Стивенс-Джонсон синдромы (СДС), сондай-ақ уытты эпидермалық некролиз (УЭН) аталды. Пациенттер белгілер мен симптомдарды мәлімдеуі, сондай-ақ тері реакцияларының пайда болуын мұқият қадағалау қажет. СДС немесе УЭН ең көп жоғары туындау қаупі емдеудің алғашқы апталары ішінде орын алады. Мелбек® препаратын қабылдауды, СДС немесе УЭН симптомдары немесе белгілері (мысалы, күлбіреуіктермен немесе шырышты қабықтар зақымдануымен жиі болатын үдемелі тері бөртпесі) болса, тоқтату керек. СДС және УЭН емінде ең үздік нәтижелерге ерте диагностикалаумен және кез келген күмәнді препарат қабылдауды дереу тоқтатумен қол жеткізуге болады. Емді ерте тоқтату үздік болжам жасаумен астасады. Егер пациентте мелоксикам қабылдау нәтижесінде СДС немесе УЭН дамыса, пациенттердің осы санатында мелоксикам қабылдауды жаңғыртуға болмайды.

Бауыр және бүйрек функциясының көрсеткіштері

Басқа ҚҚСП қолдану кезіндегі сияқты, қан сарысуында трансаминазалар деңгейінің мезгіл-мезгіл жоғарылауы, сарысуда билирубиннің немесе бауыр функциясының басқа параметрлерінің артуы, сондай-ақ сарысуда креатинин және қанда мочевина азоты деңгейінің жоғарылауы әрі зертханалық көрсеткіштердің басқа ауытқулары аталды. Көптеген жағдайларда уақытша және елеусіз ауытқулар байқалды. Егер осындай аномалия елеулі немесе тұрақты болса, Мелбек® препаратын қабылдауды тоқтату және пациентті қажетті тексеруден өткізу керек.

Бүйректің функционалдық жеткіліксіздігі

ҚҚСП, бүйрек простагландиндерінің тамырды кеңейтетін әсерін тежеумен, шумақтық сүзілу жылдамдығын төмендете отырып, бүйректің функционалдық жеткіліксіздігін туындатуы мүмкін. Бұл жағымсыз құбылыс дозаға тәуелді болады. Емдеудің басында немесе дозаны арттырудан кейін келесі қауіп факторлары бар пациенттерде бүйрек функциясын, оның ішінде диурез көлемін мұқият тексеру ұсынылады:

- егде жастағы пациенттер;

- мысалы, АӨФ тежегіштерімен, ангиотензин II антагонистерімен, сартандармен, диуретиктермен қатарлас емдеу;

- гиповолемия (себебіне байланыссыз);

- іркілісті жүрек жеткіліксіздігі;

- бүйрек жеткіліксіздігі;

- нефроздық синдром;

- жегілік нефропатия;

- бауыр функциясының ауыр бұзылуы (сарысулық альбумин < 25 г/л немесе Чайлд-Пью шкаласы бойынша бағасы ≥10)

Сирек жағдайларда ҚҚСП интерстициальді нефрит, гломерулонефрит, бүйректің медуллярлы некрозын немесе нефроздық синдромды тудыруы мүмкін.

Гемодиализде жүрген бүйрек жеткіліксіздігінің терминалдық сатысындағы пациенттерде Мелбек® препаратының дозасы 7,5 мг-ден аспауы тиіс. Бүйрек функциясының жеңіл және орташа бұзылулары бар пациенттерге (яғни, креатинин клиренсі 25 мл/минуттан асатын пациенттерде) дозаны төмендету қажет емес.

Натрий, калий және су іркілісі

ҚҚСП натрий, калий және су іркілуін тудыруы және диуретиктердің натрийурездік әсерін бөгеуі мүмкін. Ол өз алдына, гипертензияға қарсы препараттардың гипертензияға қарсы әсерінің төмендеуі орын алуы мүмкін («Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз). Нәтижесінде осы әсерлерге ұшыраған пациенттерде ісіну, жүрек жеткіліксіздігі немесе гипертензия дамуы немесе өршуі мүмкін. Қауіп тобының пациенттері үшін клиникалық мониторинг ұсынылады («Қолдану жөніндегі нұсқаулар», «Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары» бөлімдерін қараңыз).

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия дамуына қант диабеті немесе қанда калий мөлшерін арттыратын қатарлас емдеу ықпал етуі мүмкін («Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз). Осы жағдайларда калий деңгейін жүйелі қадағалап отыру қажет.

Пеметрекседпен бірге қолдану

Ауырлық дәрежесі жеңілден орташаға дейінгі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге мелоксикам қабылдауды пеметрексед енгізуден кемінде 5 күн бұрын тоқтатып, мелоксикамды пеметрексед енгізілген күні және енгізуден кейін кемінде 2 күн бойы қабылдамау қажет («Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз).

Басқа да сақтандырулар және сақтану шаралары

Жағымсыз реакцияларды егде жастағы пациенттер, денсаулығы нашар тұлғалар немесе әлсіреп кеткен пациенттер көбіне нашар көтереді, бұл жағдайда оларды мұқият бақылау қажет. Басқа ҚҚСП қолдану кезіндегі сияқты, бүйрек, бауыр немесе жүрек функциясының бұзылуы жиі байқалатын егде жастағы пациенттерді емдеу кезінде сақтық таныту керек. Егде жастағы пациенттерде ҚҚСП жағымсыз реакцияларының өте жоғары туындау жиілігі, әсіресе, өліммен аяқталуға әкелуі мүмкін асқазан-ішек қан кетуі және тесілуі байқалады («Қолдану жөніндегі нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Мелоксикам, кез келген басқа ҚҚСП сияқты, негізгі инфекциялық ауру симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Б/і енгізілген басқа ҚҚСП қабылдау кезіндегідей, инъекция салған жерде абсцестер түзілуі және некроз дамуы мүмкін.

Мелоксикам қабылдау әйел жынысты пациенттердің ұрпақ өрбіту функциясына теріс әсерін көрсетуі мүмкін және жүкті болуды жоспарлап жүрген әйелдерге ұсынылмайды. Бала көтеру қабілетінің кінәраттары бар немесе бедеулік себебімен тексеруден өтіп жүрген әйелдер мелоксикамды тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек («Арнайы сақтандырулар» бөлімін қараңыз).

Осы дәрілік препарат құрамында 1,5 мл ампулаға 1 ммоль мөлшерден аз натрий (23 мг) бар, яғни «құрамында натрий жоқ» дерлік.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Гиперкалиемиямен байланысты қауіптер

Белгілі бір дәрілік препараттар немесе емдік топтар гиперкалиемия дамуына ықпал етуі мүмкін: калий тұздары, калий жинақтаушы диуретиктер, ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштері, ангиотензин II рецепторының антагонистері, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар, (төмен молекулалық немесе фракцияланбаған) гепариндер, циклоспорин, такролимус және триметоприм.

Гиперкалиемия басталуы астасқан факторлардың бар-жоғына тәуелді болуы мүмкін.

Бұл қауіп жоғарыда аталған дәрілік препараттарды мелоксикаммен бірге қабылдағанда артады.

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесулері

Қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттар (ҚҚСП) және ацетилсалицил қышқылы

Қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттармен, ацетилсалицил қышқылымен бір реттік ≥ 500 мг дозаларда немесе жалпы тәуліктік ≥ 3 г дозада бірге қабылдау ұсынылмайды.

Кортикостероидтар (мысалы, глюкокортикоидтар)

Асқазан-ішек жолынан қан кету немесе шырышты қабығының ойық жаралану қаупінің артуына орай, глюкокортикоидтарды бірге қабылдағанда сақ болу қажет.

Антикоагулянттар немесе гепарин

Тромбоциттер функциясының тежелуі және асқазан мен он екі елі ішектің шырышты қабығының зақымдануы салдарынан қан кету қаупі едәуір артады. ҚҚСП антикоагулянттардың, мысалы, варфарин әсерін күшейтуі мүмкін («Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары» бөлімін қараңыз). Егде жастағы пациенттерде немесе емдік дозаларда ҚҚСП мен антикоагулянттарды немесе гепаринді бірге қолдану ұсынылмайды. Препарат бұлшықет ішіне енгізілетіндіктен, мелоксикам ерітіндісі антикоагулянттар қабылдап жүрген пациенттерге қарсы көрсетілімді («Қолдануға болмайтын жағдайлар» және «Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары» бөлімдерін қараңыз).

Басқа жағдайларда (мысалы, превентивті дозаларда тағайындалғанда) гепарин қабылдағанда, қан кету қаупінің артуына орай, сақ болу қажет.

Тромболитикалық және антитромбоцитарлық әсері бар препараттар

Тромбоциттер функциясының тежелісіне және асқазан мен он екі елі ішек шырышты қабығының зақымдануына орай, қан кету қаупі артады.

Серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер (СКҚСТ)

Асқазан-ішектен қан кету қаупінің артуы.

Диуретиктер, АӨФ тежегіштері және ангиотензин II антагонистері

ҚҚСП диуретиктер мен гипертензияға қарсы басқа дәрілік препараттардың әсер ету тиімділігін төмендетуі мүмкін. Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде (мысалы, сусыздану бар пациенттерде немесе бүйрек функциясының бұзылуымен егде жастағы пациенттерде) АӨФ тежегішін немесе ангиотензин II антагонистерін және циклооксигеназа тежегіштерін бір мезгілде қабылдау, әдетте, қайтымды жедел бүйрек жеткіліксіздігінің болуы мүмкін екенін қоса, бүйрек функциясының бұзылуын күшейтуі мүмкін. Осылайша, бұл біріктірілімді, әсіресе, егде жастағы пациенттерде абайлап қолдану керек. Пациенттерде гидратация деңгейі жеткілікті болуы тиіс, ал қатарлас дәрілік ем басталған соң, сондай-ақ кешірек сатыларында мезгіл-мезгіл бүйрек функциясының жағдайын бақылауға көңіл бөлу керек («Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары» бөлімін де қараңыз).

Гипертензияға қарсы басқа дәрілік препараттар (мысалы, бета-рецепторлар блокаторлары)

Бета-рецепторлар блокаторларының гипертензияға қарсы әсерінің төмендеуі (тамырды кеңейтетін әсері бар простагландиндер тежелісіне орай) орын алуы мүмкін.

Кальциневрин тежегіштері (мысалы, циклоспорин, такролимус)

Простагландиндер арқылы бүйрекке ықпал етуіне орай, ҚҚСП әсер етуінен кальциневрин тежегіштерінің нефроуыттылығы артуы мүмкін. Біріктірілген ем барысында бүйрек функциясының көрсеткіштерін қадағалау қажет. Бүйрек функциясын, әсіресе, егде жастағы пациенттерде мұқият бақылап отыруға кеңес беріледі.

Деферазирокс

Мелоксикам мен деферазироксты бірге қабылдау асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз реакциялардың туындау қаупін арттыруы мүмкін. Осы дәрілік препараттарды біріктіргенде сақ болу керек.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулері: мелоксикамның басқа дәрілік препараттар фармакокинетикасына әсері

Литий

ҚҚСП қандағы литий концентрациясын (бүйрекпен литий шығарылуын төмендету есебінен) арттыратыны аталды, бұл уытты әсеріне әкелуі мүмкін. Сондықтан, бір мезгілде литий препараттарын және ҚҚСП қолдану ұсынылмайды («Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары» бөлімін қараңыз). Егер аталған біріктірілім қажет болып табылса, мелоксикаммен емдеу басталған, дозасын түзеткен және емді тоқтатқан уақытта плазмада литий концентрациясын мұқият бақылап отыру керек.

Метотрексат

ҚҚСП метотрексаттың өзекшелік секрециясын төмендетуге, сол арқылы оның плазмадағы концентрациясын арттыруға қабілетті. Сондықтан, метотрексатты жоғары (аптасына 15 мг-ден артық) дозаларда қабылдап жүрген пациенттерге бірге ҚҚСП қабылдау ұсынылмайды («Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары» бөлімін қараңыз).

Метотрексатты төмен дозаларда қабылдап жүрген пациенттерде, әсіресе, бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде ҚҚСП мен метотрексат арасындағы өзара әрекеттесу қаупін де ескеру қажет. Егер біріктірілген ем қажет болса, жалпы қан талдауының нәтижелерін бақылау және бүйрек функциясын қадағалау қажет. Егер ҚҚСП және метотрексат қабылдау арасында 3 күннен көп емес уақыт өтсе, сақ болу қажет, өйткені плазмада метотрексат концентрациясы жоғарылауы және уытты әсерге әкелуі мүмкін.

Метотрексат (аптасына 15 мг) фармакокинетикасына мелоксикамды бірге қабылдау елеулі әсерін көрсетпесе де, ҚҚСП емінің нәтижесінде метотрексаттың гематологиялық уыттылығы күшеюі мүмкін екенін есепке алу керек («Дәрілік препаратты стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар» бөлімін қараңыз).

Пеметрексед

Креатинин клиренсі 45-тен 79 мл/минутқа дейінгі пациенттерге пеметрексед енгізуден 5 күн бұрын мелоксикам қабылдауды тоқтатып, мелоксикамды пеметрексед енгізілген күні және пеметрексед енгізуден кейін 2 күн бойы қабылдамау қажет. Егер мелоксикам мен пеметрекседті бірге қолдану қажет болса, пациенттердің жай-күйін, әсіресе, миелосупрессия және асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз реакциялар дамуы тұрғысынан мұқият қадағалау қажет. Бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр дәрежесіндегі (креатинин клиренсі 45 мл/минуттан төмен) пациенттерге мелоксикам мен пеметрекседті бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Бүйрек функциясы қалыпты (креатинин клиренсі ≥ 80 мл/мин) пациенттерде мелоксикамды 15 мг дозада қабылдау пеметрексед шығарылуын төмендетуі, сәйкесінше, пеметрексед тудырған жағымсыз құбылыстар жиілігін арттыруы мүмкін. Сондықтан, бүйрек функциясы қалыпты (креатинин клиренсі ≥ 80 мл/мин) пациенттерге 15 мг мелоксикамды пеметрекседпен бір мезгілде енгізгенде сақтық таныту керек.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулері: басқа дәрілік препараттардың мелоксикам фармакокинетикасына әсері

Холестирамин

Холестирамин бауырішілік айналымды тоқтату есебінен мелоксикам шығарылуын жеделдетеді; осылайша, мелоксикам клиренсі 50% артады, ал жартылай шығарылу кезеңі 13±3 сағатқа дейін қысқарады. Бұл өзара әрекеттесуі клиникалық мәнді болып табылады.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулері: мелоксикам мен басқа дәрілік препараттар біріктірілімінің фармакокинетикасына әсері

Диабетке қарсы пероральді қолдануға арналған дәрілер (сульфонилмочевина туындылары, натеглинид)

Мелоксикам бауырдағы метаболизм есебінен толық дерлік шығарылады, ал осы орайда метаболизмінің шамамен үштен екі бөлігіне P450 (CYP) цитохромының ферменттері (негізгі жолы CYP 2C9 және қосымша жолы CYP 3A4) және үштен біріне басқа жолдар, мысалы, пероксидазалық тотығу түрткі болады. Мелоксикам мен CYP 2C9 және/немесе CYP 3A4-ті тежейтіні немесе солар арқылы метаболизденетіні алдын ала белгілі препараттарды бір мезгілде енгізгенде фармакокинетикалық өзара әрекеттесу мүмкіндігіне назар аудару керек. Диабетке қарсы пероральді қолдануға арналған дәрілер (сульфонилмочевина туындылары, натеглинид) сияқты дәрілік заттармен біріктірілімдерін қолданғанда CYP 2C9 есебінен өзара әрекеттесуін күтуге болады, бұл плазмадағы осы препараттар мен мелоксикам деңгейінің артуына әкелуі мүмкін. Мелоксикам мен сульфонилмочевина туындыларын немесе натеглинидті қатарлас қолданғанда пациенттерді гипогликемия тұрғысынан мұқият қадағалау керек.

Антацидтерді, циметидин мен дигоксинді бір мезгілде қабылдағанда дәрілер арасында ешқандай клиникалық мәнді өзара әрекеттесулер анықталмады.

Балалар қауымы

Өзара әрекеттесуінің зерттеуі тек ересектерге жүргізілді.

Арнайы сақтандырулар

Жағымсыз реакцияларды егде жастағы пациенттер, денсаулығы нашар тұлғалар немесе әлсіреп кеткен пациенттер көбіне нашар көтереді, бұл жағдайда оларды мұқият бақылау қажет. Басқа ҚҚСП қолдану кезіндегі сияқты, бүйрек, бауыр немесе жүрек функциясының бұзылуы жиі байқалатын егде жастағы пациенттерді емдеу кезінде сақтық таныту керек. Егде жастағы пациенттерде ҚҚСП жағымсыз реакцияларының өте жоғары туындау жиілігі, әсіресе, өліммен аяқталуға әкелуі мүмкін асқазан-ішек қан кетуі және тесілуі байқалады.

Мелоксикам, кез келген басқа ҚҚСП сияқты, негізгі инфекциялық ауру симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Б/і енгізілген басқа ҚҚСП қабылдау кезіндегідей, инъекция салған жерде абсцестер түзілуі және некроз дамуы мүмкін.

Мелоксикам қабылдау, әйел жынысты пациенттердің ұрпақ өрбіту функциясына теріс әсерін көрсетуі мүмкін және жүкті болуды жоспарлап жүрген әйелдерге ұсынылмайды. Бала көтеру қабілетінің кінәраттары бар немесе бедеулік себебімен тексеруден өтетін әйелдер мелоксикамды тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек («Арнайы сақтандырулар» бөлімін қараңыз).

Осы дәрілік препарат құрамында 1,5 мл ампулада 1 ммоль мөлшерден аз натрий (23 мг) бар, яғни «құрамында натрий жоқ» дерлік.

Педиатрияда қолдану

Мелбек®, бұлшықет ішіне енгізуге арналған 15 мг/1,5 мл ерітіндісі балалар мен 18 жасқа толмаған жасөспірімдерге қарсы көрсетілімді («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүктілік

Простагландиндер синтезін тежейтін препараттарды қабылдау жүктілікке және/немесе эмбрион мен шарана дамуына теріс әсер етуі мүмкін. Эпидемиологиялық зерттеулер деректері жүктіліктің ерте мерзімдерінде простагландиндер синтезінің тежегіштерін қабылдаудан кейін түсік тастау, жүрек ақаулары мен гастрошизис даму қаупінің жоғары екенін айғақтайды. Жүрек-қантамыр жүйесі ақауларының абсолютті даму қаупі 1%-дан аз мәнінен 1,5% жуыққа дейін жоғарылады.

Дозаны арттырумен және емдеу ұзақтығын созумен қауіптің арта түсетіні болжанады. Жануарларда простагландиндер синтезі тежегіштерін енгізудің имплантация алдында және одан кейін өліп қалудың және эмбриофетальді өлімге ұшыраудың артуына алып келетіні көрсетілді. Бұдан бөлек, органогенез кезеңінде простагландиндер синтезі тежегіштерін алған жануарларда ұрық дамуының әртүрлі ақаулары, оның ішінде жүрек-қантамыр жүйесінің даму ақаулары жиілігінің артуы аталды.

Жүктіліктің 20-шы аптасынан бастап мелоксикамды қолдану ұрықтың бүйрек функциясының бұзылуынан болатын су тапшылығын тудыруы мүмкін. Бұл әсер емдеуді бастағаннан кейін көп ұзамай пайда болуы мүмкін және әдетте емдеуді тоқтатқан кезде қайтымды болады. Сонымен қатар, екінші триместрде емдеуден кейін артериялық түтіктің тарылу жағдайлары туралы хабарланды, олардың көпшілігі емдеуді тоқтатқаннан кейін шешілді.

Жүктіліктің бірінші және екінші триместрлерінде, егер ол айқын қажеттілік себебінен болмаса, мелоксикамды қолдануға болмайды. Егер мелоксикамды бала көтеруге ниеттеніп немесе жүктіліктің бірінші немесе екінші триместрлерінде жүрген әйел қабылдаса, дозасын және емдеу кезеңін, бұл қанша мүмкін болса, сонша азайту керек.

Жүктіліктің 20-шы аптасынан бастап бірнеше күн бойы Мелоксикам әсер еткеннен кейін пренатальды су тапшылығы мен артериялық түтіктің тарылуын бақылау керек. Мелоксикаммен емдеуді олигогидрамниоз немесе артериялық каналдың тарылуы жағдайында тоқтату керек.

Жүктіліктің үшінші триместрінде простагландин синтезінің кез келген тежегіштерінің әсері келесі зардаптарға соқтыруы мүмкін.

*Жүктіліктің үшінші триместрі кезінде простагландиндер синтезінің бүкіл тежегіштері шарананы:

- жүрек-өкпе уыттылығына (боталлов түтігінің мерзімінен бұрын жабылуымен және өкпе гипертензиясымен)

- қағанақ суы аздығымен бүйрек жеткіліксіздігіне дейін үдеп кетуі мүмкін бүйрек функциясының бұзылуына ұшыратуы мүмкін;

*Жүктілік соңында ана мен шаранада:

- препараттың тіпті өте төмен дозаларын қабылдау кезінде де туындауы мүмкін қан кету уақытының болжамды ұзаруы және антиагрегация бөгелісі;

- босанудың кідірісіне немесе ұзаққа созылуына әкелетін жатырдың жиырылу тежелісі болуы мүмкін.

Тиісінше, жүктіліктің үшінші триместрінде мелоксикам қабылдау қарсы көрсетілімді.

Бала емізу

Адамдардың қатысуымен мелоксикамның жекелеген зерттеулерінің жүргізілмегеніне қарамастан, ҚҚСП емшек сүтіне өтуге қабілетті екені белгілі. Мелоксикам сүт бөлетін жануарлар сүтінен табылды. Осылайша, препарат бала емізетін әйелдерге ұсынылмайды.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автокөлікті басқару және механизмдерді пайдалану қабілетіне әсер ету зерттеулері жүргізілмеді. Алайда, фармакодинамикалық бейіні мен білінген жағымсыз дәрілік реакциялар негізінде мелоксикам, бәрінен бұрын, осы қабілеттілікке әсер етпейді немесе мардымсыз әсер етеді деген қорытынды жасауға болады. Дегенмен де, көру бұзылулары, оның ішінде анық көрмеу, бас айналу, ұйқышылдық немесе орталық жүйке жүйесінің басқа бұзылулары туындаған жағдайда көлік құралдарын басқарудан және аса қауіпті механизмдермен жұмыс істеуден бас тартқан дұрыс.

Дозалау режимі

Тәулігіне бір рет 15 мг бір инъекция.

15 мг/тәулік ДОЗАДАН АСЫРМАУ КЕРЕК.

Емдеу, әдетте, емнің басында бір инъекциямен шектелуі тиіс; айрықша негізделген жағдайларда емдеу ұзақтығын 2-3 күннен артық созбауға болады (мысалы, препараттың басқа енгізу тәсілдері мүмкін болмағанда).

Жағымсыз реакцияларын симптомдарды бақылауға қажетті қысқа емдеу кезеңінің ішінде ең аз тиімді дозаны қолдану арқылы барынша азайтуға болады. Пациенттің симптомдар айқындылығын азайту қажеттілігін және оның емдеуге жауабын мезгіл-мезгіл бағалау керек.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде препараттың ұсынылатын дозасы тәулігіне 7,5 мг (1,5 мл ампуланың жартысы) құрайды.

Жағымсыз реакциялардың даму қаупі жоғары пациенттер

Жағымсыз реакциялардың даму қаупі жоғары, мысалы, асқазан-ішек аурулары немесе жүрек-қантамыр ауруларына тән қауіп факторлары бар пациенттерде емдеуді 7,5 мг/тәулік дозадан (1,5 мл ампуланың жартысы) бастау керек.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Мелбек® препараты гемодиализ жүргізілмейтін бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерге қарсы көрсетілімді. Гемодиализде жүрген терминалдық бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде доза тәулігіне 7,5 мг-ден (1,5 мл ампуланың жартысы) аспауы тиіс.

Бауырдың жеңіл және орташа ауыр жеткіліксіздігі бар (атап айтқанда, креатинин клиренсі 25 мл/минуттан астам) пациенттерге дозаны төмендету қажет емес.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясының мардымсыз немесе орташа төмендеуінде дозаны төмендету қажет емес.

Балалар

Мелбек®, бұлшықет ішіне енгізуге арналған 15 мг/1,5 мл ерітіндісі балалар мен 18 жасқа толмаған жасөспірімдерге қарсы көрсетілімді («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).

Бұлшықет ішіне енгізу үшін.

Мелбек®, бұлшықет ішіне енгізуге арналған 15 мг/1,5 мл ерітіндісін енгізу асептика қағидаларын қадағалай отырып, бөксенің жоғарғы сыртқы шаршысына терең бұлшықетішілікинъекциялар салумен жүзеге асады. Қайта енгізілген жағдайда сол жақ пен оң жақты кезектестіруге кеңес беріледі. Инъекция алдында ине ұшының қан тамырына түспегеніне көз жеткізу қажет.

Препаратты енгізу кезінде қатты ауырсыну болған жағдайда инъекцияны дереу тоқтату қажет.

Егер ұршық буындарының бірі протезделген болса, препаратты басқа жағынан енгізу керек.

Емдеуді жалғастыру үшін пероральді енгізу жолын (таблеткалар) пайдалану керек.

Тәулігіне бір рет 15 мг бір инъекция.

15 мг/тәулік ДОЗАДАН АСЫРМАУ КЕРЕК.

Симптомдары: жалпы демеуші ем кезінде қайтымды болатын мәңгіру, ұйқышылдық, жүрек айну, құсу, іштің ауыруы.

Асқазан-ішектен қан кету туындауы мүмкін. Ауқымды артық дозалану нәтижесінде гипертензия, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, бауыр функциясының бұзылуы, тыныс тарылуы, кома, құрысулар, жүрек-қантамыр жеткіліксіздігі және жүректің тоқтап қалуы дамуы мүмкін. ҚҚСП емдік қолданылғанда артық дозаланудан кейін туындауы мүмкін анафилактоидты реакциялар тіркелген.

Емдеу: симптоматикалық және демеуші ем. Клиникалық зерттеулер кезінде холестираминді тәулігіне үш рет 4 г пероральді қабылдағанда мелоксикам шығарылуын жеделдететіні көрсетілді.

Препаратты тіркеуден кейінгі кезеңде қабылдаумен байланысты хабарланған жағымсыз дәрілік реакциялар келесі жіктеуді пайдаланумен төменде берілген: өте жиі ≥ 1/10, жиі ≥ 1/100-ден < 1/10 дейін, жиі емес ≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін, сирек ≥ 1/10000-нан < 1/1000 дейін, өте сирек < 10000, белгісіз (қолжетімді деректерден анықтау мүмкін болмайды).

Өте жиі

- диспепсия, жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, іш қату, метеоризм, диарея сияқты асқазан-ішек бұзылыстары

Жиі

- бас ауыру

- енгізген жердің қатаюы, енгізу орнында ауырсынуды сезіну

Жиі емес

- анемия

- анафилаксиялық және анафилактоидты түрлерінен тыс аллергиялық реакциялар

- бас айналу, ұйқышылдық

- вертиго

- артериялық қысым көтерілуі («Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары» бөлімін қараңыз), бетке қан тебу сезімі

- асқазан-ішек жолына жасырын немесе макроскопиялық қан құйылу, стоматит, гастрит, кекіру

- бауыр функциясының бұзылуы (мысалы, трансаминазалар белсенділігінің немесе билирубин жоғарылауы)

- қышыну, ангионевроздық ісіну, бөртпе

- натрий және су іркілісі, гиперкалиемия («Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары» бөлімін және «Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз), бүйрек функциясының зертханалық көрсеткіштерінің ауытқулары (сарысудағы креатинин және/немесе мочевина деңгейінің жоғарылауы)

- ісіну, оның ішінде аяқтың ісінуі

Сирек

- қан формуласының өзгеруі (лейкоцитарлық формула өзгерісін қоса), лейкопения, тромбоцитопения. Агранулоцитоздың өте сирек жағдайлары тіркелді

- көңіл-күй өзгеруі, қорқынышты түстер көру

- конъюнктивит, көрудің бұзылуы, оның ішінде анық көрмеу

- құлақтағы шыңыл

- жүрек қағу. ҚҚСП емінде жүрек жеткіліксіздігі білінді

- басқа ҚҚСП немесе ацетилсалицил қышқылына аллергиясы бар пациенттердегі демікпе

- колит, гастродуоденальді ойық жара, эзофагит

- уытты эпидермалық некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, есекжем

Өте сирек

- асқазан-ішек тесілуі

- гепатит

- буллезді дерматиттер, көп пішінді эритема

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, әсіресе, қауіп факторлары бар пациенттерде («Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары» бөлімін қараңыз)

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

- анафилаксиялық шок, анафилаксиялық реакция, анафилактоидты реакция

- сананың шатасуы, бағдардан жаңылу

- панкреатит

- тұрақты дәрілік бөртпе деп аталатын, теріге тән аллергиялық реакциясы, әдетте дәрі-дәрмектің қайта-қайта әсер етуімен бір жерде (жерлерде) қайталанады және терінің қызаруы мен ісінуінің дөңгелек немесе сопақша аймақтары, көпіршіктердің пайда болуы (есекжем), қышу сияқты көрінуі мүмкін.

Асқазан-ішек қан кетуі, ойық жаралануы немесе тесілуі, әсіресе, егде жастағы пациенттерде кейде ауыр және өлім қаупі зор болуы мүмкін («Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары» бөлімін қараңыз).

- фотосенсибилизация

- әйел бедеулігі, овуляция кідірісі

Жекелеген күрделі және/немесе жиілеген жағымсыз реакциялар туралы ақпарат

Мелоксикам мен миелоуыттылығы зор басқа препараттармен ем алып жүрген пациенттерде агранулоцитоздың өте сирек жағдайлары мәлімделді («Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз).

Препаратты қолдану кезінде осы уақытқа дейін байқалмаған, бірақ дәл сол кластың басқа қосылыстарын қабылдаумен байланысты туындайтын жағымсыз реакциялар

Нәтижесінде жедел бүйрек жеткіліксіздігі дамуы мүмкін бүйректің органикалық зақымдануы: интерстициальді нефрит, жедел өзекшелік некроз, нефроздық синдром және бүйрек бүртіктері некрозының өте сирек жағдайлары аталды («Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары» бөлімін қараңыз).

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттар тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препарат құрамы

1 ампуланың ішінде:

белсенді зат – 15.00 мг мелоксикам

қосымша заттар: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрий хлориді, натрий гидроксидінің 1 М ерітіндісі немесе 1 М хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Сары түсті мөлдір ерітінді.

1.5 мл препараттан сындыруға арналған сызығы бар түссіз мөлдір шыныдан жасалған ампулаға құйылады. Ампулаға тез бекитін бояумен терең баспалау әдісімен мәтін түсіріледі.

3 ампуладан бөліктелген пластик сепараторда медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

4 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25 0C-ден аспайтын температурада.

Рецепт арқылы

Идол Илач Долум Санаи ве Тиджарет, А.Ш., Түркия

Давутпаша Каддеси Чабелибей Сокак

№ 20 Топкапи-Зейтинбурну, Стамбул, Түркия

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі, 162 Е

Тел.: (+7 727) 399-50-50

Факс: (+7 727) 399-60-60

Электронды пошта: nobel@nobel.kz

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е

Тел.: (+7 727) 399-50-50

Факс: (+7 727) 399-60-60

Электронды пошта: nobel@nobel.kz