Холудексан

Лекарственная форма, дозировка

Капсулы, 300 мг

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний желчевыводящих путей. Желчные кислоты и их производные. Урсодезоксихолевая кислота.

Код АТХ A05AA02

Показания к применению

Взрослые

Профилактика образования холестериновых камней при заболеваниях, сопровождающихся качественными и количественными изменениями желчи (в том числе перенасыщенной холестерином); создание надлежащих условий для растворения уже имеющихся рентгенонегативных камней.

Холестериновые камни желчного пузыря

Одиночные или множественные рентгенонегативные камни (подтверждение в ходе проведения холецистографии при пероральном приеме контрастного вещества) у пациентов с функционирующим желчным пузырем, у которых имеются значимые противопоказания к хирургическому вмешательству, а также остаточные и рецидивирующие камни желчного пузыря после хирургических вмешательств на желчных протоках.

Хронические заболевания печени, сопровождающиеся холестазом:

- первичный билиарный цирроз;

- склерозирующий холангит;

- связанные с муковисцидозом заболевания печени.

Билиарный диспептический синдром

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;

- острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков;

- обструкция желчных протоков (обструкция общего или пузырного желчных протоков);

- частые приступы печеночной колики;

- кальцифицированные рентгеноконтрастные камни;

- нарушение моторики желчного пузыря;

- активная язва желудка или двенадцатиперстной кишки;

- невозможность проведения портоэнтеростомии или отсутствие условий для нормального оттока желчи с атрезией желчных протоков;

- детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за содержания понсо 4R (E124) и кармуазина (Е122)).

Необходимые меры предосторожности при применении

Применение препарата не рекомендуется у пациентов с инфекциями желчного пузыря, тяжелыми нарушениями со стороны поджелудочной железы или кишечными заболеваниями, которые могут приводить к изменению энтерогепатической циркуляции желчных кислот (резекция и стома подвздошной кишки, региональный илеит).

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Совместное применение урсодезоксихолевой кислоты (УДХК) с колестирамином, колестиполом или антацидами, содержащими гидроксид алюминия и/или смектит (оксид алюминия), не рекомендовано, поскольку вышеперечисленные препараты связывают УДХК в кишечнике и снижают ее всасывание, что сопровождается снижением эффективности препарата. В случае необходимости одновременного использования вышеперечисленных препаратов их следует принимать за 2 часа до или после приема УДХК.

УДХК может влиять на всасывание циклоспорина в кишечнике. У пациентов, получаю-щих терапию циклоспорином, следует контролировать концентрацию лекарственного вещества в крови и при необходимости корректировать его дозу.

УДХК может снижать всасывание ципрофлоксацина.

В ходе клинического исследования у здоровых добровольцев совместное применение УДХК (500 мг/день) и розувастатина (20 мг/день) сопровождалось незначительным повышением уровня розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия, в том числе в отношении других статинов, не известна.

Установлено, что УДХК снижает максимальную концентрацию в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) антагониста кальция нитрендипина у здоровых добровольцев. При совместном применении нитрендипина и УДХК рекомендуется обеспечить тщательный мониторинг пациента. Может возникнуть необходимость в увеличении дозы нитрендипина.

Сообщалось также о взаимодействии, связанном с уменьшением терапевтического эффекта дапсона. Результаты вышеуказанных взаимодействий вместе с данными, полученными в ходе исследований in vitro, указывают на то, что УДХК может индуцировать изофермент системы цитохрома Р450 CYP3A. Тем не менее, индуцирующего влияния не отмечено в рамках исследования взаимодействия с будесонидом – известным субстратом изофермента системы цитохрома Р450 CYP3A.

Эстрогены и препараты, снижающие уровень холестерина в сыворотке крови (такие как клофибрат), приводят к увеличению секреции холестерина в печени и, соответственно, могут способствовать литогенному эффекту, противоположному эффекту УДХК (обуславливает растворение камней).

Препарат не следует использовать совместно с лекарственными средствами, усиливающими секрецию холестерина с желчью (эстрогены, гормональные контрацептивы, некоторые гиполипидемические средства), а также с лекарственными средствами, которые могут оказывать токсическое воздействие на печень.

Специальные предупреждения

В начале долгосрочного лечения, направленного на растворение камней, целесообразно предварительно оценить уровни трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови.

В течение первых 3 месяцев лечения необходимо контролировать показатели функции печени (аспартатаминотрансферазы (AСT), аланинаминотрансферазы (AЛT) и гамма-глутамилтрансферазы (γ-ГТФ)) 1 раз в 4 недели, затем – 1 раз в 3 месяца.

При использовании препарата для растворения холестериновых камней:

С целью оценки терапевтического эффекта и своевременного выявления кальцификации камней (в зависимости от их размера) желчный пузырь должен быть визуализирован (проведение холецистографии с пероральным приемом контрастного вещества), также как и окклюзированные желчные протоки (в вертикальном положении и лежа на спине, контроль посредством ультразвукового исследования) через 6-10 месяцев после начала лечения.

У пациентов, получающих лечение препаратом для растворения желчных камней, целесообразно проводить оценку эффективности терапии путем проведения холецистографии или ультразвукового исследования через каждые 6 месяцев.

Пациенты женского пола, принимающие препарат Холудексан для растворения камней в желчном пузыре, должны использовать эффективные методы негормональной контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут приводить к усугублению желчнокаменной болезни. 

При использовании препарата для лечения первичного билиарного цирроза печени на поздней стадии:

В очень редких случаях отмечалась декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.

В редких случаях у пациентов с первичным билиарным циррозом в начале применения могут ухудшаться клинические симптомы; например, может усиливаться зуд. Дозу препарата в таком случае следует снизить, а затем увеличивать постепенно.

Дозу препарата необходимо уменьшить в случае диареи; лечение следует прекратить в случае персистирующей диареи.

Вспомогательные вещества

Препарат Холудексан содержит в составе красители понсо 4R (E124) и кармуазин (Е122), запрещенные к применению для детей.

Во время беременности или лактации

Беременность

Данные о применении УДХК у женщин в период беременности ограничены. С учетом немногочисленных доказательств и возможного тератогенного действия УДХК, особенно в первом триместре, применение препарата рекомендовано в период беременности только в случае крайней необходимости.

Применение у женщин детородного возраста разрешено только при условии использования надежных методов контрацепции: рекомендовано применение негормональных пероральных контрацептивов или пероральных контрацептивов с низким содержанием эстрогенов. Тем не менее, у пациентов, принимающих УДХК для растворения камней, рекомендовано применение эффективных методов негормональной контрацепции, так как гормональные пероральные контрацептивы могут способствовать усугублению желчнокаменной болезни. Беременность необходимо исключить до начала лечения препаратом.

Лактация

Согласно небольшому количеству зарегистрированных случаев применения в период грудного вскармливания, уровни УДХК в грудном молоке очень низкие, поэтому возникновения нежелательных реакций у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не ожидается.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

УДХК не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Холестериновые камни желчного пузыря

Взрослые

В случаях длительного применения для снижения литогенных свойств желчи при наличии в желчном пузыре камней диаметром ≤ 1 см средняя суточная доза препарата составляет 10 мг/кг 2-3 раза в сутки; с целью поддержания надлежащих условий для растворения уже имеющихся камней продолжительность непрерывного лечения должна составлять не менее 4-6 месяцев, в некоторых случаях до 24 месяцев, лечение необходимо продолжать в течение 3-4 месяцев после подтвержденного рентгенологическим или ультра-звуковым исследованием исчезновения камней в желчном пузыре. Курс лечения не должен превышать 2 лет. При поддерживающей терапии доза препарата составляет 300 мг в сутки, разделенная на 2-3 приема.

Хронические заболевания печени, сопровождающиеся холестазом: первичный билиарный цирроз и склерозирующий холангит

Взрослые

Рекомендованная доза составляет 13-15 мг/кг в 2 приема, утром и вечером, во время еды.

Дозу препарата следует постепенно увеличивать до достижения оптимальной дозы через 4-8 недель лечения.

Заболевания печени, сопровождающиеся холестазом, как осложнение муковисцидоза

Рекомендованная доза составляет 20 мг/кг/сут в 2-3 приема с последующим увеличением до 30 мг/кг/сут при необходимости.

Билиарный диспептический синдром

Рекомендованная доза составляет 300 мг в сутки, разделенная на 2-3 приема.

Метод и путь введения

Капсулы принимают внутрь.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

При случайном приеме внутрь УДХК в высоких дозах рекомендуется проводить симптоматическое лечение. Рекомендуется использовать колестирамин с учетом его способности образовывать хелаты с желчными кислотами.

Случаи передозировки препарата свыше 4 г/сутки не описаны (эта доза является хорошо переносимой).

В случае передозировки может развиваться диарея. С увеличением дозы абсорбция УДХК снижается, а выведение через пищеварительный тракт увеличивается.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

При возникновении вопросов по применению лекарственного препарата следует обратиться за консультацией к врачу или фармацевту.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Часто

- тестообразный стул или диарея

Очень редко

- сильная боль в правом верхнем квадранте живота

- нерегулярный стул

- кальцификация камней в желчном пузыре

- декомпенсация цирроза печени

- крапивница

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

1 капсула содержит

активное вещество – кислота урсодезоксихолевая 300 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный (гранулированный), кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил 200), магния стеарат, калия сорбат,

состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), кармуазин (Е122), понсо 4R (E124).

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Твердые желатиновые капсулы размер №0, корпус розового цвета, колпачок красного цвета, заполненные гранулированным порошком белого или почти белого цвета.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить при температуре от +15 до +25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Сведения о производителе

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»

15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50, Гюнешли, Багджылар, Стамбул, Турция

Тел.: +90 212 474 70 50, факс: +90 212 474 09 01

Электронная почта: info@worldmedicine.com.tr

Держатель регистрационного удостоверения

«УОРЛД МЕДИЦИН ЛИМИТЕД»

Граунд Фло, Гадд Хаус, Аркадия Авеню, Финчли, г. Лондон N3 2JU, Великобритания

Тел.: +44 (0) 845 0 66 33 00, факс: +44 (0) 845 0 66 33 01

E-mail: info@worldmedicine.co.uk

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей

ТОО «РИН Фарм», Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Сүйінбай, 222Б

Тел./факс: 8 (7272) 529090, электронная почта: rin_pharma@mail.ru

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «РИН Фарм», Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Сүйінбай, 222Б

Сотовый телефон: +7 701 786 33 98

Электронная почта: pvpharma@worldmedicine.kz