Занидип-рекордати таблетки по 10 мг №56 (4 блистера х 14 таблеток)

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Блокаторы кальциевых каналов. Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридина производные. Лерканидипин.

Код АТХ С08СА13

Показания к применению

- эссенциальная гипертензия легкой и умеренной степени тяжести у взрослых

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- обструкция выносящего тракта левого желудочка

- нелеченая застойная сердечная недостаточность

- нестабильная стенокардия

- первый месяц после перенесенного инфаркта миокарда

- тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на диализе

- тяжелая печеночная недостаточность одновременный прием с:

- сильными ингибиторами CYP3A4

- циклоспоринами

- грейпфрутом или грейпфрутовым соком

- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-

лактазы, мальабсорбции глюкозы-галактозы

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

- женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией

Необходимые меры предосторожности при применении

Синдром слабости синусового узла

У пациентов с синдромом слабости синусового узла лерканидипин следует применять с  осторожностью (без кардиостимулятора).

Левожелудочковая недостаточность

Несмотря на то, что исследования гемодинамики не обнаружили какого-либо влияния препарата на функцию левого желудочка, при применении у пациентов с дисфункцией левого желудочка следует проявлять осторожность.

Ишемическая болезнь сердца

Предполагается, что некоторые дигидропиридины кратковременного действия могут повышать риск сердечно-сосудистых реакций у пациентов с ишемической болезнью сердца. Хотя лерканидипин является препаратом длительного действия, при применении препарата у данных пациентов следует проявлять осторожность.

Некоторые дигидропиридины могут вызывать прекордиальную боль или стенокардию. Очень редко у пациентов с предшествующей стенокардией может увеличиваться частота, продолжительность и степень тяжести приступов. Могут наблюдаться отдельные случаи возникновения инфаркта миокарда.

Применение при почечной и печеночной недостаточности

Особой осторожности требуют пациенты с легкой или средней степенью почечной или печеночной недостаточности. Несмотря на то, что обычно применение препарата в рекомендованной дозе 10 мг в сутки может хорошо переноситься, увеличение дозы до 20 мг в сутки необходимо проводить с осторожностью. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени гипотензивное действие препарата может усиливаться, в этом случае необходима коррекция дозы.

Лерканидипин противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе.

Перитонеальный диализ

Появление мутного перитонеального экссудата у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, связывали с применением лерканидипина. Данное помутнение возможно обусловлено повышением концентрации триглицеридов в перитонеальном экссудате. В виду того, что механизм явления пока неизвестен, помутнение, как правило, исчезает после отмены лерканидипина. Данную взаимосвязь очень важно иметь ввиду, поскольку помутнение перитонеального экссудата может быть ошибочно принято за инфекционный перитонит с последующей необоснованной госпитализацией и эмпирической антибиотикотерапией.

Индукторы CYP3A4

Индукторы CYP3A4, такие как противосудорожные препараты (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин могут уровень снижать концентрацию лерканидипина в плазме крови, что может привести к снижению эффективности препарата.

Алкоголь

Следует избегать употребления алкоголя во время лечения препаратом, так как он вызывает потенцирование эффекта вазодилятаторов.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Противопоказания к одновременному применению

Ингибиторы CYP3A4

Известно, что лерканидипин метаболизируется ферментом CYP3A4, и таким образом, одновременное применение ингибиторов , CYP3A4, может оказывать влияние на процесс его метаболизма и элиминации. Исследование взаимодействия с сильным ингибитором CYP3A4 кетоконазолом показало существенное увеличение содержания лерканидипина в плазме (увеличение AUC в 15 раз и 8-кратное увеличение Cmax эутомера S-лерканидипина).

Следует избегать одновременного применения лерканидипина с ингибиторами CYP 3A4 (например, с кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, эритромицином,  тролеандомицином или кларитромицином).

Циклоспорин

Одновременное применение лерканидипина с циклоспорином приводит к повышению концентрации обоих препаратов в плазме крови, поэтому лерканидипин и циклоспорин не следует применять одновременно.

Исследование с участием молодых здоровых добровольцах показало, что если при приеме циклоспорина через 3 часа после приема лерканидипина концентрация лерканидипина в плазме не изменялась, в то время как средняя концентрация циклоспорина в моче увеличивалась на 27%. Однако при одновременном приеме лерканидипина с циклоспорином наблюдались 3-кратное повышение концентрации лерканидипина в плазме и увеличение значения AUC для циклоспорина на 21%.

Циклоспорин и лерканидипин не следует принимать совместно.

Грейпфрут или грейпфрутовый сок

Как и другие дигидропиридины, лерканидипин проявляет чувствительность к ингибированию его метаболизма грейпфрутом или соком грейпфрута с последующим повышением его системной биодоступности и усилением гипотензивного действия. Лерканидипин не следует принимать совместно с грейпфрутом или грейпфрутовым соком.

Одновременное применение не рекомендуется

Индукторы CYP3A4

К одновременному применению лерканидипина с индукторами CYP3A4, например противосудорожными средствами (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и рифампицином, следует подходить с осторожностью, поскольку может уменьшиться гипотензивное действие и потребоваться более частый, чем обычно, контроль артериального давления.

Алкоголь

Следует избегать употребления алкоголя, поскольку возможно усиление гипотензивного действия препаратов.

Меры предосторожности, в том числе коррекция дозы

Субстраты CYP3A4

Следует проявлять осторожность при применении лерканидипина одновременно с другими субстратами CYP3A4, такими, как терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин, соталол.

Мидазолам

При применении лерканидипина в дозе 20 мг одновременно с мидазоламом у добровольцев пожилого возраста, всасывание лерканидипина повышалось (приблизительно на 40%), а скорость всасывания снижалась (tmax увеличивалось и составляло 3 часа вместо 1,75 часа). Концентрация мидазолама не изменялась.

Метопролол

При одновременном приеме лерканидипина с метопрололом, бета-блокатором, который выводится, главным образом, печенью, биодоступность метопролола не изменялась, в то время как биодоступность лерканидипина уменьшалась на 50%. Данный эффект может быть вызван снижением печеночного кровотока, вызываемого β-блокаторами, и поэтому может встречаться также при применении других препаратов этого класса. Следовательно, лерканидипин можно безопасно принимать с блокаторами бета-адренорецепторов, но необходима коррекция дозы.

Дигоксин

Одновременный прием 20 мг лерканидипина пациентами, постоянно принимающими бета-метилдигоксин, не выявил признаков фармакокинетического взаимодействия.

Однако, отмечалось увеличение Сmax дигоксина в среднем на 33%, в то время как значение AUC и почечный клиренс изменились незначительно. Состояние пациентов, одновременно принимающих дигоксин, необходимо тщательно контролировать на предмет токсичности дигоксина.

Одновременное применение с другими лекарственными препаратами

Флуоксетин

Исследование взаимодействия с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4), проведенное с участием добровольцев в возрасте 65 ± 7 лет (среднее значение ± стандартное отклонение), не показало каких-либо клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Циметидин

Одновременный прием циметидина в суточной дозе до 800 мг не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови, но при увеличении дозы необходима осторожность, поскольку биодоступность и гипотензивное действие лерканидипина могут повышаться.

Симвастатин

При одновременном приеме лерканидипина в дозе 20 мг и симвастатина в дозе 40 мг AUC лерканидипина изменялась незначительно, в то время как AUC симвастатина увеличивалась на 56%, а для его активного метаболита β-гидроксикислоты – на 28%. Данные изменения вряд ли могут иметь клиническую значимость. При приеме лерканидипина утром и симвастатина вечером (как это показано для данного препарата) какого-либо взаимодействия не ожидается.

Варфарин

Одновременный прием 20 мг лерканидипина здоровыми добровольцами натощак не оказывал влияния на фармакокинетику варфарина.

Диуретики и ингибиторы АПФ

Лерканидипин безопасно применялся одновременно с диуретиками и ингибиторами АПФ.

Другие лекарственные препараты, влияющие на артериальное давление

Как и применении других гипотензивных препаратов, усиление гипотензивного действия может наблюдаться при приеме лерканидипина с другими препаратами, влияющими на артериальное давление, например, с альфа-блокаторами для купирования симптомов со стороны мочевыводящих путей, трициклических антидепрессантов, нейролептиков.

Напротив, снижение гипотензивного эффекта может наблюдаться при одновременном применении с кортикостероидами.

Специальные предупреждения

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата при применении у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют

Во время беременности или лактации

Данные по применению лерканидипина у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных не показали тератогенного действия, но подобное действие наблюдалось при введении других дигидропиридиновых соединений. Лерканидипин не рекомендуется принимать во время беременности, а также женщинам детородного возраста, не использующих средства контрацепции.

Неизвестно, проникает ли лерканидипин или его метаболиты в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных или грудных детей. Лерканидипин не следует принимать во время грудного вскармливания.

Фертильность

Клинические данные относительно репродуктивной функции при приеме лерканидипина отсутствуют. У некоторых пациентов применение блокаторов кальциевых каналов вызывало обратимые биохимические изменения в головке сперматозоида, способные негативно влиять на процесс оплодотворения. При повторных неудачных попытках экстракорпорального оплодотворения, а также при отсутствии иных объяснений, следует принять во внимание возможность того, что возможной причиной может являться действие блокаторов кальциевых каналов.

Особая информация о вспомогательных веществах

Препарат содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать данный лекарственный препарат.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Лерканидипин оказывает незначительное влияние на способность к управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Однако следует проявлять осторожность, поскольку возможны головокружение, астения, усталость и, в редких случаях, сонливость.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

По 10 мг 1 раз в день не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза препарата может быть увеличена до 20 мг. Увеличение дозы следует проводить постепенно, поскольку может пройти около 2 недель после приема препарата прежде, чем проявится его максимальное гипотензивное действие.

У некоторых пациентов, у которых применение одного гипотензивного препарата недостаточно эффективно, применение препарата Занидип-рекордати в дополнение к терапии блокаторами бета-адренорецепторов (атенолол), диуретиками (гидрохлортиазид) или ингибиторами ангиотензин конвертирующего фермента (каптоприл или эналаприл) оказывает благоприятное воздействие.

Поскольку кривая зависимости «доза-эффект» является крутой и при дозах от 20 до 30 мг образует плато, то маловероятно, что эффективность препарата будет повышаться при применении в более высоких дозах, в то время как риск возникновения побочных реакций может возрастать.

Особые группы пациентов

Дети

Безопасность и эффективность препарата при применении у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют

Пациенты пожилого возраста

Хотя фармакокинетические данные и клинический опыт предполагают, что коррекция суточной дозы у пациентов пожилого возраста не требуется, при применении препарата у данной группы пациентов следует проявлять осторожность.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

При применении препарата у пациентов с нарушением функции почек или печени легкой или средней степени тяжести следует соблюдать осторожность. Хотя обычно применение препарата в рекомендованной дозе может хорошо переноситься данными группами пациентов, но при увеличении дозы до 20 мг в сутки следует соблюдать осторожность. У пациентов с печеночной недостаточностью гипотензивное действие препарата может усиливаться, и, следовательно, может быть необходима коррекция дозы.

Препарат Занидип-рекордати противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на диализе.

Метод и путь введения

Для приема внутрь.

Меры предосторожности, которые необходимо предпринять перед приемом лекарственного препарата:

- препарат предпочтительно принимать утром не менее, чем за 15 минут до завтрака.

- препарат не следует принимать с грейпфрутовым соком.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

В ходе пострегистрационного периода наблюдения сообщалось о нескольких случаях передозировки, вызванной приемом лерканидипина в дозах от 30-40 мг до 800 мг, в том числе сообщения о попытках самоубийства.

Симптомы

Так же, как и в случае применения других дигидропиридинов, передозировка лерканидипином вызывает значительную периферическую вазодилатацию с выраженной артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией. Однако при применении препарата в очень высоких дозах возможна потеря периферической избирательности, что вызывает брадикардию и отрицательный инотропный эффект. Наиболее частыми нежелательными реакциями, вызванными передозировкой, являются: артериальная гипотензия, головокружение, головная боль и учащенное сердцебиение.

Лечение

При возникновении клинически значимой гипотензии вследствие передозировки требуется активная поддержка сердечно-сосудистой системы, включающая в себя тщательное наблюдение за функцией сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль объема циркулирующей жидкости и диуреза. Учитывая длительное фармакологическое действие лерканидипина, в случае передозировки необходимо наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы пациента в течение не менее 24 часов. Учитывая высокую степень связывания препарата с белками крови, эффективность диализа маловероятна. При подозрении на отравление средней или тяжелой степени, наблюдение за состоянием пациентов следует проводить в отделении интенсивной терапии.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

При появлении дополнительных вопросов относительно способа применения препарата следует обратиться за консультацией к лечащему врачу или фармацевту.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Часто (от ≥1/100 до <1/10)

- головная боль

- тахикардия, учащенное сердцебиение

- приливы

- периферические отеки

Нечасто (от ≥1/1,000 до <1/100)

- головокружение

- артериальная гипотензия

- диспепсия, тошнота,боль в верхней части живота

- сыпь, зуд

- миалгия

-полиурия

- астения, утомляемость

Редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000)

- гиперчувствительность

- сонливость, обморок

- стенокардия

- рвота, диарея

- крапивница

- поллакиурия

- боль в груди

Неизвестно (частоту невозможно оценить по имеющимся данным)

- гиперплазия десен1

- мутный перитонеальный экссудат1

- повышение концентрации сывороточной трансаминазы1

- отек Квинке1

1 Побочные реакции согласно полученным спонтанным сообщениям в ходе пострегистрационного наблюдения во всем мире

Описание отдельных побочных реакций

В ходе плацебо-контролируемых клинических исследованиях частота периферических отеков составила 0,9% при приеме лерканидипина в дозе от 10 до 20 мг и 0,83% при приеме плацебо. В суммарной исследуемой популяции, включая долгосрочные клинические исследования, частота возникновения достигала 2%.

Лерканидипин не оказывает негативного влияния на содержание сахара в крови и липидов в сыворотке крови.

В редких случаях некоторые дигидропиридины могут вызывать прекардиальную боль или стенокардию. Очень редко у пациентов с предшествующей стенокардией может возрастать частота, длительность или выраженность ее приступов. В отдельных случаях может наблюдаться инфаркт миокарда.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов:

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Одна таблетки содержит:

активное вещество - лерканидипина гидрохлорид 10,0 мг или 20,0 мг

(эквивалентно лерканидипину 9,4 мг или 18,8 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон К 30, магния стеарат,

состав оболочки: Opadry OY-SR-6497 (для дозировки 10 мг) и Opadry 02F25077 (для дозировки 20 мг), гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, железа оксид (Е 172).

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировки 10 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировки 20 мг).

Форма выпуска и упаковка

По 14 или 28 таблеток или в контурной ячейковой упаковке из непрозрачной пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 2 или 4 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках в картонной пачке.

Срок хранения

3 года.

Не применять по истечении срока годности

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Сведения о производителе

Рекордати Химика и Фармацевтика Индустрия С.П.А.

Via M. Civitali 1, 20148, Milan, Italy

Виа М. Чивитали 1, 20148, Милан, Италия

E-mail: RecordatiHQ-Safety@recordati.it

Держатель регистрационного удостоверения

Рекордати Ирландия Лтд.

Raheens East Ringaskiddy, Co. Cork, Ireland

Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко. Корк, Ирландия

E-mail: RecordatiHQ-Safety@recordati.it

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство ТОО «FIC MEDICAL» (ФИК МЕДИКАЛЬ) в Республике Казахстан, ул. Толе би 69, офис 33, 050000, Алматы, Казахстан

тел.: +7 (727) 272 93 08, факс: +7 (727) 272 90 25

e-mail: fic_kz@ficmedical.kz