Метрогил раствор д/ин. 5 мг/мл по 100 мл (флакон)

Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл 100 мл

Противоинфекционные препараты системного использования. Антибактериальные препараты системного использования. Антибактериальные препараты другие. Производные имидазола. Метронидазол.

Код АТХ J01XD01

Показания связаны с противопаразитарной и противомикробной активностью метронидазола и его фармакокинетическими свойствами.

Показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

- тяжелый амебиаз печени или кишечный амебиаз

- лечение хирургических инфекций, вызванных чувствительными анаэробными микроорганизмами

- профилактика послеоперационных инфекций, вызванных чувствительными анаэробными бактериями, как следствие желудочно-кишечных или колоректальных хирургических вмешательств, в комбинации с противомикробным препаратом, активным в отношении аэробных микроорганизмов.

Следует учитывать официальные рекомендации по применению антибактериальных препаратов.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Гиперчувствительность к метронидазолу, другим имидазолами или любому из вспомогательных веществ.

Реакции гиперчувствительности / кожа и подкожные ткани

Возможно развитие жизнеугрожающих (в том числе анафилактический шок) аллергических реакций. В этом случае следует прекратить применение метронидазола и начать соответствующую терапию.

При развитии в начале лечения генерализованной эритемы, сопровождающейся лихорадкой и формированием пустул, следует исключить острый генерализованный экзантематозный пустулез. Это состояние требует прекращения лечения и является противопоказанием для любого повторного применения метронидазола в качестве монотерапии или как компонента комбинированной терапии.

Зарегистрированы такие тяжелые аллергические реакции со стороны кожи, связанные с применением метронидазола, как синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла и острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP). Следует информировать пациентов о признаках и симптомах таких реакций, и тщательно следить за состоянием их кожи.

При появлении каких-либо признаков или симптомов синдрома Стивенса - Джонсона, синдрома Лайелла (например, прогрессирующей сыпи, часто сопровождающейся формированием везикул, или поражений слизистой оболочки) или AGEP (генерализованная эритема, сопровождающаяся лихорадкой и формированием пустул) лечение следует прекратить. Кроме того, эти признаки или симптомы являются противопоказанием для любого повторного применения метронидазола в качестве монотерапии или как компонента комбинированной терапии.

Центральная нервная система (ЦНС)

При появлении симптомов энцефалопатии или токсического воздействия на мозжечок (например, атаксии, дизартрии, нарушения походки, нистагма, тремора, головокружений, спутанности сознания, судорог, периферических сенсорных нейропатий, головных болей следует немедленно пересмотреть схему терапии и прекратить лечение метронидазолом).

В пострегистрационном периоде выявлены случаи энцефалопатии. Также зарегистрированы связанные с энцефалопатией изменения на МРТ. Наблюдаемые поражения чаще всего локализовались в области мозжечка (в частности в зубчатом ядре) и валика мозолистого тела. В большинстве случаев связанные с энцефалопатией изменения на МРТ были обратимыми после прекращения лечения. Зарегистрировано несколько случаев поражения ЦНС со смертельным исходом.

Пациентов с нарушениями со стороны ЦНС следует наблюдать на предмет появления признаков энцефалопатии или ухудшения состояния.

При развитии асептического менингита, связанного с применением метронидазола, не рекомендуется повторять лечение препаратом, но в случае тяжелой инфекции его можно рассмотреть в рамках оценки соотношения «польза-риск».

Периферическая нервная система

Пациентов с тяжелыми, хроническими или прогрессирующими нарушениями периферической нервной системы, а также получающих длительную терапию метронидазолом, следует наблюдать на предмет появления признаков периферической нейропатии.

Нарушения психики

Психотические реакции с возможным риском поведенческих расстройств могут развиться уже после первого курса лечения, особенно у пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе. В этом случае следует прекратить лечение метронидазолом, сообщить об этом врачу и провести надлежащие терапевтические мероприятия.

Нарушения клеточного состава крови

Мониторинг показателей общего анализа крови (особенно лейкоцитарной формулы) рекомендуется пациентам с нарушениями клеточного состава крови в анамнезе или нуждающимся в терапии высокими дозами и/или длительной терапии.

Продолжительность лечения при лейкопении зависит от тяжести инфекции.

Дисульфирамоподобная реакция

Поскольку многие лекарственные препараты могут вызывать дисульфирамоподобную реакцию, следует избегать их совместного применения с алкоголем.

Противопоказанные комбинации

Алкоголь (напитки или продукты, содержащие алкоголь)

Дисульфирамоподобный эффект (лихорадка, приливы крови, рвота, тахикардия). Следует избегать употребления алкогольных напитков или применения препаратов, содержащих алкоголь. Прежде чем употреблять алкогольные напитки или принимать лекарственные средства, содержащие алкоголь, следует дождаться полной элиминации препарата исходя из периода его полувыведения.

Бусульфан

Совместное применение с высокими дозами бусульфана: метронидазол вызывает двукратное увеличение концентрации бусульфана.

Дисульфирам

Существует риск развития острых психотических расстройств или спутанности сознания, которые исчезают после прекращения совместного применения препаратов.

Лекарственные препараты, приводящие к удлинению интервала QT

Отмечались случаи удлинения интервала QT, в особенности при приеме метронидазола с лекарственными препаратами, способными удлинять интервал QT.

Комбинации, требующие мер предосторожности

Противосудорожные препараты с ферменто-индуцирующим действием

Индукторы ферментов вызывают снижение концентрации метронидазола в плазме крови вследствие увеличения его метаболизма в печени. Рекомендуется клинический мониторинг и возможная коррекция дозы метронидазола во время лечения индукторами и после их отмены.

Рифампицин

Рифампицин вызывает снижение концентрации метронидазола в плазме крови вследствие увеличения его метаболизма в печени. Рекомендуется клинический мониторинг и возможная коррекция дозы метронидазола во время лечения рифампицином и после его отмены.

Препараты лития

Возможно повышение уровня лития в плазме крови, что может оказывать токсическое действие, в том числе с симптомами передозировки лития. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития и возможная коррекция дозы препаратов лития.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

Фторурацил (а также тегафур и капецитабин на основе экстраполяции данных по фторурацилу)

Увеличение токсичности фторурацила в связи со снижением его клиренса.

Некоторые проблемы, связанные с нарушением МНО:

Зарегистрированы многочисленные случаи увеличения активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получающих антибиотики. В контексте этого факторами риска являются инфекционно-воспалительный статус, возраст и общее состояние пациента. Неясно, какую роль в возникновении нарушения МНО в таких случаях играют само заболевание или получаемое по его поводу лечение. Однако некоторые классы антибиотиков с большей вероятностью приводят к такому взаимодействию, особенно фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Влияние на результаты параклинических методов исследования

Метронидазол может иммобилизировать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Метронидазол способен влиять на результаты некоторых анализов крови (на аланинаминотрансферазу [АлАТ], аспартатаминотрансферазу [АсАТ], лактатдегидрогеназу [ЛДГ], триглицериды, глюкозу), что может быть причиной ложноотрицательного или аномально низкого результата. Эти методики анализа основаны на снижении оптической плотности в ультрафиолетовом спектре, что происходит при окислении восстановленного никотинамид-аденин-динуклеотида в никотинамид-аденин-динуклеотиде. Это взаимодействие является следствием сходства пиков оптической плотности восстановленного никотинамид-аденин-динуклеотида (340 нм) и метронидазола (322 нм) при pH 7.

Пациенты с синдромом Коккейна

У пациентов с синдромом Коккейна зарегистрированы случаи тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом, внезапно и быстро манифестировавшие после начала лечения препаратами для системного применения, содержащими метронидазол. У таких пациентов метронидазол следует использовать после тщательной оценки соотношения «польза-риск» и только при отсутствии альтернативного метода лечения. Оценку функции печени следует проводить непосредственно перед началом, во время и после окончания терапии до нормализации показателей функции печени или до их возвращения к исходным значениям. Если во время лечения показатели функции печени существенно повышаются, терапию следует прекратить.

Пациентам с синдромом Коккейна следует рекомендовать немедленно сообщать врачу о любых симптомах возможного поражения печени и прекращать терапию метронидазолом при их появлении.

Вспомогательные вещества с известным действием

Данный лекарственный препарат содержит 325,91 мг натрия на флакон 100 мл, что необходимо принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия и у пациентов со сниженной функцией почек.

Применение в педиатрии

Метронидазол в комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет.

Во время беременности и лактации

Беременность

В исследованиях на животных не получено доказательств тератогенного действия препарата. Учитывая отсутствие каких-либо тератогенных эффектов в исследованиях на животных, таких эффектов не следует ожидать и у человека. В настоящее время считается, что вещества, вызывающие врожденные дефекты у человека, демонстрируют свой тератогенный эффект на животных в адекватно контролируемых исследованиях у двух видов.

Данные, полученные в ходе клинических исследований с применением метронидазола у большой группы беременных женщин, не свидетельствуют о тератогенном или эмбриотоксическом действии препарата. Однако только эпидемиологические исследования могут подтвердить отсутствие такого риска. Поэтому при необходимости метронидазол можно применять во время беременности.

Лактация

Метронидазол выделяется в грудное молоко, в связи с чем препарат не рекомендуется назначать кормящим матерям.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Несмотря на то, что условия введения препарата несовместимы с управлением транспортными средствами и работой с механизмами, пациентов следует проинформировать о потенциальном риске головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций, судорожных припадков или нарушений зрения, и рекомендовать воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами в случае возникновения таких нарушений.

Режим дозирования

Амебиаз

Взрослые: 1,50 г в сутки (по 500 мг три раза в сутки внутривенно).

Дети: 30-40 мг/кг/сутки внутривенно.

У пациентов с амебиазом печени в стадии формирования абсцесса лечение метронидазолом следует начать после дренирования абсцесса.

Анаэробные инфекции

Взрослые: 1-1,5 г в сутки, распределенные на 2-3 внутривенные инфузии.

Дети: 20-30 мг/кг/сутки, распределенные на 2-3 внутривенные инфузии.

Если состояние пациента позволяет, препарат следует заменить на пероральную форму в той же дозе.

Профилактика послеоперационных инфекций

Длительность антибиотикопрофилактики должна быть короткой, в основном ограничиваясь послеоперационным периодом (24 часа, но не более 48 часов).

Взрослые: однократную дозу 1 г вводят внутривенно за 30 мин до хирургического вмешательства.

Дети: однократную дозу 20-40 мг/кг вводят внутривенно за 30 мин до хирургического вмешательства.

Особые группы пациентов

Дети

Детям старше 12 лет в начальной дозе 500 мг внутривенно капельно (длительность инфузий - 30 - 40 минут), каждые 8 часов со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2 - 3 инфузий переходят на струйное введение. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь.

Детям в возрасте от 8 недель до 12 лет – суточная доза составляет 20-30 мг/кг в виде разовой дозы или - 7,5 мг/кг каждые 8 часов. Суточная доза может быть увеличена до 40 мг/кг, в зависимости от тяжести инфекции.

Детям до 8 недельного возраста - 15 мг/кг в виде разовой дозы ежедневно или 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Курс лечения 7 дней.

У новорожденных со сроком гестации до 40 недель накопление метронидазола может произойти в течении первой недели жизни, поэтому предпочтительно проводить мониторинг концентрации метронидазола в сыворотке крови в течении нескольких дней терапии.

При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста фармакокинетика метронидазола может изменяться, в связи с чем, может возникнуть необходимость контроля уровня метронидазола в сыворотке крови.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Значительное накопление метронидазола может наблюдаться у пациентов с печеночной энцефалопатией. Вследствие роста концентрации метронидазола в плазме крови, могут усиливаться симптомы энцефалопатии. При необходимости суточную дозу можно уменьшить до 1/3 и применять один раз в сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью

Больным с хронической почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность приема - 2 раза в сутки.

Метод и путь введения

Содержимое одного флакона объемом 100 мл (500 мг) вводят внутривенно медленно в течение 30-60 мин. Лечение анаэробных инфекций в течении 7-10 дней должно быть удовлетворительным для большинства пациентов, но в зависимости от клинической и бактериологической оценки, возможно продление лечения, например, для ликвидации инфекции, создающей угрозу эндогенного повторного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, органов малого таза.

При смешанных аэробно-анаэробных инфекциях Метрогил раствор для внутривенного введения можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты при введении.

Метрогил раствор для внутривенного введения нельзя смешивать с другими препаратами.

Симптомы ограничивались рвотой, атаксией и небольшой дезориентацией. Специфического антидота к метронидазолу не существует. При значительной передозировке рекомендуется симптоматическая терапия.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Тяжелые побочные эффекты чаще возникают при высоких дозах или длительном лечении.

Нежелательные реакции сгруппированы по частоте, при этом наиболее частые указаны первыми, согласно следующим критериям: очень часто (>1/10); часто (от 1/100 до < 1/10); нечасто (от 1/1 000 до < 1/100); редко (от 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна; частота не может быть рассчитана исходя из имеющихся данных.

Нечасто

- нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения

- нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта легкой степени

(снижение аппетита, боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея)

- изменение окраски или внешнего вида языка (кандидозная инфекция)

- дисгевзия

- глоссит, сопровождающийся сухостью во рту

- металлический привкус во рту

- стоматит

- крапивница, ангионевротический отек

- психотические реакции с паранойей и/или делирием, которые могут

сопровождаться изолированными суицидальными мыслями или

действиями

- спутанность сознания

- галлюцинации

- депрессия

- головокружение

- головная боль

- транзиторные нарушения зрения, например, нечеткость зрения, диплопия,

миопия, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия

- приливы жара, зуд, кожная сыпь (иногда с лихорадкой)

- повышение уровня печёночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза)

- окрашивание мочи в красновато-коричневый цвет за счет водорастворимых

пигментов, образующихся в результате метаболизма препарата

Очень редко

- анафилактический шок

- энцефалопатия, в том числе сопровождающаяся изменениями на МРТ,

обычно обратимая после прекращения лечения

- подострый мозжечковый синдром (атаксия, дизартрия, нарушение походки,

нистагм, тремор)

- асептический менингит

- судороги

- случаи острого нарушения со стороны печени, связанные с цитолизом (иногда с желтухой) или холестазом, а также нарушения смешанной этиологии. Зарегистрировано несколько случаев печеночно-клеточной недостаточности (для лечения которой может потребоваться пересадка печени)

- острый генерализованный экзантематозный пустулез

Неизвестно

- анорексия

- панкреатит, обратимый после прекращения лечения

- оптические нейропатии/неврит зрительного нерва

- периферическая сенсорная нейропатия

- синдром Лайелла

- синдром Стивенса – Джонсона

- фиксированная медикаментозная эритема

- отмечали случаи удлинения интервала QT, в особенности при приеме

метронидазола с лекарственными препаратами, способными удлинять

интервал QT - частота не определена.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

1 мл раствора содержит

активное вещество - метронидазол - 5 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислоты лимонной моногидрат, динатрия гидрофосфат безводный, вода для инъекций.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.

По 100 мл раствора помещают в прозрачный пластиковый флакон. По одному флакону, упакованному в целлофановую обертку, вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку.

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре не выше 30 С в защищенном от света месте.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

«Юник Фармасьютикал Лабораториз»

(отделение фирмы «Дж. Б. Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.»)

Ворли, Мумбай, 400030, Индия

Адрес производства: Участок №4, Phase IV, промышленная зона G.I.D.C.

г. Паноли, 394116, район БХАРУЧ, Индия

Тел.: +91 22 2439 5200/2439 5500/ Факс: + 91 22 2431 5331/2431 5334 Электронная почта: info@jbcpl.com

«Юник Фармасьютикал Лабораториз»

(отделение фирмы «Дж. Б. Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.»)

Ворли, Мумбай, 400030, Индия

Тел.: +91 22 2439 5200/2439 5500/ Факс: + 91 22 2431 5331/2431 5334 Электронная почта: info@jbcpl.com

ТОО «КАЗДИНФАРМА»

050050, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Лобачевского, д.78

тел./факс: 727 233 65 50

электронная почта: kazdinfarma@gmail.com