Везикар

Ттаблетки, покрытые оболочкой, 5 мг

Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Препараты для лечения расстройства мочеиспускания и недержания мочи. Солифенацин.

Код АТХ G04BD08

- лечение ургентного (императивного) недержания мочи

- лечение учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- задержка мочеиспускания

- тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон)

- миастения гравис

- закрытоугольная глаукома

- проведение гемодиализа

- тяжелая печеночная недостаточность

- тяжелая почечная недостаточность или умеренное нарушение функции почек при одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4, например, кетоконазолом

Необходимые меры предосторожности при применении

Прежде чем начать лечение препаратом Везикар™, следует установить, нет ли других причин учащенного мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевых путей, следует начать соответствующее антибактериальное лечение.

Везикар™ следует с осторожностью назначать пациентам:

- с клинически значимой обструкцией мочевого пузыря с нарушением оттока мочи и риском развития задержки мочи

- с желудочно-кишечными заболеваниями с обструкцией

- с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта

- с тяжелой почечной (клиренс креатинина ≤ 30 мл в минуту) и умеренной печеночной (показатель Чайлд-Пью от 7 до 9) недостаточностью; дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг

- одновременно принимающим сильный ингибитор CYP3A4, например, кетоконазол

- с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и/или пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит

- с вегетативной нейропатией

Удлинение интервала QT и желудочковая тахикардия типа «пируэт» наблюдались у пациентов с такими факторами риска как существующий синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия.

Безопасность и эффективность Везикара™ у пациентов с гиперактивностью мышц детрузора мочевого пузыря, вызванных нейрогенными факторами, не изучена.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, недостаточностью фермента Lapp-лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

У некоторых пациентов с применением солифенацина сукцината сообщалось об ангионевротическом отеке с нарушением проходимости дыхательных путей. Если возникает ангионевротический отек, необходимо прекратить прием солифенацина сукцината и назначить соответствующее лечение и/или предпринять соответствующие меры.

У некоторых пациентов, получавших лечение с применением солифенацина сукцината сообщалось об анафилактической реакции. У пациентов, у которых развились анафилактические реакции необходимо прекратить прием солифенацина сукцината и назначить соответствующее лечение и/или предпринять соответствующие меры.

Максимальный эффект препарата может быть выявлен не ранее, чем через 4 недели.

Фармакологическое взаимодействие

Сопутствующее лечение лекарственными средствами с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема препарата Везикар™ следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов.

Препарат может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например - метоклопрамида и цизаприда.

Фармакокинетическое взаимодействие

Исследование in vitro показали, что солифенацин в терапевтических концентрациях не ингибирует CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 или 3A4, выделенных из микросом печени человека. Таким образом, маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарственных препаратов, метаболизируемых этими  CYP-ферментами.

Воздействие других лекарственных препаратов на фармакокинетику солифенацина

Солифенацин метаболизируется CYP3А4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день), сильного ингибитора CYP3А4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/день - трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза препарата Везикар™ не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3А4 (таких, как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3А4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью.

Воздействие индукции ферментов на фармакокинетику солифенацина и его метаболитов не исследовалось, так же как и влияние высокоаффинных CYP3А4 субстратов на действие солифенацина. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3А4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3А4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3А4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

Воздействие солифенацина на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Оральные контрацептивы

При приеме препарата Везикар™ вместе с оральными контрацептивными средствами не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных оральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Варфарин

При приеме препарата Везикар™ совместно с варфарином фармакокинетика R-варфарина или S-варфарина и их влияния на протромбиновое время не изменяется.

Дигоксин

Везикар™ при совместном применении с дигоксином не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина.

Прежде чем начать лечение Везикар™, следует установить, нет ли других причин учащенного мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевых путей, следует начать соответствующее антибактериальное лечение.

Везикар™ следует с осторожностью назначать пациентам:

- с клинически значимой обструкцией мочевого пузыря с нарушением оттока мочи и риском развития задержки мочи

- с желудочно-кишечными заболеваниями с обструкцией

- с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта

- с тяжелой почечной (клиренс креатинина ≤30 мл в минуту) и умеренной печеночной (показатель Чайлд-Пью от 7 до 9) недостаточностью; дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг

- одновременно принимающим сильный ингибитор CYP3A4, например, кетоконазол

- с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и/или пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит

- с вегетативной нейропатией

Удлинение интервала QT и желудочковая тахикардия типа «пируэт» наблюдались у пациентов с такими факторами риска как существующий синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия.

Безопасность и эффективность Везикара™ у пациентов с гиперактивностью мышц детрузора мочевого пузыря, вызванных нейрогенными факторами, не изучена.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, недостаточностью фермента Lapp-лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

У некоторых пациентов с применением солифенацина сукцината сообщалось об ангионевротическом отеке с нарушением проходимости дыхательных путей. Если возникает ангионевротический отек, необходимо прекратить прием солифенацина сукцината и назначить соотвествующее лечение и/или предпринять соответствующие меры.

У некоторых пациентов, получавших лечение с применением солифенацина сукцината сообщалось об анафилактической реакции. У пациентов, у которых развились анафилактические реакции необходимо прекратить прием солифенацина сукцината и назначить соответствующее лечение и/или предпринять соответствующие меры.

Максимальный эффект препарата может быть выявлен не ранее, чем через 4 недели.

Во время беременности или лактации

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели вовремя приема Везикар™. Потенциальный риск для человека неизвестен. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам.

Нет данных об экскреции солифенацина с молоком у людей. Применение препарата Везикар™ не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Везикар™, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также нечасто сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять транспортным средством и работать с механизмами.

Рекомендации по применению

Дозы

Взрослые, включая лиц пожилого возраста

По 5 мг один раз в день внутрь, проглатывая таблетку целиком, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день.

Коррекция дозировки препарата у особых популяций пациентов

Дети

Безопасность и эффективность препарата у детей не установлена. Следовательно, препарат не следует назначать детям.

Пациенты с нарушением функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени (клиренс креатинина > 30 мл/мин) корректировка доз не требуется. При лечении пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатина ≤ 30 мл/мин) необходимо проявлять осторожность. Данным пациентам не следует назначать дозу более 5 мг один раз в сутки.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с легкой степенью нарушения функции печени корректировка доз не требуется. При лечении пациентов с тяжелым нарушением функции печени (согласно оценке тяжести по шкале Чайлд-Пью 7-9 баллов) необходимо проявлять осторожность. Данным пациентам не следует назначать дозу более 5 мг один раз в сутки.

Сильные ингибиторы цитохрома Р4503А4

При одновременном применении солифенацина с кетоконазолом или терапевтическими дозами других потенциальных ингибиторов CYP3A4, например, ритонавира, нелфинавира, итраконазола, максимальная доза препарата Везикар™ должна быть ограничена 5 мг.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы:

Передозировка может потенциально вызывать тяжелые антихолинергические эффекты. Самая высокая доза солифенацина сукцината, полученная случайно одним пациентом, составляла 280 мг в течение периода 5 часов, привела к изменениям психического состояния, не требующих госпитализации.

Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT и пациентам с сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмии, застойная сердечная недостаточность).

Лечение: назначить активированный уголь, сделать промывание желудка эффективно, если выполняется в течение часа, но не следует вызывать рвоту. Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:

- при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) - физостигмин или карбахолин

- при судорогах или выраженной возбудимости – бензодиазепины

- при дыхательной недостаточности – искусственное дыхание

- при тахикардии – бета-блокаторы

- при задержке мочеиспускания – катетеризация

- при мидриазе – закапывать в глаза пилокарпин и/или поместить больного в темное помещение.

Обратитесь к врачу за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Краткий обзор профиля безопасности

По причине фармакологического эффекта солифенацина, препарат может вызывать антихолинергический нежелательный эффект (в целом) легкой и умеренной степени. Частота возникновения антихолинергических нежелательных воздействий связана с дозой. Наиболее часто сообщаемым нежелательным явлением являлась сухость во рту. Она возникала у 11% пациентов, получавших лечение дозой 5 мг один раз в день, у 22% пациентов, получавших лечение дозой 10 мг один раз в день, и у 4% пациентов, получавших лечение плацебо. Тяжесть сухости во рту в целом была легкой и только иногда приводила к прекращению лечения. В целом, приверженность лечению была очень высокой (приблизительно 99%), и приблизительно 90% пациентов, получавших лечение с применением препарата завершили весь период исследования в течение 12 недель лечения.

Нежелательные реакции перечислены ниже в порядке убывающей частоты выявления: очень частые (≥1/10); частые (от ≥1/100 до <1/10); нечастые (от ≥1/1000 до <1/100); редкие (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редкие (<1/10000), неизвестные (невозможно оценить по имеющимся данным).

Очень часто

- сухость во рту

Часто

- нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации)

- запор, тошнота, диспепсия, боли в животе

Нечасто

- инфекции мочевыводящих путей, цистит, затруднение мочеиспускания

- сонливость, усталость

- дисгевзия (нарушение вкуса)

- сухость слизистых глаз, глотки, полости носа

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

- сухость кожи

- периферические отеки

Редко

- головокружение*, головная боль*

- обструкция толстого кишечника, копростаз, рвота

- зуд, сыпь

- задержка мочи

Очень редко

- галлюцинации, спутанность сознания

- мультиформная эритема, крапивница, ангионевротический отек

Частота неизвестна

- анафилактическая реакция

- снижение аппетита

- гиперкалиемия

- делирий

- глаукома

- желудочковая тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT на электрокардиограмме, фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, тахикардия

- дисфония

- непроходимость кишечника

- желудочно-кишечный дискомфорт

- расстройство печени, отклонение от нормы показателей функциональных проб печени

- эксфолиативный дерматит

- мышечная слабость

- нарушение функции почек

* -наблюдение в пострегистрационном периоде

В пострегистрационный период поступили сообщения о случаях развития удлинения интервала QT и тахикардии типа «пируэт» при применении солифенацина. Определение их частоты представляется затруднительным.

При возникновении нежелательных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов.

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz.

Дополнительные сведения

Одна таблетка содержит

активное вещество – солифенацина сукцинат 5 мг,

вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза 3 мПа·с, магния стеарат,

состав оболочки: опадрай жёлтый 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа·с, тальк, макрогол 8000, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172)).

Описание внешнего вида, запаха и вкуса

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета, имеющие маркировку «150» и графическое изображение логотипа компании на одной стороне.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 ил 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Хранить при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Астеллас Фарма Юроп Б. В., Силвиусвег 62, 2333 ВЕ Лейден, Нидерланды

Тел: +31715455766

факс: +31715455208

Адрес электронной почты: safety-eu@astellas.com

Астеллас Фарма Юроп Б. В., Силвиусвег 62, 2333 ВЕ Лейден, Нидерланды

Тел: +31715455766

факс: +31715455208

Адрес электронной почты: safety-eu@astellas.com

Наименование и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных препаратов от потребителей

ТОО Астеллас Фарма

пр. Аль-Фараби 15, БЦ «Нурлы Тау», корпус 4В, офис №19-4В-10, г. Алматы, 050059, Республика Казахстан

Телефон/факс: +7 727 311 13/88/89/90

Pharmacovigilance.KZ@astellas.com