Везикар

Қабықпен қапталған таблеткалар, 5 мг

Несеп-жыныс жүйесі және жыныс гормондары. Урологиялық препараттар. Несеп шығару бұзылыстарын және несепті ұстай алмауды емдеуге арналған препараттар. Солифенацин.

ATХ коды G04BD08

- ургентті (императивті) несепті ұстай алмауды емдеу

- қуықтың аса жоғары белсенділігі синдромы бар пациенттерге тән несеп шығарудың жиілеуін және несеп шығаруға ургентті (императивті) қысылуды емдеу

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- несеп шығару іркілісі

- ауыр асқазан-ішек аурулары (уытты мегаколонды қоса)

- миастения гравис

- жабық бұрышты глаукома

- гемодиализ жүргізу

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

- CYP3A4 күшті тежегіштерімен, мысалы, кетоконазолмен бір мезгілде емдеген кезде бүйректің ауыр жеткіліксіздігі немесе бүйрек функциясының орташа бұзылуы

Везикар™ препаратымен емдеуді бастамас бұрын, несеп шығарудың жиілеуінің басқа себептері (жүрек жеткіліксіздігі немесе бүйрек ауруы) бар-жоғын анықтау керек. Егер несеп шығару жолдарының инфекциясы анықталса, тиісті бактерияға қарсы емді бастау керек.

Везикар™ препаратын мына пациенттерге сақтықпен тағайындау керек:

- несеп ағынының бұзылуымен және несеп іркілісінің даму қаупімен қуықтың клиникалық маңызды обструкциясы бар

-обструкциясы бар асқазан-ішек ауруларымен

-асқазан-ішек жолдары моторикасының төмендеу қаупімен

- бүйректің ауыр (креатинин клиренсі ≤ 30 мл / мин) және бауырдың орташа (Чайлд-Пью көрсеткіші 7-ден 9-ға дейін) жеткіліксіздігімен; бұл пациенттер үшін дозасы 5 мг-ден аспауы тиіс

- бір мезгілде күшті CYP3A4 тежегішін, мысалы, кетоконазолды қабылдайтын

- диафрагманың өңеш саңылауы жарығымен, гастроэзофагеальді рефлюкспен және / немесе эзофагитті туындатуы немесе өршітуі мүмкін дәрілік препараттарды (мысалы, бисфосфонаттарды) бір мезгілде қабылдайтын пациенттерге

- вегетативті нейропатиямен

QТ аралығының ұзаруы және "пируэт" типті қарыншалық тахикардия QT аралығының ұзару синдромы және гипокалиемия сияқты қауіп факторлары бар пациенттерде байқалды.

Нейрогендік факторлардан туындаған қуық детрузоры бұлшықеттерінің аса жоғары белсенділігі бар пациенттерде Везикар™ қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген.

Галактоза жақпаушылығының сирек тұқым қуалайтын бұзылулары, Lapp-лактаза ферментінің жеткіліксіздігі, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер препаратты қабылдамауы тиіс.

Солифенацин сукцинатын қолданатын кейбір пациенттерде тыныс алу жолдарының өткізгіштігі бұзылумен ангионевроздық ісіну туралы хабарланды. Егер ангионевроздық ісіну туындаса, солифенацин сукцинатын қабылдауды тоқтату және тиісті ем тағайындау және/немесе тиісті шаралар қабылдау қажет.

Солифенацин сукцинатын қолданумен ем қабылдаған кейбір пациенттерде анафилаксиялық реакциялар туралы хабарланды. Анафилаксиялық реакциялар дамыған пациенттерде солифенацин сукцинатын қабылдауды тоқтатып, тиісті ем тағайындау және/немесе тиісті шаралар қабылдау қажет.

Препараттың ең жоғары әсері кем дегенде 4 аптадан кейін анықталуы мүмкін.

Фармакологиялық өзара әрекеттесу

Антихолинергиялық қасиеттері бар дәрілік заттармен қатар емдеу неғұрлым айқын емдік және жағымсыз әсерлерге әкелуі мүмкін. Везикар™ препаратын қабылдауды тоқтатқаннан кейін, басқа антихолинергиялық препаратпен емдеуді бастамас бұрын шамамен бір апта үзіліс жасау керек. Холинергиялық рецепторлардың агонистерін бір мезгілде қабылдаған кезде емдік әсер төмендеуі мүмкін.

Препарат асқазан-ішек жолының моторикасын көтермелейтін дәрілік препараттардың, мысалы - метоклопрамид және цизапридтің әсерін төмендетуі мүмкін.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесу

In vitro зерттеу солифенациннің емдік концентрацияларында адам бауырының микросомаларынан бөлінген CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 немесе 3A4 тежемейтінін көрсетті. Осылайша, солифенациннің осы CYP- ферменттермен метаболизденетін дәрілік препараттардың клиренсін өзгерту ықтималдығы аз.

Солифенациннің фармакокинетикасына басқа дәрілік препараттардың әсері

Солифенацин СYР3А4 метаболизденеді. Кетоконазолды (тәулігіне 200 мг), CYP3А4 күшті тежегішін бір мезгілде енгізу солифенациннің AUC екі есе жоғарылауын, ал күніне 400 мг дозада үш есе жоғарылауын тудырды. Сондықтан егер науқас кетоконазолды немесе басқа да СYР3А4 күшті тежегіштерінің (ритонавир, нелфинавир, итраконазол сияқты) емдік дозаларын бір мезгілде қабылдаса, Везикар™ препаратының ең жоғары дозасы 5 мг-ден аспауы тиіс. Солифенацинмен және CYP3A4 күшті тежегіштерімен бір мезгілде емдеуді бүйректің ауыр жеткіліксіздігі немесе бауырдың орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолдануға болмайды. Ферменттер индукциясының солифенацин мен оның метаболиттерінің фармакокинетикасына әсері, солифенациннің әсеріне жоғары аффинді СҮР3А4 субстраттардың әсері сияқты зерттелмеген. Солифенацин СҮР3A4 метаболизденетіндіктен, барынша жоғары тектестікпен СҮР3А4 басқа субстраттарымен (верапамил, дилтиазем) және СҮР3А4 индукторларымен (рифампицин, фенитоин, карбамазепин) фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі болуы мүмкін.

Солифенациннің басқа дәрілік препараттардың фармакокинетикасына әсері

Оральді контрацептивтер

Везикар™ препаратын оральді контрацепциялық дәрілермен бірге қабылдаған кезде солифенацин мен біріктірілген оральді контрацептивтердің (этинилэстрадиол/левоноргестрел) фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі анықталмады.

Варфарин

Везикар™ препаратын варфаринмен бірге қабылдаған кезде R-варфарин немесе S-варфарин фармакокинетикасы және олардың протромбиндік уақытқа әсері өзгермейді.

Дигоксин

Везикар™ дигоксинмен бірге қолданған кезде дигоксиннің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Везикар™ препаратымен емдеуді бастамас бұрын, несеп шығарудың жиілеуінің басқа себептері (жүрек жеткіліксіздігі немесе бүйрек ауруы) бар-жоғын анықтау керек. Егер несеп шығару жолдарының инфекциясы анықталса, тиісті бактерияға қарсы емді бастау керек.

Везикар™ мына пациенттерге сақтықпен тағайындау керек:

- несеп ағынының бұзылуымен және несеп іркілісінің даму қаупімен қуықтың клиникалық маңызды обструкциясы бар

-обструкциясы бар асқазан-ішек ауруларымен

-асқазан-ішек жолдары моторикасының төмендеу қаупімен

- бүйректің ауыр (креатинин клиренсі минутына ≤ 30 мл) және бауырдың орташа (Чайлд-Пью көрсеткіші 7-ден 9-ға дейін) жеткіліксіздігімен; бұл пациенттер үшін дозасы 5 мг-ден аспауы тиіс

- бір мезгілде CYP3A4 күшті тежегішін, мысалы, кетоконазол қабылдайтын

- диафрагманың өңеш саңылауы жарығымен, гастроэзофагеальді рефлюкспен және / немесе эзофагитті туындатуы немесе өршітуі мүмкін дәрілік препараттарды (мысалы, бисфосфонаттарды) бір мезгілде қабылдайтын пациенттерге

- вегетативті нейропатиямен

QТ аралығының ұзаруы және "пируэт" типті қарыншалық тахикардия QT аралығының ұзару синдромы және гипокалиемия сияқты қауіп факторлары бар пациенттерде байқалды.

Нейрогендік факторлардан туындаған қуық детрузоры бұлшықеттерінің аса жоғары белсенділігі бар пациенттерде Везикар™ қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген.

Галактоза жақпаушылығының сирек тұқым қуалайтын бұзылулары, Lapp-лактаза ферментінің жеткіліксіздігі, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер препаратты қабылдамауы тиіс.

Солифенацин сукцинатын қолданатын кейбір пациенттерде тыныс алу жолдарының өткізгіштігі бұзылумен ангионевроздық ісіну туралы хабарланды. Егер ангионевроздық ісіну туындаса, солифенацин сукцинатын қабылдауды тоқтату және тиісті ем тағайындау және/немесе тиісті шаралар қабылдау қажет.

Солифенацин сукцинатын қолданумен ем қабылдаған кейбір пациенттерде анафилаксиялық реакциялар туралы хабарланды. Анафилаксиялық реакциялар дамыған пациенттерде солифенацин сукцинатын қабылдауды тоқтатып, тиісті ем тағайындау және/немесе тиісті шаралар қабылдау қажет.

Препараттың ең жоғары әсері кем дегенде 4 аптадан кейін анықталуы мүмкін.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Везикар™қабылдау кезінде жүкті болған әйелдер туралы клиникалық деректер жоқ. Адам үшін ықтималды қаупі белгісіз. Жүкті әйелдерге осы препаратты тағайындау кезінде сақ болу керек.

Адамдарда солифенациннің сүтпен шығарылуы туралы деректер жоқ. Везикар™ препаратын қолдану бала емізу кезеңінде ұсынылмайды.

Препараттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Везикар™, басқа антихолинергиялық препараттар сияқты, анық көрмеуді, сондай-ақ жиі емес ұйқышылдық пен шаршау сезімін тудыруы мүмкін, бұл көлік құралын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне теріс әсер етуі мүмкін.

Дозалары

Ересектер, оның ішінде егде жастағы адамдар

Күніне бір рет 5 мг-ден ішке, тамақтану уақытына қарамастан, сұйықтықпен іше отырып, таблетканы тұтастай жұту керек. Қажет болған жағдайда доза күніне бір рет 10 мг дейін арттырылуы мүмкін.

Пациенттердің ерекше популяцияларында препараттың дозасын түзету

Балалар

Балаларда препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Сондықтан препаратты балаларға тағайындауға болмайды.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Жеңілден орташа дәрежеге дейін бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін (креатинин клиренсі > 30 мл/мин) дозаны түзету қажет емес. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерді емдеген кезде (креатинин клиренсі ≤ 30 мл / мин) сақ болу керек. Бұл пациенттерге тәулігіне бір рет 5 мг-ден артық дозаны тағайындауға болмайды.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бауыр функциясының бұзылуы жеңіл дәрежедегі пациенттерде дозаны түзету қажет емес. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерді емдеген кезде (Чайлд-Пью шкаласы бойынша ауырлық дәрежесі 7-9 балл сәйкес) сақ болу керек. Бұл пациенттерге тәулігіне бір рет 5 мг-ден артық дозаны тағайындауға болмайды.

Р4503А4 цитохромының күшті тежегіштері

Солифенацинді кетоконазолмен немесе CYP3A4 басқа әлеуетті тежегіштерінің, мысалы, ритонавир, нелфинавир, итраконазолдың емдік дозаларымен бір мезгілде қолданған кезде Везикар™ препаратының ең жоғары дозасы 5 мг-мен шектелуі тиіс.

Симптомдары:

Артық дозалану ауыр антихолинергиялық әсерлерді тудыруы мүмкін. Бір пациент кездейсоқ қабылдаған солифенацин сукцинатының ең жоғары дозасы 5 сағат ішінде 280 мг құрады, бұл ауруханаға жатқызуды қажет етпейтін психикалық жай-күйдің өзгеруіне әкелді.

Басқа антихолинергиялық препараттардың артық дозалануы сияқты, QT аралығының ұзару қаупі анықталған пациенттерге (яғни гипокалиемия, брадикардия және QT аралығының ұзаруын тудыратын препараттарды бір мезгілде қабылдау кезінде және жүрек аурулары бар пациенттерге (миокард ишемиясы, аритмия, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі) ерекше назар аудару қажет.

Емі: белсендірілген көмірді тағайындау, егер бір сағат ішінде жасалса, асқазанды шаю тиімді, бірақ құстыру қажет емес. Басқа антихолинергиялық дәрілердің артық дозалануы сияқты, симптомдарды келесідей емдеу керек:

- орталықтан әсер ететін ауыр антихолинергиялық әсерлер кезінде (елестеулер, айқын қозу) - физостигмин немесе карбахолин

- құрысулар немесе айқын қозу кезінде - бензодиазепиндер

- тыныс алу жеткіліксіздігі кезінде - жасанды тыныс алу

- тахикардия кезінде -бета-блокаторлар

- несеп шығарудың іркілісі кезінде - катетерлеу

- мидриаз кезінде - пилокарпинді көзге тамызу және / немесе науқасты қараңғы бөлмеге орналастыру керек.

Дәрілік препаратты қабылдамас бұрын дәрігерге кеңес алуға жүгініңіз.

Қауіпсіздік профиліне қысқаша шолу

Солифенациннің фармакологиялық әсеріне байланысты препарат жеңіл және орташа дәрежеде антихолинергиялық жағымсыз әсер (жалпы) тудыруы мүмкін. Антихолинергиялық жағымсыз әсерлердің туындау жиілігі дозаға байланысты. Ең жиі хабарланған жағымсыз құбылыс ауыздың құрғауы болды. Бұл күніне бір рет 5 мг дозамен ем қабылдаған пациенттердің 11% -да, күніне бір рет 10 мг дозамен ем қабылдаған пациенттердің 22% -да және плацебомен ем қабылдаған пациенттердің 4% -да туындады. Ауыздың құрғап кетуінің ауырлығы жалпы жеңіл болды және кейде ғана емдеуді тоқтатуға әкелді. Жалпы алғанда, емдеуді ұстану өте жоғары болды (шамамен 99%) және препаратты қолданумен ем қабылдаған пациенттердің шамамен 90%-ы зерттеудің бүкіл кезеңін емдеудің 12 аптасында аяқтады.

Жағымсыз реакциялар анықталу жиілігінің төмендеу ретімен төменде келтірілген: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100-ден <1/10-ға дейін); жиі емес (≥1/1000-нан <1/100-ге дейін); сирек (≥1/10000-нан <1/1000-ға дейін); өте сирек (<1/10000), белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес ).

Өте жиі

- ауыздың құрғап кетуі

Жиі

- анық көрмеу (аккомодацияның бұзылуы)

- іш қату, жүрек айну, диспепсия, іштің ауыруы

Жиі емес

- несеп шығару жолдарының инфекциялары, цистит, несеп шығарудың қиындауы

- ұйқышылдық, шаршау

- дисгевзия (дәм сезудің бұзылуы)

- көздің, жұтқыншақтың, мұрын қуысының шырышты қабатының құрғауы

- гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы

- терінің құрғап кетуі

- шеткері ісінулер

Сирек

- бас айналу*, бас ауыруы*

- жуан ішектің обструкциясы, копростаз, құсу

- қышыну, бөртпе

- несептің іркілуі

Өте сирек

- елестеулер, сананың шатасуы

- мультиформалы эритема, есекжем, ангионевроздық ісіну

Жиілігі белгісіз

- анафилаксиялық реакция

- тәбеттің төмендеуі

- гиперкалиемия

- делирий

- глаукома

- "пируэт" типті қарыншалық тахикардия, электрокардиограммадағы QT аралығының ұзаруы, жүрекшелер фибрилляциясы, жүрек қағуын сезіну, тахикардия

- дисфония

- ішектің бітелуі

- асқазан-ішек жайсыздығы

- бауыр бұзылысы, бауырдың функционалдық сынамалары көрсеткіштерінің қалыптан ауытқуы

- эксфолиативті дерматит

- бұлшықет әлсіздігі

- бүйрек функциясының бұзылуы

* - тіркеуден кейінгі кезеңде бақылау

Тіркеуден кейінгі кезеңде QT аралығының ұзаруы және солифенацинді қолданған кезде "пируэт" типті тахикардия жағдайлары туралы хабарламалар келіп түсті. Олардың жиілігін анықтау қиынға соғып отыр.

Жағымсыз реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет.

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz.

Қосымша мәліметтер

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат- солифенацин сукцинаты 5 мг,

қосымша заттар- лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, гипромеллоза 3 мПа·с, магний стеараты,

қабықтың құрамы: опадрай сары 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа·с, тальк, макрогол 8000, титанның қостотығы (Е 171), темірдің сары тотығы (Е 172)).

Сыртқы түрінің, иісінің және дәмінің сипаттамасы

Бір жағында "150" таңбалануы және компания логотипінің графикалық бейнесі бар ашық сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған дөңгелек, екі беті дөңес таблеткалар.

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салады.

1 немесе 3 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

15 ºС-ден 25 ºС-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Астеллас Фарма Юроп Б. В., Силвиусвег 62, 2333 ВЕ Лейден, Нидерланды

Тел: +31715455766

факс: +31715455208

Электрондық поштасы: safety-eu@astellas.com

Астеллас Фарма Юроп Б. В., Силвиусвег 62, 2333 ВЕ Лейден, Нидерланды

Тел: +31715455766

факс: +31715455208

Электрондық поштасы: safety-eu@astellas.com

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты, тұтынушылардан дәрілік препараттардың сапасы бойынша шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта)

Астеллас Фарма ЖШС

Әл-Фараби даңғылы 15, "Нұрлы Тау" БО, 4В корпус, №19-4В-10 кеңсе, Алматы қ., 050059, Қазақстан Республикасы

Телефон/факс: +7 727 311 13/88/89/90

Pharmacovigilance.KZ@astellas.com