Пропанорм

Таблетки, 150 мг или 300 мг, покрытые пленочной оболочкой

Сердечно-сосудистая система. Кардиологические препараты. Антиаритмические препараты, класс I и III. Антиаритмические препараты, класс I с. Пропафенон.

Код АТХ: С01ВС03

- симптоматические состояния тахикардиальной суправентрикулярной сердечной аритмии, требующей лечения, т.е. атриовентрикулярная узловая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) или пароксизмальная фибрилляция предсердий;

- тяжелая симптоматическая вентрикулярная тахиаритмия, если врач рассматривает ее как опасное для жизни состояние.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к действующему веществу (пропафенону) или к любому из вспомогательных веществ, указанных в пункте «Состав лекарственного препарата»;

- синдром Бругада в анамнезе;

- выраженные структурные изменения миокарда, такие как:

- инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев,

- неконтролируемая застойная систолическая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35 %, если у вас нет угрожающих жизни желудочковых аритмий;

- кардиогенный шок, за исключением шока, вызванного аритмией;

- манифестная сердечная недостаточность;

- тяжелая симптоматическая брадикардия;

- синдром слабости синусового узла, выраженные нарушения проводимости, такие как синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени, блокада ножек пучков Гиса или интравентрикулярная блокада, если не имплантирован кардиостимулятор;

- тяжелая артериальная гипотензия;

- манифестный дисбаланс электролитов (например, нарушение метаболизма калия);

- тяжелая обструктивная болезнь легких из-за сужения дыхательных путей;

- миастения гравис;

- одновременное лечение ритонавиром (препарат для лечения ВИЧ-инфекции).

Как и другие антиаритмические средства, пропафенон может вызывать проаритмические эффекты, включая появление новых или ухудшение существующих аритмий.

До начала терапии и в течение курса лечения необходимо проводить электрокардиологические и клинические обследования каждого пациента для того, чтобы оценить терапевтический эффект лечения и принять решение о последующей терапии. Пациентам пожилого возраста или пациентам с тяжелым поражением сердечной мышцы дозу следует назначать очень осторожно и постепенно на этапе титрования.

У ранее бессимптомных носителей симптома Бругада после экспозиции пропафеноном могут быть выявлены синдром Бругада или бругадоподобные изменения на электрокардиограмме (ЭКГ). После начала терапии пропафеноном следует провести обследование ЭКГ, чтобы исключить изменения, указывающие на синдром Бругада.

Существует риск преобразования пароксизмальной фибрилляции предсердий в трепетание предсердий с блоком проведения к желудочкам в соотношении 2:1 или 1:1, что приводит к очень высокой частоте сокращений желудочков (т.е. > 180 ударов в минуту).

Аналогично, как и у других аритмических препаратов класса Iс, пациенты с выраженным структуральным заболеванием миокарда предрасположены к возникновению серьезных побочных действий. У таких пациентов имеются противопоказания к пропафенону (см. раздел «Противопоказания»).

С учетом действия аналогичного бета-блокаторам следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с астмой.

Дети

Препарат не рекомендован к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Примечание

При применении следует учитывать, что ни для одного антиаритмического препарата класса I до сих пор не было доказано, что лечение аритмии приводит к продлению жизни.

Сообщите лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Необходимо учитывать следующие взаимодействия этих лекарственных средств:

При одновременном приеме циметидина, хинидина, кетоконазола, эритромицина (препаратов, ингибирующих изоферменты цитохрома Р450 CYP2D6, CYP1A2 и CYP3A4) или грейпфрутового сока и пропафенона действие пропафенона может быть усилено (в результате увеличения концентрации пропафенона в плазме). Если пропафенон применяется одновременно с ингибиторами данных изоферментов, то пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, в случае необходимости лечащий врач может провести коррекцию дозировки.

При одновременном применении пропафенона и лидокаина не наблюдалось какого-либо существенного влияния на фармакокинетику данных лекарств. Однако сообщалось о повышенном риске побочных эффектов лидокаина со стороны центральной нервной системы при одновременном применении пропафенона и лидокаина внутривенно.

Комбинированная терапия амиодароном (препарат для лечения сердечных аритмий) с пропафеноном может оказывать влияние на проводимость и реполяризацию в сердце с риском изменения или усиления сердечной аритмии (проаритмии). В этом случае лечащий врач может провести коррекцию дозировки обоих препаратов в зависимости от терапевтического эффекта.

Необходимо проконсультироваться с врачом при одновременном применении пропафенона с препаратами для лечения депрессии, например, с пароксетином и флуоксетином, так как возможно повышение уровня пропафенона в плазме крови. Необходимый терапевтический эффект может быть достигнут при применении пропафенона в меньших дозах.

При комбинированной терапии пропафеноном с местными анестетиками (например, при имплантации электрокардиостимуляторов или при хирургических вмешательствах и стоматологических процедурах) и другими лекарственными препаратами, которые имеют ингибирующий эффект на частоту сердечных сокращений и/или сократимость миокарда (например, бета-блокаторами, трициклическими антидепрессантами), эффект препарата Пропанорм® может усиливаться .

Одновременное применение пропафенона с лекарствами, метаболизирующимися с помощью изофермента СYP2D6 (например, венлафаксин, лекарственное средство, используемое для лечения депрессии), может привести к повышению уровня этих лекарственных средств в плазме крови.

В течение терапии пропафеноном отмечалось повышение концентрации пропранолола, метопролола, дезипрамина, циклоспорина и дигоксина в плазме или в крови. Это может привести к усилению действия вышеперечисленных лекарственных средств. В одном случае наблюдалось удвоение концентрации теофиллина в плазме крови при дополнительном введении пропафенона. При появлении симптомов передозировки этими лекарственными препаратами следует проконсультироваться с врачом, чтобы тот смог определить концентрации в плазме и при необходимости уменьшить дозировку.

Индукция изофермента CYP3A4 известна для фенобарбитала (лекарственное средство против эпилепсии) и рифампицина (антибиотик). Одновременное применение пропафенона с фенобарбиталом и/или рифампицином может снизить антиаритмическую активность пропафенона вследствие снижения его концентрации в плазме крови. Поэтому в течение одновременного длительного применения фенобарбитала и/или рифампицина необходимо следить за эффектом терапии пропафеноном.

Так как пропафенон может усиливать действие пероральных антикоагулянтных препаратов (например, фенпрокумона, варфарина), и таким образом привести к удлинению протромбинового времени, рекомендуется тщательный мониторинг свертываемости крови у пациентов, принимающих данные лекарства в такой комбинации. В случае необходимости следует провести коррекцию дозировки.

Из-за риска повышения концентрации в плазме противопоказано одновременное применение ритонавира и пропафенона (см. раздел «Противопоказания»).

Дети

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых. Неизвестно, если диапазон взаимодействий для детского возраста аналогичен взрослым.

Препарат Пропанорм® с пищей и напитками

Не рекомендуется запивать таблетки Пропанорм® грейпфрутовым соком.

Применение у детей и пожилых пациентов – см. раздел «Рекомендации по применению».

Применение у пациентов с нарушением функции печени и/или почек – см. раздел «Рекомендации по применению».

Лечение препаратом Пропанорм® может повлиять на порог чувствительности и частотный порог кардиостимуляторов. Поэтому их работу следует проверять и при необходимости устройство перепрограммировать.

Натрий

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, покрытую пленочной оболочкой, т.е. практически не содержит натрия.

Применение во время беременности или лактации

В настоящее время не имеется достаточной информации относительно применения у беременных и кормящих грудью женщин. Но поскольку Пропанорм® проникает через плаценту, следует оценивать пользу от лечения во время беременности по сравнению с возможным риском для плода.

Для применения этого препарата во время беременности и кормления грудью должны быть веские причины, о его назначении примет решение лечащий врач. Если вы забеременеете во время лечения препаратом Пропанорм®, то информируйте об этом своего лечащего врача.

Ограниченные данные указывают на возможное выделение данного вещества в грудное молоко. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении пропафенона кормящим матерям.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмам

Нечеткое зрение, головокружение, усталость и постуральная гипотензия может повлиять на индивидуальную скорость реакции и снизить способности к управлению автомобилем и работе с механизмами даже при применении препарата Пропанорм® по назначению. Это относится в большей степени к периоду в начале лечения, при увеличении дозы и при смене препарата, а также при употреблении алкоголя. Поэтому в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Режим дозирования

Назначение антиаритмического средства при желудочковых аритмиях требует тщательного кардиологического контроля, стартовая терапия должна проводиться только при наличии кардиологической реанимации и надежного мониторинга сердечной функции. Во время лечения следует проводить регулярные контрольные обследования (например, стандартную ЭКГ раз в месяц или же холтеровское мониторирование каждые три месяца и, при необходимости, с нагрузкой). При ухудшении отдельных параметров, таких как расширение комплекса QRS и удлинение интервала QT более чем на 25 % или интервала PQ более чем на 50%, или удлинение интервала QT более чем на 500 мс, или увеличение частоты или тяжести нарушения сердечного ритма, необходимо внесение изменений в схему лечения.

Дозировка должна определяться индивидуально. Применяются следующие рекомендуемые дозы:

Для фазы титрования дозы и для поддерживающей терапии у пациентов с массой тела около 70 кг рекомендуется суточная доза 450–600 мг пропафенона, разделенная на 2–3 отдельных приема, то есть от 150 мг пропафенона три раза в день (эквивалентно 450 мг пропафенона/сутки) до 300 мг пропафенона два раза в день (эквивалентно 600 мг пропафенона/сутки). Иногда может возникнуть необходимость увеличения суточной дозы до 900 мг пропафенона (эквивалентно 300 мг пропафенона три раза в сутки). У пациентов с более низкой массой тела необходимо соответствующим образом уменьшить дозы. Дозу не следует увеличивать ранее, чем через 3–4 дня терапии.

Индивидуальную поддерживающую дозу следует определять под кардиологическим наблюдением – при повторном ЭКГ и мониторировании артериального давления (фаза коррекции).

Если у пациентов возникает значительное расширение комплекса QRS или атриовентрикулярная блокада II и III степени, необходимо рассмотреть уменьшение дозы лекарственного препарата.

Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Особые группы пациентов

Дети

Препарат не подходит для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с высоким содержанием действующего вещества.

Пациенты пожилого возраста

В целом различий в безопасности или эффективности у пациентов пожилого возраста не наблюдалось. Поскольку нельзя исключить повышенную чувствительность у некоторых пациентов пожилого возраста, за такими пациентами следует тщательно наблюдать. То же самое относится и к поддерживающей терапии. Рекомендуется проводить терапевтически необходимое увеличение дозы только примерно через 5–8 дней.

У пожилых пациентов со значительным нарушением функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ниже 35 %) или со структуральным нарушением миокарда лечение следует начинать постепенно, с особой осторожностью, и дозы препарата необходимо увеличивать очень медленно.

Пациенты с печеночной или почечной недостаточностью

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может происходить накопление активного вещества в организме даже при применении стандартных терапевтических доз. У таких пациентов также можно начать подбор дозы пропафенона, но при тщательном мониторинге ЭКГ и уровней плазматических концентраций пропафенона.

Метод и путь введения

Из-за горького вкуса и местного анестетического эффекта пропафенона таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды) после приема пищи.

Симптомы

Сердечные симптомы передозировки

Действие передозировки пропафенона в миокарде проявляется возникновением возбуждения и нарушением проводимости, такие как удлинение интервала PQ, расширение QRS, подавление автоматизма синусового узла, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, трепетание желудочков и фибрилляция желудочков. Снижение сократимости (отрицательный инотропный эффект) может привести к гипотонии, которая в тяжелых случаях может привести к острой сердечно-сосудистой недостаточности (шоку).

Другие признаки передозировки

Часто могут появиться головная боль, головокружение, нечеткость (затуманенность) зрения, парестезия, тремор, тошнота, запор и сухость во рту. В очень редких случаях передозировки отмечались судороги. Также сообщалось о смертельных случаях.

В случаях тяжелого отравления могут возникнуть тонико-клонические судороги, парестезия, сомноленция, кома и остановка дыхания.

Лечение

Помимо проведения общих неотложных мероприятий медицинской помощи в рамках интенсивной терапии должен проводиться мониторинг жизненно важных показателей пациента и коррекция их в случае необходимости.

Дефибрилляция, а также инфузия дофамина и изопротеренола были эффективны при контроле сердечного ритма и артериального давления. Судороги уменьшались после введения интравенозного диазепама. Могут понадобиться общие вспомогательные меры, такие как механическая поддержка дыхания и наружный массаж сердца.

Попытки выведения лекарственного средства из организма при помощи гемоперфузии мало эффективны. По причине высокой степени связывания пропафенона с белками плазмы крови (> 95 %) и большого объема распределения гемодиализ неэффективен.

В случае передозировки или случайного применения препарата ребенком немедленно сообщите об этом врачу. В редких случаях пациентов могут поместить в отделение интенсивной терапии.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Если вы пропустили прием одной или нескольких доз препарата, не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную. Продолжайте принимать препарат, как описано в инструкции или по назначению врача.

Не прерывайте и не прекращайте лечение препаратом Пропанорм® без предварительной консультации с врачом.

Рекомендуется обратиться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата.

Как и все лекарства, данный лекарственный препарат может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех пациентов.

Наиболее частыми и очень частыми нежелательными реакциями, связанными с лечением препаратом Пропанорм®, являются головокружение нарушения сердечной проводимости и ощущение сердцебиения (учащенное сердцебиение).

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Очень часто

- головокружения1

- нарушения сердечной проводимости, учащенное сердцебиение (пальпитация)2

Часто

- выраженное замедление/ускорение частоты сердечных сокращений (брадикардия/тахикардия), синусовая брадикардия, трепетание предсердий

- боли в животе, тошнота, рвота, понос, запор, ощущение сухости во рту

- одышка – затруднение дыхания

- головная боль, нарушения вкуса (дисгевзия)

- тревожность, нарушения сна

- нечеткость зрения

- нарушение функции печени3

- боль в груди, слабость, усталость, лихорадка

Нечасто

- тахикардия желудочков, нарушения сердечного ритма (аритмии4)

- снижение аппетита

- эректильная дисфункция (снижение потенции)

- крапивница, зуд, сыпь (экзантема), покраснение кожи (эритема)

- снижение давления (гипотензия)

- вздутие живота, метеоризм

- обморочные состояния (синкопа), нарушения координации (атаксия), расстройства чувствительности (парестезия)

- вертиго

- сниженное количество тромбоцитов (тромбоцитопения)

- ночные кошмары

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных))

- фибрилляция желудочков, сердечная недостаточность5, замедление частоты сердечных сокращений (брадикардия)

- судороги (конвульсии), признаки нарушения экстрапирамидной системы, отвечающей за напряжение мышц и движение (так называемые экстрапирамидные симптомы), беспокойство, смятение

- ортостатическая гипотензия (снижение артериального давления после вставания, сопровождаемое чувством слабости, затмение в глазах или потерей сознания)

- спутанность сознания

- агранулоцитоз, снижение общего количества лейкоцитов (лейкопения), снижение количества определенного типа лейкоцитов (гранулоцитопения)

- гиперчувствительность6

- отрыжка, тошнота, желудочно-кишечные расстройства

- гепатоцеллюлярные поражения, гепатит, холестаз (застой желчи), желтуха

- заболевание, напоминающее системную красную волчанку (повышенная чувствительность к солнечному свету, сыпь на лице в области носа и общими симптомами – жар и признаки, следующие из повреждения разных органов)

- острый генерализованный экзантематозный пустулез

- снижение количества сперматозоидов7.

1 – за исключением вертиго.

2 - включая некоторые нарушения сердечной проводимости (синусно-предсердную блокаду, АВ-блокаду и внутрижелудочковую блокаду).

3 - включая аномальные результаты тестов функции печени, такие как увеличение уровня определенных ферментов в крови (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, гамма-глутамилтрансферазы или щелочной фосфатазы).

4 - пропафенон может быть связан с проаритмическими эффектами, проявляющимися в виде учащенного сердцебиения (тахикардия) или фибрилляции желудочков. Некоторые из этих аритмий могут быть опасными для жизни и требуют реанимационных мероприятий.

5 - предшествующая сердечная недостаточность может ухудшиться.

6 - может проявляться холестазом (застой желчи), дискразиями крови (изменение состава крови) и кожной сыпью.

7 - снижение количества сперматозоидов обратимо после прекращения приема пропафенона.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество - пропафенона гидрохлорид 150 мг или 300 мг;

вспомогательные вещества - целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, коповидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат;

состав оболочки: опадрай 02F28310 белый, симетиконовая эмульсия.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, почти белого цвета диаметром 11,0 мм (для дозы 300 мг) и 8,0 мм (для дозы 150 мг).

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Срок хранения

5 лет.

Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту.

Сведения о производителе/Держатель регистрационного удостоверения

«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»

Телчска 377/1, Михле 140 00 Прага 4,

Чешская Республика

Телефон/ факс: 00420 241013111,

e-mail: promed@promedcs.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «ПРОМ.МЕДИК.КАЗ»

город Алматы, район Наурызбайский, Микрорайон Рахат, улица Асанбай Аскаров, дом 21/1, н.п. 1 а; телефон / факс 2608936; еmail: sekretar@prommedic.kz