Осталон

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 70 мг

Костно-мышечная система. Препараты, для лечения заболеваний костей. Препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Алендроновая кислота.

Код АТХ М05ВА04

Лечение остеопороза в постменопаузе (снижение риска развития переломов позвонков и бедренных костей).

Перечень сведений, необходимых до начала применения

•Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

•Патологические состояния пищевода и другие факторы, которые задерживают опорожнение пищевода, например, стриктура или ахалазия.

•Неспособность стоять или сидеть прямо в течение, как минимум, 30 минут.

•Гипокальциемия.

•Почечная недостаточность (клиренс креатинина <35 мл/мин).

•Беременность и период лактации.

•Детский и подростковый возраст до 18 лет.

Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в фазе обострения (в том числе дисфагия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, пищевод Барретта, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), гиповитаминоз D.

Вероятнее всего, одновременный прием пищи, напитков (включая минеральную воду), препаратов кальция, антацидов и некоторых лекарственных препаратов для приема внутрь влияет на абсорбцию алендроната. Поэтому после приема алендроната следует выждать как минимум 30 минут перед приемом других пероральных лекарственных препаратов.

Других клинически значимых взаимодействий с лекарственными препаратами не ожидается. Mногочисленные пациенты получали эстрогены (интравагинально, трансдермально или перорально) на фоне приема алендроната, при этом не наблюдалось никаких нежелательных явлений, которые можно было бы связать с их одновременным применением.

Поскольку применение нестероидных противовоспалительных препаратов связано с раздражением желудочно-кишечного тракта, следует соблюдать осторожность при одновременной терапии алендронатом.

Хотя специальные исследования взаимодействий не проводились, в клинических исследованиях алендронат применяли одновременно с самыми разными часто назначаемыми рецептурными препаратами без каких-либо явлений, указывающих на клинически значимые нежелательные взаимодействия.

Нежелательные реакции со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта

Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность, назначая алендронат пациентам с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта в острой фазе (дисфагия, заболевание пищевода, гастрит, дуоденит, язвы) или имевшими место в течение последнего года серьезными желудочно-кишечными заболеваниями, такими как язва желудка, активное желудочно-кишечное кровотечение или хирургическое вмешательство на верхних отделах желудочно-кишечного тракта (кроме пилоропластики), так как течение этих заболеваний может ухудшиться. Назначая препарат пациентам с пищеводом Барретта, врач должен учитывать пользу и риски применения алендроната у конкретного пациента.

У пациентов, принимающих алендронат, сообщалось о возникновении эзофагита, изъязвления пищевода или эрозии пищевода, иногда тяжелых и требующих госпитализации, но в редких случаях, приводящих к образованию стриктуры. Поэтому врачи должны быть внимательны к любым признакам и симптомам, указывающим на возможность реакции со стороны пищевода, а пациенты должны быть проинструктированы о необходимости прекратить прием алендроната и обратиться к врачу при развитии таких симптомов раздражения пищевода, как дисфагия, боль при глотании или загрудинная боль, появление изжоги или ее усиление.

Риск тяжелых нежелательных реакций со стороны пищевода выше у пациентов, которые не соблюдают правила приема алендроната и/или продолжают принимать алендронат после развития симптомов, указывающих на раздражение пищевода. Очень важно, чтобы пациент получил и понял полный перечень инструкций по приему препарата. Пациенты должны быть предупреждены, что несоблюдение этих инструкций может повысить риск возникновения проблем с пищеводом.

В период пострегистрационного наблюдения поступали редкие сообщения о развитии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в некоторых случаях с тяжелым течением и осложнениями.

Остеонекроз челюсти

У пациентов с онкологическим заболеванием, получавших схемы лечения с включением преимущественно внутривенных бисфосфонатов, были отмечены случаи развития остеонекроза челюсти, чаще ассоциированного с экстракцией зуба и/или местной инфекцией (включая остеомиелит). Многие из этих пациентов также получали химиотерапию и кортикостероиды. Также были сообщения об остеонекрозе челюсти у пациентов с остеопорозом, принимающих бисфосфонаты перорально.

При оценке индивидуального риска развития остеонекроза челюсти необходимо рассматривать следующие факторы риска:

- активность бисфосфоната (наивысшей активностью обладает золедроновая кислота), путь введения (см. выше) и кумулятивная доза;

- онкологическое заболевание, химиотерапия, лучевая терапия, прием кортикостероидов, ингибиторов ангиогенеза, курение;

- стоматологический анамнез, неудовлетворительная гигиена полости рта, заболевание периодонта, инвазивные стоматологические процедуры и плохо подогнанные протезы.

Пациенты с неудовлетворительным состоянием зубов перед началом приема пероральных бисфосфонатов должны быть осмотрены стоматологом и произведена санация полости рта.

Во время лечения эти пациенты должны по возможности избегать проведения стоматологических процедур. Хирургическое вмешательство по поводу остеонекроза челюсти у пациентов, принимающих бисфосфонаты, может ухудшить состояние. Данных о том, что отмена бисфосфоната у пациентов, которым требуется провести стоматологическую процедуру, снизит риск развития остеонекроза челюсти после вмешательства, нет. При разработке плана лечения каждого пациента необходимо руководствоваться оценкой клинической ситуации лечащим врачом с учетом пользы и рисков.

Всем пациентам, принимающим бисфосфонаты, следует рекомендовать уделять большое внимание гигиене полости рта, регулярно посещать стоматолога и сообщать о возникновении подвижности зубов, боли или припухлости.

Остеонекроз наружного слухового прохода

Сообщалось о случаях остеонекроза наружного слухового прохода при применении бисфосфонатов, в основном в связи с длительной терапией. Возможные факторы риска остеонекроза наружного слухового прохода включают применение кортикостероидов, химиотерапию и/или местные факторы риска, такие как инфекция или травма. При возникновении симптомов со стороны уха, в том числе при хронических ушных инфекциях, у пациентов, получающих бисфосфонаты, следует исключить развитие остеонекроза наружного слухового прохода.

Скелетно-мышечные боли

Сообщалось о появлении боли в костях, суставах и/или мышцах у пациентов, принимающих бисфосфонаты. В ходе пострегистрационного применения эти симптомы редко оказывались тяжелыми и/или приводили к потере трудоспособности. Время до появления симптомов варьировало от одного дня до нескольких месяцев после начала терапии. У большинства пациентов симптомы проходили после прекращения лечения. У некоторых пациентов симптомы рецидивировали при возобновлении терапии тем же препаратом или другим бисфосфонатом.

Патологические переломы бедренной кости

Сообщалось о случаях переломов диафиза бедренной кости и атипичных переломов в подвертельной области на фоне терапии бисфосфонатами, преимущественно у пациентов, длительное время получающих лечение по поводу остеопороза. Такие поперечные или короткие косые переломы могут возникать на любом уровне бедренной кости от уровня непосредственно под малым вертелом до уровня выше надмыщелкового отростка. Такие переломы возникают после минимальной травмы или вообще при отсутствии травмирующего воздействия. У некоторых пациентов за несколько недель или месяцев до полного перелома бедра возникают боли в бедре или в паху, при этом с помощью методов визуализации часто выявляются признаки стресс-перелома. Переломы часто бывают двухсторонними; поэтому у принимающих бисфосфонаты пациентов, которые перенесли диафизарный перелом бедренной кости, следует проверить контралатеральную бедренную кость. Также сообщалось о замедленных сроках заживления таких переломов. В ожидании результатов обследования пациента с подозрением на патологический перелом бедренной кости следует рассмотреть вопрос об отмене бисфосфоната, исходя из индивидуальной оценки соотношения «польза-риск».

Следует проинструктировать пациентов, принимающих бисфосфонаты, что они должны сообщать о любых болях в бедре или в паху, и любой пациент с такими симптомами, должен быть обследован на предмет неполного перелома бедренной кости.

Кожные реакции

В ходе пострегистрационного применения поступали редкие сообщения о тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Нарушение функции почек

Алендронат не рекомендован пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 35 мл/мин.

Метаболизм кости и минеральных веществ

Всегда должны быть учтены иные причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов и возрастных изменений.

Гипокальциемию необходимо скорректировать до начала терапии алендронатом. Кроме того, требуется коррекция других состояний, при которых имеются нарушения метаболизма минеральных веществ (например, дефицит витамина D и гипопаратиреоз). У пациентов с такими состояниями во время терапии препаратом Осталон необходимо регулярно проводить контроль концентрации кальция в сыворотке крови и симптомов гипокальциемии.

Из-за увеличения минерализации костной ткани во время приема алендроната у пациентов может наблюдаться снижение концентраций кальция и фосфатов в сыворотке крови, особенно на фоне приема глюкокортикоидов, которые могут подавлять всасывание кальция. Как правило, снижение незначительное и протекает бессимптомно. Однако были редкие сообщения о симптоматической гипокальциемии, которая иногда может протекать тяжело и чаще возникает у пациентов с предрасположенностью за счет таких состояний, как гипопаратиреоз, дефицит витамина D и нарушение всасывания кальция.

Достаточное поступление в организм кальция и витамина D особенно важно для пациентов, принимающих глюкокортикоиды.

Вспомогательные вещества

Лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну дозу, то есть по существу является «не содержащим натрий».

Во время беременности или лактации

Беременность

Данные о применении алендроната у беременных отсутствуют или их недостаточно. В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность препарата. У крыс, которым во время беременности вводили алендронат, наблюдали дистоцию на фоне гипокальциемии.

Препарат Осталон не следует принимать при беременности.

Грудное вскармливание

Неизвестно, экскретируется ли алендронат или его метаболиты в грудное молоко. Препарат Осталон не следует применять кормящим женщинам.

Фертильность

Бисфосфонаты встраиваются в костный матрикс, из которого постепенно освобождаются в течение нескольких лет. Количество бисфосфоната, встроенного в костную ткань взрослых, и, следовательно, количество высвобожденного обратно в системный кровоток, зависит от дозы бисфосфоната и длительности его применения. Данных о воздействии на плод человека нет. Тем не менее, существует теоретический риск повреждения плода, преимущественно костной ткани, если женщина забеременела после завершения курса терапии бисфосфонатами. Влияние таких переменных, как время между прекращением курса терапии бисфосфонатами и зачатием, особенности применяемого бисфосфоната и путь введения (внутривенно или перорально), на риск не изучалось.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат Осталон не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако сообщалось о некоторых нежелательных реакциях препарата Осталон, которые могут у некоторых пациентов влиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты могут по-разному реагировать на препарат Осталон.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза: 1 таблетка 70 мг внутрь 1 раз в неделю. Оптимальная продолжительность лечения остеопороза бисфосфонатами не установлена. Следует периодически оценивать необходимость продолжения лечения с учетом пользы и потенциальных рисков для конкретного пациента, особенно после 5 или более лет применения препарата Осталон 70 мг.

Пациенты пожилого возраста

Различий в профилях эффективности и безопасности алендроната, зависимых от возраста, не выявлено. Поэтому коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Метод и путь введения

Для приема внутрь.

Для обеспечения адекватного всасывания алендроната:

- Препарат Осталон следует принимать натощак, как минимум, за 30 минут до первого приема пищи, жидкости или лекарственных средств, и запивать обычной водой. Прием других напитков (включая минеральную воду), пищи и некоторых лекарственных препаратов может снижать всасывание алендроната.

Чтобы облегчить попадание препарата в желудок и таким образом снизить риск местных реакций и раздражения/других нежелательных эффектов со стороны пищевода, принимая препарат Осталон, следует соблюдать следующие инструкции:

- Таблетку препарата Осталон следует проглатывать только после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды (не менее 200 мл).

- Пациенты должны проглатывать таблетку препарата Осталон целиком. Не следует разламывать или разжевывать таблетку, или оставлять ее в полости рта до растворения, так как это может привести к образованию орофарингеальных язв.

- Пациенты не должны ложиться до первого приема пищи, который должен быть не ранее, чем через 30 минут после приема таблетки.

- Пациенты не должны ложиться в течение, как минимум, 30 минут после приема препарата Осталон.

- Препарат Осталон не следует принимать перед сном или до утреннего подъема.

- Пациенты должны принимать препараты кальция и витамин D, если прием этих нутриентов с пищей недостаточен.

Исследований по применению препарата Осталон 70 мг для лечения остеопороза, вызванного глюкокортикоидами, не проводилось.

Симптомы

Последствиями передозировки алендроната при приеме внутрь могут быть гипокальциемия, гипофосфатемия и нежелательные явления со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта (расстройство желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва).

Лечение

Специальная информация по лечению передозировки алендроната отсутствует. Для связывания алендроната пациенту следует дать молоко или антациды. Из-за риска раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту, пациент должен оставаться в вертикальном положении.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Следует проинструктировать пациентов, что, если они пропустили дозу препарата Осталон, то, вспомнив об этом, они должны принять одну таблетку следующим утром. Не следует принимать две таблетки в один день. Затем следует вернуться к привычной схеме приема по одной таблетке в неделю в первоначально выбранный день.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Очень часто (≥1/10)

- скелетно-мышечные боли (в костях, мышцах или суставах), иногда могут быть сильными

Часто (от ≥1/100 до <1/10)

- головная боль, головокружение

- вертиго

- боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, отрыжка

- алопеция, зуд

- отечность суставов

- астения, периферические отеки

Нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100)

- дисгевзия

- воспаление глаз (увеит, склерит, эписклерит)

- тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозии пищевода, мелена

- сыпь, эритема

- транзиторные симптомы острой фазы ответа (миалгия, недомогание и в редких случаях повышение температуры), обычно возникают в начале терапии

Редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000)

- реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отек, cпутанность сознания

- гипокальциемия с клиническими проявлениями, часто возникает при предрасположенности за счет других состояний

- стриктура пищевода, орофарингеальные язвы, нарушения верхних отделов желудочно-кишечного тракта (перфорация, язва и кровотечение)

- фотодерматоз, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

- остеонекроз челюсти, переломы диафиза бедренной кости и атипичные переломы в подвертельной области (нежелательные реакции класса бисфосфонатов)

Очень редко (<1/10 000)

- остеонекроз наружного слухового прохода (нежелательная реакция, характерная для класса бисфосфонатов)

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов:

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Одна таблетка содержит

активное вещество - натрия алендроната 91,35 мг (эквивалентно 70 мг кислоте алендроновой),

вспомогательные вещества:

ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

пленочная оболочка: Opadry QX белый 321A180025, в состав которого входят: графт-сополимер макрогола и поливинилового спирта, тальк, титана диоксид (Е171), глицерин монокаприлокапрат, поливиниловый спирт (частично гидролизованный).

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «М14» на одной стороне.

По 4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту.

ООО «Гедеон Рихтер Польша», Польша

ОАО «Гедеон Рихтер»

Венгрия, Н-1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21

Teл: +361-431-4000, +361-431-4782, +361-431-4985

Факс: +361-431-5944

E-mail: RA.CISRichter@richter.hu

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК, г. Алматы, ул. Толе Би 187

E-mail: info@richter.kz; pv@richter.kz (фармаконадзор)

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23, 8-701-787-47-01