Нитресан

Таблетки по 10 мг или 20 мг.

Сердечно-сосудистая система. Блокаторы кальциевых каналов. Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридина производные. Нитрендипин.

Код АТX С08СА08.

- лечение эссенциальной (первичной) гипертензии у взрослых.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к активному веществу, к иному антагонисту кальция 1,4дигидропиридинового типа, или к какому-либо из вспомогательных веществ

- нестабильная стенокардия

- острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель)

- стеноз аортального и субаортального клапана тяжелой степени

- кардиогенный шок

- одновременный прием рифампицина

- беременность и период грудного вскармливания

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- лица с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом

фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Препарат Нитресан следует принимать с осторожностью при:

- печеночной недостаточности

- сердечной недостаточности

- стенокардии.

Препарат содержит моногидрат лактозы.

Пациентам с редким наследственным заболеванием непереносимости галактозы, врожденным недостатком лактазы или мальабсорбцией глюкозы и галактозы Нитресан противопоказан.

Препарат содержит натрий.

Нитресан содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну таблетку, то есть практически не содержит натрий.

Противопоказанные комбинации

Рифампицин

Рифампицин сильно индуцирует ферментативную систему цитохрома Р450 3А4. Одновременное применение рифампицина и нитрендипина приводит к значительному уменьшению биодоступности нитрендипина (а также других дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов), и к ослаблению его антигипертензивного эффекта. Поскольку это может привести к ослаблению действия нитрендипина, нельзя применять нитрендипин одновременно с рифампицином.

Лекарственные препараты, влияющие на нитрендипин

Лекарственные препараты, которые ингибируют CYP 3A4 системы и, следовательно, могут привести к увеличению плазменных концентраций нитрендипина, например:

- макролидные антибиотики (например эритромицин)

- ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир)

- противогрибковые препаратыгруппы азолов (например, кетоконазол)

- антидепрессанты, нефазодон и флуоксетин

- хинупристин/ дальфопристин

- вальпроевая кислота

- циметидин и ранитидин.

При одновременном применении с этими агентами необходимо контролировать артериальное давление и, при необходимости, рассмотреть вопрос о сокращении дозы препарата Нитресан.

При одновременном применении Нитресан повышает: концентрацию в плазме крови хинидина, теофиллина и дигоскина (почти в два раза).

Нитрендипин метаболизируется с помощью ферментной системы цитохрома CYP 3A4 которая находится в слизистой оболочке кишечника и в печени. Лекарства, подавляющие, или стимулирующие эту ферментативную систему, могут модифицировать эффект первого прохождения через печень (first-pass эффект) или клиренс нитрендипина.

В случае приема нитрендипина одновременно с ниже приведенными

лекарствами следует принимать во внимание как объем, так и продолжительность взаимодействия.

Макролидные антибиотики (эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин, рокситромицин) подавляют систему цитохрома P450 3A4, и поэтому нельзя исключить повышение концентрации нитрендипина в плазме при одновременном применении нитрендипина с макролидными антибиотиками.

Ингибиторы протеазы ВИЧ (ампренавир, атазанавир, ритонавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир)

Препараты этого типа были описаны как мощные ингибиторы ферментативной системы цитохрома P450 3A4. Поэтому нельзя исключить возможного увеличения концентрации нитрендипина в плазме при его совместном применении с этими ингибиторами протеазы.

Противогрибковые препараты группы азолов (кетоконазол, итраконазол, флуконазол)

Специальных исследований по оценке взаимодействий между нитрендипином и кетоконазолом, итраконазолом или же флуконазолом не проводилось. Однако известно, что они ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. Были описаны взаимодействия этих лекарств с иными дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов. При применении этих лекарств вместе с пероральным применением нитрендипина нельзя исключить значительное увеличение биодоступности нитрендипина в результате снижения его метаболизма в результате first-pass эффекта. При комбинировании этих препаратов с нитрендипином пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача при постоянном контроле артериального давления; в случае необходимости, врач может принять решение о снижении дозы нитрендипина.

Нефазодон

Этот антидепрессант является мощным ингибитором цитохрома Р450 CYP3А4. Поэтому нельзя исключить потенциальную возможность увеличения концентрации нитрендипина в плазме в связи с его одновременным применением с нефазодоном.

Флуоксетин

Опыт применения структурно схожего дигидропиридинового антагониста кальция – нимодипина – показал, что одновременный прием нимодипина и антидепрессанта флуоксетина приводит к увеличенной концентрации нимодипина в плазме – приблизительно на 50 %.

Одновременно был значительно уменьшен уровень флуоксетина в плазме, причем это не касалось активного метаболита, норфлуоксетина. Поэтому нельзя исключить клинически значимое повышение концентраций нитрендипина при одновременном применении флуоксеина

Вальпроевая кислота

Применение вальпроевой кислоты приводит в результате ферментативной ингибиции к увеличению концентрации в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключить увеличение плазматической концентрации нитрендипина, которое приводит к увеличению его эффективности при одновременном применении его с вальпроевой кислотой.

Квинупристин/дальфопристин

Одновременное применение квинупристина/дальфопристина может приводить к увеличению плазматических концентраций нифедипина. Учитывая этот факт, при одновременном применении этих препаратов с нитрендипином рекомендуется контролировать артериальное давление пациента и, при необходимости, своевременно уменьшить дозу нитрендипина.

Циметидин, ранитидин

Прием циметидина – и в меньшей степени также ранитидина – может привести к повышенному уровню нитрендипина в плазме и, следовательно, усиленному действию нитрендипина.

Противосудорожные препараты, индуцирующие систему CYP3A4 цитохрома P450, как например, фенитоин, фенобарбитал и карбамазепин

Подробных исследований, направленных на изучение потенциального взаимодействия между нитрендипином и противосудорожными препаратами, не проводилось. Однако, известно, что фенитоин, фенобарбитал и карбамазепин являются потенциальными индукторами ферментативной системы CYP3A4 цитохрома P450 и, таким образом, могут вызвать клинически значимое уменьшение биодоступности нитрендипина. Это может привести к уменьшенному действию нитрендипина. Если из-за одновременного применения фенитоина, фенобарбитала или карбамазепина принимается повышенная доза нитрендипина, следует после отмены противосудорожного препарата снизить дозу нитрендипина.

Лекарственные средства, понижающие артериальное давление крови

Бета-адреноблокаторы и/или другие антигипертензивные вещества

Антигипертензивный эффект нитрендипина может усиливаться с бета-адреноблокаторами и/или одновременно принимаемыми гипотензивными средствами, такими, как например:

- диуретики

- ингибиторы АКФ (ангиотензинконвертирующего фермента)

- антагонисты рецепторов ангиотензина 1 (АТ1 подтип)

- другие антагонисты кальция

- блокаторы альфа-рецепторов

- ингибиторы фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5)

- альфа-метилдопа.

Миорелаксанты

Продолжительность и интенсивность воздействия таких миорелаксантов, как панкуроний или векуроний, может быть повышена у пациентов, принимающих нитрендипин.

Дигоксин

Одновременный прием дигоксина может вызвать увеличение

плазматических концентраций дигоксина. Поэтому следует контролировать появление симптомов передозировки дигоксина. При необходимости следует уменьшить дозу гликозида, учитывая уровень дигоксина в плазме крови.

Взаимодействия с пищевыми продуктами и напитками

Грейпфрутовый сок подавляет систему цитохрома P450 3A4. Поэтому, одновременное применение препарата и сока грейпфрута приводит к повышению плазматического уровня нитрендипина, что может усиливать его антигипертензивное действие.

Опыт применения структурно подобным антагонистом кальция нисолдипином показал, что этот эффект может продолжаться минимально 3 дня с момента последнего приема грейпфрутового сока.

Поэтому употребление грейпфрута / грейпфрутового сока следует избегать при приеме нитрендипина.

Применение у детей

Учитывая недостаток данных о безопасности и эффективности препарата в педиатрической практике, рекомендуется воздержаться от его назначения в детском возрасте до 18 лет.

Нарушения функции печени

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени, особенно у пожилых пациентов (старше 65 лет), выведение действующего вещества может быть замедлено, в результате чего может появиться нежелательная гипотензия. Пациентам с дисфункцией печени следует начинать прием с дозы 1 таблетки препарата Нитресан 10 мг в день с более частым контролем уровня артериального давления. В случае резкого падения артериального давления крови необходимо отменить препарат. В случаях декомпенсированной сердечной деятельности, а также при синдроме слабости синусного узла, при отсутствии кардиостимулирующего обеспечения, требуется особое внимание к состоянию пациента и тщательный мониторинг сердечной деятельности при приеме препарата Нитресан.

Во время беременности или лактации

Препарат Нитресан противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения артериальной гипертензии необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или соблюдать осторожность при работе с различными механизмами и станками. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении доз, при переходе на иную терапию и при одновременном применении препарата с алкоголем.

Режим дозирования

Лечение строго индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания.

Нитресан 10 мг: 1 таблетка два раза в сутки (утром и вечером), что составляет 20 мг нитрендипина в сутки.

В случае недостаточного снижения артериального давления врач может увеличить суточную дозу до 2-х таблеток два раза в сутки, что эквивалентно приему 40 мг нитрендипина в сутки.

Нитресан 20 мг: 1 таблетка один раз в сутки (утром), что составляет 20 мг нитрендипина ежедневно.

В случае недостаточного уменьшения артериального давления суточная доза может быть увеличена вдвое, т.е. назначена 1 таблетка два раза в сутки, что эквивалентно приему 40 мг нитрендипина в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 40 мг ежедневно.

Применение других лекарственных препаратов, подавляющих или стимулирующих систему CYP3A4, может вызвать необходимость корректировки дозы препарата Нитресан или, при неизбежности, отмену препарата Нитресан.

Метод и путь введения

Для приема внутрь. Активное вещество нитрендипин чувствительно к свету, поэтому таблетки должны извлекаться из блистера непосредственно перед употреблением.

Частота применения с указанием времени приема

Таблетки рекомендуется принимать утром после еды, проглатывая их целиком и запивая достаточным количеством жидкости (например, стакан воды). Запрещается запивать грейпфрутовым соком.

Длительность лечения

О продолжительности приема препарата принимает решение лечащий врач.

Симптомы: приливы, головная боль, гипотензия (коллапс кровообращения) и изменение частоты сердечных сокращений (тахикардия или брадикардия).

Лечение: мероприятия при отравлении: промывание желудка с последующим приемом активированного угля. Тщательное наблюдение за состоянием жизненно важных функций. При выраженном снижении АД, следует в/в введение допамина или норадреналина. Рекомендуется обратить внимание на возможные негативные воздействия катехоламинов (особенно при нарушении сердечного ритма). При брадикардии следует использовать атропин или орципреналин. Быстрое улучшение состояния происходит после повторного внутривенного введения 10 мл 10% глюконата кальция или 10% хлорида кальция, с последующей длительной инфузией кальция (не допуская возможного развития гиперкальциемии). Также эффективны катехоламины, но в значительно более высоких дозах. Последующее лечение должно ориентироваться на нивелировании наиболее выраженных симптомов. Гемодиализ неэффективен, возможно, что гемоперфузия и плазмофорез не будут эффективны.

Обратитесь к врачу за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Частота встречаемости нежелательных реакций (количество случаев/число наблюдений) в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения представлена в виде следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), неизвестно (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Часто

- головная боль (особенно в начале лечения, проходящая)

- чувство тревоги

- сердцебиение

- отеки, расширение сосудов, гиперемия и покраснение кожи, ощущение тепла (эритема)

- метеоризм

- недомогание

Нечасто

- аллергическая реакция, включая кожные реакции и аллергический отек/ангионевротический отек

- проблемы со сном

- головокружение, утомляемость, мигрень, гипестезия, вертиго

- зрительные расстройства

- тиннитус

- стенокардия, тахикардия, аритмия, боль в груди

- гипотензия

- одышка, носовое кровотечение

- тошнота, рвота, желудочно-кишечные и абдоминальные боли, диарея, запор, гиперплазия десен, сухость во рту, диспепсия, гастроэнтерит

- повышение активности «печеночных» трансаминаз

- миалгия

- полиурия

- неопределенные боли

Неизвестно

- инфаркт миокарда.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Одна таблетка содержит:

активное вещество - нитрендипин 10 мг или 20 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25, натрия докузат, магния стеарат.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, желтого цвета, с риской для разлома на одной стороне таблетки и надписью «10» на другой стороне, диаметром 7 мм (для дозировки 10 мг).

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, желтого цвета, с риской для разлома на одной стороне таблетки и надписью «20» на другой стороне, диаметром 7 мм (для дозировки 20 мг).

Разделительная риска не предназначена для разламывания таблетки на две равные половины.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной оранжевого цвета и фольги алюминиевой.

По 2, 3 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

4 года.

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке с целью предохранения препарата от света. Нитрендипин светочувствителен, поэтому таблетки следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту.

«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»

Телчска 377/1, Михле,

140 00 Прага 4, Чешская Республика

Телефон/ факс: 00420 241013369,

e-mail: promed@promedcs.com

«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»

Телчска 377/1, Михле,

140 00 Прага 4, Чешская Республика

Телефон/ факс: 00420 241013369,

e-mail: promed@promedcs.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «ПРОМ.МЕДИК.КАЗ.»

г. Алматы, район Наурызбайский, микрорайон Рахат, ул. Асанбай Аскарова, д.21/1, н.п.1а; тел. 8(727)260-89-36;

е-mail: sekretar@prommedic.kz.