Нитресан

Нитресан

Нитрендипин

10 мг немесе 20 мг таблеткалар.

Жүрек-қантамыр жүйесі. Кальций өзекшелерінің блокаторлары. Тамырларға басым әсер ететін кальций өзекшелерінің селективті блокаторлары. Дигидропиридин туындылары. Нитрендипин.

АТX коды С08СА08.

- ересектердегі эссенциальді (бастапқы) гипертензияны емдеуде.

Қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі

- белсенді затқа, дигидропиридин типті 1,4 кальцийдің басқа антагонистіне немесе қандай да бір қосымша заттарға аса жоғары сезімталдық

- тұрақсыз стенокардия

- жедел миокард инфарктісі (алғашқы 4 апта ішінде)

- аортальді және субаортальді клапанының ауыр дәрежедегі стенозы

- кардиогенді шок

- рифампицинді бір мезгілде қабылдау

- жүктілік және бала емізу кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

- тұқым қуалайтын фруктоза көтере алмаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдар.

Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары

Нитресан препаратын:

- бауыр жеткіліксіздігі

- жүрек жеткіліксіздігі

- стенокардия кезінде сақтықпен қабылдау керек.

Препарат құрамында лактоза моногидраты бар.

Сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, туа біткен лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза және галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге Нитресанды қолдануға болмайды.

Препарат құрамында натрий бар.

Нитресан құрамында бір таблеткаға 1 ммоль аз натрий (23 мг) бар, яғни іс жүзінде құрамында натрий жоқ.

Қолдануға болмайтын біріктірілімдер

Рифампицин

Рифампицин Р450 3А4 цитохромының ферментативті жүйесін қатты индукциялайды. Рифампицинді және нитрендипинді бір мезгілде қолдану нитрендипиннің (сондай-ақ басқа кальций өзекшелерінің дигидропиридинді блокаторларының) едәуір азаюына, және оның гипертензияға қарсы әсерінің бәсеңдеуіне әкеледі. Бұл нитрендипин әсерінің әлсіреуіне әкелуі мүмкін болғандықтан, нитрендипинді рифампицинмен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Нитрендипинге әсер ететін дәрілік препараттар

CYP 3A4 жүйесін тежейтін дәрілік препараттар нитрендипиннің плазмалық концентрациясының артуына әкелуі мүмкін, мысалы:

- макролидті антибиотиктер (мысалы эритромицин)

- АИТВ протеаза тежегіштері (мысалы, ритонавир)

- азолдар тобының зеңге қарсы препараттары (мысалы, кетоконазол)

- антидепрессанттар, нефазодон және флуоксетин

- хинупристин/ дальфопристин

- вальпрой қышқылы

- циметидин және ранитидин.

Осы агенттермен бір мезгілде қолданғанда артериялық қысымды бақылау, және қажет болғанда Нитресан препаратының дозасын азайту туралы мәселені қарау керек.

Бір мезгілде қолданғанда Нитресан: қан плазмасындағы хинидин, теофиллин және дигоскин концентрациясын (екі есе дерлік) арттырады.

Нитрендипин бауырда және ішектің шырышты қабығында болатын Р450 3А4 цитохромының ферментативті жүйесінің көмегімен метаболизденеді. Бұл ферментативті жүйені бәсеңдететін немесе стимуляциялайтын дәрілер бауыр арқылы (first-pass әсер) алғаш өту әсерін немесе нитрендипиннің клиренсін модификациялауы мүмкін.

Нитрендипинді төменде берілген дәрілермен бір мезгілде қабылдаған жағдайда өзара әрекеттесу көлеміне де, сонымен қатар ұзақтығына да назар аударған жөн.

Макролидті антибиотиктер (эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин, рокситромицин) P450 3A4 цитохром жүйесін басады, сондықтан нитрендипинді макролидті антибиотиктермен бір мезгілде қолданғанда нитрендипин концентрациясының жоғарылайтынын жоққа шығаруға болмайды.

АИТВ протеаза тежегіштері (ампренавир, атазанавир, ритонавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир)

Осы типтің препараттары P450 3A4 цитохромының ферментативті жүйесінің мықты тежегіштері ретінде сипатталған. Сондықтан осы протеаза тежегіштерімен бірге қолданғанда плазмадағы нитрендипин концентрациясының ықтимал артуын жоққа шығаруға болмайды.

Азолдар тобының зеңге қарсы препараттары (кетоконазол, итраконазол, флуконазол)

Нитрендипин мен кетоконазол, итраконазол немесе флуконазол арасындағы өзара әрекеттесуді бағалау бойынша арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ. Алайда, олар Р450 3А4 цитохром жүйесін тежейтіні белгілі. Бұл дәрілер кальций өзекшелерінің басқа дигидропиридинді блокаторларымен өзара әрекеттесуі сипатталған. Осы дәрілерді пероральді қолданылатын нитрендипинмен бірге қолданғанда first-pass әсері нәтижесінде оның метаболизмінің төмендеуі нәтижесінде нитрендипин биожетімділігінің едәуір артуын жоққа шығаруға болмайды. Осы препараттарды нитрендипинмен біріктірген кезде пациент дәрігердің мұқият назарында болып, артериялық қысымы ұдайы бақылануы тиіс; қажет болған жағдайда, дәрігер нитрендипин дозасын төмендету жөнінде шешім қабылдауы мүмкін.

Нефазодон

Осы антидепрессант Р450 CYP3А4 цитохромының мықты тежегіші болып табылады. Сондықтан оның нефазодонмен бір мезгілде қабылдануымен байланысты, плазмадағы нитрендипин концентрациясы артуының потенциалды ықтималдылығын жоққа шығаруға болмайды.

Флуоксетин

Құрылымы ұқсас кальцийдің дигидропиридинді антагонисін – нимодипинді – қолдану тәжірибесі нимодипинді және флуоксетиннің антидепрессантын бір мезгілде қабылдау плазмадағы нимодипин концентрациясының шамамен 50%-ға артатындығын көрсетті.

Бір мезгілде плазмадағы флуоксетин деңгейін едәуір төмендеді, сонымен бірге бұл белсенді метаболит, норфлуоксетинге қатысты болған жоқ. Сондықтан флуоксетинді бір мезгілде қолданғанда нитрендипин концентрациясының клиникалық тұрғыдан маңызды жоғарылауын жоққа шығаруға болмайды.

Вальпрой қышқылы

Вальпрой қышқылын қолдану ферментативті тежелу нәтижесінде плазмада нимодипиннің кальций өзекшелерінің құрылымы жағынан ұқсас блокаторлары концентрациясының артуына әкеледі, оны вальпрой қышқылымен бір мезгілде қолданғанда оның тиімділігінің артуына әкелетін нитрендипиннің плазмалық концентрациясының артуын жоққа шығаруға болмайды.

Квинупристин/дальфопристин

Квинупристин/дальфопристинді бір мезгілде қолдану нифедипиннің плазмалық концентрациясының артуына әкелуі мүмкін. Осы фактіні ескере отырып, осы препараттарды нитрендипинмен бір мезгілде қолданғанда  пациенттің артериялық қысымын бақылау және қажет болғанда, нитрендипин дозасын дер кезінде азайту ұсынылады.

Циметидин, ранитидин

Циметидинді – сондай-ақ аз мөлшерде ранитидинді қабылдау – плазмадағы нитрендипин деңгейінің жоғарылауына, демек, нитрендипин әсерінің күшеюіне әкелуі мүмкін.

P450 цитохромының CYP3A4 жүйесін индукциялайтын, мысалы, фенитоин, фенобарбитал және карбамазепин сияқты құрысуға қарсы препараттар

Нитрендипин мен құрысуға қарсы препараттар арасында потенциалды өзара әрекеттесулерді анықтауға бағытталған нақты зерттеулер жүргізілген жоқ. Алайда, фенитоин, фенобарбитал және карбамазепин P450 цитохромының CYP3A4 ферментативті жүйесінің потенциалды индукторлары болып табылады, сондықтан нитрендипин биожетімділігінің клиникалық тұрғыдан маңызды азаюын туындатуы мүмкін. Бұл нитрендипин әсерінің азаюына әкелуі мүмкін. Егер фенитоинды, фенобарбиталды немесе карбамазепинді бір мезгілде қолдануға байланысты нитрендипиннің жоғары дозалары қабылданатын болса, құрысуға қарсы препарат қолдануды тоқтатқаннан кейін нитрендипиннің дозасын азайтқан дұрыс.

Қанның артериялық қысымын төмедететін дәрілік заттар

Бета-адреноблокаторлар және/немесе гипертензияға қарсы басқа заттар

Нитрендипиннің гипертензияға қарсы әсері бета-адреноблокаторлармен және/немесе бір мезгілде қабылданатын, мысалы, мына гипотензиялық дәрілермен күшеюі мүмкін:

- диуретиктер

- АӨФ тежегіштері (ангиотензин өзгертуші фермент)

- ангиотензин 1 рецепторларының антагонистері (АТ 1 қосалқы типі)

- басқа кальций антагонистері

- альфа-рецепторлардың блокаторлары

- фосфодиэстераза 5 (ФДЭ 5) тежегіштері

- альфа-метилдопа.

Миорелаксанттар

Панкуроний немесе векуроний сияқты миорелаксанттардың әсер ету ұзақтығы және қарқындылығы нитрендипин қабылдап жүрген пациенттерде жоғарылауы мүмкін.

Дигоксин

Дигоксинді бір мезгілде қабылдау дигоксиннің

плазмалық концентрациясының артуын туындатуы мүмкін.  Сондықтан дигоксиннің артық дозалану симптомдарының пайда болуын бақылаған жөн. Қажет болған жағдайда, қан плазмасындағы дигоксин деңгейін ескеріп, гликозидтің дозасын азайту керек.

Тамақ өнімдермен және сусындармен өзара әрекеттесуі

Грейпфрут шырыны P450 3A4 цитохром жүйесін басады. Сондықтан препаратты және грейпфрут шырынын бір мезгілде қолдану нитрендипиннің плазмалық деңгейінің жоғарылауына әкеледі, бұл оның гипертензияға қарсы әсерін күшейтуі мүмкін.

Құрылымы жағынан ұқсас кальций антагонисін нисолдипинмен қолдану тәжірибесі бұл әсердің грейпфрут шырынын соңғы қабылдаған сәттен бастап ең кемінде 3 күнге созылуы мүмкін екендігін көрсетті.

Сондықтан нитрендипинді қабылдау кезінде грейпфрутты/грейпфрут шырынын пайдалануға жол бермеген жөн.

Балаларда қолдану

Педиатриялық практикада препараттың қауіпсіздігі және тиімділігі жөнінде деректердің жеткіліксіздігін ескере отырып, оны 18 жасқа дейінгі балаларға тағайындауды тоқтата тұру ұсынылады.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде, әсіресе егде жастағы пациенттерде (65 жастан асқан) әсер етуші заттың шығарылуы баяулауы мүмкін, нәтижесінде жағымсыз гипотензия пайда болуы мүмкін. Бауыр дисфункциясы бар пациенттерге артериялық қысым деңгейін жиі бақылай отырып, күніне 10 мг Нитресан препаратының 1 таблетка дозасын қабылдауды бастау керек. Артериялық қан қысымы күрт төмендеген жағдайда препаратты тоқтату қажет. Декомпенсацияланған жүрек қызметі жағдайларында, сондай-ақ синус түйінінің әлсіздігі синдромында, кардиостимуляциялайтын қамтамасыз ету болмаған кезде, пациенттің жағдайына ерекше назар аудару және Нитресан препаратын қабылдаған кезде жүрек қызметіне мұқият мониторинг жүргізу қажет.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Нитресан препаратын жүктілік және бала емізу кезінде қолдануға болмайды.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Артериялық гипертензияны емдеу кезеңінде автокөлік жүргізгенде сақтық таныту немесе әртүрлі механизмдермен және станоктармен жұмыс жасағанда сақтық таныту қажет. Бұл әсіресе емнің басында, дозаларды арттыру кезінде, басқа емге ауысу және препаратты алкогольмен бір мезгілде қолдану кезінде өзекті.

Қолдану бойынша ұсынымдар

Дозалау режимі

Ем аурудың ауырлығына қарай жекелей тағайындалады.

Нитресан 10 мг: тәулігіне екі рет (таңертең және кешке) 1 таблетка, ол тәулігіне 20 мг нитрендипинді құрайды.

Артериялық қысымды төмендету жеткіліксіз болған жағдайда дәрігер тәуліктік дозаны тәулігіне екі рет 2 таблеткаға дейін арттыруы мүмкін, бұл тәулігіне 40 мг нитрендипинді қабылдауға баламалы.

Нитресан 20 мг: тәулігіне бір рет (таңертең) 1 таблетка, ол күн сайын 20 мг нитрендипинді құрайды.

Артериялық қысымды төмендету жеткіліксіз болған жағдайда тәуліктік доза екі есе арттырылуы, яғни 1 таблетка тәулігіне екі рет тағайындалуы мүмкін, ол тәулігіне 40 мг нитрендипинді қабылдауға баламалы.

Ең жоғары тәуліктік доза күн сайын 40 мг құрайды.

CYP3A4 жүйесін басатын немесе стимуляциялайтын басқа дәрілік препараттарды қолдану Нитресан препаратының дозасын түзету немесе, шарасыз болғанда, Нитресан препаратын қабылдауды тоқтату қажеттілігін туындатуы мүмкін.

Енгізу әдісі мен жолы

Ішке қабылдауға арналған. Белсенді зат нитрендипин жарыққа сезімтал, сондықтан таблеткалар блистерден тура қабылданар алдында ғана шығарылуы тиіс.   

Қабылдау уақыты көрсетілген қолдану жиілігі

Таблетканы таңертеңгі тамақтан кейін, оларды сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен (мысалы, стакан сумен) ішіп, тұтастай жұтып қабылдау ұсынылады. Грейпфрут шырынымен ішіп қабылдауға рұқсат етілмейді.

Препаратты қабылдау ұзақтығы туралы шешімді емдеуші дәрігер қабылдайды.

Артық дозаланғанда қабылдануы қажет шаралар

Симптомдары: қан кернеулер, бас ауыру, гипотензия (қан айналымының коллапсы) және жүректің жиырылу жиілігінің өзгеруі (тахикардия немесе брадикардия).

Емі: улану кездегі шаралар: асқазанды шаю, әрі қарай белсендірілген көмір қабылдау. Өмірлік маңызды функциялардың жағдайын мұқият бақылау. АҚ айқын төмендеген кезде, допаминді немесе норадреналинді в/і енгізу керек. Катехоламиндердің ықтимал жағымсыз әсерлеріне (әсіресе жүрек ырғағы бұзылған кезде) назар аудару ұсынылады. Брадикардия кезінде атропинді немесе орципреналинді пайдаланған жөн. Жағдайдың тезірек жақсаруы 10 мл 10% кальций глюконатын немесе 10% кальций хлоридін вена ішіне қайталап енгізгеннен кейін жүреді, әрі қарай кальциймен ұзақ инфузияға ұласады (гиперкальциемияның ықтимал дамуына жол бермей). Сондай-ақ катехоламиндер де, бірақ едәуір жоғары дозаларда тиімді. Кейінгі емдеу өте айқынырақ симптомдардың нивелирленуіне бағытталуы тиіс. Гемодиализ тиімді емес, гемоперфузия және плазмофорез тиімді болмауы мүмкін.

Дәрілік препратты қабылдамас бұрын дәрігерге кеңес алу үшін жүгініңіз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс табатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдануы керек шаралар

Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының жіктеуіне сәйкес жағымсыз реакциялардың кездесу жиілігі (жағдайлар саны/бақылаулар саны) мынадай градация түрінде ұсынылады: өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥ 1/100 < 1/10 дейін); жиі емес (≥ 1/1000 < 1/100 дейін); сирек (≥ 1/10000 < 1/1000 дейін); өте сирек (< 1/10 000), белгісіз (қолжетімді деректер бойынша жиілігін есептеу мүмкін емес);

Жиі

- бас ауруы (әсіресе емдің басында, өтпелі)

- үрей сезімі

- жүрек соғысы

- ісіну, тамырлардың кеңеюі, гиперемия және терінің қызаруы, жылу сезімі (эритема)

- метеоризм

- дімкәстік

Жиі емес

- тері реакциясын және аллергиялық ісінуді/ангионевроздық ісінуді қоса аллергиялық реакция

- ұйқы проблемалары

- бас айналу, қажу, бас сақинасы, гипестезия, вертиго

- көру бұзылыстары

- тиннитус

- стенокардия, тахикардия, аритмия, кеуденің ауыруы

- гипотензия

- ентігу, мұрыннан қан кету

- жүрек айнуы, құсу, асқазан-ішек және абдоминальді ауыру, диарея, іш қату, қызыл иек гиперплазиясы, ауыздың құрғауы, диспепсия, гастроэнтерит

- «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің артуы

- миалгия

- полиурия

- белгісіз ауыру

Белгісіз

- миокард инфарктісі.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әрекеттер) бойынша тікелей ақпараттық дерекқорға жүгіну

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат – 10 мг немесе 20 мг нитрендипин

қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, повидон 25, натрий докузаты, магний стеараты.

Сары түсті, беті тегіс, таблетканың бір жағында бөлу сызығы және екінші жағында «10» жазуы бар, диаметрі 7 мм дөңгелек таблеткалар (10 мг дозасы үшін).

Сары түсті, беті тегіс, таблетканың бір жағында бөлу сызығы және екінші жағында «20» жазуы бар, диаметрі 7 мм дөңгелек таблеткалар (20 мг дозасы үшін).

Бөлу сызығы таблетканы тең екі жартыға сындыруға арналмаған.

10 таблеткадан қызыл сары поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

2, 3 немесе 6 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

4 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Препаратты жарықтан қорғау мақсатында түпнұсқалық қаптамасында 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Нитрендипин фотосезімтал, сондықтан таблеткаларды блистерден тікелей қабылдар алдында шығару керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы.

«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.қ.»

Телчска 377/1, Михле,

140 00 Прага 4, Чех Республикасы

Телефон/ факс: 00420 241013369,

e-mail: promed@promedcs.com

«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.қ.»

Телчска 377/1, Михле,

140 00 Прага 4, Чех Республикасы

Телефон/ факс: 00420 241013369,

e-mail: promed@promedcs.com

Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасы бойынша шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың қауіпсіздігін тіркеуден кейінгі бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«ПРОМ.МЕДИК.КАЗ.» ЖШС

Алматы қ., Наурызбай ауданы, Рахат шағын ауданы, Асанбай Асқаров к., 21/1 үй, 1. т.е.; тел. 8(727)260-89-36;

е-mail: sekretar@prommedic.kz.