Амарил

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки 2 мг, 3 мг

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Лекарственные препараты, применяемые при диабете. Препараты, снижающие уровень глюкозы в крови, исключая инсулины. Сульфонилмочевины. Глимепирид.

Код АТХ A10BB12

Показания к применению

- для лечения сахарного диабета 2 типа, когда только диета, физические упражнения и снижение веса не обеспечивают достаточного контроля заболевания.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, или к другим препаратам сульфонилмочевины или сульфаниламидов

- сахарный диабет 1 типа

- диабетическая кома

- кетоацидоз

- тяжелые нарушения функции почек или печени. В случае, тяжелого нарушения функции почек или печени, необходимо перейти к инсулину

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Необходимые меры предосторожности при применении

Амарил® нужно принимать непосредственно до или во время еды.

При нерегулярном приёме пищи или пропуске регулярных приёмов пищи лечение препаратом Амарил® может приводить к развитию гипогликемии. К возможным симптомам гипогликемии относятся: головная боль, ненасытный голод, тошнота, рвота, усталость, сонливость, нарушения сна, возбужденное состояние, агрессивность, ухудшение концентрации, ослабление внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, состояние беспомощности, потеря самоконтроля, бред, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут присутствовать такие признаки адренергической контррегуляции как потливость, липкая кожа, тревога, тахикардия, гипертензия, учащенное сердцебиение, стенокардия и аритмии сердца.

Клиническая картина приступа тяжёлой гипогликемии может напоминать картину инсульта.

Симптомы практически всегда могут быть сразу купированы путём незамедлительного приёма углеводов (сахара). Заменители сахара в данном случае не эффективны.

Практика применения других производных сульфонилмочевины показывает, что повторное развитие гипогликемии возможно, даже несмотря на первоначальную успешность принятых мер.

При тяжёлой или длительной гипогликемии, лишь временно контролируемых путём использования обычного количества сахара, требуется немедленная медицинская помощь, а в некоторых случаях даже госпитализация.

К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

- нежелание или (более часто у пожилых пациентов) неспособность пациента к взаимодействию с работниками здравоохранения

- недостаточное питание, нерегулярное принятие пищи, пропуск приёмов пищи или периоды голодания

- изменения диеты

- отсутствие баланса между физическими нагрузками и потреблением углеводов

- употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приёмов пищи

- нарушения функции почек

- серьёзные нарушения функции печени

- передозировка препаратом Амарил®

- некоторые некомпенсированные нарушения со стороны эндокринной системы, влияющие на углеводный обмен или контррегуляцию гипогликемии (как, например, при определённых нарушениях функции щитовидной железы и недостаточности аденогипофиза или коры надпочечников)

- одновременное применение некоторых других лекарственных препаратов (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»).

При лечении препаратом Амарил® требуется регулярный контроль уровней глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется определение уровня гликированного гемоглобина.

Во время лечения препаратом Амарил® требуется регулярный мониторинг печёночных и гематологических параметров (в частности, количества лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например, при авариях, экстренных операциях, инфекционных заболеваниях с повышенной температурой тела и пр.) может быть показан временный переход на инсулин.

К настоящему времени не накоплено опыта применения препарата Амарил® у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени или у пациентов на диализе. Для пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек или печени показан переход на инсулин.

У пациентов с дефицитом Г6ФД (глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы) лечение производными сульфонилмочевины может приводить к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к классу производных сульфонилмочевины, его следует с осторожностью применять у пациентов с дефицитом Г6ФД и рассмотреть возможность применения альтернативного средства, не относящегося к производным сульфонилмочевины.

Препарат Амарил® содержит моногидрат лактозы. Пациентам с такими редкими врождёнными нарушениями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данное лекарственное средство.

Препарат Амарил® содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну таблетку, т.е. практически не содержит натрий.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление его гипогликемического действия. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом (или по его предписанию).

Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9). Известно, что одновременный прием с индукторами изофермента CYP2C9 (например, рифампицином) или ингибиторами (например, флуконазолом) оказывает влияние на его метаболизм.

Согласно результатам исследования лекарственного взаимодействия in vivo, площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) глимепирида повышается приблизительно в 2 раза в присутствии флуконазола, одного из мощных ингибиторов CYP2C9.

Учитывая опыт применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины, представляется необходимым указать на следующие взаимодействия.

Усиление эффекта снижения уровней глюкозы в крови и, соответственно, развитие гипогликемии в ряде случаев может наблюдаться на фоне применения одного из следующих лекарственных препаратов:

-фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон

-инсулин и пероральные противодиабетические препараты, такие как метформин

-салицилаты и парааминосалициловая кислота

-анаболические стероиды и мужские половые гормоны

-хлорамфеникол, сульфонамиды пролонгированного действия, тетрациклины, антибиотики группы хинолонов и кларитромицин

-кумариновые антикоагулянты

-фенфлурамин

-дизопирамид

-фибраты

-ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПКФ)

-флуоксетин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

-аллопуринол,пробенецид, сульфинпиразон

-симпатолитики

-циклофосфамид, трофосфамид и ифосфамид

-миконазол, флуконазол

-пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы)

-тритокалин.

Ослабление гипогликемического действия и, следовательно, повышение уровня глюкозы в крови может возникнуть в случае приема одного из следующих лекарственных препаратов, например:

-эстрогены и прогестогены

-салуретики, тиазидные диуретики

-гормоны щитовидной железы, глюкокортикоиды

-производные фенотиазина, хлорпромазин

-адреналин и симпатомиметики

-никотиновая кислота (в высоких дозах) и производные никотиновой кислоты

-слабительные средства (при длительном применении)

-фенитоин, диазоксид

-глюкагон, барбитураты и рифампицин

-ацетазоламид.

Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Под воздействием симпатолитиков, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергического противодействия гипогликемии могут быть сниженными или отсутствовать.

Употребление спиртных напитков может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида непредсказуемым образом.

Глимепирид может усиливать или ослаблять действие производных кумарина.

Колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из желудочно-кишечного тракта. В случае применения глимепирида, по крайней мере, за 4 часа до приема колесевелама какого-либо взаимодействия не наблюдается.

Специальные предупреждения

Во время беременности или лактации

Риск, связанный с сахарным диабетом

Отклонения в уровне глюкозы в крови во время беременности связаны с повышенной частотой возникновения пороков развития и перинатальной смертностью. Уровень глюкозы во время беременности должен тщательно контролироваться во избежание тератогенности. При таких обстоятельствах требуется применение инсулина. Пациенты с диабетом, планирующие беременность, должны сообщить об этом своему лечащему врачу.

Риск, связанный с глимепиридом

Информации о применении глимепирида беременными женщинами нет. Доклинические исследования продемонстрировали присутствие репродуктивной токсичности, которая, по всей видимости, была связана с фармакологическим действием (гипогликемия) глимепирида.

Следовательно, глимепирид не следует применять во время беременности. В случае наступления беременности, или при планируемой беременности, лечение глимепиридом следует прекратить, а женщину перевести на инсулинотерапию как можно скорее.

Неизвестно, выделяется ли препарат в материнское молоко. У крыс в материнское молоко препарат проникал. Поскольку другие производные сульфонилмочевины способны выделяться в материнское молоко человека, а также с учётом риска развития гипогликемии у вскармливаемых грудью младенцев, во время лечения глимепиридом рекомендуется воздержаться от кормления ребёнка грудью.

Фертильность

Данные по фертильности отсутствуют.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Специальные исследования глимепирида на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами не проводились.

Снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций пациента могут быть вызваны гипогликемией или гипергликемией, например, в результате ухудшения зрения. Это может отрицательно сказаться на ситуациях, требующих особенного внимания (например, управление транспортными средствами или потенциально опасными механизмами).

При назначении препарата пациент должен быть предупрежден об опасности серьезных последствий во избежание гипогликемии при вождении. Особенно это относится к тем, у кого наблюдаются частые эпизоды гипогликемии, а также тем, у кого сниженная способность распознавать предупреждающие симптомы гипогликемии или не в состоянии их распознать. Необходимо принять решение относительно того, целесообразно ли управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами при данных обстоятельствах.

Рекомендации по применению

Основой для успешного лечения диабета является надлежащая диета, регулярная физическая нагрузка, а также плановые анализы крови и мочи. Таблетки или инсулин не отменяют необходимости соблюдения, рекомендованной пациенту диеты.

Режим дозирования

Доза определяется по результатам установленной в крови и моче концентрации глюкозы.

Начальная доза составляет 1 мг глимепирида 1 раз в сутки. При достижении необходимого контроля, данная доза должна применяться для поддерживающего лечения.

Для разных режимов дозирования доступны соответствующие дозировки.

При недостаточном контроле необходимо поэтапное, с интервалом в 1-2 недели между этапами, повышение дозы, исходя из показателей гликемического контроля, до 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки.

Только в исключительных случаях, дозировка более 4 мг глимепирида в сутки, дает лучшие результаты. Максимальная рекомендуемая доза глимепирида составляет 6 мг в сутки.

Пациентам, заболевание которых недостаточно контролируется при помощи максимальных суточных доз метформина, может быть начато сопутствующее лечение глимепиридом.

Сохраняя дозу метформина, лечение глимепиридом следует начинать с минимальной дозы с последующим титрованием вплоть до максимальной суточной дозы в зависимости от желаемого уровня метаболического контроля. Комбинированная терапия должна начинаться под строгим медицинским наблюдением.

Пациентам, у которых при использовании препарата Амарил® в максимальной суточной дозе не достигается достаточный уровень контроля, при необходимости, может быть назначена сопутствующая инсулинотерапия. Сохраняя используемую дозу глимепирида, инсулинотерапию следует начинать с низкой дозы с последующим её повышением, в зависимости от желаемого уровня метаболического контроля. Подобную комбинированную терапию следует начинать только под тщательным наблюдением врача.

Обычно достаточно однократной суточной дозы глимепирида. Суточную дозу глимепирида рекомендуется принимать непосредственно до или во время плотного завтрака, а если завтрак пропускается, то непосредственно до или во время первого основного приёма пищи.

Если на фоне приёма 1 мг глимепирида один раз в сутки у пациента развивается гипогликемическая реакция, это свидетельствует о том, что для контроля заболевания данному пациенту может быть достаточно только надлежащей диеты.

В ходе лечения, по мере улучшения контроля сахарного диабета, сопровождающегося повышением чувствительности к инсулину, потребность в глимепириде может снижаться. Поэтому, во избежание гипогликемии, следует помнить о необходимости своевременного уменьшения дозы или отмены терапии в подобных случаях. Коррекция дозы может также потребоваться в случае изменений массы тела или образа жизни, а также других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.

Переход на Амарил® с других пероральных гипогликемических средств

Переход на Амарил® с других пероральных гипогликемических средств в целом допускается. При переходе на Амарил® необходимо учитывать дозировку и период полувыведения предыдущего лекарственного препарата. В некоторых случаях, в частности, при приёме противодиабетических средств с длительным периодом полувыведения (например, хлорпропамида), рекомендован период вымывания продолжительностью в несколько дней с целью сведения к минимуму риска обусловленных аддитивным эффектом гипогликемических реакций.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. В зависимости от реакции может быть предусмотрено поэтапное повышение дозы глимепирида, как описано выше.

Переход с инсулина на Амарил®

В исключительных случаях, когда пациенты с сахарным диабетом 2 типа проходят лечение инсулином, может быть показан переход на лечение препаратом Амарил®. Подобный переход должен производиться под тщательным медицинским наблюдением.

Особые группы пациентов

Дети

Безопасность и эффективность препарата Амарил® у детей в возрасте до 8 лет не установлена. У детей в возрасте от 8 до 17 лет имеются ограниченные данные о применении глимепирида в виде монотерапии.

В настоящее время получено недостаточно данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей, поэтому подобное применение не рекомендуется.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью

См. раздел «Противопоказания»

Метод и путь введения

Для приема внутрь.

Препарат рекомендуется принимать непосредственно до или во время плотного завтрака, а если завтрак пропускается, то непосредственно до или во время первого основного приёма пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью.

Таблетка может быть разделена на 2 равные дозы.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы

После приёма внутрь избыточной дозы возможно развитие гипогликемии продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после первоначального улучшения. Симптомы гипогликемии могут отсутствовать в течение периода времени до 24 часов после приёма. Обычно рекомендуется наблюдение в стационаре. У пациента могут наблюдаться такие симптомы, как тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Кроме того, гипогликемия зачастую сопровождается рядом неврологических симптомов, таких как возбужденное состояние, тремор, зрительные нарушения, проблемы с координацией, сонливость, коматозное состояние и судороги.

Острая передозировка, а также длительное лечение слишком высокими дозами глимепирида могут приводить к развитию тяжелой угрожающей жизни гипогликемии.

Лечение

При передозировке необходимо немедленно обратиться к врачу. Пациенту необходимо незамедлительно употребить сахар, предпочтительно в форме глюкозы, за исключением случаев уже начатого врачом лечения гипогликемии. До того момента, пока врач не решит, что пациент находится вне опасности, пациенту необходимо тщательное медицинское наблюдение. Следует помнить, что гипогликемия может возобновиться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови.

При легкой форме гипогликемии в основном достаточно перорального употребления глюкозы. Тяжелые гипогликемические состояния требуют незамедлительного начала лечения.

Значительная передозировка и тяжелая реакция с такими проявлениями, как потеря сознания, или другие серьезные неврологические нарушения являются неотложными медицинскими состояниями и требуют немедленного лечения и госпитализации.

В случае принятия внутрь больших количеств препарата, в течение 1 часа после приема показано промывание желудка с последующим приемом активированного угля, натрия сульфата и октреотида.

Необходимо как можно скорее начать вводить пациенту глюкозу: при необходимости, путём болюсной внутривенной инъекции 50 мл 50% раствора с последующей инфузией 10% раствора при тщательном контроле уровней глюкозы в крови в течение как минимум 24-х часов. В качестве альтернативы возможно назначение глюкагона взрослым пациентам. В дальнейшем назначается симптоматическое лечение.

В тяжелых случаях с затяжным течением гипогликемия и риск рецидива гипогликемии могут сохраняться в течение нескольких дней.

При лечении гипогликемии, вызванной, в частности, случайным приёмом препарата Амарил® грудными детьми или детьми младшего возраста, необходимо тщательно контролировать вводимую дозу глюкозы во избежание возможного развития опасной гипергликемии. Необходим непрерывный мониторинг уровней глюкозы в крови.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Если пациент забывает принять таблетку, её не следует компенсировать путём повышения следующей дозы.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого лекарства, обратитесь к врачу или фармацевту.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Ниже представлены полученные в ходе исследований данные о нежелательных реакциях, вызванных приемом препарата Амарил® и других производных сульфонилмочевины.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко

- тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритроцитопения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, обратимы при прекращении приема препарата

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- тяжелая тромбоцитопения с количеством тромбоцитов менее 10 000/мкл и тромбоцитопеническая пурпура

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко

- лейкоцитокластический васкулит, умеренно выраженные реакции гиперчувствительности, которые могут прогрессировать до угрожающих жизни состояний с диспноэ, падением артериального давления и иногда анафилактическим шоком

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- возможно развитие перекрестных аллергических реакций с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидными препаратами или подобными веществами

Нарушения метаболизма и питания

Редко

- гипогликемия

Гипогликемические реакции, главным образом, возникающие вскоре после приема препарата, могут быть тяжелыми, и их не всегда удается легко купировать. Возникновение таких реакций зависит, как и в случае других видов гипогликемической терапии, от ряда индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозировка препарата.

Нарушения со стороны органа зрения

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- могут наблюдаться временные нарушения зрения, особенно в начале лечения, обусловленные изменением уровня глюкозы

Желудочно-кишечные нарушения

Очень редко

- тошнота, рвота, диарея, ощущение вздутия, дискомфорта в животе, боли в животе, в редких случаях приводящие к прекращению лечения

Редко

- дисгевзия

Гепатобилиарные нарушения

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- повышение уровня печеночных ферментов

Очень редко

- аномальная печеночная функция (например, холестаз и желтуха), гепатит и печеночная недостаточность

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- могут возникать реакции гиперчувствительности со стороны кожи в виде зуда, сыпи, крапивницы и фоточувствительности

Редко

- алопеция

Лабораторные исследования

Очень редко

- снижение концентрации натрия в крови

Редко

- увеличение веса

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка 2 мг содержит

активное вещество – глимепирид 2 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, повидон 25000, целлюлоза микрокристаллическая, железа оксид желтый (E172), индигокармин алюминиевый лак (E132)

Одна таблетка 3 мг содержит

активное вещество – глимепирид 3 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, повидон 25000, целлюлоза микрокристаллическая, железа оксид желтый (E172)

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки продолговатой формы с плоской поверхностью с двух сторон, зеленого цвета, с линией разлома с двух сторон и маркировкой NMМ/логотип компании или логотип компании/NMМ (для дозировки 2 мг).

Таблетки продолговатой формы с плоской поверхностью с двух сторон, светло-желтого цвета, с линией разлома с двух сторон и маркировкой NMN/логотип компании или логотип компании/NMN (для дозировки 3 мг).

Форма выпуска и упаковка

По 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Сведения о производителе

Санофи С.Р.Л.

Strada Statale, 17 km 22, Stabilimento di, Скоппито, 67019, Италия

Тел.: +39 02.39.39.39.1

e-mail: sanofiaventis_spa@pec.it

Держатель регистрационного удостоверения

Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ

Brüningstraße 50, Industriepark Hoechst, D-65926 Франкфурт-на-Майне, Германия

Тел.: 0800 52 52 010

Адрес электронной почты: medinfo.de@sanofi.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Swixx Biopharma (Свикс Биофарма)»

Республика Казахстан, 050012, г. Алматы, ул. Жамбыла дом 100

Телефон: +7 (727) 339 17 90

e-mail: kazakhstan.info@swixxbiopharma.com