Церукал раствор д/ин. 10 мг / 2 мл по 2 мл №10 (ампулы)

Раствор для инъекций, 10 мг/2 мл

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения функциональных желудочно-кишечных расстройств. Стимуляторы моторики ЖКТ. Метоклопрамид.

Код АТХ A03FA01

- профилактика послеоперационной тошноты и рвоты

- симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени

- профилактика тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией.

Применение у детей (от 2 года до 18 лет):

- профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией как вариант второй линии терапии

- лечение послеоперационной тошноты и рвоты как вариант второй линии терапии

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ

- желудочно - кишечное кровотечение, желудочно - кишечная перфорация или механическая кишечная непроходимость, которая представляет риск для желудочно - кишечной моторики.

- подтвержденная или заподозренная феохромоцитома, из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии.

- поздняя дискинезия, обусловленная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе.

- эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов)

- болезнь Паркинсона

- одновременное применение с леводопой или допаминергическими агонистами

- установленная метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе.

- применение у детей до 2 лет

- I и III триместры беременности и период лактации

Неврологические расстройства

Возможно возникновение экстрапирамидных расстройств, особенно у детей и молодых, и/или при использовании высоких доз метоклопрамида. Эти реакции как правило возникают в начале лечения и могут проявится после однократного введения. Следует немедленно прекратить прием метоклопрамида в случае возникновения симптомов экстрапирамидных расстройств. Данные симптомы, как правило, полностью обратимы после прекращения лечения, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).

Для снижения риска передозировки временной интервал между инъекциями не должен быть менее 6 часов.

Длительное лечение метоклопрамидом может привести к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых людей. Лечение не должно превышать трех месяцев из-за риска возникновения поздней дискинезии. Лечение должно быть прекращено, при проявлении клинических признаков поздней дискинезии.

Возможно возникновение злокачественного нейролептического синдрома при приеме метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом. Следует немедленно прекратить прием препарата в случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома и начать соответствующее лечение.

При назначении препарата особое внимание следует уделять пациентам с сопутствующими неврологическими заболеваниями, и пациентам, получающим лечение другими лекарственными препаратами, действующими на ЦНС. Метоклопрамид может усилить симптомы болезни Паркинсона.

Метгемоглобинемия

Несмотря на то, что сообщений о провоцировании метоклопрамидом эпизодов метгемоглобинемии не поступало, в случае ее развития (особенно у лиц с дефицитом НАДФ-цитохром-b5) его прием должен быть прекращен и начато введение метиленового синего.

Сердечно-сосудистые заболевания

Известны единичные случаи возникновения после внутривенного введения метоклопрамида сердечно-сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии (вплоть до остановки сердца), удлинения интервала QT.

С осторожностью вводят в/в пожилые пациенты, пациентам с нарушениями сердечной проводимости (в том числе удлинение интервала QT), пациентам с нескорректированным электролитным дисбалансом, с брадикардией и принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT.

В/в метоклопрамид должен вводится медленно (не менее 3 минут), с тем, чтобы уменьшить риск побочных эффектов (например, гипотонии, акатизии).

Пациенты с нарушением функции почек и печени

При применении препарата у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы.

Гипокалиемия

У пациентов с нарушениями функции почек во время лечения метоклопрамидом может наблюдаться гипокалиемия, поскольку лекарственный продукт увеличивает концентрацию альдостерона в плазме и снижает выведение натрия.

Депрессия

У пациентов с депрессией в анамнезе, особенно средней тяжести или тяжелой степени, сопровождающейся суицидальными тенденциями, во время лечения метоклопрамидом может наступить рецидив болезни. Перед началом лечения необходимо взвесить соотношение потенциальной пользы от лечения к возможному риску.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Метоклопрамид вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона в

плазме. Это может привести к задержке жидкости в организме, особенно у пациентов с циррозом печени или застойной сердечной недостаточностью.

В результате исследований in vitro установлено, что примерно 1/3 случаев заболеваний раком груди зависит от уровня пролактина. Метоклопрамид повышает уровень пролактина, поэтому препарат следует применять с особой осторожностью.

Метоклопрамид используется кратковременно для лечения гастро-эзофагального рефлюкса и диабетического гастропареза.

Метоклопрамид не совместим с инфузионными растворами, имеющими щелочную среду.

Сочетание, которое следует избегать

Алкоголь усиливает седативный эффект Метоклопрамида.

Сочетание, которое должно быть принято во внимание

Метоклопрамид повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола; замедляет всасывание дигоксина и циметидина.

Антихолинергические препараты и производные морфина

Антихолинергические препараты и производные морфина могут иметь взаимный антагонизм с метоклопрамидом по влиянию на моторику желудочно-кишечного тракта.

Депрессанты, угнетающие активность центральной нервной системы (производные морфина, транквилизаторы, седативные блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, седативные антидепрессанты, барбитураты, клофелин и подобные потенцируют действие метоклопрамида.

Нейролептики

В случае применения метоклопрамида в комбинации с другими нейролептиками может возникать кумулятивный эффект и появление экстрапирамидных расстройств.

Серотонинергические препараты

Использование метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС может повысить риск развития серотонинового синдрома.

Дигоксин

Метоклопрамид может уменьшить биодоступность дигоксина. Требуется тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме.

Циклоспорин

Метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и влияние на 22%). Требуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме.

Мивакуриум и суксаметоний

Инъекции метоклопрамида могут продлить продолжительность нервно-мышечной блокады (путем ингибирования холинэстеразы плазмы).

Сильные ингибиторы CYP2D6

Экспозиция метоклопрамида повышается при совместном назначении с сильными ингибиторами CYP2D6, таких как флуоксетин и пароксетин.

Ингибиторы МАО

У пациентов с гипертензией, леченных ингибиторами МАО (ингибиторами моноаминоксидазы), метоклопрамид потенцирует действие ингибиторов МАО.

Вспомогательные вещества

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободен от натрия.

Во время беременности или лактации

Большое количество данных по применению препарата у беременных женщин (более 1000 случаев применения) указывают на отсутствие пороков развития и токсического воздействия на плод. Метоклопрамид может применяться во время беременности только по строгим жизненным показаниям. Учитывая фармакологические свойства препарата (как и для нейролептиков), при применении метоклопрамида на поздних сроках беременности нельзя исключить экстрапирамидные симптомы у новорожденных. При применении метоклопрамида следует проводить наблюдение за новорожденными.

Метоклопрамид выделяется с грудным молоком, не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (управление транспортными средствами и др.).

Режим дозирования

Раствор можно вводить внутривенно или внутримышечно. Внутривенные дозы следует вводить в виде медленной болюсной инъекции (в течение 3 минут).

Взрослые: Церукал®-Тева назначают внутривенно или внутримышечно по 10 мг 1-3 раза в день. Максимальная разовая доза составляет 10 мг, максимальная суточная доза – 30 мг.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет: максимальная разовая доза составляет

0,1 до 0,15 мг/кг веса тела. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг веса тела.

Дети в возрасте от 5 до 9 лет: от 2,5 мг до 5 мг в зависимости от веса. Максимальная суточная доза не более 15 мг.

Дети в возрасте от 9 до 18 лет: максимальная разовая доза 5 мг, максимальная суточная доза – 30 мг.

Дети в возрасте от 15 до 18 лет: c весом более 60 кг: максимальная разовая доза 10 мг, максимальная суточная доза – 30 мг.

Максимальная продолжительность лечения составляет 48 часов для лечения установленного ПОТР.

Максимальная продолжительность лечения составляет 5 дней для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией (CINV).

Таблица дозирования:

Обследование верхнего отдела желудочно-кишечного тракта

Взрослые: Церукал®-Тева назначают по 10 мг, за 10 мин до начала обследования, внутривенно, медленно (на протяжении 3 мин).

Дети в возрасте от 2 до 18лет: Церукал®-Тева назначают по 0,1 мг /кг массы тела, за 10 мин до начала обследования, внутривенно, медленно (на протяжении 3 мин).

При тошноте и рвоте, вызванных цитостатическими средствами Церукал®-Тева назначают внутривенно капельно:

Схема 1

Кратковременная капельная инфузия (в течение 15 минут) в дозе 2 мг/кг веса за полчаса до начала лечения цитостатическим средством, а также спустя 1 ½,3 ½, 5 ½, и 8 ½ часов после применения цитостатического средства.

Схема 2

Длительная капельная инфузия (в течение 1 часа) в дозе 1 или 0,5 мг/кг веса за 2 часа до применения цитостатического средства, затем в дозе 0,5 или 0,25 мг/кг веса в период 24 часов после применения цитостатического средства.

Рекомендуется для инфузий разводить инъекционный раствор Церукал®-Тева в 50 мл изотонического раствора хлорида натрия или 50% растворе глюкозы.

Особые группы пациентов

Пожилые

Следует рассматривать снижение дозы пожилым пациентам, исходя из функций почек и печени, общего состояния.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью с асцитом вследствие увеличения периода полувыведения применяют половину дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью  необходимо наблюдать за состоянием на предмет развития побочных эффектов. В случае их возникновения применение препарата немедленно прекращают.

Длительность курса лечения при терапии цитостатиками зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом.

Максимальная рекомендуемая продолжительность лечения составляет 5 дней.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется корректировка режима дозирования в соответствии с клиренсом креатинина.

Дети

Метоклопрамид противопоказан детям до 1 года.

Метод и путь введения

Церукал®-Тева вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в).

В/в инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 минут).

Частота применения с указанием времени приема

Необходимый минимальный интервал между приемами должен составлять 6 часов, в случае потерь лекарственного средства по причине рвоты

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией, снижение или повышение артериального давления.

При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 часа после отмены лекарственного средства. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного. Смертельные случаи при передозировке препарата не выявлены.

Лечение: симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена (дозы для взрослых - 2,5 - 5 мг). Бипериден вводят только в условиях стационара, под контролем врача. Для успокоения больного можно применять диазепам. При попадании в организм больших доз метоклопрамида делают промывание желудка, используют активированный уголь и сульфат натрия.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

В целом, частота реакций коррелирует с дозой и продолжительностью приема метоклопрамида. Были получены сообщения о следующих реакциях, хотя в большинстве случаев, данные не позволяют провести оценку частоты:

Очень часто (≥ 1/10)

- сонливость

Часто (≥ 1/100, <1/10)

- диарея

- астения

- экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и молодых и/или когда рекомендуемая доза превышена, даже после введения одной дозы препарата), паркинсонизм, акатизия

- депрессия

- гипотония, особенно при внутривенном введении

Редко (≥ 1/1000, <1/100)

- галакторея

- судороги особенно у больных эпилепсией

- спутанность сознания

Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100)

- брадикардия, особенно при внутривенном введении

- аменорея, гиперпролактинемия

- гиперчувствительность

- дистония (включая нарушения зрения и окулогирический кризис), дискинезия

- снижение уровня сознания

- галлюцинации

Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000)

- галакторея

- судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией

- спутанность сознания

Неизвестно

- метгемоглобинемия

- остановка сердца, происходящая вскоре после инъекционного применения,

- атриовентрикулярная блокада, удлинение интервала QT

- гинекомастия

- анафилактические реакции (включая анафилактический шок) особенно при внутривенном введении

- поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, вовремя или после длительного лечения, особенно у пожилых пациентов, злокачественный нейролептический синдром

- шок, обморок после инъекций

- острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой

- кожные реакции, такие как сыпь, зуд, ангионевротический отек и крапивница

* Эндокринные нарушения во время длительного лечения, связанные с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).

Следующие реакции, иногда ассоциированные, чаще возникают при применении препарата в больших дозах:

- экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, паркинсонический синдром, акатизия, даже после введения одной дозы препарата, особенно у детей и молодых взрослых

- сонливость, угнетение сознания, спутанность сознания, галлюцинации..

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Одна ампула содержит

активное вещество - метоклопрамида гидрохлорида

моногидрат 10,54 мг (эквивалентно метоклопрамида гидрохлориду 10 мг),

вспомогательные

вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрия сульфит безводный 0,25 мг, динатрия этилендиаминтетраацетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Прозрачная бесцветная жидкость.

По 2 мл препарата помещают в ампулы из прозрачного, бесцветного стекла. По 10 ампул помещают в контурную, ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Merckle GmbH, Блаубойрен, Германия

Ludwig-Merckle-Strasse 3, 89143 Blaubeuren, Germany, +49(0)7071 757-3245

Teva Pharmaceutical Industries Ltd

124 Dvora HaNevia St., 6944020, Тель-Авив, Израиль

Тел.: 972-3-9267267

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных средств от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «ратиофарм Казахстан», 050059 (А15Е2Р), г. Алматы, пр. Аль-Фараби 17/1, БЦ Нурлы-Тау, 5Б, 6 этаж. Телефон: (727)3251615; е-mail: info.tevakz@tevapharm.com; веб сайт: www.teva.kz.