Нимесил

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 2 г

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревмати-ческие препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Нимесулид.

Код АТХ М01AX17

- лечение острых болей

- лечение первичной дисменореи

Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второй линии.

Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчуствительность к нимесулиду, к любому другому НПВП или к одному из вспомогательных веществ

- имевшие место в прошлом гиперергические реакции (например, бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов

- имевшие место в прошлом гепатоксические реакции на нимесулид

- сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксич-ностью

- алкоголизм, наркозависимость

- возникавшие ранее желудочно-кишечные кровотечения или перфорация, связанные с предшествующей терапией НПВП

- язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте; два или более отчетливых эпизода подтвержденного изъязвления или кровотечения

- цереброваскулярные кровотечения или другие острые кровоизлияния, а также заболевания, сопровождающиеся кровоточивостью

- тяжелые нарушения свертывания крови

- тяжелая сердечная недостаточность

- тяжелая почечная недостаточность

- печеночная недостаточность

- пациенты с лихорадкой и/или наличие гриппоподобных симптомов

- дети и подростки в возрасте до 18 лет

- беременность и кормление грудью

Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу при наименьшей длительности, необходимой для контроля симптомов заболевания.

При отсутствии улучшения симптоматики терапию препаратом следует отменить.

Следует избегать применения нимесулида в сочетании с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Во время лечения препаратом Нимесил® пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков.

Поскольку нимесулид в состоянии оказывать влияние на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом. Однако в отношении профилактики сердечно-сосудистых заболеваний прием препарата Нимесил® не может заменить приема ацетилсалициловой кислоты.

Фармакодинамическое взаимодействие

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Совместное применение лекарственных средств, содержащих нимесулид, с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в противо-воспалительных дозах (≥1 г один раз в сутки или ≥3 г общая суточная доза), не рекомендуется.

Антикоагулянты

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. У пациентов, принимающих варфарин, аналогичные антикоагулянты или ацетилсалициловую кислоту, при лечении нимесулидом имеется повышенный риск такого осложнения как кровотечение. По этой причине данная комбинация не рекомендуется, а пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции она противопоказана. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск язьязвлений и кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Кортикостероиды

Кортикостероиды: повышают риск возникновения язвы или кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Диуретики, ингибиторы ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ), антагонисты ангиотензина II (ААII)

НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов с сниженной функций почек (например, у пациентов, страдающих обезвоживанием, или у пациентов в пожилом возрасте с ограниченной функцией почек) совместное назначение ингибиторов АКФ, ингибиторов циклооксигеназы, может вызвать дальнейшее снижение функции почек (вплоть до острой почечной недостаточности), которое носит, в основном, обратимый характер. Наличие данных взаимодействий необходимо принимать во внимание у пациентов, принимающих нимесулид содержащие препараты вместе с ингибиторами АКФ или ААII. Поэтому данная комбинация препаратов должна назначаться с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости и должна быть оценена необходимость наблюдения за функцией почек после начала комбинированной терапии и периодически в ее процессе.

Фармакокинетические взаимодействия: влияние нимесулида на фармако-кинетику других лекарственных средств

Фуросемид

Имеются данные о том, нимесулид может временно снижать действие фуросемида на выведение натрия и, в меньшей степени, на выведение калия, а также может снижать диуретический ответ.

Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "концентрация-время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Совместное назначение фуросемида и нимесулид-содержащих лекарственных препаратов требует осторожности у пациентов, подверженных нарушениям почечной или сердечной функции, как описано в разделе особые указания.

Литий

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают выведение лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме и его токсичности . При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме.

Фармакокинетические взаимодействия: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику нимесулида

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Однако, несмотря на возможное воздействие на уровни в плазме, для этих взаимодействий не продемонстрировано клинической значимости.

Прочая информация

Исследования in vivo с целью выявления возможного фармакокинетичес-кого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксида)не показали клинически значимого взаимодействия.

Нимесулид подавляет CYP2C9. При одновременном приеме с препаратом Нимесил® лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, их концентрация в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к которым относится и нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Воздействие на печень

Сообщается о редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, об очень редких случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих лекарственных средств. Пациентам, ощущающим во время лечения препаратом Нимесил® симптомы, похожие на симптомы поражения печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи), или пациентам, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, необходимо отменить лечение препаратом. Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано. Сообщается о поражении печени после кратковременного воздействия препарата – в большинстве случаев обратимом.

Пациенты, получавшие нимесулид и у которых развились симптомы, похожие на грипп или простуду, должны отменить лечение препаратом.

Воздействие на желудочно-кишечный тракт

В отношении всех НПВП сообщалось о кровотечении, язве и перфорации в желудочно-кишечном тракте, которые могут иметь место в любой момент лечения и представлять угрозу для жизни пациента – с симптомами-предвестниками или без них, с присутствием в анамнезе серьезных нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта или без таковых.

Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в желудочно-кишечном тракте повышается при повышении дозы НПВП, при наличии у пациентов в анамнезе язвы, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. В отношении этих пациентов, а также пациентов, которые одновременно принимают аспирин в низких дозах или другие препараты, повышающие риск возникновения патологии со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть возможность терапии в комбинации с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса.

Пациенты с наличием в анамнезе патологии желудочно-кишечного тракта токсического характера, особенно люди пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно о кровотечениях в желудочно-кишечном тракте). Это особенно важно на начальных стадиях лечения.

Кровотечение, образование/перфорация язвы в желудочно-кишечном тракте может развиться в любой момент на фоне лечения – как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия или отсутствия патологии со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. При развитии кровотечения или язвы в желудочно-кишечном тракте лечение нимесулидом следует немедленно прекратить. Нимесулид следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, включая пептическую язву, наличие в анамнезе кровотечения в желудочно-кишечном тракте, неспецифический язвенный колит и болезнь Крона.

Пациенты, принимающие сопутствующие препараты, которые могут повышать риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антиагреганты, такие как аспирин, должны быть предупреждены о необходимости соблюдения осторожности при приеме препарата.

В случае возникновения у пациентов, получающих нимесулид, кровотечения или язвы в желудочно-кишечном тракте, лечение препаратом следует отменить.

НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста может быть повышена частота нежелательных реакций на НПВП – особенно таких, как кровотечение и перфорация в желудочно-кишечном тракте, которые в некоторых случаях может представлять угрозу для жизни, а также нарушения функции почек, печени и сердца. Поэтому данным пациентам рекомендуется находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Кожные реакции

Очень редко на фоне применения НПВП наблюдались тяжелые кожные реакции, некоторые из которых закончились летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона, а также токсический эпидермальный некролиз. По-видимому, наибольшему риску появления этих реакций пациенты подвержены в начале лечения, и чаще всего эти реакции имеют место в течение первого месяца лечения. При появлении кожной сыпи, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности нимесулид следует отменить.

Сообщалось о случаях фиксированной лекарственной сыпи (ФЛС) при применении нимесулида.

Нимесулид не следут повторно назначать пациентам с ФЛС, связанным с нимесулидом в анаменезе.

Воздействие на почки

Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку применение препарата Нимесил® может вести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения лечение следует отменить.

Воздействие на фертильность

Применение препарата Нимесил® может оказывать негативное влияние на детородную функцию у женщин – поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, у которых имеются проблемы с зачатием, или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены препарата Нимесил®.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Пациентам с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой/средней степени тяжести, проявляющейся в задержке жидкости в организме и отеках на фоне применения НПВП, требуется соответствующий контроль состояния и консультация врача.

Применение некоторых НПВП, особенно, в высоких дозах и при длительном применении – может быть связано с незначительным повышением риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения такого риска при применении нимесулида недостаточно.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярной патологией нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния этих пациентов. Столь же тщательная оценка состояния должна быть проведена перед началом длительного лечения пациентов с наличием факторов риска в отношении сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Информация о вспомогательных веществах

В препарате Нимесил® содержится сахароза. Данный препарат не должен назначаться пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, или недостаточностью сахарaзы-изомальтазы.

Во время беременности или лактации

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, вызывают опасения касательно того, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, может повышать риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода порока сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск аномалии сердечно-сосудистой системы повышался менее чем с 1% до, приблизительно, 1,5%. Считается, что риск повышается с повышением дозы препарата и длительности его применения.

Начиная с 20-й недели беременности, применение нимесулида может вызвать олигогидрамниоз в результате почечной дисфункции плода. Это может произойти вскоре после начала применения нимесулида и обычно обратимо после прекращения лечения. Кроме того, были сообщения о сужении артериального протока после лечения во втором триместре, большинство из которых разрешилось после прекращения лечения. Поэтому без настоятельной необходимости не следует назначать нимесулид в первом и втором триместрах беременности. В случае назначения нимесулида женщинам, планирующим беременность, либо в первый и второй триместр беременности, следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.

После применения нимесулида в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели гестации, следует рассмотреть вопрос о внутриутробном мониторинге олигогидрамниоза и сужении артериального протока. Прием нимесулида следует прекратить, если обнаружены олигогидрамниоз или сужение артериального протока.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов:

- могут привести к развитию у плода:

- пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным сужением/закрытием артериального протока и гипертензией в системе легочной артерии);

- дисфункции почек, которая может прогрессировать вплоть до почечной недостаточности с развитием маловодия (см.выше);

- у матери и плода в конце беременности возможно:

- удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении препарата в очень низких дозах;

- подавление сократительной активности матки, что может привести к задержке или затягиванию родов.

В связи с этим, в третьем триместре беременности нимесулид противопоказан.

Период лактации

На данный момент неизвестно, переходит ли нимесулид в материнское молоко. Нимесулид противопоказан для применения у кормящих матерей.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования касательно воздействия нимесулидсодеражащих препаратов на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов не проводились. Несмотря на это, пациентам, испытывающим после приема препарата ощущение оглушенности, головокружение или сонливость, не следует управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы.

Режим дозирования

Для того, чтобы свести к минимуму нежелательные побочные эффекты следует принимать наименьшую эффективную дозу при наименьшей длительности, необходимой для контроля симптомов заболевания.

Взрослые

По 1 пакетику (100 мг нимесулида) два раза в сутки после приема пищи.

Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг.

Метод и путь введения

Для приема внутрь.

Содержимое пакетика растворить в стакане негазированной воды. Перемешать с помощью ложки до получения суспензии с апельсиновым запахом. Суспензию необходимо выпить сразу после перемешивания.

Длительность лечения

Максимальная продолжительность лечения нимесулидом составляет 5 дней.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста необходимости в уменьшении суточной дозы нет.

Пациенты с почечной недостаточностью

Необходимости в корректировке дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) нет, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) назначение препарата Нимесил® противопоказано.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациентам с нарушенной функцией печени Нимесил® противопоказан.

Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются следующим: апатия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области, которые обратимы при поддерживающей терапии обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотече-ния. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщается о возникновении анафилактоидных реакций при приеме терапевтических доз НПВП и при передозировке таких препаратов.

В случае передозировки НПВП лечение симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота не имеется. Не имеется данных относительно выведения нимесулида путем гемодиализа, однако на основании высокого уровня связывания с белками плазмы (до 97,5%) можно сделать вывод о том, что диализ малоэффективен при передозировке препарата. При наличии симптомов передозировки или после приема большой дозы препарата в течение 4 часов после приема пациентам могут быть назначены: вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60-100 граммов для взрослых) и/или прием осмотического слабительного средства. Принудительный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокого уровня связывания препарата с белками крови. Следует контролировать функции почек и печени.

При возникновении вопросов по применению лекарственного препарата необходимо обратиться за консультацией к лечащему врачу

Общее описание

Имеются данные, позволяющие сделать вывод о том, что некоторые нестероидные противовоспалительные препараты (особенно, в высоких дозах и при длительном применении), могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Сообщалось о возникновении отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, ассоциированные с лечением НПВП.

В очень редких случаях могут иметь место буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

При лечении НПВП наиболее частыми нежелательными явлениями были явления со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения нимесулид-содержащих ЛС может возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Менее часто наблюдались гастриты.

Часто

- диарея

- тошнота

- рвота

- повышенный уровень ферментов печени

Нечасто

- запор

- метеоризм

- желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация 12-перстной кишки, язва и перфорация желудка

- головокружение

- артериальная гипертензия

- одышка

- зуд

- сыпь

- повышенная потливость

- отек

Редко

- анемия, эозинофилия

- повышенная чувствительность

- гиперкалиемия

- чувство страха

- нервозность

- ночные кошмарные сновидения

- нечеткое зрение

- тахикардия

- геморрагия

- лабильность артериального давления

- "приливы"

- эритема

- дерматит

- дизурия

- гематурия

- недомогание

- астения

Очень редко

- тромбоцитопения

- панцитопения

- пурпура

- анафилаксия

- головная боль

- сонливость

- энцефалопатия (синдром Рейе)

- нарушение зрения

- вертиго

- астма

- бронхоспазм

- гастрит

- боль в животе

- диспепсия

- стоматит

- дегтеобразный стул

- гепатит

- молниеносный (фульминантный) гепатит, включая летальные исходы

- желтуха

- холестаз

- крапивница

- ангионевротический отек

- отек лица

- эритема полиформная

- синдром Стивенса-Джонсона

- токсический эпидермальный некролиз

- задержка мочеиспускания

- почечная недостаточность

- олигурия

- интерстициальный нефрит

- гипотермия

Неизвестно

- фиксированная лекарственная сыпь

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан.

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

1 пакетик содержит

активное вещество - нимесулид 100 мг,

вспомогательные вещества: макрогола цетостеариловый эфир, сахароза, мальтодекстрин, кислота лимонная безводная, ароматизатор апельсиновый.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Светло-желтый гранулированный порошок с апельсиновым запахом. Приготовленный раствор белого или светло-желтого цвета, с частично растворенным веществом.

По 2 г гранул помещают в термически заваренные пакетики из комбинированного материала бумага/алюминий/полиэтилен.

По 9, 15 или 30 пакетиков вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре не выше 30 С

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Лабораториос Менарини С.А.

ул. Альфонсо ХII, 587

08918 Бадалона, Испания

Лаборатори Гидотти С.п.А.

Виа Ливорнезе, 897

56122 Ла Веттола, Пиза, Италия

Филиал АО "Берлин-Хеми АГ" в Республике Казахстан

050051, г.Алматы, ул. Луганского 54, коттедж № 2

Номер телефонов: +7 727 2446183, 2446184, 2446185

Адрес электронной почты: Kazakhstan@berlin-chemie.com