Полькортолон таблетки по 4 мг №50 (2 блистера х 25 таблеток)

Таблетки, 4 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – триамцинолона 4 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, лактоза моногидрат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью с обеих сторон, белого или почти белого цвета, с фаской, с гравировкой знаком «о» с одной стороны, знаком «4|mg» - с другой стороны и диаметром от 9.5 до 10.5 мм.

Гормональные препараты для системного использования. Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Триамцинолон.

Код АТХ H02AB08

Фармакокинетика

Биологическая доступность триамцинолона после перорального приема составляет от 20 до 30%. Пища замедляет всасывание триамцинолона в начальной фазе, но не влияет на общую биодоступность препарата. Триамцинолон связывается с белками сыворотки в 40%, в основном с глобулинами, связывание характеризуется высоким сродством, но малой емкостью связи, с альбуминами - наоборот. Объем распределения свободной фракции препарата составляет 0,6-2 дм3(кг массы тела. Триамцинолон метаболизируется в печени, в меньшей степени в почках. Период полувыведения триамцинолона из сыворотки крови составляет от 2 до более 5 часов, из тканей - 18-36 часов. Выводится из организма в основном с мочой в виде неактивных метаболитов, менее 15% составляет неизмененный триамцинолон.

Триамцинолон проходит через плацентарный барьер, а также проникает в материнское молоко.

Фармакодинамика

Полькортолон является синтетическим глюкокортикостероидом, фторированным производным преднизолона, обладающим сильным противовоспалительным действием. Эффект проявляется через 1-2 часа и сохраняется в течение около 6 - 8 часов. Время действия составляет 2,25 дня. Считают, что 4 мг препарата обладает противовоспалительным действием, равноценным 4 мг метилпреднизолона, 5 мг преднизолона, 0,75 мг дексаметазона, 0,6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона. Обладает слабым минералокортикоидным действием. Полькортолон тормозит развитие симптомов воспаления, не влияя на его причину. Тормозит скопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в районе воспалительного очага. Ингибирует фагоцитоз, высвобождение лизосомных ферментов, а также синтез и высвобождение химических медиаторов воспаления. Вызывает уменьшение расширения и проницаемости капилляров, торможение миграции лейкоцитов и образования отеков. Усиливает синтез липомодулина, ингибитора фосфолипазы А2, высвобождающей арахидоновую кислоту из фосфолипидной мембраны, с одновременным ингибированием ее синтеза.

Механизмы иммунодепрессивного действия до конца не изучены, но Полькортолон может ингибировать клеточные иммунологические реакции, как и специфические механизмы, связанные с иммунным ответом. Уменьшает количество Т-лимфоцитов, моноцитов и ацидофильных гранулоцитов. Уменьшает также присоединение иммуноглобулинов к рецепторам на поверхности клеток и тормозит синтез или высвобождение интерлейкинов путем торможения бласттрансформации Т-лимфоцитов и ослабления раннего иммунного ответа. Тормозит проникновение циркулирующих иммунных комплексов через основные мембраны и уменьшает концентрацию компонентов комплемента и иммуноглобулинов.

Полькортолон ингибирует секрецию АКТГ гипофизом, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов корой надпочечников. Развитие недостаточности коры надпочечников и время восстановления ее функции зависит, прежде всего от продолжительности лечения и в меньшей степени от дозы, времени и частоты приема препарата, как и от времени его полувыведения.

При одноразовом приеме от 60 до 100 мг триамцинолона активность надпочечников остается угнетенной в течение 24-48 часов и возвращается к норме в течение 30-40 дней. Практически у каждого больного, принимающего Полькортолон в дозах 12-16 мг в день более чем 7-10 дней, может развиться недостаточность надпочечников. После длительного приема больших доз функция надпочечников может восстановиться в течение примерно 1 года, а у некоторых пациентов – может сохраняться надпочечниковая недостаточность всю жизнь.

Полькортолон усиливает катаболизм белков и индуцирует ферменты, участвующие в метаболизме аминокислот. Тормозит синтез и усиливает деградацию белков в лимфатической, соединительной, мышечной и кожной ткани. При длительном применении может наблюдаться атрофия этих тканей.

Препарат увеличивает утилизацию глюкозы путем индукции ферментов глюконеогенеза в печени, стимуляции катаболизма белков (что увеличивает количество аминокислот для глюконеогенеза) и уменьшения использования глюкозы в периферических тканях. Это приводит к увеличенной аккумуляции гликогена в печени, увеличению концентрации глюкозы в крови и увеличению резистентности к инсулину. Усиливает липолиз и мобилизует жирные кислоты из жировой ткани, что увеличивает концентрацию жирных кислот в сыворотке крови. При длительном лечении может отмечаться нарушение перераспределения жиров. Угнетает синтез костной ткани и усиливает её резорбцию. Снижает концентрацию кальция в сыворотке крови, что приводит к вторичной гиперфункции паращитовидных желез и одновременной стимуляции остеокластов и ингибированию остеобластов. Эти эффекты вместе с вторичным уменьшением количества белковых компонентов в результате катаболизма белков могут привести к торможению роста костей у детей и подростков и развитию остеопороза у больных всех возрастов.

Усиливает действие эндо- и экзогенных катехоламинов.

острая недостаточность коры надпочечников, недостаточность коры надпочечников первичная (болезнь Аддисона) и вторичная, адреногенитальный синдром (гиперплазия надпочечников), предоперационная подготовка, тяжелые заболевания и травмы у больных с недостаточностью коры надпочечников

тиреоидит (не гнойный)

аллергические заболевания (контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, постоянный или сезонный поллиноз (аллергический ринит), резистентные к лечению другими препаратами

болезни сердца и соединительной ткани: ревматический и неревматический миокардит, перикардит, дерматомиозит, системная красная волчанка, рецидивирующий полихондрит, ревматическая полимиалгия, воспаление сосудов, ревматические заболевания (как вспомогательное лечение в период обострения): анкилозирующий спондилит, артропатический псориаз, ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (в случаях, резистентных к другим методам лечения), острый подагрический артрит, бурсит у больных с остеоартритом, болезнь Рейтера, ревматическая лихорадка

васкулиты, мезоартериит грануломатозный гигантоклеточный, узелковый периартериит

тяжелые кожные заболевания: эксфолиативный дерматит, герпетиформный буллезный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелая полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), микоз, пузырчатка, тяжелая форма экземы и псориаз, пемфигоид

неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, целиакия тяжелой степени

приобретенная гемолитическая анемия, врожденная апластическая анемия, анемия вследствие селективной гипоплазии костного мозга, вторичная тромбоцитопения у взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых

алкогольный гепатит с энцефалопатией, печёночная энцефалопатия

гиперкальциемия при онкологических заболеваниях или саркоидозе

острый и подострый бурсит, эпикондилит, неспецифический острый тендовагинит, посттравматический остеоартрит

острый и хронический лимфобластный лейкоз, гранулезные и агранулезные лимфомы, рак молочной железы, рак предстательной железы, миеломная болезнь, лихорадка, связанная с онкологическим заболеванием (как паллиативное лечение, наряду с соответствующим онкологическим лечением)

нефротический синдром: для усиления диуреза при СКВ, профилактика рецидива и протеинурия при идиопатическом почечном синдроме без уремии

туберкулезный менингит с ликворной блокадой (в составе с антибактериальной терапией), диссеминированный туберкулез легких

рассеянный склероз в период обострения, тяжёлая миастения (резистентная к лечению другими противомиастеническими препаратами, после тимэктомии у больных старше 40 лет (длительное лечение)

иридоциклит, хориоретинит, рассеянный задний увеит, воспаление зрительного нерва, симпатический хориоидит, аллергический конъюнктивит, кератит (не вирусной и грибковой этиологии), аллергическая периферическая язва роговицы

негерпетический стоматит, резистентный к лечению другими препаратами

бронхиальная астма, бериллиоз, синдром Леффлера, аспирационная пневмония, симптоматический саркоидоз, хроническая эмфизема легких (резистентная к лечению аминофилином и бета-миметиками)

профилактика отторжения имплантата (одновременно с другими иммунодепрессантами).

Индивидуально, в зависимости от заболевания и реакции на лечение.

Рекомендуется прием препарата в соответствии с суточным ритмом, обычно раз в день, утром. Однако, в некоторых случаях может быть необходим более частый прием Полькортолона.

Взрослым и подросткам старше 14 лет: от 4 мг до 48 мг в день в один или несколько приемов, после приема пищи.

Детям: обычно 0,416 - 1,7 мг/кг массы тела или 12,5 - 50 мг/ м2 поверхности тела в сутки, в один или несколько приемов.

При недостаточность коры надпочечников: 0,117 мг/кг массы тела или 3,3 мг/ м2 поверхности тела в сутки, в один или несколько приемов.

В случае пропуска приема следует принять препарат как можно быстрее или, если приближается время следующего приема, эту дозу пропустить.

Не следует принимать две дозы сразу.

Кратковременное применение триамцинолона, как и других глюкокортикостероидов, приводит к нежелательным эффектам только в исключительных случаях. Риск нежелательных эффектов, описанных ниже, касается, прежде всего больных, принимающих триамцинолон в течение длительного времени.

Частота неизвестна (не может быть оценена на основании доступных данных)

задержка натрия и жидкостей, недостаточность кровообращения, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, повышение артериального давления

ослабление мышц, стероидная миопатия, потеря мышечной массы,

остеопороз, переломы костей

пептическая язва и ее последствия: перфорации, кровотечения; перфорации толстого или тонкого кишечника, особенно у больных с воспалительным процессом в области кишечника; панкреатит; метеоризм; язвенный эзофагит, нарушения пищеварения, повышенный аппетит, тошнота

атрофические стрии, угри, замедленное заживление ран; истончение кожи; петехии и гематомы; эритема; повышенная потливость

судороги; увеличение внутричерепного давления с застойным соском зрительного нерва; головокружения и головные боли, психические нарушения, нарушения сна

нарушения менструального цикла; синдром Иценко-Кушинга; торможение роста у детей; вторичная недостаточность коры надпочечников и гипофиза, особенно в стрессовых ситуациях, таких как болезнь, травма, хирургическая операция; выявление диабета и повышенная потребность в инсулине и противодиабетических препаратах у больных с манифестным диабетом; гирсутизм

катаракта; увеличение внутриглазного давления; глаукома; экзофтальм; нечеткость зрения

отрицательный баланс азота, увеличение концентрации глюкозы в крови и в моче

реакции гиперчувствительности (аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек), облитерирующий тромбофлебит; увеличение массы тела

повышенная чувствительность к триамцинолону или другим компонентам препарата

лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

системные грибковые инфекции (противопоказано парентеральное и оральное применение)

детский возраст до 6 лет

Вакцинация, особенно вакцинами, содержащими живые вирусы.

Совместное применение Полькортолона с:

нестероидные противовоспалительные препараты, алкоголь: повышенный риск образования язвы и кровотечения пищеварительного тракта

амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы: гипокалиемия, гипертрофия сердечной мышцы, недостаточность кровообращения

парацетамол: гипернатриемия, отеки, увеличенное выведение кальция, риск гипокальциемии и остеопороза. Повышенный риск гепатотоксичности парацетамола

анаболические стероиды, андрогены: отеки, угри

холинолитические препараты (атропин): увеличение внутриглазного давления

антикоагулянты (производные кумарина, индадион, гепарин, стрептокиназа, урокиназа): снижение, а у некоторых больных повышение их эффективности; повышенный риск образования язвы и кровотечения пищеварительного тракта

пероральные противодиабетические препараты, инсулин: ослабление противодиабетического эффекта

антитиреоидные препараты, гормоны щитовидной железы: изменение активности щитовидной железы, может быть необходимо изменение дозы или прекращение приема антитиреоидного препарата или гормона щитовидной железы

пероральные противозачаточные препараты, содержащие эстрогены: усиление эффекта триамцинолона

гликозиды наперстянки: повышенный риск нарушений сердечного ритма и токсичности гликозидов

мочегонные препараты: уменьшенный эффект диуретиков, гипокалиемия

фолиевая кислота: повышенная потребность в этом препарате

иммунодепрессанты: повышенный риск инфекции, развития лимфомы и других лимфопролиферативных заболеваний

изониазид: снижение концентрации изониазида в плазме крови, в основном у лиц с быстрым ацетилированием; может быть необходимо изменение дозы

мексилетин: ускоренный метаболизм мексилетина и снижение его концентрации в плазме крови

натрий: отеки, гипертония, может быть необходимо ограничение в диете натрия и лекарственных препаратов с высоким содержанием натрия; применение глюкокортикостероидов иногда требует дополнительного введения натрия

вакцины, содержащие живые вирусы: в период применения иммунодепрессивных доз глюкокортикостероидов возможно развитие вирусных заболеваний; снижается эффективность прививки

другие вакцины: повышенный риск неврологических осложнений и снижение выработки антител

Триамцинолон противопоказан больным с системными грибковыми инфекциями из-за риска усиления инфекции. При грибковых инфекциях, леченых амфотерицином В, может иногда применяться для уменьшения его побочных эффектов, однако в этих случаях может вызывать недостаточность кровообращения и увеличение размеров сердца, а также тяжелую гипокалиемию. В случае повышенного стресса у больных, принимающих кортикостероиды, следует ввести увеличенную дозу быстродействующего глюкокортикостероида.

Перед началом лечения заболеваний полости рта следует исключить изменения, вызванные вирусом герпеса: десквамативный гингивит (если диагноз подтвержден исследованием биопсии методом иммунофлюоресценции), изменения в полости рта, сопутствующие заболеваниям, поддающимся лечению глюкокортикостероидами, такие как системная красная волчанка, пузырчатка, пемфигоид, синдром Стивенса-Джонсона, плоский лишай.

Больных, принимающих триамцинолон, не следует прививать живыми вирусными вакцинами. Введение инактивированной вирусной или бактериальной вакцины может не вызвать ожидаемого увеличения количества антител, разве что прививают больных, получающих глюкокортикостероиды как заместительное лечение, например, при болезни Аддисона.

Назначение Полькортолона пациентам с активной формой туберкулеза возможно только в случаях диссеминированного или молниеносного туберкулеза и только в сочетании с противотуберкулезной химиотерапией. Больные с латентным туберкулезом или положительной туберкулиновой пробой, принимающие триамцинолон, должны находиться под наблюдением с учетом возможности развития туберкулеза. В случае длительного лечения глюкокортикостероидами такие пациенты должны профилактически принимать противобактериальные препараты.

Триамцинолон может маскировать симптомы инфекции, снижать устойчивость к инфекции и способность к ее локализации. Может выявить латентный амебиаз. У лиц, прибывших из тропических стран, или больных дизентерией, вызванной неизвестными причинами, перед лечением глюкокортикостероидами следует исключить заражение дизентерийной амебой.

У больных с гипофункцией щитовидной железы или циррозом печени действие триамцинолона усиливается. В случае опоясывающего лишая глаз триамцинолон следует применять осторожно из-за опасности перфорации роговицы.

Нарушение зрения может наступить в результате системного и местного применения кортикостероидов. Если у пациента появятся такие симптомы как: нечеткое зрение или другие нарушения зрения, следует рассмотреть возможность офтальмологической консультации с целью выявления возможных причин, к которым может относиться катаракта, глаукома или редкие болезни, такие как центральная серозная ретинопатия ( англ. Central Serous  Chorioretinopathy, CSCR), которая отмечалась после системного и местного применения кортикостероидов.

Следует соблюдать осторожность при лечении больных с гипопротромбинемией одновременно триамцинолоном и аспирином.

При длительном лечении детей и младенцев следует наблюдать за их нервно-психическим развитием.

Применение глюкокортикостероидов может в некоторых случаях быть полезно при вспомогательном лечении некоторых заболеваний, связанных с ВИЧ-инфекцией. Однако, ввиду риска развития тяжелых, резистентных к лечению инфекций и новообразований, решение о применении глюкокортикостероидов у больных, ВИЧ-инфицированных и с развитым синдромом СПИДа, следует принимать после тщательного рассмотрения пользы и риска.

Считается, что одновременное применение ингибиторов CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, увеличит риск системных побочных действий. Следует избегать одновременного применения препаратов, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск возникновения системных побочных действий после применения глюкокортикостероидов; в таком случае следует наблюдать за пациентом с целью обнаружения системных действий глюкокортикостероидов.

Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщины детородного возроста должны быть предупреждены о потенциальном риске для плода.

Триамцинолон выделяется с грудным молоком в небольшом количестве. Одноко применение препарата в период лактации (грудного вскармливания), особенно длительно или в высоких дозах, может вызвать у ребенка торможение роста или нарушение секреции эндогенных гормонов коры надпочечников. При необходимостим длительного применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Препарат обычно не влияет на психомоторную способность. Однако иногда может вызывать головокружения, головные боли, даже психические нарушения.

Специальные предупреждения и меры предосторожности

Триамцинолон следует применять в минимальных эффективных дозах. Если возможно снижение дозы, следует ее постепенно уменьшать.

Внезапное прекращение лечения может вызвать развитие недостаточности коры надпочечников, поэтому дозу триамцинолона следует сокращать постепенно.

Прерывание лечения после длительного приема препарата может вызвать симптомы так называемого синдрома отмены глюкокортикостероидов, такие как повышенная температура, мышечные и суставные боли, плохое самочувствие. Эти симптомы могут появиться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Триамцинолон в больших дозах может вызывать повышение артериального давления, задержку воды и натрия, а также увеличенное выведение калия. Может быть необходимо ограничение натрия и увеличение калия в диете. Триамцинолон вызывает также увеличенное выведение кальция.

Длительное применение триамцинолона может вызывать катаракту, глаукому с возможностью повреждения зрительных нервов, а также увеличивает риск вторичных грибковых или вирусных инфекций.

Во время лечения триамцинолоном могут появиться психические расстройства, такие как эйфория, бессонница, резкие изменения настроения, изменения личности, тяжелая депрессия, симптомы психоза. Существовавшая ранее эмоциональная неустойчивость или психотические склонности могут во время лечения усиливаться.

Следует осторожно применять триамцинолон при неспецифическом язвенном колите, если существует угроза перфорации; абсцессах или других гнойных инфекциях, дивертикулезе кишечника, свежих анастамозах кишечника, активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, гипертонии, остеопорозе, миастении, диабете, гипофункции печени, глаукоме, грибковых или вирусных инфекциях, гиперлипидемии, гипоальбуминемии.

В случае перфорации пищеварительного тракта у больных, принимающих триамцинолон в больших дозах, симптомы перитонита могут быть незначительны или вообще не появиться.

Препарат Полькортолон содержит лактозу. Не рекомендуется пациентам с редко выступающей наследственной нетолерантностью галактозы, дефицитом лактазы типа Лапп или глюкозо-галактозой мальабсорбцией.

Практически отсутствует угроза острого отравления, но существует риск передозировки при длительном применении триамцинолона, особенно в больших дозах.

Симптомы: повышенное давление и отеки. Кроме того, передозировка триамцинолона может проявиться появлением нежелательных эффектов, описанных выше.

Лечение: отмена препарата или уменьшение дозы.

По 25 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку картонную.

При температуре не выше 25 0С в защищенном от света и влаги месте

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Adamed Pharma S.A.,

Пенькув, ул. М.Адамкевича 6А, 05-152 Чоснув, Польша

ул. Марш. Ю.Пилсудского 5, 95-200 Пабянице, Польша

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство АО «Адамед Фарма» в РК, 050009, г. Алматы, улица Богенбай батыра, дом 150, бизнес-центр «Кадам Инвест», 9 этаж. Тел.: +7(727) 2676054, е-mail: info.kz@adamed.com