Медролгин раствор д/ин. 30 мг/мл по 1 мл №5 (ампулы)

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противорематические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Уксусной кислоты производные и родственные соединения. Кеторолак.

Код АТХ M01AB15

- кратковременная терапия умеренно или значительно выраженного послеоперационного болевого синдрома.

Терапию Медролгином необходимо проводить только в условиях стационара.

Максимальная продолжительность лечения должна составлять не более двух суток.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к активному веществу, другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) или к любому из вспомогательных веществ

- реакции гиперчувствительности, такие как бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек, крапивница или другие типы аллергических, в том числе тяжелых анафилактических, реакций, на ацетилсалициловую кислоту (АСК) и другие НПВС в анамнезе

- бронхиальная астма

- детский возраст (младше 16 лет)

- острая пептическая язва или желудочно-кишечные кровотечения, случаи язвы или перфорации в анамнезе

- тяжелая сердечная недостаточность

- тяжелая печеночная недостаточность

- тяжелая почечная недостаточность

- умеренные или тяжелые нарушения функции почек (концентрация креатинина в плазме крови ˃ 160 мкмоль/л)

- состояния, на фоне которых может снижаться объем циркулирующей крови (ОЦК) или развиваться обезвоживание, что связано с риском возникновения почечной недостаточности

- период беременности, родов и кормления грудью

- цереброваскулярное кровотечение (активное или возможное)

- геморрагический диатез и другие нарушения свертываемости крови

- период после перенесенных хирургических вмешательств, когда существует высокий риск возникновения кровотечений или развития нарушений в системе гемостаза

- терапия антикоагулянтами, в том числе варфарином и гепарином в низких дозах (2500-5000 единиц каждые 12 часов)

- терапия АСК или другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2 типа (ЦОГ-2)

- одновременное применение окспентифиллина

- одновременное применение пробенецида или препаратов, содержащих литий

- полный или частичный синдромокомплекс, включающий носовые полипы, ангионевротический отек или бронхоспазм.

Медролгин не предназначен для эпидурального или интратекального введения.

Медролгин не следует использовать до и во время хирургических вмешательств с целью профилактики болевого синдрома.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Кеторолака трометамол имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови (среднее значение составляет 99,2%); при этом степень связывания с белками плазмы крови не зависит от плазменной концентрации лекарственного средства.

Лекарственные препараты, в комбинации с которыми Медролгин использовать не рекомендуется

Не рекомендуется использовать Медролгин совместно с АСК или другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, поскольку при этом риск возникновения НПВС-опосредованных тяжелых нежелательных реакций повышается.

Кеторолака трометамол ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и увеличивает продолжительность кровотечения. При прекращении применения кеторолака трометамола, в отличие от АСК, которая имеет более продолжительный эффект, функция тромбоцитов восстанавливается в течение 24-48 часов.

Совместное применение Медролгина с антикоагулянтами, такими как варфарин, противопоказано, поскольку при использовании подобных комбинаций антикоагулянтное действие может усиливаться.

Несмотря на то, что значимых взаимодействий между кеторолака трометамолом и варфарином или гепарином обнаружено не было, при одновременном использовании кеторолака трометамола и препаратов, влияющих на гемостаз, включая терапевтические дозы антикоагулянтов (варфарин), низкие профилактические дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов) и декстранов, риск возникновения кровотечений может увеличиваться.

При применении некоторых лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, в том числе и при использовании кеторолака трометамола, совместно с препаратами, содержащими литий, отмечались случаи повышения концентрации лития в плазме крови, что было обусловлено снижением его почечного клиренса.

Пробенецид не следует использовать одновременно с кеторолака трометамолом, так как при этом концентрация в плазме крови и период полувыведения последнего увеличиваются.

Не следует использовать НПВС в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку эффективность последнего может снижаться.

Лекарственные препараты, в комбинации с которыми Медролгин следует использовать с осторожностью

Как и другие НПВС, кеторолака трометамол следует с осторожностью применять совместно с ГКС в связи с тем, что при применении подобных комбинаций риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и образования язв повышается.

Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений повышается при совместном использовании НПВС с антиагрегантами и СИОЗС.

При комбинированном применении кеторолака трометамола и окспентифиллина риск развития кровотечений повышается.

Установлено, что некоторые лекарственные средства, ингибирующие синтез простагландинов, снижают клиренс метотрексата, при этом его токсическое действие может усиливаться.

Кеторолака трометамол не влияет на степень связывания дигоксина с белками плазмы крови. В исследованиях in vitro обнаружено, что в терапевтических концентрациях (300 мкг/мл) АСК снижает степень связывание кеторолака трометамола с белками плазмы крови с 99,2% до 97,5%; в подобной ситуации in vivo концентрация несвязанного лекарственного средства в плазме крови может потенциально увеличиваться в два раза. В терапевтических концентрациях дигоксин, варфарин, ибупрофен, напроксен, пироксикам, ацетаминофен, фенитоин и толбутамид не влияли на степень связывания кеторолака трометамола с белками плазмы крови.

У здоровых добровольцев в состоянии нормоволемии при парентеральном введении кеторолака трометамола диуретический эффект фуросемида уменьшался примерно на 20%, поэтому следует соблюдать особую осторожность при применении такой комбинации у пациентов с декомпенсацией сердечной деятельности.

Эффективность диуретиков может снижаться при совместном использовании с НПВС, при этом риск нефротоксического действия НПВС увеличивается.

Как и при использовании других НПВС, при одновременном применении кеторолака трометамола с циклоспорином следует соблюдать осторожность, поскольку при этом риск нефротоксического действия увеличивается.

При комбинированном применении НПВС с такролимусом существует потенциальный риск развития нефротоксического действия.

НПВС могут снижать эффективность диуретиков и антигипертензивных лекарственных средств. При одновременном использовании НПВС с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и/или блокаторами рецепторов ангиотензина II (БРА) у некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, у пациентов пожилого возраста или у пациентов с обезвоживанием) риск развития острой почечной недостаточности, которая, как правило, носит обратимый характер, может повышаться. Поэтому вышеуказанные комбинации следует использовать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. При комбинированной терапии дозы лекарственных средств должны быть подобраны надлежащим образом, кроме того, у пациентов необходимо контролировать функцию почек как после начала лечения, так и периодически в последующем.

НПВС при одновременном применении с сердечными гликозидами могут усиливать симптомы сердечной недостаточности, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать концентрацию последних в плазме крови.

Было установлено, что кеторолака трометамол, когда он используется в качестве терапии послеоперационного болевого синдрома, снижает потребность в дополнительном применении опиоидных анальгетиков.

В исследованиях на животных было обнаружено, что НПВС могут увеличивать риск возникновения судорог, обусловленных применением антибиотиков хинолонового ряда. В связи с этим у пациентов, которые одновременно принимают НПВС и хинолоны, риск развития судорог может повышаться.

При комбинированном применении НПВС с зидовудином риск гематотоксического действия увеличивается. Имеются сведения о том, что у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией, которые получали терапию зидовудином и ибупрофеном, риск возникновения гемартрозов и гематом повышался.

В исследованиях на животных и у человека не получено доказательств того, что кеторолака трометамол индуцирует или ингибирует печеночные ферменты, которые ответственны за метаболизм самого лекарственного средства и других препаратов. Поэтому не ожидается, что Медролгин будет оказывать влияние на фармакокинетику других лекарственных препаратов, опосредованное механизмами индукции или ингибирования печеночных ферментов.

Кеторолака трометамол представляет собой сильнодействующее НПВС с выраженным анальгетическим эффектом, применение которого может быть связано с тяжелыми нежелательными реакциями, характерными для препаратов из группы НПВС, например желудочно-кишечное кровотечение, послеоперационное кровотечение и почечная недостаточность.

При применении в дозах, превышающих рекомендованные, эффективность препарата не увеличивается, однако при этом повышается риск развития тяжелых нежелательных реакций.

Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение кеторолака трометамола связано с высоким риском тяжелых нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) по сравнению с некоторыми другими НПВС, особенно при использовании не по показаниям, приведенным в настоящем документе и/или в течение длительного периода времени.

У некоторых пациентов обезболивающий эффект может наступать не ранее чем через 30 минут после в/м или в/в введения кеторолака трометамола. Не следует использовать лекарственное средство совместно с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Риск возникновения нежелательных реакций может быть сведен к минимуму при использовании кеторолака трометамола в минимальной эффективной дозе в течение максимально короткого периода времени, необходимого для контроля болевого синдрома.

Желудочно-кишечные кровотечения, образование язв и перфорации

Случаи возникновения желудочно-кишечных кровотечений, образования язв и перфораций, иногда со смертельным исходом, были отмечены на разных этапах лечения лекарственными средствами из группы НПВС вне зависимости от наличия предшествующих симптомов или наличия тяжелых заболеваний со стороны ЖКТ в анамнезе.

В нерандомизированных внутрибольничных постмаркетинговых исследованиях было установлено, что при в/м введении кеторолака трометамола в дозе более 90 мг в сутки частота возникновения тяжелых желудочно-кишечных кровотечений у пациентов в возрасте до 65 лет была значительно выше таковой у пациентов того же возраста, которым парентерально вводили опиоидные анальгетики.

У пациентов пожилого возраста частота нежелательных реакций, связанных с применением НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут приводить к смертельному исходу, увеличивается.

У пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, развития язв или перфораций повышается с увеличением дозы НПВС, включая кеторолака трометамол при в/в введении; риск развития клинически значимых тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозы. В подобных ситуациях лечение следует начинать, используя минимальные дозы кеторолака трометамола. У вышеуказанных пациентов, а также у пациентов, принимающих АСК в низких дозах или другие лекарственные средства, которые могут повышать риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ, следует рассмотреть вопрос об использовании гастропротекторной терапии (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы (ИПП)). Для терапии любыми НПВС характерно, что риск развития желудочно-кишечных кровотечений зависит от возраста. У пожилых пациентов по сравнению с более молодыми пациентами плазменный клиренс кеторолака трометамола снижается и увеличивается период его полувыведения. Поэтому у пациентов пожилого возраста рекомендуется увеличивать интервал между введениями препарата.

НПВС следует с осторожностью использовать у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку они могут вызывать обострение вышеуказанных заболеваний.

Пациенты, особенно пожилого возраста, которые имели нежелательные реакции со стороны ЖКТ в анамнезе, должны сообщать врачу о любых необычных абдоминальных симптомах (в частности, желудочно-кишечных кровотечениях), особенно в начале лечения Медролгином. Если при использовании препарата у пациента возникает желудочно-кишечное кровотечение или развивается язва, его применение следует прекратить.

Следует соблюдать осторожность при использовании Медролгина у пациентов, принимающих лекарственные средства, которые могут увеличивать риск образования язв или развития кровотечений, такие как глюкокортикостероиды (ГКС) для перорального применения, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или лекарственные средства, которые снижают свертываемость крови, такие как АСК.

Применение Медролгина противопоказано у пациентов, принимающих антикоагулянты, такие как варфарин.

При в/в введении кеторолака трометамола, как и при применении других НПВС, частота возникновения и тяжесть нежелательных реакций со стороны ЖКТ могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения. Риск возникновения тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозы; это особенно характерно для пациентов пожилого возраста, у которых суточная доза кеторолака трометамола при в/в введении составляет более 60 мг. При применении кеторолака трометамола у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе риск развития тяжелых нежелательных реакций со стороны ЖКТ увеличивается.

НПВС, включая кеторолак, могут быть связаны с повышенным риском несостоятельности желудочно-кишечного анастомоза. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность при применении кеторолака после операции на желудочно-кишечном тракте.

Сообщите врачу, если Вы недавно перенесли или собираетесь перенести операцию на желудке или кишечнике, прежде чем принимать Медролгин, так как Медролгин иногда может ухудшить заживление ран после операции.

Гематологические эффекты

Не следует использовать Медролгин у пациентов с нарушениями свертываемости крови. При применении Медролгина у пациентов, одновременно получающих терапию антикоагулянтами, риск возникновения кровотечений повышается. Совместное применение кеторолака трометамола с гепарином в профилактических низких дозах (2500-5000 единиц каждые 12 часов) и декстранами достаточно не изучено, тем не менее, при использовании подобных комбинаций риск развития кровотечений может повышаться. Не следует использовать Медролгин у пациентов, которые принимают антикоагулянты или гепарин в низких дозах. Пациенты, которые одновременно с Медролгином используют лекарственные средства, влиящие на гемостаз, должны находиться под строгим медицинским наблюдением. В контролируемых исследованиях частота возникновения клинически значимых послеоперационных кровотечений составляла менее 1%.

Кеторолака трометамол ингибирует агрегацию тромбоцитов и увеличивает продолжительность кровотечения. Так у пациентов, которые не имели нарушений в системе гемостаза, показатели времени кровотечения возрастали, однако не выходил за пределы диапазона нормальных значений (от 2 до 11 минут). В отличие от АСК, эффект которой длится более продолжительное время, в случае прекращения применения кеторолака трометамола функция тромбоцитов восстанавливается в течение 24-48 часов.

В посмаркетинговых исследованиях отмечены случаи кровотечения из послеоперационных ран, связанные с применением кеторолака трометамола в периоперационного периоде (при в/в и в/м введении лекарственного средства). Поэтому не следует использовать Медролгин у пациентов в период после перенесенных хирургических вмешательств, когда существует высокий риск возникновения кровотечений или развития нарушений в системе гемостаза. Медролгин следует использовать с осторожностью в случаях, когда необходимо, чтобы нарушения в системе гемостаза отсутствовали польностью, например, при проведении косметических или амбулаторных хирургических вмешательств, резекции простаты или тонзиллэктомии. При применении кеторолака трометамола сообщалось о случаях развития носового кровотечения, возникновения гематом и других признаков кровотечения из ран. Использование кеторолака трометамола, фармакологические эффекты которого сходны с таковыми у других НПВС, ингибирующих ЦОГ, связано с риском развития кровотечений, особенно у пациентов пожилого возраста.

Кожные реакции

В очень редких случаях при использовании НПВС развивались тяжелые кожных реакции, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в том числе с летальным исходом. Наибольший риск возникновения подобных реакций характерен для начального этапа терапии - они преимущественно регистрировались в первый месяц лечения НПВС. Использование Медролгина следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов, связанных с реакциями гиперчувствительности.

Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани при использовании кеторолака трометамола может повышаться риск возникновения асептического менингита.

Задержка натрия/жидкости в организме при сердечно-сосудистых заболеваниях и периферических отеках

Имеются сообщения, что при терапии НПВС происходит задержка жидкости в организме и развиваются отеки, поэтому при использовании Медролгина у пациентов с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе следует соблюдать осторожность.

У некоторых пациентов, принимающих НПВС, включая кеторолака трометамол, отмечалась задержка жидкости в организме, и развивались периферические отеки, в связи с этим Медролгин следует использовать с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией и другими подобными заболеваниями.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Поскольку применение НПВС связано с задержкой жидкости в организме и развитием отеков, при использовании Медролгина следует проводить соответствующий мониторинг и давать необходимые рекомендации пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.

Результаты клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что при терапии коксибами и некоторыми НПВС (особенно при использовании высоких доз) может незначительно увеличиваться риск артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт). Несмотря на то, что при применении кеторолака трометамола частота возникновения тромботических осложнений, например, инфаркта миокарда, не увеличивается, данных, которые бы позволили полностью исключить такой риск для лекарственного средства, недостаточно.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагносцированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, Медролгин следует использовать только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Также оценивать соотношение польза/риск необходимо перед началом терапии Медролгином у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение).

Нарушения функции сердца, почек и печени

НПВС снижают образование простогландинов, играющих вспомогательную роль в поддержании почечной перфузии, поэтому их следует применять с осторожностью у пациентов, которые находятся в состояниях, приводящих к снижению ОЦК и/или почечного кровотока. У таких пациентов терапия НПВС может сопровождаться дозозависимым снижением образования простагландинов в почках и развитием почечной недостаточности. Наибольший риск возникновения подобных нежелательных реакций имеют пациенты, у которых снижен ОЦК вследствие кровопотери или тяжелого обезвоживания, пациенты с нарушениями функции почек, печени и сердечной недостаточностью, пациенты пожилого возраста или принимающие диуретики. У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек. После прекращения терапии НПВС, как правило, функция почек восстановливается до уровня, предшествующего лечению. При ненадлежащем восполнении объема жидкости/крови во время проведения хирургических вмешательств, что сопровождается гиповолемией, функции почек могут нарушаться, при этом на фоне использования Медролгина эти нарушения могут усугубляться. Поэтому в подобных ситуациях необходимо восполнять объем жидкости и тщательно контролировать уровни мочевины и креатинина в плазме крови и диурез, до тех пор пока пациент не достигнет состояния нормоволемии. У пациентов, находящихся на диализе, клиренс кеторолака трометамола снижался примерно на половину, а конечный период полувыведения увеличивался примерно в 3 раза по сравнению с нормальными значениями.

Почечные эффекты

Кеторолака трометамол, как и другие НПВС, следует с осторожностью использовать у пациентов с нарушениями функции почек или заболеваниями почек в анамнезе, поскольку он в значительной степени ингибирует синтез простагландинов, которые играют вспомогательную роль в поддержании почечной перфузии. При применении кеторолака трометамола и других НПВС у пациентов, которые находятся в состояниях, приводящих к снижению ОЦК и/или почечного кровотока, были отмечены нежелательные реакции со стороны почек, поэтому в подобных ситуациях при терапии Медролгином следует соблюдать осторожность.

У вышеуказанных пациентов при использовании кеторолака трометамола и других НПВС может дозозависимо снижаться образование простагландинов в почках и развиваться декомпенсация функции почек или почечная недостаточность, при этом наибольший риск характерен для пациентов с нарушениями функции почек, печени, гиповолемией, сердечной недостаточностью, пациентов, принимающих диуретики, и пациентов пожилого возраста. При отмене кеторолака трометамола или других НПВС функция почек восстанавливается до уровня, предшествующего лечению.

Как и при использовании других лекарственных средств, которые ингибируют синтез простагландинов, при применении кеторолака трометамола, даже однократного, отмечены случаи повышения уровней мочевины, креатинина и калия в плазме крови.

Пациенты с нарушениями функции почек

Так как кеторолака трометамол и его метаболиты выводятся преимущественно почками, Медролгин не следует использовать у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация креатинина в плазме крови более 160 мкмоль/л). У пациентов с более легкими нарушениями функции почек дозу кеторолака трометамола необходимо снижать (не более 60 мг в сутки при в/м или в/в введении), также следует тщательно контролировать функциональное состояние почек.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени и циррозом не отмечено клинически значимых изменений клиренса или конечного периода полувыведения кеторолака трометамола.

При лечении кеторолака трометамолом могут наблюдаться аномальные результаты функциональных печеночных проб, эти нарушения могут иметь временный или постоянный характер, а также могут прогрессировать в случае продолжения терапии. В контролируемых клинических испытаниях менее чем у 1% пациентов отмечалось значимое повышение (превышение нормальных значений более чем в 3 раза) уровней аланинаминотрасферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (АСТ) в плазме крови. В случае развития клинических симптомов или признаков, указывающих на нарушения функции печени, или возникновении системных расстройств, терапию Медролгином следует прекратить.

Анафилактические (анафилактоидные) реакции

При терапии кеторолака трометамолом могут развиваться анафилактические (анафилактоидные) реакции (включая анафилактический шок, бронхоспазм, приливы, сыпь, артериальную гипотонию, отек гортани и ангионевротический отек) как у пациентов, у которых в анамнезе отмечались реакции гиперчувствительности на АСК, другие НПВС или кеторолака трометамол при в/в введении, так и у пациентов без подобных реакций в анамнезе. Реакции гиперчувствительности могут также возникать и у пациентов, у которых в анамнезе отмечены случаи развития ангионевротического отека, бронхоспастический синдром (например, бронхиальная астма), а также носовые полипы. Анафилактоидные реакции, такие как анафилактический шок, могут иметь летальный исход. Поэтому Медролгин не следует использовать у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе, а также у пациентов с синдромокомплексом (полным или частичным), включающим носовые полипы, ангионевротический отек и бронхоспазм.

Влияние на фертильность

Кеторолака трометамол, как и любой другой ингибитор ЦОГ/синтеза простагландинов, может оказывать отрицательное влияние на фертильность, поэтому женщинам, которые планируют беременность, использовать Медролгин не рекомендуется. У женщин, которые не могут забеременеть, следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата.

Задержка жидкости и отеки

Сообщалось о задержке жидкости, артериальной гипертензии и отеках при применении кеторолака трометамола, поэтому его следует использовать с осторожностью у пациентов с декомпенсацией сердечной недостаточности, артериальной гипертензией или сходными состояниями. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении метотрексата, так как некоторые ингибиторы синтеза простагландинов вызывали снижение клиренса метотрексата и, следовательно, способны усиливать его токсичность.

Злоупотребление лекарственными средствами и зависимость

Кеторолака трометамол не вызывает зависимость. После резкого прекращения терапии кеторолака трометамолом (в/в введение) симптомы отмены не отмечались.

Вспомогательные вещества

Лекарственный препарат содержит 10 об. % этанола, т.е. до 100 мг на дозу (1 мл), поэтому он может оказывать отрицательное влияние на пациентов, страдающих алкоголизмом. Также это следует учитывать при использовании Медролгина у женщин в период беременности или кормления грудью, у детей и у пациентов из группы высокого риска, например, с заболеваниями печени или страдающих эпилепсией.

Медролгин содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной ампуле, т.е. практически «не содержит натрия».

Во время беременности или лактации

В связи с известным влиянием НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока), применение Медролгина противопоказано в период беременности и родов.

Все ингибиторы синтеза простагландинов при применении в период беременности могут оказывать негативное влияние на:

- плод - сердечно-легочная токсичность (в том числе, преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии); нарушения функции почек, иногда с развитием почечной недостаточности и олигогидрамниона;

- мать и плод (в конце беременности) - возможно увеличение времени кровотечений (антиагрегантный эффект может проявляться даже при использовании очень низких доз); снижение сократимости матки, что может привести к задержке и увеличению продолжительности родов.

Кеторолака трометамол может оказывать негативное влияние на кровообращение плода и снижать сократимость матки, увеличивая тем самым риск возникновения маточных кровотечений.

При применении кеторолака трометамола риск развития кровотечений как у матери, так и у плода, повышается.

Применение Медролгина противопоказано в период кормления грудью.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении лекарственного препарата возможно развитие таких симптомов как, нарушение зрения, сонливость, головокружение, усталость, головная боль, вертиго, бессонница или депрессия, в случае появления вышеуказанных либо подобных нежелательных реакций необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.

Режим дозирования

Взрослые пациенты

Рекомендуемая начальная доза кеторолака трометамола составляет 10 мг, в последующем, при необходимости, лекарственное средство следует применять в дозах 10-30 мг с интервалом в 4-6 часов. В раннем послеоперационном периоде, при необходимости, препарат можно вводить через каждые 2 часа. Медролгин следует использовать в минимальной эффективной дозе. Общая суточная доза кеторолака трометамола у взрослых пациентов не должна превышать 90 мг, у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек или массой тела менее 50 кг она не должна превышать 60 мг. Максимальная продолжительность терапии Медролгином должна составлять не более двух суток. У пациентов с массой тела менее 50 кг дозу препарата необходимо снижать.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста риск возникновения тяжелых осложнений, которые могут развиваться вследствии нежелательных реакций, вызванных применением кеторолака трометамола, повышается. В случае необходимости применения лекарственного средства его следует использовать в минимальной эффективной дозе в течение максимально короткого периода времени. Во время терапии Медролгином необходимо проводить регулярный мониторинг пациентов на предмет развития желудочно-кишечных кровотечений. Общая суточная доза кеторолака трометамола у данной категории пациентов не должна превышать 60 мг в сутки.

Дети

Эффективность и безопасность применения кеторолака трометамола у детей не установлены, поэтому не рекомендуется применять Медролгин у пациентов в возрасте младше 16 лет.

Пациенты с нарушениями функции почек

Применение Медролгина противопоказано у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек, в остальных случаях у пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата необходимо снижать (не более 60 мг в сутки).

Метод и путь введения

Медролгин предназначен для внутримышечного (в/м) или болюсного внутривенного (в/в) введения. Продолжительность болюсного в/в введения должна составлять не менее 15 секунд. Медролгин не предназначен для эпидурального и интраспинального введения.

Обезболивающий эффект препарата после в/в и в/м введения развивается примерно через 30 минут, достигая своего максимума через 1-2 часа, его продолжительность составляет в среднем 4-6 часов.

Доза Медролгина может быть скорректирована в зависимости от тяжести болевого синдрома и ответа пациента на проводимую терапию.

Продолжительность применения кеторолака трометамола при многократном ежедневном в/м и в/в введении не должна превышать двух суток, поскольку при более длительном применении количество нежелательных реакций и их тяжесть может увеличиваться. Имеется ограниченный опыт использования лекарственного средства в течение более продолжительного периода времени, поскольку большинство пациентов переходит на прием пероральных препаратов, либо больше не нуждается в обезболивающей терапии.

С целью сведения риска возникновения нежелательных реакций к минимуму рекомендуется использовать Медролгин в минимальной эффективной дозе в течение максимально короткого периода времени, необходимого для контроля болевого синдрома.

Симптомы

При передозировке кеторолака трометамолом отмечались такие симптомы как, боль в животе, тошнота, рвота, гипервентиляция, пептические язвы и/или эрозивный гастрит и нарушения функции почек; они имели обратимый характер после прекращения использования лекарственного средства.

Могут возникать желудочно-кишечные кровотечения. После приема НПВС в редких случаях могут развиваться артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома.

Также были отмечены следующие симптомы: головная боль, боль в эпигастральной области, дезориентация, возбуждение, сонливость, головокружение, звон в ушах и обморок; сообщалось о редких случаях возникновения диареи и эпизодических судорог.

При приеме НПВС в терапевтических дозах отмечались случаи развития анафилактоидных реакций; они могут возникать и при передозировке НПВС.

Лечение

В случае передозировки НПВС необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфических антидотов нет. При диализе плазменный клиренс кеторолака трометамола значительно не изменяется.

В течение часа после проглатывания потенциально токсического количества может быть принят активированный уголь. В качестве альтернативной меры у взрослых может рассматриваться промывание желудка в течение часа после потенциально угрожающей жизни пероральной передозировки.

Необходимо обеспечить надлежащий диурез и тщательно контролировать функции почек и печени. Наблюдение за пациентами следует осуществлять в течение не менее четырех часов после приема препарата в потенциально опасной токсической дозе. При частых или длительно продолжающихся судорогах следует использовать диазепам (в/в введение). В зависимости от состояния пациента может возникать необходимость в использовании других видов терапии.

Частота возникновения нежелательных реакций неизвестна, поскольку информация о них была получена их добровольных сообщений от группы пациентов, размер которой неизвестен. Наиболее часто отмечались нежелательные реакции со стороны ЖКТ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: пептическая язва, язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, тошнота, рвота, диарея, запор, диспепсия, абдоминальная боль/дискомфорт, мелена, кровавая рвота, стоматит, язвенный стоматит, отрыжка, метеоризм, эзофагит, желудочно-кишечные язвы, кровотечение из прямой кишки, панкреатит, сухость во рту, чувство тяжести в желудке, обострение колита и болезни Крона, гастрит.

Инфекционные и паразитарные заболевания: асептический менингит (особенно у пациентов с сопутствующими аутоиммунными заболеваниями, например, системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) с такими симптомами, как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, пурпура, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, в том числе с летальным исходом, реакции гиперчувствительности, такие как бронхоспазм, приливы, сыпь, артериальная гипотензия, отек гортани.

Вышеуказанные реакции могут также возникать у пациентов, у которых в анамнезе отмечены случаи развития ангионевротического отека и бронхоспастического синдрома (например, бронхиальная астма и носовые полипы).

Со стороны обмена веществ и питания: анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Нарушения психики: нарушение мышления, депрессия, бессонница, тревога, нервозность, психотические реакции, анормальные сновидения, галлюцинации, эйфория, нарушение способности концентрировать внимание, сонливость, спутанность сознания, возбуждение.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, парестезия, гиперкинезы, нарушение вкуса.

Со стороны органа зрения: аномальное зрение, нарушения зрения, неврит зрительного нерва.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах, потеря слуха, вертиго.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность, учащенное мочеиспускание, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, задержка мочеиспускания, олигурия, гемолитико-уремический синдром, боль в спине (с или без гематурии +- азотемия). Как и при использовании других лекарственных средств, которые ингибируют синтез почечных простагландинов, при применении кеторолака трометамола (в/в введение), даже однократного, могут отмечаться признаки нарушения функции почек, в том числе, повышение уровней креатинина и калия в плазме крови.

Со стороны сердца: пальпитация, брадикардия, сердечная недостаточность.

Со стороны сосудов: артериальная гипер- и гипотензия, гематома, приливы, бледность кожных покровов, послеоперационное кровотечение из раны.

Результаты клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что при терапии коксибами и некоторыми НПВС (особенно при использовании высоких доз) может незначительно увеличиваться риск артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт). Несмотря на то, что при применении кеторолака трометамола частота возникновения тромботических осложнений, например, инфаркта миокарда, не увеличивается, данных, которые бы позволили полностью исключить такой риск для лекарственного средства, недостаточно.

Со стороны половых органов и молочной железы: бесплодие у женщин.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхиальная астма, одышка, отек легких, носовое кровотечение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек, потливость, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема и фотосенсибилизация.

Cо стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия, функциональное расстройство.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: сильно выраженное чувство жажды, астения, отеки, реакции в месте введения и боль, лихорадка, боль в груди, недомогание, усталость и увеличение массы тела.

Результаты лабораторных и инструментальных исследований: увеличение времени кровотечения, повышение уровней мочевины и креатинина в плазме крови, аномальные результаты функциональных печеночных проб.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов:

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна ампула препарата содержит

активное вещество - кеторолак трометамол 30 мг,

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, этанол 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, 10% раствор натрия гидроксида или 10% кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Прозрачный бесцветный или бледно-желтого цвета раствор.

По 1 мл препарата помещают в ампулы темного стекла (тип I) вме-стимостью 1 мл.

По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную коробку.

Срок хранения 5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту.

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», Турция

ЧОСБ Г.О. Паша Мах. 6. Джад. № 30 Черкезкёй, Текирдаг.

Тел: +90 (212) 474 70 50

факс: +90 (212) 474 09 01

Электронная почта: info@worldmedicine.com.tr

«Уорлд Медицин Илач Санайи ве Тиджарет Аноним Ширкети», Турция

(15 Теммуз Мах. Джами Йолу Джад. №50 Гюнешли Багджылар / Стамбул).

Тел: +90 212 474 70 50

Факс: +90 212 474 09 01

e-mail: info@worldmedicine.com.tr

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей претензии (предложения) по лекарственному средству от потребителей на территории Республики Казахстан

ТОО «RIN Pharm» (РИН Фарм), г Алматы, пр. Сүйінбай 222 Б

Тел/факс: 8 (7272) 529090

е-mail: rin_pharma@mail.ru

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «RIN Pharm» (РИН Фарм), г. Алматы, пр. Сүйінбай 222 Б

Сотовый тел +7 701 786 33 98.

е-mail: pvpharma@worldmedicine.kz