Верошпирон

Капсулы, 50 мг и 100 мг

Сердечно-сосудистая система. Диуретики. Калийсберегающие диуретики. Альдостерона антагонисты. Спиронолактон.

Код АТХ C03DA01

Верошпирон показан для применения у взрослых по следующим показаниям:

застойная сердечная недостаточность у пациентов, не реагирующих на другую терапию или не переносящих ее, а также для усиления действия других диуретиков

- эссенциальная гипертензия, преимущественно в случае гипокалиемии, как правило, в комбинации с другими антигипертензивными препаратами

- цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками

- лечение первичного гиперальдостеронизма

- отеки при нефротическом синдроме

- лечение гипокалиемии в случае, если пациент не может получать каких-либо других препаратов

- профилактика гипокалиемии у пациентов, принимающих сердечные гликозиды, когда другие методы лечения неприменимы

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любым вспомогательным веществам

- анурия

- острая почечная недостаточность

- тяжелые нарушения функциипочек (скорость клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин)

- сердечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин или сывороточная концентрация креатинина более 220 мкмоль/л)

- гиперкалиемия

- гипонатриемия

- болезнь Аддисона

- одновременное применение эплеринона или других калийсберегающих диуретиков

- беременность и период грудного вскармливания

- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с содержанием в составе оболочки капсул красителей, запрещенных у детей)

- наследственная непереносимостью галактозы, общая лактазная недостаточностью или глюкозо-галактозная мальабсорбция

Одновременный прием препарата Верошпирон с:

- другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, препаратами калия, а также соблюдение богатой калием диеты, или употребление калийсодержащих заменителей соли, может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.

- Помимо лекарственных средств, достоверно вызывающих гиперкалиемию, одновременное применение комбинации триметоприм/сульфаметоксазол (антибиотик, называемый ко-тримоксазолом) со спиронолактоном может привести к клинически значимой гиперкалиемии.

- Прием других диуретиков – усиливает диурез.

- Иммунодепрессанты, циклоспорин и такролимус могут повышать риск развития гиперкалиемии, вызываемой спиронолактоном.

- Колестирамин, аммония хлорид могут также повышать риск развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза.

- Трициклические антидепрессанты и антипсихотики могут усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.

- Гипотензивные средства – спиронолактон потенцирует действие гипотензивных препаратов, дозу которых при одновременном приеме со спиронолактоном, возможно, потребуется снизить и корректировать в дальнейшем в случае необходимости. Поскольку ингибиторы АПФ снижают выработку альдостерона, не следует использовать препараты данной группы совместно со спиронолактоном на постоянной основе, особенно у пациентов с установленным нарушением функции почек.

- Одновременный прием с нитроглицерином, иными нитратами или вазодилататорами может усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.

- Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты – могут потенцировать связанную со спиронолактоном ортостатическую гипотензию.

- Прессорные амины (норэпинефрин) – спиронолактон снижает сосудистые реакции на норэпинефрин. По этой причине следует соблюдать осторожность при проведении местной или общей анестезии у пациентов, принимающих спиронолактон.

- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – у некоторых пациентов прием НПВП может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты петлевых, калийсберегающих и тиазидных диуретиков. Одновременное применение НПВП (например, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и мефенамовой кислоты) с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии. Таким образом, при одновременном приеме спиронолактона с НПВП следует тщательно контролировать состояние пациента на предмет достижения желаемого эффекта мочегонного препарата.

- Глюкокортикостероиды, АКТГ – может увеличиваться скорость выведения электролитов, в частности, может наблюдается гипокалиемия.

- Дигоксин – спиронолактон может увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови и, как следствие, усилению его токсичности. При приеме спиронолактона может потребоваться снижение дозы дигоксина. Следует тщательно контролировать состояние пациента для предотвращения передозировки дигоксином или недостаточной дигитализации.

- Влияние препарата на результаты лабораторных исследований – в литературе описано несколько случаев влияния спиронолактона или его метаболитов на показатель концентрации дигоксина, определенный методом радиоиммунного анализа. Клиническая значимость данного взаимодействия пока неясна.

- При флуориметрическом анализе спиронолактон может влиять на результат анализа содержания соединений с аналогичными параметрами флуоресценции (например, кортизол, эпинефрин).

- Антипирин – спиронолактон ускоряет метаболизм антипирина.

- Препараты лития – как правило, препараты лития не следует применять совместно с диуретиками. Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсических эффектов препаратов лития.

- Карбеноксолон – может вызывать задержку натрия в организме и, как следствие, снижать эффективность спиронолактона. Следует избегать одновременного применения карбеноксолона и спиронолактона.

- Карбамазепин – при одновременном применении с диуретиками препарат может вызвать клинически значимую гипонатриемию.

- Гепарин, низкомолекулярный гепарин – одновременное применение со спиронолактоном может привести к тяжелой гиперкалиемии.

- Производные кумарина – препарат снижает эффективность данной группы препаратов.

- Спиронолактон может усиливать действие аналогов ГнРГ (гонадотропин-релизинг-гормона): трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

- С особой осторожностью спиронолактон следует применять у пациентов, основное заболевание которых может провоцировать развитие ацидоза и/или гиперкалиемии.

- Пациенты с диабетической нефропатией имеют повышенный риск развития гиперкалиемии.

- Прием спиронолактона может вызвать транзиторное повышение азота мочевины крови (АМК), особенно на фоне имеющегося нарушения функции почек и гиперкалиемии. Спиронолактон может вызвать обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз. Таким образом, при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста, необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек.

- Одновременное применение спиронолактона с препаратами, вызывающими гиперкалиемию (например, другие калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы альдостерона, гепарин, низкомолекулярный гепарин, препараты калия, богатая калием диета, употребление калийсодержащих заменителей соли), может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.

- Гиперкалиемия может привести к смертельному исходу. Критически важно контролировать и корректировать содержание калия у пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности, получающих спиронолактон. Не следует применять препарат совместно с другими калийсберегающими диуретиками. У пациентов с содержанием калия в сыворотке выше 3,5 мЭкв/л противопоказано применение препаратов калия. Рекомендуемая частота мониторинга содержания калия и креатинина - через неделю после начала приема препарата или увеличения дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 месяцев, затем ежеквартально в течение года, после чего – каждые 6 месяцев. При содержании калия в сыворотке крови больше 5 мЭкв/л или креатинина больше 4 мг/дл следует временно или полностью прекратить прием спиронолактона.

- У пациентов с порфирией препарат Верошпирон следует применять с особой осторожностью, поскольку многие препараты провоцируют обострения порфирии.

- При приеме препарата запрещается употребление алкоголя.

Вспомогательные вещества

Лактоза

Капсулы Верошпирон содержат лактозы моногидрат. Данный препарат не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, полная лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Краситель «солнечный закат»

Препарат Верошпирон, 100 мг, капсулы содержит краситель «солнечный закат» желтый FCF (E 110), который может вызвать аллергические реакции.

Натрий

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в одной капсуле, то есть по сути не содержит натрия.

Во время беременности или лактации

Беременность

Спиронолактон обладает антиандрогенным эффектом у человека, поэтому его не следует применять во время беременности. Спиронолактон или его метаболиты проходят через гематоплацентарный барьер. На фоне применения спиронолактона у беременных крыс наблюдалась феминизация плодов мужского пола, а после рождения у потомства женского и мужского пола наблюдались эндокринные нарушения. Применение спиронолактона у беременных женщин возможно только в случае, если предполагаемая польза превышает возможные риски для матери и плода.

Кормление грудью

Метаболиты спиронолактона обнаруживались в грудном молоке. В случае необходимости применения спиронолактона следует прервать грудное вскармливание и использовать другой способ кормления ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

В начале применения препарата в течение индивидуально определенного времени следует воздержаться от управления транспортными средствами и от работы с потенциально опасными механизмами. В дальнейшем ограничения должны определяться индивидуально для каждого пациента.

Режим дозирования

Взрослые

Первичный гиперальдостеронизм

Для диагностических целей

- Длительный тест: спиронолактон принимается по 400 мг/сут 3-4 недели. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

- Короткий тест: спиронолактон принимается по 400 мг/сут в течение 4 дней. При увеличении содержания калия в крови во время приема препарата Верошпирон и снижении после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Лечение

При подготовке к хирургическому лечению спиронолактон применяют в дозах от 100 до 400 мг/сут. Если операция не показана, спиронолактон может применяться для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе. В этом случае начальная доза препарата может уменьшаться каждые 14 дней до достижения наименьшей эффективной дозы. Для снижения выраженности побочных эффектов при длительном применении препарата Верошпирон рекомендуется применять в комбинации с другими диуретиками.

Отеки на фоне застойной сердечной недостаточности или нефротического синдрома

Начальная доза составляет 100 мг и может изменяться в интервале от 25 до 200 мг/сут, препарат можно принимать за 1-2 приема. При приеме более высоких доз препарата Верошпирон может применяться совместно с диуретиком, действующим в более проксимальном отделе почечного канальца. В этом случае дозу препарата Верошпирон следует скорректировать.

Дополнительная терапия при лечении тяжелой сердечной недостаточности (класс III-IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) и с фракцией выброса ≤35%)

На основании результатов рандомизированного исследования применения альдактона (RALES) установлено, что, если содержание калия в сыворотке крови не превышает 5,0 мЭкв/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови не превышает 2,5 мг/дл, в начале применения на фоне базовой стандартной терапии доза спиронолактона должна составлять 25 мг/сут. Пациентам с хорошей переносимостью препарата в дозе 25 мг/сут, по клиническим показаниям можно увеличить дозу до 50 мг/сут. Пациентам, не переносящим препарат в дозе 25 мг/сут, можно снизить дозу препарата до 25 мг один раз в 2 дня.

Дополнительная терапия при лечении артериальной гипертензии в случае недостаточной эффективности ранее применяемых гипотензивных препаратов

Начальная доза спиронолактона при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами составляет 25 мг/сут. Если спустя 4 недели артериальное давление не достигает целевых значений, доза препарата может быть удвоена. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих препараты, которые могут вызвать развитие гиперкалиемии (например, ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов ангиотензина), до начала применения спиронолактона следует оценить содержание калия и креатинина в сыворотке крови. Не следует применять препарат Верошпирон пациентам, у которых содержание калия в сыворотке крови превышает 5,0 ммоль/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови превышает 2,5 мг/дл. В течение 3 месяцев после начала приема спиронолактона следует тщательно контролировать содержание калия и креатинина в крови.

Асцит и отеки, обусловленные циррозом печени

Если соотношение ионов Na/K в моче превышает 1,0, суточная доза препарата должна составлять 100 мг. Если указанное соотношение меньше 1,0, доза препарата должна находиться в интервале от 200 до 400 мг/сут.

Поддерживающая доза должна определяться индивидуально для каждого пациента.

Гипокалиемия

Препарат назначается в дозе 25-100 мг/сут, если применение препаратов калия или других калийсберегающих методов является недостаточным.

Дети

Препарат не применяется у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с содержанием в составе оболочки капсулы красителей, запрещенных у детей.

При необходимости, у детей и подростков в возрасте до 18 лет следует применять препарат Верошпирон в лекарственной форме таблетки, 25 мг.

Пациенты пожилого возраста

Лечение препаратом рекомендуется начинать с наименьшей дозы с постепенным ее увеличением до достижения максимального желаемого эффекта. Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек и печени, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию спиронолактона. Кроме того, при применении препарата у пожилых пациентов следует принимать во внимание риск развития гиперкалиемии.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Нет особых рекомендаций по применению у пациентов с печеночной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет особых рекомендаций по применению у пациентов с почечной недостаточностью.

Метод и путь введения

Для приема внутрь.

Как правило, суточная доза спиронолактона принимается после еды 1 или 2 раза в сутки. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы препарата рекомендуется утром.

Длительность лечения

Препарат Верошпирон следует принимать так долго, как прописал врач. Возможно, данный препарат придется принимать длительное время.

Симптомы: передозировка спиронолактоном может вызвать состояния и симптомы, которые относятся к нежелательным реакциям, наблюдаемым на фоне его приема (например, сонливость, спутанность сознания, макулопапулезная или эритематозная сыпь, тошнота, рвота, головокружение, диарея). В редких случаях может наблюдаться гипонатриемия или гиперкалиемия, особенно у пациентов с нарушениями функции почек; у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени передозировка может привести к печеночной коме.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, парентерального введения глюкозы и инсулина. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Если пропустили прием дозы, то примите ее, как только вспомните, если только не пришло время для следующей дозы. Затем следует продолжить прием препарата, как и прежде. Не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

При появлении сомнений относительно способа применения препарата посоветуйтесь с лечащим врачом.

Очень часто

- гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, одновременно получающих препараты калия)

- аритмии (у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, получающих препараты калия одновременно со спиронолактоном)

- снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочных желез, боль в груди (у мужчин), увеличение молочных желез, нарушения менструального цикла (у женщин)

Часто

- гиперкалиемия (у пожилых пациентов, при сахарном диабете и у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ)

- тошнота, рвота

- бесплодие (при применении препарата в высоких дозах 450 мг/сут)

Нечасто

- дезориентация

- сонливость (у пациентов с циррозом печени), головная боль

- астения, усталость

Редко

- гиперчувствительность

- гипонатриемия, дегидратация, порфирия

- гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея

- сыпь, крапивница

Очень редко

- тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия

- гирсутизм

- паралич, параплегия

- васкулит

- изменение тональности голоса

- гепатит

- алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночноподобные изменения кожи

- остеомаляция

- острая почечная недостаточность

- повышение концентрации мочевины в крови, повышение концентрации креатинина в крови

Неизвестно

- гиперхлоремический ацидоз

- нежелательная артериальная гипертензия

- буллезный пемфигоид (как правило, при длительном применении), синдром Стивенса-Джонсона, лекарственная реакция с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS синдром), токсический эпидермальный некролиз

- повышение содержания гликозилированного гемоглобина (HbA1c)

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов:

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Одна капсула содержит:

активное вещество: спиронолактон 50 мг или 100 мг,

вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Капсулы 50 мг

Крышечка: хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин

Корпус: титана диоксид (Е 171), желатин

Капсулы 100 мг

Крышечка: желтый «солнечный закат» (Е 110), титана диоксид (Е 171), желатин

Корпус: желтый «солнечный закат» (Е 110), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Твердые желатиновые капсулы размером «3», с непрозрачной крышечкой желтого цвета и непрозрачным корпусом белого цвета (для дозировки 50 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером «0», с непрозрачной крышечкой оранжевого цвета и непрозрачным корпусом желтого цвета (для дозировки 100 мг).

Содержимое капсул – мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в картонную пачку.

5 лет

Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

ОАО «Гедеон Рихтер»,

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

ОАО «Гедеон Рихтер»,

Венгрия, Н-1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21

Teл: +361-431-4000, +361-431-4782, +361-431-4985

Факс: +361-431-5944

E-mail: RA.CISRichter@richter.hu

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК, г. Алматы, ул. Толе би 187

E-mail: info@richter.kz; pv@richtergedeon.kz (фармаконадзор)

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23, 8-701-787-47-01