Рексетин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг

Нервная система. Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Пароксетин.

Код АТХ N06AB05.

- депрессивные эпизоды тяжёлой степени

- обсессивно-компульсивные расстройства

- панические расстройства с агорафобии и без

- социальная фобия

- генерализованные тревожные расстройства

- посттравматические стрессовые расстройства

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к пароксетину или к какому-либо из вспомогательных веществ.

- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (MAO). В исключительных случаях линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором МАО) можно применять в комбинации с пароксетином при возможности тщательного наблюдения за пациентом на предмет развития серотонинового синдрома и при мониторинге артериального давления.

- лечение пароксетином можно начинать:

-через 2 недели после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО, или

-как минимум, через 24 часа после отмены обратимого ингибитора МАО, напр., моклобемида, линезолида, метилтиониния хлорида (метиленовый синий (используемый для предоперационной визуализации) который является обратимым неселективным ингибитором МАО).

- как минимум, неделя должна пройти между отменой пароксетина и началом приема любого ингибитора МАО.

- в комбинации с тиоридазином и пимозидом.

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

- беременность и период грудного вскармливания.

Препарат Рексетин следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, нарушением функции почек, хронической почечной недостаточностью, с наличием факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваний, повышающих риск кровоточивости; у пациентов пожилого возраста. Как при применении других антидепрессантов, следует соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией в анамнезе. Необходимо прекратить применении препарата в случае появления судорог. Пароксетин, подобно другим SSRI, может вызывать мидриаз, что требует соблюдать осторожность при лечении пациентов с глаукомой.

Серотонинергические препараты

Применение пароксетина, как и других SSRI, вместе с серотонинергическими препаратами может повышать частоту эффектов, связанных с 5-HT (серотониновый синдром). Требуется соблюдение осторожности и проведение тщательного клинического наблюдения при применении пароксетина и серотенинэргических препаратов, например, L-триптофан, триптаны линезолид, метилтиониния хлорид (метиленовый синий), SSRI, препараты лития, опиоиды (например, трамадол, петидин, бупренорфин (в монотерапии или в комбинации с налоксоном)) и препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum).

Также необходимо соблюдать меры предосторожности при его применении одновременно с фентанилом, применяемым для общей анестезии или лечения хронической боли.

Из-за риска возникновения серотонинового синдрома одновременное применение пароксетина и ингибиторов МАО противопоказано.

Пимозид

В исследовании возможности одновременного применения 60 мг пароксетина и пимозида в однократной низкой дозе (2 мг) было зарегистрировано увеличение концентрации пимозида в крови в среднем в 2,5 раза. Данный факт объясняется известным свойством пароксетина угнетать систему CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, одновременное применение пимозида и пароксетина противопоказано.

Препараты, удлиняющие интервал QT

Риск удлинения интервала QTc и/или желудочковой аритмии (например, желудочковой тахикардии «torsades-de-pointes») может быть повышен при одновременном применении других препаратов, удлиняющих интервал QTc (например, некоторых нейролептиков). Одновременное применение тиоридазина и пароксетина противопоказано, поскольку, как и другие ингибиторы изофермента печени CYP450 2D6, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме крови, что может удлинять интервал QT.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов

Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться вследствие индукции или ингибирования ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных препаратов.

При применении пароксетина одновременно с известными ингибиторами метаболических ферментов следует оценить целесообразность применения пароксетина в низкой дозе (в нижней части диапазон терапевтических доз).

В случае применения пароксетина одновременно с известными индукторами метаболических ферментов (например, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин) или с фосампренавиром/ритонавиром начальную дозу пароксетина корректировать не нужно. Любое изменение дозы пароксетина (после начала или прекращения приема индуктора ферментов) должно основываться на клиническом эффекте (переносимость и эффективность).

Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу

SSRI могут уменьшать активность холинестеразы плазмы крови, что приводит к увеличению продолжительности блокады нервно-мышечной проводимости на фоне применения мивакурия и суксаметония.

Фосампренавир/ритонавир

При одновременном применении фосампренавира/ритонавира в дозе 700/100 мг 2 раза в сутки и пароксетина в дозе 20 мг 1 раз в сутки у здоровых добровольцев в течение 10 дней концентрация пароксетина в плазме крови значительно снижалась (приблизительно на 55 %). Концентрации фосампренавира/ритонавира в плазме крови при одновременном применении с пароксетином были сходными с контрольными значениями из других исследований, что указывает на отсутствие существенного влияния пароксетина на метаболизм фосампренавира/ритонавира. Данные о влиянии долгосрочного применения (более 10 дней) пароксетина в комбинации с фосампренавиром/ритонавиром отсутствуют.

Проциклидин

Ежедневный прием пароксетина приводит к значимому повышению концентрации проциклидина в плазме крови. При возникновении антихолинергических эффектов дозу проциклидина следует снизить.

Противосудорожные препараты

Карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия: одновременное применение не оказывало значимого влияния на фармакокинетический и фармакодинамический профили пароксетина у пациентов с эпилепсией.

Способность пароксетина ингибировать изофермент CYP2D6

Как и другие антидепрессанты, включая другие препараты класса SSRI, пароксетин ингибирует печеночный фермент CYP2D6, относящийся к системе цитохрома Р450. Ингибирование изофермента CYP2D6 может приводить к повышению плазменной концентрации препаратов, которые метаболизируются этим ферментом, при их одновременном применении. К таким препаратам относятся некоторые трициклические антидепрессанты (например, кломипрамин, нортриптилин и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда (например, перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, некоторые антиаритмические препараты класса 1С (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол. При сердечной недостаточности не рекомендуется применять пароксетин в сочетании с метопрололом по причине узкого терапевтического диапазона метопролола при данном показании.

Тамоксифен

Сообщалось о фармакокинетическом взаимодействии между ингибиторами изофермента CYP2D6 и тамоксифеном, при котором наблюдалось уменьшение плазменной концентрации эндоксифена, одного из активных метаболитов тамоксифена, на 65–75 %. В некоторых исследованиях получены данные о снижении эффективности тамоксифена при его одновременном применении с некоторыми антидепрессантами класса SSRI. Так как нельзя исключить снижение эффективности тамоксифена, следует по возможности избегать его одновременного применения с мощными ингибиторами CYP2D6 (включая пароксетин).

Алкоголь

Как и в случае с другими психотропными препаратами, следует избегать употребления алкоголя на фоне терапии пароксетином.

Пероральные антикоагулянты

Между пароксетином и пероральными антикоагулянтами возможны фармакодинамические взаимодействия. Одновременное применение пароксетина и пероральных антикоагулянтов может вызвать повышение активности антикоагулянтов и увеличить риск кровотечения. Следовательно, у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты пароксетин следует применять с осторожностью.

НПВП, ацетилсалициловая кислота и другие антиагрегантные препараты

Между пароксетином и НПВП или ацетилсалициловой кислотой возможны фармакодинамические взаимодействия. Одновременное применение пароксетина и НПВП или ацетилсалициловой кислоты может повысить риск кровотечения.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пароксетина пациентам, получающим пероральные антикоагулянты, препараты, влияющие на функции тромбоцитов или повышающие риск кровотечения (например, атипичные нейролептики, такие как клозапин, фенотиазины, большая часть трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, НПВС, ингибиторы ЦОГ-2), а также пациентам, имеющим в анамнезе нарушения свертываемости крови, или пациентам с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

Правастатин

Наблюдаемое в исследованиях взаимодействие между пароксетином и правастатином предполагает, что одновременное применение данных препаратов может привести к увеличению концентраций глюкозы в крови. Пациентам с сахарным диабетом, принимающим пароксетин и правастатин в комбинации, может потребоваться коррекция дозы гипогликемических препаратов и/или инсулина.

Лечение пароксетином следует начинать с осторожностью через две недели после окончания приема необратимого ингибитора МАО или через 24 часа после окончания лечения обратимым ингибитором MAO. Дозу пароксетина следует увеличивать постепенно до достижения оптимального ответа.

Клиническое ухудшение и суицидальный риск у взрослых

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, причинения вреда самому себе и суицида (суицид-ассоциированные события). Риск сохраняется до наступления значительной ремиссии. Так как улучшение может не наступить в первые недели лечения или даже дольше, необходимо продолжать тщательное наблюдение, пока состояние пациента не улучшится. В начальной фазе восстановления риск суицида может возрасти.

Другие психические заболевания, при которых назначается пароксетин, также могут быть связаны с повышенным риском суицид-ассоциированных событий. Кроме того, эти состояния могут сопутствовать большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении этих заболеваний необходимо соблюдать те же меры предосторожности, как и при лечении большого депрессивного расстройства.

Известно, что риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток повышен у пациентов с суицид-ассоциированными событиями в анамнезе или суицидальными идеями до начала лечения, так что во время лечения они должны находиться под тщательным наблюдением. У взрослых пациентов с психическими расстройствами повышен риск суицидального поведения на фоне лечения антидепрессантами.

С осторожностью следует лечить пациентов со случаями суицидальных попыток в анамнезе или наличием суицидальных склонностей, особенно в начале терапии и после изменения дозы. Пациенты (и ухаживающие за ними лица) должны быть предупреждены о необходимости следить за динамикой симптомов, чтобы своевременно выявить клиническое ухудшение, суицидальное поведение или суицидальные мысли и необычные перемены в поведении и немедленно обратиться к врачу при наличии таких симптомов.

Акатизия/психомоторные беспокойства

Прием пароксетина сопровождался развитием акатизии, которая характеризуется внутренним беспокойством и психомоторной ажитацией, напр., неспособностью спокойно сидеть или стоять, которая обычно связана с субъективным ощущением дискомфорта. Развитие такого состояния наиболее вероятно в первые несколько недель лечения. У пациентов с такими симптомами состояние может ухудшиться при повышении дозы.

Серотониновый синдром/злокачественный нейролептический синдром

В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика подобная злокачественному нейролептическому синдрому, особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками, опиоидами (например, бупренорфином (в монотерапии или в комбинации с налоксоном), петидином, трамадолом. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, и поэтому лечение пароксетином необходимо прекратить в случае их возникновения (состояния характеризуются группами таких симптомов, как гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно важных функций, изменения психического статуса, включающие спутанность сознания, раздражительность, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы) и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не должен применяться в комбинации с предшественниками серотонина (такими как L-триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинового синдрома.

В случае если совместное применение с другими серотонинергическими препаратами признано клинически необходимым, следуют обеспечить тщательное наблюдение за пациентами в начале лечения и при повышении дозы препарата. Отмена серотонинергических препаратов обычно приводит к быстрому улучшению состояния.

Мания

Как и при приеме других антидепрессантов, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с манией в анамнезе. Препарат должен быть отменен при развитии первых признаков мании.

Нарушение функции почек/печени

Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или нарушением функции печени.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом может измениться гликемический контроль на фоне применения SSRI (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина). У пациентов с сахарным диабетом, необходимо корректировать дозу инсулина и/или оральных гипогликемических препаратов. Кроме того, получены данные, указывающие на возможность повышения концентрации глюкозы при совместном применении пароксетина и правастатина.

Эпилепсия

Как и при приеме других антидепрессантов, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.

Судорожные припадки

Среди пациентов, принимающих пароксетин, судорожные припадки возникают с частотой менее 0,1%. При возникновении судорог лечение пароксетином необходимо прекратить.

Электросудорожная терапия (ЭCT)

Нет достаточного клинического опыта одновременного применения ЭСТ и терапии пароксетином.

Глаукома

Пароксетин, подобно другим SSRI, может вызывать мидриаз, что требует соблюдать осторожность при лечении пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Сердечно-сосудистые нарушения

Пациенты с сердечно-сосудистыми нарушениями должны быть под тщательным наблюдением.

Удлинение интервала QT

Сообщалось о случаях удлинения интервала QT в пострегистрационном периоде.

Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с удлинением интервала QT в семейном анамнезе; при одновременном приеме антиаритмических препаратов или других препаратов, которые потенциально могут удлинять интервал QT; у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, такими как сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, остановка сердца или желудочковые аритмии, брадикардия, гипокалиемия или гипомагниемия.

Гипонатриемия

В редких случаях отмечалось развитие гипонатриемия, преимущественно у пациентов пожилого возраста. Пациентам с риском развития гипонатриемии, например, связанным с сопутствующей лекарственной терапией и циррозом печени, препарат следует назначать с осторожностью. После прекращения приема пароксетина уровень натрия в крови, как правило, нормализуется.

Кровотечения

Имеются сообщения о развитии внутрикожных кровоизлияний, таких как экхимоз и пурпура, на фоне терапии SSRI. Наблюдались также другие геморрагические проявления, например, желудочно-кишечные и гинекологические кровотечения. SSRIs/SNRIs могут увеличить риск послеродовых кровотечений. Пациенты пожилого возраста относятся к группе повышенного риска кровотечений, не связанных с менструацией.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих SSRI одновременно с антикоагулянтами и другими лекарственными препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов и повышающими риск кровотечений (напр., атипичные антипсихотические препараты, такие как клозапин, фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов (ТЦА), ацетилсалициловая кислота, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ)-2), а также у пациентов с нарушениями свертываемости крови или состояниями, при которых может быть повышена кровоточивость.

Взаимодействие с тамоксифеном

В результате мощного подавления пароксетином изофермента CYP2D6 может возникнуть снижение концентрации активного метаболита тамоксифена – эндоксифена. По этой причине следует, по возможности, избегать назначения пароксетина во время терапии с применением тамоксифена.

Симптомы «отмены» при прекращении приема пароксетина

При прекращении терапии, особенно при резкой отмене препарата, может возникать симптомы «отмены».

Риск возникновения симптомов отмены зависит от нескольких факторов, включая продолжительность терапии, дозу и скорость снижения дозы.

Могут наблюдаться такие симптомы «отмены» как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение удара электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сновидения), ажитация или тревога, тошнота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головные боли и диарея, ощущение сердцебиения, эмоциональная лабильность, раздражительность и зрительные нарушения. Обычно эти симптомы выражены слабо или умеренно, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в очень редких случаях возникают у пациентов, которые случайно пропустили прием всего одной дозы.

Как правило, эти симптомы проходят спонтанно и исчезают в течение 2 недель, но у некоторых пациентов они могут длиться гораздо дольше (2-3 мес. и более). Рекомендуется снижать дозу пароксетина постепенно, на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой, в зависимости от потребностей конкретного пациента.

Сексуальная дисфункция

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI)/ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (SNRI) могут быть причиной сексуальной дисфункции. Были сообщения о длительных сексуальных дисфункциях, несмотря на прекращение приема SSRI/SNRI.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной таблетке, покрытой пленочной оболочкой, то есть фактически не содержит натрия.

Применение у детей

Пароксетин не следует применять для лечения детей и подростков до 18 лет. Суицидальное поведение (попытки суицида и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно в форме агрессии, оппозиционного поведения и гнева) чаще наблюдаются среди детей и подростков, принимавших антидепрессанты.

В случае назначения препарата пациентам этой возрастной категории необходимо тщательное наблюдение на предмет появления суицидальной симптоматики. Данные о долгосрочной безопасности у детей и подростков, о влиянии на рост, созревание, когнитивное и поведенческого развитие отсутствуют.

Во время беременности или лактации

Беременность

Возможно повышение риска врожденных аномалий развития, в частности сердечно-сосудистой системы (напр., дефекты межжелудочковой или межпредсердной перегородки), при применении пароксетина в первом триместре беременности.

Пароксетин следует применять при беременности только в случае крайней необходимости. Перед назначением препарата беременной и планирующей беременность женщине, врач должен рассмотреть возможность применения альтернативных методов лечения. Следует избегать резкого прекращения приема препарата при беременности.

Данные наблюдений указывают на повышенный риск (менее чем в 2 раза) послеродового кровотечения после применения воздействия SSRIs/SNRIs за месяц до рождения.

Необходимо наблюдать за состоянием здоровья новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре.

При применении пароксетина на поздних сроках беременности у новорожденных могут наблюдаться следующие симптомы: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры тела, трудности при кормлении, рвота, гипогликемия, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, гиперрефлексия, тремор, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, раздражительность, вялость, постоянный плач, сонливость и беспокойный сон.

Эти симптомы могут возникать из-за серотонинергических эффектов или из-за синдрома отмены. В большинстве случаев осложнения начинаются немедленно или вскоре (<24 ч) после родов.

Отмечалось увеличение риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных (ПЛГН) после применения SSRI во время беременности, особенно на поздних сроках.

Имеются данные о репродуктивной токсичности препарата, но прямого неблагоприятного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие не выявлено.

Кормление грудью

В грудное молоко проникают незначительные количества пароксетина, у детей, находящихся на грудном вскармливании, концентрация пароксетина была неопределяемой (<2 нг/мл) или очень низкой (<4 нг/мл). У детей никаких признаков воздействия препарата выявлено не было. Тем не менее, пароксетин не следует применять во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда его польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Пароксетин может влиять на качество спермы.

До настоящего времени влияния на фертильность у человека не наблюдалось.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Лечение пароксетином не нарушает когнитивные и психомоторные функции. Однако пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами.

Несмотря на то, что пароксетин не усиливает негативное влияние на психомоторные функции, вызванное алкоголем, употребление алкоголя во время лечения пароксетином не рекомендуется.

Режим дозирования

Депрессивные эпизоды тяжёлой степени.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Обычно, улучшение состояния пациентов начинается после 1 недели, но явное улучшение наблюдается только со второй недели лечения.

Как и при применении всех других антидепрессантов, в зависимости от клинического ответа пациента режим дозирования должен пересматриваться и, если необходимо, корректироваться через 3-4 недели после начала терапии и далее в зависимости от клинического ответа.

У пациентов, у которых не достигнут желаемый терапевтический эффект при суточной дозе 20 мг, в зависимости от ответа пациента на терапию суточная доза может быть увеличена на 10 мг до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Лечение пациентов с депрессией необходимо продолжать не менее 6 месяцев для полного разрешения симптомов.

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Следует начинать с дозы 20 мг в сутки, постепенно повышая дозу по 10 мг до рекомендованной дозы. Если после нескольких недель лечения ответ недостаточен, некоторым пациентам может потребоваться постепенное увеличение дозы до максимальной (60 мг в сутки).

Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии у пациентов с ОКР (несколько месяцев и дольше) для полного разрешения симптомов.

Паническое расстройство

Рекомендуемая доза – 40 мг в сутки. Лечение следует начинать с 10 мг в сутки и в зависимости от клинического ответа повышают дозу по 10 мг до рекомендованной дозы. Рекомендуется начинать с низкой дозы, чтобы минимизировать риск развития обострения панической симптоматики, которая может возникать в начале лечения. Если после нескольких недель приема препарата не получен достаточный ответ на лечение, для некоторых пациентов может оказаться эффективным постепенное увеличение дозы до максимальной (60 мг в сутки).

Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (до нескольких месяцев и дольше) у пациентов с паническим расстройством для полного разрешения симптомов.

Социальная фобия

Рекомендуемая доза – 20 мг в сутки. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно постепенно повышать на 10 мг до максимальной суточной дозы 50 мг. В случае длительного применения необходимо периодически оценивать состояние пациента.

Генерализованное тревожное расстройство

Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. При недостаточном ответе после нескольких недель лечения рекомендованной дозой для некоторых пациентов может быть эффективно постепенное (по 10 мг) увеличение дозы до максимальной (50 мг/сутки). В случае длительного применения необходимо периодически оценивать состояние пациента.

Посттравматические стрессовые расстройства

Рекомендуемая суточная доза 20 мг. При недостаточном ответе после нескольких недель лечения рекомендованной дозой для некоторых пациентов может быть эффективно постепенное (по 10 мг) увеличение дозы до максимальной (50 мг/сутки). В случае длительного применения необходимо периодически оценивать состояние пациента.

Метод и путь введения

Рексетин принимается однократно в сутки утром, вместе с приемом пищи.

Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая.

Симптомы

При передозировке пароксетина возможно усугубление и увеличение частоты возникновения нежелательных реакций, а также появление следующих симптомов: лихорадка, непроизвольные сокращения мышц, изменения на ЭКГ или кома, в очень редких случаях с летальным исходом как правило при приеме пароксетина с другими психотропными препаратами и алкоголем (или без него).

Лечение

Специфического антидота нет. Лечение включает общие мероприятия, проводимые при передозировке любых антидепрессантов. Для уменьшения абсорбции пароксетина можно рассмотреть применение 20–30 г активированного угля, по возможности в течение нескольких часов после передозировки. Показана поддерживающая терапия с постоянным контролем основных физиологических показателей. Лечение пациента должно проводиться в соответствии с клинической картиной.

Симптомы отмены пароксетина

Следует избегать резкой отмены препарата. Дозу необходимо снижать на 10 мг еженедельно. При возникновении непереносимых симптомов после снижения дозы или отмены препарата, можно рассмотреть вариант возобновления лечения в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжить снижение дозы, но в более медленном темпе.

Особые группы пациентов

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов концентрация пароксетина в плазме крови может быть повышена, однако диапазон его концентраций в плазме совпадает с таковым у более молодых пациентов. У данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, которая может быть повышена до 40 мг/сут.

Применение у пациентов с нарушением функции почек или печени

У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или нарушением функции печени наблюдается повышение концентрации пароксетина в плазме крови. Поэтому доза должна быть выбрана из нижней части дозового диапазона.

Педиатрическая популяция

Дети и подростки (7-17 лет)

Применение пароксетина у детей и подростков противопоказано, так как в контролируемых клинических исследованиях показана связь приема пароксетина с повышенным риском суицидального поведения и враждебности. Кроме того, в этих исследованиях не получено адекватных данных, подтверждающих эффективность.

Дети младше 7 лет

Применение пароксетина у детей младше 7 лет не изучалось. Пароксетин противопоказан, так как безопасность и эффективность для этой возрастной группы не установлена.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

При появлении сомнений относительно способа применения препарата посоветуйтесь с лечащим врачом.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с частотой встречаемости.

Очень часто (≥ 1/10)

- тошнота

- сексуальная дисфункция

Часто (≥ 1/100 - <1/10)

- сонливость, бессонница, ажитация, ненормальные сновидения (в т.ч. ночные кошмары)

- головокружение, головная боль, тремор, нарушение концентрации внимания

- нечёткость зрения

- зевота

- сухость во рту, рвота, запор, диарея

- повышенное потоотделение

- астения, повышение массы тела

- повышение холестерина в крови, снижение аппетита

Нечасто (≥ 1/1000 - <1/100)

- патологическое кровотечение, преимущественно кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки (включая экхимоз и гинекологические кровотечения), лейкопения

- спутанность сознания, галлюцинации

- экстрапирамидальные нарушения; у пациентов с нарушением двигательных функций или получавших нейролептики сообщалось о развитии экстрапирамидной симптоматики, включая орофациальную дистонию

- мидриаз

- синусовая тахикардия

- транзиторное повышение или снижение артериального давления

(обычно наблюдается у пациентов с имеющейся артериальной гипертензией или тревожностью), постуральная гипотензия

- кожная сыпь, зуд

- задержка мочи, недержание мочи

- нарушения гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом

Редко (≥ 1/10000 - <1/1000)

- мания, тревожность, деперсонализация, панические атаки, акатизия

- судороги, синдром «беспокойных ног»

- брадикардия

- артралгия, миалгия

- гипонатриемия (в основном сообщалось у пожилых пациентов, иногда она обусловлена синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНАСАГ))

- гиперпролактинемия/галакторея, нарушения менструального цикла (такие, как меноррагия, метроррагия, аменорея, задержка менструации, нерегулярные менструации)

- повышение активности печеночных ферментов

Очень редко (<1/10000)

- тромбоцитопения

- тяжелые и потенциально опасные для жизни аллергические реакции (включая анафилактоидные реакции и ангионевротический отек)

- синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАДГ)

- серотониновый синдром (включает: ажитацию, спутанность сознания, повышенное потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, озноб, тахикардию и тремор)

- острая глаукома

- желудочно-кишечные кровотечения

- нежелательные реакции со стороны печени (такие, как гепатит, иногда сопровождающийся желтухой и/или печеночной недостаточностью). Сообщалось о повышении активности печеночных ферментов. Пострегистрационные сообщения о нежелательных реакциях со стороны печени (таких, как гепатит, иногда сопровождающийся желтухой и/или печеночной недостаточностью) также очень редкие. В случае длительного повышения показателей функциональных печеночных проб следует рассмотреть вопрос о прекращении приема пароксетина.

- тяжелые кожные реакции (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), крапивница, реакции фоточувствительности

- периферические отеки

- приапизм

Частота неизвестна (не может быть установлена на основе имеющихся данных)

- суицидальные мысли, суицидальное поведение, агрессия*, бруксизм;

- шум в ушах

- микроскопический колит

- послеродовые кровотечения**

*случаи агрессии наблюдались в пострегистрационном периоде.

**это проявление зарегистрировано для терапевтического класса SSRIs/SNRIs

У пациентов 50 лет и старше при приёме SSRI и ТЦА повышен риск переломов костей.

Описание отдельных нежелательных реакций

Симптомы, возникающие при прекращении приема пароксетина:

Часто

- головокружение, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревожность, головная боль

Нечасто

- ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, эмоциональная нестабильность, нарушения зрения, ощущение сердцебиения, диарея, раздражительность

Прекращение приема пароксетина (особенно резкое) вызывает синдром «отмены». Описаны такие симптомы, как сенсорные нарушения (включая парестезию, ощущения как при ударе током, звон в ушах), нарушения сна (включая яркие сновидения), ажитация или тревожность, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головная боль, диарея, ощущение сердцебиения, эмоциональная неустойчивость, раздражительность и нарушения зрения.

У большинства пациентов эти симптомы являются легкими или умеренно выраженными и проходят самопроизвольно, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или долговременными. Поэтому, если в лечении пароксетином более нет необходимости, дозу препарата рекомендуется снижать постепенно.

Дети

Увеличение частоты суицидального поведения (включая попытки самоубийства и суицидальные мысли), самоповреждений и повышенная враждебность. У подростков с большим депрессивным расстройством- суицидальные мысли и попытки самоубийства. У детей с обсессивно-компульсивным расстройством, в особенности у детей младше 12 лет, - повышенная враждебность.

Другие нежелательные явления: снижение аппетита, тремор, повышенное потоотделение, гиперкинезия, ажитация, эмоциональная лабильность (включая плач и перепады настроения), нежелательные явления, связанные с кровотечениями, преимущественно со стороны кожи и слизистых оболочек.

Реакции после отмены/постепенного снижения дозы пароксетина: эмоциональная лабильность (включая плач, перепады настроения, самоповреждение, суицидальные мысли и попытки самоубийства), нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов:

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Одна таблетка содержит

активное вещество – пароксетин 20 мг (в виде пароксетина гидрохлорида гемигидрата 22,760 мг),

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), гипромеллоза 2910, кальция гидрофосфата дигидрат,

состав пленочной оболочки: полисорбат 80, макрогол 400, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и с гравировкой «» на другой.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в картонную коробку.

5 лет

Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре от 15 °C до 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Н-1103, Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21

Teл: +361-431-4000, +361-431-4782, +361-431-4985

Факс: +361-431-5944

E-mail: RA.CISRichter@richter.hu

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Н-1103, Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21

Teл: +361-431-4000, +361-431-4782, +361-431-4985

Факс: +361-431-5944

E-mail: RA.CISRichter@richter.hu

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК, г. Алматы, ул. Толе Би 187

E-mail: info@richter.kz; pv@richter.kz (фармаконадзор)

Телефон: +7‒(727)‒258‒26‒23 (претензии по качеству),

+7‒(727) ‒258‒26‒22(фармаконадзор), +7‒701‒787‒47‒01(фармаконадзор)