Фуросемид

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 10 мг/мл

Сердечно-сосудистая система. Диуретики. Высокоактивные диуретики. Сульфонамиды, простые. Фуросемид.

Код АТХ С03СА01

- Артериальная гипертензия, сопровождающаяся висцеральным повреждением с угрожающим жизни прогнозом в очень короткие сроки (осложненный гипертонический криз), в частности при:

- гипертонической энцефалопатии;

- декомпенсации левого желудочка с отеком легких.

- Экстренные случаи в кардиологии: острый отёк лёгких, асистолия.

- Тяжелая задержка натрия сердечного, почечного или цирротического происхождения.

- При рентгенологии дистальных отделов мочевыводящих путей и тест «wash out» с фуросемидом.

- Может использоваться в педиатрической интенсивной терапии.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;

- у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) возможно развитие «перекрестной» аллергии на фуросемид;

- почечная недостаточность с анурией (при отсутствии реакции на введение фуросемида);

- печеночная прекома и кома;

- выраженная гипокалиемия;

- выраженная гипонатриемия;

- гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;

- резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);

- беременность;

- период грудного вскармливания.

Не рекомендуется совместное применение фуросемида с литием.

Случайное применение фуросемида может привести к гиповолемии с обезвоживанием. У пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью лечение должно проводиться с осторожностью под строгим контролем водно-электролитного баланса, ввиду риска развития печеночной энцефалопатии. В этом случае лечение следует немедленно прекратить.

Применение фуросемида в случаях частичной обструкции мочевыводящих путей может привести к риску задержки мочи у пациентов. Поэтому, следует тщательно контролировать диурез, особенно в начале терапии фуросемидом.

Фуросемид является сульфамидом. Возможность перекрестной аллергии на другие сульфонамиды, особенно антибактериальные, остается теоретической и не подтверждена клинически.

Сообщалось о случаях реакций фоточувствительности при применении фуросемида.

Если во время лечения возникают реакции фоточувствительности, рекомендуется прекратить лечение. При необходимости повторного введения препарата рекомендуется защитить участки, подверженные воздействию солнечного или искусственного ультрафиолетового света.

Гипертонический криз, который часто сопровождает инсульт, не является показанием для экстренного антигипертензивного лечения. Решение должно приниматься на основании наличия краткосрочных угрожающих жизни висцеральных осложнений.

Меры предосторожности при применении

Во время терапии Фуросемидом необходим тщательный контроль пациентов при следующих состояниях:

- артериальная гипотензия, особенно у пациентов со стенозом коронарных артерий или артерий головного мозга или другими нарушениями кровообращения;

- гепаторенальный синдром (почечная недостаточность в сочетании с тяжелым поражением печени);

- гипопротеинемия, особенно при нефротическом синдроме (возможно снижение эффекта от терапии фуросемидом и усиление нежелательных реакции, в частности ототоксичности).

Симптоматическая гипотензия, вызывающая головокружение, обморок или потеря сознания, может возникать у некоторых пациентов, получающих фуросемид, особенно у пожилых пациентов, у пациентов, принимающих другие препараты, которые могут вызвать гипотензию, и у пациентов с другими заболеваниями, связанные с риском гипотензии.

Водно-электролитный баланс:

Натриемия

Показатели натрия необходимо контролировать перед началом лечения, и через регулярные промежутки времени после этого. Любое лечение диуретиками действительно может вызвать гипонатриемию, иногда с серьезными последствиями.

Поскольку снижение уровня натрия в сыворотке вначале может протекать бессимптомно, необходим регулярный мониторинг, который должен быть еще более частым в группах риска, таких как пациенты пожилого возраста, пациенты с недостаточным питанием, и пациенты с циррозом печени.

Калиемия

Истощение запасов калия с гипокалиемией представляет собой основной риск применения петлевых диуретиков. Риск возникновения гипокалиемии (<3,5 ммоль/л) должен быть предотвращен в определенных группах риска, таких как пациенты пожилого возраста, пациенты с недостаточным питанием и/или пациенты, принимающие одновременно несколько препаратов, пациенты с циррозом печени с отеками и асцитом, пациенты с коронарной недостаточностью и пациенты с сердечной недостаточностью. Гипокалиемия повышает токсичность сердечных гликозидов и риск нарушений ритма. У пациентов с удлиненным интервалом QT на ЭКГ, врожденного или медикаментозного происхождения, гипокалиемия способствует возникновению тяжелых нарушений ритма, в частности аритмию типа «пируэт», которые могут быть смертельными, особенно на фоне брадикардии. Во всех случаях необходим более частый контроль показателей уровня калия в сыворотке. Первое определение уровня калия в плазме крови должно быть проведено в течение недели после начала лечения.

Гликемия

Эффект, вызывающий гипергликемию, является умеренным. У диабетиков и преддиабетиков следует усилить контроль уровня сахара в крови.

Урикемия

Вызванное фуросемидом обезвоживание снижает выведение мочевой кислоты с мочой. У пациентов с гиперурикемией склонность к приступам подагры может быть повышена. У пациентов с подагрой препарат используется с осторожностью.

Креатининемия

Регулярный мониторинг креатинина в сыворотке крови рекомендуется во время лечения фуросемидом.

Необходимо тщательно наблюдать за пациентами, у которых существует риск значительных нарушений водно-электролитного баланса (например, рвота, диарея, чрезмерная потливость). Обезвоживание, гиповолемия или нарушение кислотно-щелочного баланса требуют коррекции в лечении и возможно временного прекращения лечения.

Применение в сочетании с рисперидоном

В плацебо-контролируемых исследованиях рисперидона у пожилых пациентов с деменцией наблюдалась более высокая смертность среди пациентов, получавших фуросемид и рисперидон (7,3 %; средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон (3,1 %; средний возраст 84 года, диапазон 70-96 лет) или только фуросемид (4,1 %; средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет).

Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном с тиазидными диуретиками в низких дозах) не приводило к аналогичным результатам.

Патофизиологический механизм, объясняющий этот эффект, не был выявлен, и причин, связанных со смертью, не наблюдалось.

Однако необходимо соблюдать осторожность, и перед принятием решения о применении этой комбинации или сопутствующего лечения другими сильнодействующими диуретиками следует рассмотреть соотношение польза/риск.

Не наблюдалось увеличения смертности у пациентов, принимающих другие диуретики в качестве комбинированной терапии с рисперидоном. Независимо от лечения, обезвоживание является фактором риска смертности, и его следует тщательно избегать у пожилых пациентов с деменцией.

Возможно обострение или активация системной красной волчанки.

Спортсмены

Спортсмены должны обратить внимание на то, что этот препарат содержит активный ингредиент, который может вызвать положительную реакцию в тестах, проводимых во время антидопингового контроля.

Нерекомендуемые комбинации

Хлоралгидрат - внутривенная инфузия фуросемида в течение 24-часового периода после применения хлоралгидрата может приводить к гиперемии кожных покровов, обильному потоотделению, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления и тахикардии. Поэтому применение фуросемида одновременно с хлоралгидратом не рекомендуется.

Аминогликозиды - замедление выведения аминогликозидов почками при их одновременном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефротоксического действия аминогликозидов. По этой причине следует избегать применения этой комбинации препаратов, за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов.

Комбинации, при применении которых следует соблюдать осторожность

Ототоксичные лекарственные препараты - фуросемид потенцирует их ототоксичность. Так как это может приводить к необратимому повреждению органа слуха, такие средства могут применяться одновременно с фуросемидом только по строгим медицинским показаниям.

Цисплатин - при одновременном применении с фуросемидом имеется риск проявления ототоксического действия. Кроме этого, возможно усиление нефротоксического действия цисплатина при применении фуросемида для проведения форсированного диуреза во время лечения цисплатином, если фуросемид применяется не в низкой дозе (такой, как например, 40 мг у пациентов с нормальной функцией почек) и без сочетания с достаточной гидратацией пациента.

Сукральфат - уменьшение всасывания фуросемида при совместном приеме внутрь (не относится к данной лекарственной форме) и ослабление его эффекта (фуросемид при приеме внутрь и сукральфат должны приниматься с интервалом не менее двух часов).

Соли лития - под влиянием фуросемида снижается выведение лития, за счет чего повышается содержание лития в сыворотке крови, что увеличивает риск развития его токсического действия, кардиотоксическое и нейротоксическое действие. Поэтому при применении этой комбинации требуется мониторирование содержания лития в сыворотке крови.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II - применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов, предварительно получавших лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности. Поэтому за три дня до начала лечения или повышения дозы ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы.

Рисперидон - необходимо соблюдать осторожность, тщательно взвешивая соотношение риска и пользы, до принятия решения о применении сочетания рисперидона с фуросемидом или другими сильными диуретиками, так как наблюдалось увеличение смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших одновременно лечение рисперидоном и фуросемидом.

Левотироксин - фуросемид в высоких дозах может ингибировать связывание гормонов щитовидной железы с белками-носителями и, таким образом, приводить вначале к транзиторному увеличению концентраций свободных гормонов щитовидной железы, а затем, в целом, к снижению общей концентрации гормонов щитовидной железы. При применении данной комбинации следует контролировать концентрации гормонов щитовидной железы.

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, могут уменьшить диуретическое действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может увеличивать токсичность салицилатов.

Фенитоин - уменьшение диуретического действия фуросемида. Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, препараты солодки в больших количествах и продолжительное применение слабительных при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.

Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT - в случае развития на фоне введения фуросемида нарушений водно-электролитного баланса (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидов и средств, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма сердца).

Гипотензивные средства, диуретики или другие средства, способные снижать артериальное давление - при сочетании с фуросемидом возможно более выраженное снижение артериального давления.

Пробенецид, метотрексат или другие препараты, которые, как и фуросемид, экскретируются в почечных канальцах, могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной экскреции); с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных препаратов. Все это увеличивает риск развития нежелательных реакций как фуросемида, так и принимаемых одновременно с ним вышеуказанных лекарственных препаратов.

Гипогликемические средства (и для приема внутрь, и инсулин), прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) - ослабление эффектов при сочетании с фуросемидом.

Теофиллин, диазоксид, курареподобные миорелаксанты - усиление эффектов при сочетании с фуросемидом.

Лекарственные препараты с нефротоксическим действием - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.

Высокие дозы некоторых цефалоспоринов (выводящихся преимущественно почками) - в сочетании с фуросемидом увеличивается риск нефротоксического действия цефалоспоринов.

Циклоспорин А - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения экскреции уратов почками под влиянием циклоспорина.

Рентгеноконтрастные вещества - у пациентов с высоким риском развития нефропатии вследствие введения рентгеноконтрастных препаратов, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота нарушений функции почек после введения рентгеноконтрастных препаратов, по сравнению с пациентами с высоким риском развития рентгеноконтраст-индуцированной нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастного препарата проводилось только внутривенное введение жидкости (гидратация).

Вводимый внутривенно препарат Фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с лекарственными препаратами с рН менее 5,5.

Применение в педиатрии

У новорожденных и недоношенных детей при длительном применении фуросемида в высоких дозах (в связи с возможным развитием нефролитиаза/нефрокальциноза), рекомендуется регулярный контроль за функцией почек и ультразвуковое исследование почек.

Во время беременности или лактации

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен применяться при беременности без строгих медицинских показаний. Если по жизненным показаниям препарат Фуросемид применяется у беременных, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием и развитием плода. В период грудного вскармливания применение препарата Фуросемид противопоказано, так как он может подавлять лактацию. Женщины, если они принимают препарат Фуросемид, должны прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые нежелательные реакции (например, значительное снижение АД) могут нарушать способность к концентрации внимания и снижать скорость психомоторных реакций, что может быть опасным при управлении транспортными средствами или при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности. Особенно это относится к периоду начала лечения или повышения дозы препарата, а также к случаям одновременного приема гипотензивных средств или алкоголя.

В таких случаях не рекомендуется управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности.

При лечении артериальной гипертензии дозу следует подбирать таким образом, чтобы снижение артериального давления не превышало 25 % от исходного уровня в течение одного часа после введения препарата, поскольку очень резкое снижение артериального давления может привести к ишемии миокарда, головного мозга или почек.

Режим дозирования

Взрослые

Парентеральный способ применения 2–3 ампулы в день, внутривенно или внутримышечно:

- для лечения острого отека легких, при недостаточном результате инъекцию можно повторить;

- переход на пероральный путь приема возможен в любой момент лечения через 3 часа после инъекции фуросемида.

Особые группы пациентов

Дети

У детей рекомендованная доза для парентерального введения составляет 0,5–1 мг/кг массы тела в сутки.

Метод и путь введения

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно.

Клиническая картина острой или хронической передозировки препарата зависит в основном от степени и последствий потери жидкости и электролитов. Передозировка может проявляться гиповолемией, дегидратацией, гемоконцентрацией, нарушениями сердечного ритма и проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков). Симптомами данных расстройств являются выраженное снижение артериального давления, прогрессирующее вплоть до развития шока, острая почечная недостаточность, тромбоз, делириозное состояние, вялый паралич, апатия и спутанность сознания.

Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем содержания электролитов в сыворотке крови, показателей кислотно-основного состояния, гематокрита, а также, на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений.

Рекомендуется обращаться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Очень часто

- Нарушения водно-электролитного баланса, включая нарушения водно-электролитного баланса, протекающие с клинической симптоматикой. Симптомами, указывающими на развитие нарушений водно-электролитного баланса, могут быть головная боль, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства. Такие нарушения могут развиваться или постепенно (в течение длительного времени) или быстро (в течение очень короткого времени, например, в случае применения высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек). Факторами, способствующими развитию нарушений водно-электролитного баланса, являются основные заболевания (например, цирроз печени или сердечная недостаточность); сопутствующая терапия средствами, изменяющими водно-электролитный баланс; неправильное питание и питьевой режим; рвота, диарея, обильное потоотделение.

- Дегидратация и гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови), особенно у пациентов пожилого возраста, которая может привести к гемоконцентрации с повышением риска развития тромбозов.

- Повышение концентрации креатинина в крови.

- Повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови.

- Снижение артериального давления (АД), включая ортостатическую гипотензию.

Часто

- Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, повышение концентрации холестерина в крови, увеличение концентрации мочевой кислоты в крови и развитие приступа подагры.

- Увеличение объема мочи.

- Печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью.

- Гемоконцентрация.

Нечасто

- Снижение толерантности к глюкозе. Латентный сахарный диабет может стать манифестным.

- Тошнота.

- Нарушения слуха, обычно транзиторные, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме) и/или быстром внутривенном введении фуросемида. Были зарегистрированы случаи развития глухоты, иногда необратимой, после приема фуросемида внутрь или его внутривенного введения.

- Кожный зуд, крапивница, сыпь, буллезный дерматит, многоформная эритема, пемфигоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, реакции фотосенсибилизации.

- Тромбоцитопения.

Редко

- Васкулит.

- Тубулоинтерстициальный нефрит.

- Рвота, диарея.

- Шум в ушах.

- Парестезии.

- Тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до развития анафилактического шока.

- Лейкопения, эозинофилия.

- Лихорадка.

Очень редко

- Острый панкреатит.

- Холестаз, увеличение активности «печеночных» трансаминаз.

- Агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия.

Частота неизвестна

- Гипокальциемия, гипомагниемия, повышение концентрации мочевины в крови, метаболический алкалоз, псевдосиндром Барттера при неправильном и/или длительном применении фуросемида.

- Тромбоз.

- Увеличение содержания натрия и хлоридов в моче; задержка мочи (у пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей); нефрокальциноз/нефролитиаз у недоношенных детей; почечная недостаточность.

- Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, DRESS-синдром: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами.

- Головокружение, синкопальное состояние (обморок) или потеря сознания, головная боль.

- Утяжеление течения или обострение системной красной волчанки.

- Отмечались случаи рабдомиолиза, часто связанные с тяжелой гипокалиемией.

- Острый некроз скелетных мышц.

- Повышенный риск незаращения артериального протока, когда фуросемид вводится недоношенным детям в течение первых недель жизни.

- После внутримышечного введения возможна местная реакция в виде боли.

Так как некоторые нежелательные реакции (такие как изменение картины крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни пациентов, то при появлении любых нежелательных реакций необходимо немедленно сообщить о них врачу.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Одна ампула содержит

активное вещество – фуросемид 20 мг;

вспомогательные вещества: раствор натрия гидроксида 1 М, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

По 2 мл в ампулы из стекла. На каждую ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся, или текст наносят на ампулу методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги офсетной или бумаги для многокрасочной печати, или бумаги для печати.

Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на казахском и русском языках упаковывают в групповую упаковку.

Количество инструкций по медицинскому применению на казахском и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.

10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул. Пачки упаковывают в групповую упаковку.

В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности!

Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту.

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, +375(177)744280.

Е-mail: market@borimed.com

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, +375(177)744280.

Е-mail: market@borimed.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «LEKARSTVENNAYA BEZOPASNOST (Лекарственная безопасность)»:

Республика Казахстан, 050047, г. Алматы, Алатауский район, микрорайон Саялы, д. 16, кв. 8,

тел.: +7 777 064 27 02, +7 499 504 15 19.

Е-mail: kazakhstan@drugsafety.ru, adversereaction@drugsafety.ru