Бисептол

Суспензия для перорального применения, 240 мг/5 мл, 80 мл

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Сульфаметоксазол и триметоприм.

Код АТХ J01EE01

- респираторные инфекции – обострение хронического бронхита, лечение и профилактика (первичная и вторичная) пневмонии, вызванной, Pneumocystis jirovecii у взрослых и детей

- синусит, острый средний отит

- инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф и паратиф, бактериальная дизентерия (шигеллезы), диарея, холера

- острые и хронические инфекции мочевыделительной системы и предстательной железы (уретрит, цистит, простатит)

- мягкий шанкр

- бруцеллез, остеомиелит, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз и

южноамериканский бластомикоз (возможно сочетание с другими

антибиотиками)

Бисептол показан к применению у взрослых пациентов, подростков, детей и грудных детей в возрасте старше 6 недель.

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных лекарственных препаратов.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- повышенная чувствительность к активным веществам, сульфаниламидам, триметоприму, ко-тримоксазолу или к любому из вспомогательных веществ препарата

- одновременный прием с дофетилидом

- выраженные нарушения функции печени или почек (клиренс креатинина ниже 15 мл/мин)

- мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом фолиевой кислоты

- лечение стрептококковой ангины

- период беременности и кормления грудью

Ко-тримоксазол не следует применять у грудных детей в течение первых 6 недель жизни.

- Очень редко отмечались случаи смерти пациентов в результате серьезных побочных действий, таких как синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный токсический некролиз, острый некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие нарушения со стороны кроветворной системы и крови, а также реакции гиперчувствительности дыхательных путей.

- После применения ко-тримоксазола наблюдалось развитие опасных для жизни кожных реакций: синдрома Стивенса-Джонсона (SJS - англ. Stevens-Johnson syndrome) и эпидермального токсического некролиза (TEN - англ. toxic epidermal necrolysis).

- Необходимо объяснить пациенту, какими могут быть симптомы этих кожных реакций, и внимательно контролировать возможность их появления. Наибольший риск развития кожных изменений, связанных с SJS и TEN, существует в первые недели применения препарата.

- В случае появления объективных или субъективных симптомов SJS или TEN (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с везикулами и изменениями слизистых оболочек) следует прекратить применение препарата Бисептол.

- В случае развития SJS или TEN, наилучшие результаты лечения получают при максимально быстрой постановке диагноза и немедленном прекращении применения всех подозреваемых препаратов, которые могут вызвать появление этих симптомов. Ранняя диагностика связана с лучшим прогнозом.

- Если установлено, что у пациента SJS или TEN развились в результате применения препарата Бисептол, у него никогда больше не следует применять препарат Бисептол.

- Следует прекратить применение препарата при появлении первых симптомов сыпи.

- При продолжительности курса терапии более 14 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует принять во внимание назначение фолиевой кислоты.

- У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью могут возникать гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты.

- При назначении Бисептола пациентам, которые уже получают антикоагулянты, следует помнить о возможном усилении противосвертывающего эффекта. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.

- Пациентам, длительно получающим лечение Бисептолом (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек. Во время лечения нужно обеспечить достаточное поступление жидкости в организм адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.

- Из-за возможности гемолиза, пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы Бисептол назначают только по абсолютным показаниям и в минимальных дозах.

- Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.

- У пациентов, принимающих Бисептол в высоких дозах, нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Большие дозы Бисептола, какие используются при лечении пневмоцистной пневмонии, могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа пациентов. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых доз Бисептола, если его назначают на фоне нарушений калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.

- При лечении большими дозами Бисептола следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликемии выше у пациентов с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием.

- Во время лечения сульфаметоксазол/триметоприм сообщалось об очень редкие, тяжелые случаи респираторной токсичности, иногда перерастающие в острый респираторный дистресс-синдром (ARDS).  Появление легочных признаков, таких как кашель, лихорадка и одышка в сочетании с рентгенологическими признаками легочных инфильтратов, и ухудшение функции легких могут быть предварительным признакам ARDS.  При таких обстоятельствах применение сульфаметоксазол/триметоприм следует прекратить и обратиться к врачу, который назначит соответствующее лечение.

- Очень редко сообщалось о случаях возникновения гемофагоцитарного лимфогистиоцитоза у пациентов, получавших сульфаметоксазол/триметоприм. Гемофагоцитарный лимфогистиоцитоз (ГЛГ) - это угрожающий жизни синдром патологической иммунной активации, который характеризуется клиническими признаками и симптомами чрезмерного системного воспаления (например, лихорадка, гепатоспленомегалия, гипертриглицеридемия, гипофибриногенемия, высокий уровень ферритина в сыворотке крови, цитопения и гемофагоцитоз). Пациентов, у которых развиваются ранние проявления патологической иммунной активации, следует немедленно обследовать. Если диагноз гемофагоцитарный лимфогистиоцитоз установлен, лечение сульфаметоксазол/ триметоприм следует прекратить.

Бисептол, применяемый одновременно с диуретиками, особенно из группы тиазидов, повышает возможность проявления тромбоцитопении с кровоточивостью. Может удлинять протромбиновое время у пациентов, принимающих антикоагулянты (например, варфарин).

Усиливает действие антидиабетических средств, производных сульфонилмочевины.

Тормозит метаболизм фенитоина в печени (повышает его период полураспада до 39%). Может также повышать концентрацию свободного метотрексата в плазме крови (повышает высвобождение метотрексата из его соединений с белками).

Как и другие сульфаниламиды, Бисептол может потенцировать действие пероральных сахароснижающих препаратов из группы сульфонилмочевины.

При одновременном назначении Бисептола пациентам, которые получают пириметамин для профилактики малярии в дозах более 25 мг в неделю, у них может развиться мегалобластическая анемия.

У пациентов, получающих Бисептол и циклоспорин после трансплантации почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.

При одновременном приеме с Бисептолом необходимо снизить дозу индометацина.

Возможно повышение сывороточной концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, при одновременном приеме с Бисептолом.

При одновременном применении Бисептола и зидовудина возможен рост риска гематологических нарушений. В случае необходимости применения Бисептола и зидовудина следует контролировать картину крови.

Эффективность трициклических антидепрессантов может уменьшаться при приеме с Бисептолом.

Кроме других препаратов, которые могут вызывать гиперкалиемии, сочетанное применение триметоприма/сулфаметоксазола (ко-тримоксазол) и спиронолактона может привести к клинически значимой гиперкалиемии.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит мальтитол и поэтому не следует его назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Препарат содержит парагидроксибензоаты: метила и пропила, и поэтому может вызывать аллергические реакции замедленного типа, бронхоспазм.

Лабораторные исследования

Бисептол может повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке методом конкурентного связывания с белками, когда в качестве лиганда применяется бактериальная дигидрофолатредуктаза. При определении метотрексата радиоиммунным методом искажений не возникает.

Бисептол может нарушать реакцию определения креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе (повышает уровень креатинина приблизительно на 10%).

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует ограничить выполнения работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций и вождения автомобиля, в случае появления таких побочных действий, как: головная боль, головокружение, сонливость и галлюцинации.

Режим дозирования

Дети и подростки

Обычно назначают по 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола из расчета на 1 кг массы тела в сутки. При лечении особо тяжелых инфекций дозы можно увеличить на 50%.

В таблице ниже поданы дозы для детей и подростков с учетом их возраста:

Взрослые – обычно применяют по 20 мл, каждые 12 часов.

Взрослые и подростки старше 12 лет – минимальная доза, а также при длительном лечении (более 14 дней) - по 10 мл суспензии каждые 12 часов.

Максимальная доза (для применения в особо тяжелых случаях) – 30 мл суспензии каждые 12 часов.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

При клиренсе креатинина > 30 мл/мин назначают обычную дозу, при клиренсе креатинина от 15 до 30 мл/мин – половину обычной дозы, а при снижении клиренса креатинина до < 15 мл/мин применять препарат Бисептол не рекомендуется.

Метод и путь введения

Препарат принимают внутрь во время или сразу после еды с большим количеством жидкости.

Перед употреблением взболтать до получения однородной суспензии.

5 мл суспензии содержит 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма.

К упаковке прилагается мерный стаканчик со шкалой.

Длительность лечения

При острых инфекциях Бисептол следует принимать не менее 5 дней или до тех пор, пока симптомы у пациента не будут отсутствовать в течение 2 дней. Если через 7 дней лечения клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние пациента для возможной коррекции лечения.

При инфекциях, вызванных Pneumocystis jirovecii – 120 мг/кг/сутки, каждые 6 часов в течение 14-21 дней.

Курс лечения при инфекции мочевыводящих путей и остром отите – 10 дней, шигеллезах – 5 дней.

Симптомы острой передозировки: тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, сонливость, потеря сознания, лихорадка, нарушения зрения, дезориентация, кристаллурия, гематурия и анурия.

Симптомы хронической передозировки: угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), а также другие патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиновой кислоты.

Лечение (в зависимости от симптоматики): предотвращение дальнейшего всасывания препарата (например, прием активированного угля), усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза, гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен). Необходимо контролировать формулу крови и содержание электролитов. Для устранения гематотоксического эффекта можно назначать фолинат кальция в дозе 5-15 мг в день до восстановления нормального гематопоэза.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем применять лекарственный препарат.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Ниже представлены побочные действия, связанные с применением ко-тримоксазола.

Очень часто

- гиперкалиемия

Часто

- головная боль

- тошнота, диарея

- сыпь

- грибковые инфекции

Нечасто

- рвота

Очень редко

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, пурпура, гемолиз у гиперчувствительных пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- синдром сывороточной болезни, анафилактические реакции, аллергический миокардит, аллергический васкулит, напоминающий болезнь Шенлейна-Геноха, узелковый периартериит, системная красная волчанка. Тяжелые реакции гиперчувствительности, связанные с PJP, крапивница, медикаментозная лихорадка, нейтропения, тромбоцитопения, повышение уровня печеночных энзимов, гиперкалиемия, гипонатриемия, рабдомиолиз

- гипогликемия, гипонатриемия, снижение аппетита, метаболический ацидоз

- депрессия, галлюцинации

- асептический менингит (быстро проходил после отмены препарата, однако во многих случаях наступал его рецидив при возобновлении применения ко-тримоксазола или одного триметоприма)

- судороги, неврит, атаксия

- увеит

- головокружения, включая головокружения лабиринтного происхождения, шум в ушах

- кашель, затрудненное дыхание, легочные инфильтраты (могут быть ранними симптомами легочной гиперчувствительности, которая в очень редких случаях может привести к летальному исходу)

- глоссит, стоматит, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит

- холестатическая желтуха, некроз печени (могут привести к летальному исходу)

- повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке, повышение уровня билирубина

- реакции фоточувствительности

- эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, упорная медикаментозная сыпь, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (SJS), эпидермальный токсический некролиз (TEN)

- артралгии, миалгии

- нарушения функции почек (иногда отмечаемые как почечная недостаточность), синдром тубулоинтерстициального нефрита с увеитом, почечный тубулярный ацидоз

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- острый фебрильный нейтрофильный дерматоз (синдром Свита)

Побочные действия, связанные с лечением пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii

Очень редко: серьезные реакции гиперчувствительности, крапивница, лихорадка, нейтропения, тромбоцитопения, повышенный уровень печеночных ферментов, гиперкалиемия, гипонатриемия, рабдомиолиз.

После применения высоких доз в лечении PJP отмечались реакции гиперчувствительности с тяжелым течением, требующие прекращения лечения препаратом. Реакции гиперчувствительности с тяжелым течением наблюдались у пациентов с PJP после возобновления применения ко-тримоксазола, иногда после перерыва в несколько дней. Рабдомиолиз отмечали у ВИЧ-положительных пациентов, получающих ко-тримоксазол профилактически или для лечения РJР.

В случае реакций гиперчувствительности, связанных с лечением ко-тримоксазолом, внутривенное введение дифенгидрамина может позволить продолжить инфузии, когда ко-тримоксазол применяется для лечения PJP.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов.

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

100 мл суспензии содержат

активные вещества: триметоприм 0,8 г,

сульфаметоксазол 4,0 г

вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат, алюминия магния силикат, натрия кармеллоза, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, мальтитол, натрия сахаринат, ароматизатор земляничный, пропиленгликоль, вода очищенная.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Суспензия белого или светлого-кремового цвета с земляничным запахом. Суспензия является однородной после взбалтывания препарата.

По 80 мл препарата помещают во флаконы из оранжевого стекла с белой полиэтиленовой крышкой. На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и мерным стаканчиком со шкалой упаковывают в картонную пачку.

3 года.

После первого вскрытия упаковки - 8 месяцев.

Не применять по истечении срока годности.

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО

Отдел Медана в Серадзе

ул. Владислава Локетка 10, 98-200 Серадз, Польша

Номер телефона: +48 58 5631600

Номер факса: +48 58 5622353

Адрес электронной почты: phv@polpharma.com

АО «Химфарм», Республика Казахстан

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610151)

Номер автоответчика +7 7252 (561342)

Адрес электронной почты: infomed@santo.kz

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7 7252 (610150); +7 7252 (610151)

Номер автоответчика +7 7252 (561342)

Адрес электронной почты: complaints@santo.kz; infomed@santo.kz