Тизанил таблетки по 4 мг №30 (3 блистера х 10 таблеток)

Тизанил

Тизанидин

Таблеткалар, 2 мг және 4 мг

Сүйек-бұлшықет жүйесі. Миорелаксанттар. Орталық әсер ететін миорелаксанттар. Басқа орталық әсер ететін препараттар. Тизанидин.

ATX коды М03ВХ02

- ауыратын бұлшықет спазмы;

- жайылған склероз салдарынан болатын спазм;

- жұлынның зақымдануы салдарынан болатын спазм;

- бассүйек-ми зақымдануы салдарынан болатын спазм.

Қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі

- белсенді затқа немесе кез келген қосымша заттарға аса жоғары сезімталдық;

- бауыр функциясының күрт төмендеуі;

- Тизанил препаратын флувоксамин немесе ципрофлоксацин сияқты CYP1A2 күшті тежегіштерімен бір мезгілде қолдануға болмайды.

CYP тежегіштері

CYP1A2 орташа тежегіштерін тизанидинмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Тизанидинді күрт тоқтатқаннан кейін, әсіресе ұзақ мерзімді терапиядан және/немесе жоғары бір реттік дозалардан және/немесе гипертензияға қарсы дәрілік заттармен қатарлас емнен кейін рикошет әсерлері байқалды. Осыған байланысты артериялық гипертензия және тахикардия пайда болуы мүмкін. Кейбір жағдайларда мұндай рикошетті гипертензия цереброваскулярлық бұзылуларға әкелуі мүмкін. Тизанил препаратымен емдеуді кенеттен емес, біртіндеп тоқтату керек

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі <25 мл/мин) тизанидиннің жүйелі экспозициясын 6 есеге дейін арттыруға болады, сондықтан емдеуді тәулігіне 1 рет 2 мг дозадан бастау ұсынылады. Дозаны тиімділік пен төзімділікке қарай түзетіп, шағын қадамдармен арттыру керек. Егер тиімділікті арттыру қажет болса, дозалау жиілігін арттырмас бұрын тәулігіне бір рет жоғарырақ дозаны енгізу ұсынылады.

Бауыр жеткіліксіздігі

Тизанидинді препаратын қолдану кезінде бауыр функциясының бұзылуы туралы хабарланғандықтан, 12 мг-ге дейінгі бір реттік дозаларды қолданғанда сирек болса да, емдеудің алғашқы төрт айы ішінде бауыр қызметін ай сайын бақылау ұсынылады. Бұл 12 мг немесе одан көп дозаларға және түсініксіз жүрек айну, анорексия немесе шаршау сияқты бауыр функциясының бұзылуын көрсететін клиникалық белгілері бар пациенттерге қатысты. Сарысудағы АЛТ немесе АСТ деңгейлері ұзақ уақыт бойы қалыпты диапазоннан үш есе жоғары болса, Тизанил препаратымен емдеуді тоқтату керек.

Аса жоғары сезімталдық реакциялары

Тизанидинді қолданғанда анафилаксия, ангионевроздық ісіну, ентігу, дерматит, бөртпе, есекжем, қышыну және эритеманы қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары хабарланды. Тизанидиннің бірінші дозасын енгізгеннен кейін бір немесе екі тәулік ішінде пациентті мұқият бақылау ұсынылады. Егер анафилаксия немесе ангионевроздық ісіну анафилаксиялық шокпен немесе ентігумен қатар жүрсе, Тизанил препаратын енгізуді дереу тоқтатып, тиісті емді бастау керек.

Гипотензия

Тизанил препаратымен емдеу кезінде артериялық гипотензия, соның ішінде CYP1A2 тежегіштерімен және/немесе гипертензияға қарсы заттармен өзара әрекеттесу нәтижесінде туындауы мүмкін. Естен тану және қантамырлық коллапс сияқты гипотензияның ауыр түрлері байқалды.

Басқа

Тизанил препаратын QT аралығын ұзартатын дәрілік заттармен (соның ішінде, бірақ олармен шектелмей, цизаприд, амитриптилин және азитромицин) қолданғанда сақтық таныту керек.

Жүректің ишемиялық ауруы және/немесе жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге сақтық таныту керек. Мұндай пациенттерде Тизанил препаратымен емдеудің басында ЭКГ мониторингін жүйелі түрде белгілі бір уақыт аралығында жүргізу керек.

Миастениясы бар пациенттерде Тизанилді пайда-қауіп арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін ғана қолдану керек.

Тәулігіне 30 мг/кг дозасын қабылдаған еркек егеуқұйрықтарда және тәулігіне 10 мг/кг дозасын қабылдаған ұрғашы егеуқұйрықтарда фертильділік төмендеді.

Балалар мен жасөспірімдерде қолдану тәжірибесі шектеулі болғандықтан, Тизанил препаратын пациенттердің осы тобында қолдану ұсынылмайды.

Тизанилді егде жастағы пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Тизанил таблеткаларында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылық, ауыр лактаза тапшылығы немесе глюкоза мен галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер Тизанил таблеткаларын қабылдамауы керек.

CYP1A2 белсенділігін тежейтін препараттарды бір мезгілде қолдану плазмадағы тизанидин деңгейін арттыруы мүмкін.

CYP1A2 белсенділігін арттыратын препараттарды бір мезгілде қолдану плазмадағы тизанидин деңгейін төмендетуі мүмкін. Бұл Тизанил препаратының емдік әсерін төмендетуі мүмкін.

Флувоксамин немесе ципрофлоксацин сияқты CYP1A2 күшті тежегіштерімен бір мезгілде қолдануға болмайды. Тизанидинді флувоксаминмен бір мезгілде қолдану тизанидиннің AUC мәнін 33 есе, ал тизанидинді ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолдану тизанидиннің AUC мәнін 10 есе арттырды. Бұл ұйқышылдықпен, әлсіреумен және психомоторлық қабілеттердің төмендеуімен қатар жүретін артериялық қысымның клиникалық маңызды және тұрақты төмендеуіне әкелуі мүмкін. Кейбір аритмияға қарсы заттар (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, кейбір фторхинолондар (эноксацин, перфлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральді контрацептивтер және тиклопидин сияқты CYP1A2 басқа тежегіштерін бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Плазмадағы тизанидин деңгейінің жоғарылауы QT(c) аралығының ұзаруын қоса, артық дозалану симптомдарын тудыруы мүмкін.

Тизанидин мен гипертензияға қарсы дәрілік заттарды, соның ішінде диуретиктерді бір мезгілде қолдану кейде артериялық гипотензия мен брадикардияға әкелуі мүмкін. Кейбір пациенттерде гипертензияға қарсы препараттарды қабылдау кезінде тизанидинді күрт тоқтатқаннан кейін рикошетті гипертензия және рикошетті тахикардия байқалды. Кейбір жағдайларда рикошетті гипертензия цереброваскулярлық бұзылуларға әкелуі мүмкін.

Тизанил препаратын QT аралығын ұзартатын дәрілік заттармен қолданғанда сақтық таныту керек.

Тизанидинді рифампицинмен бір мезгілде қолдану тизанидин концентрациясын 50% төмендетеді. Бұл Тизанил препаратының емдік әсерін төмендетуі мүмкін, бұл кейбір пациенттерде клиникалық маңызды болуы мүмкін. Бұл жағдайда бір мезгілде ұзақ уақыт қолданудан аулақ болу керек. Егер ұзақ мерзімді бір мезгілде енгізу әлі де жоспарланса, дозаны мұқият түзету (дозаны арттыру) қажет.

Тизанидинді темекі шегетін еркектерге (тәулігіне >10 темекі) қолдану препараттың жүйелі әсерінің 30%-ға төмендеуіне әкелді. Шылымқорларды ұзақ емдеу орташадан жоғары дозаны қажет етеді.

Тизанидинді және басқа орталық әсер ететін препараттарды (мысалы, седативтер, психотроптық препараттар, кейбір антигистаминдер, анестетиктер және анальгетиктер) бір мезгілде қолдану әсердің өзара күшеюіне әкелуі мүмкін. Бұл, атап айтқанда, Тизанил препаратының әсерін күтпеген түрде өзгертуі немесе күшейтуі мүмкін алкогольді бір мезгілде қолдануға қатысты. Тизанидин алкогольдің орталық жүйке жүйесін басатын әсерін күшейтуі мүмкін.

Ықтимал аддитивті гипотензиялық әсерге байланысты Тизанилді альфа-2- рецепторларының агонистермен (мысалы, клонидин) бір мезгілде қабылдауға болмайды.

Арнайы сақтандырулар

Жүктілік кезінде

Жүкті әйелдерде қолдану тәжірибесі шектеулі. Клиникаға дейінгі зерттеулерде тизанидин тератогенді әсер тудырмады, бірақ ауыр босануды, босануға дейінгі және босанғаннан кейінгі өлім-жітімнің жоғарылауын және ұрпақ дамуының кешігуін тудырады. Осыған байланысты, Тизанил препаратын ерекше жағдайларды қоспағанда, жүктілік кезінде қолдануға болмайды.

Лактация кезеңі

Жануарларда емшек сүтіне аз мөлшерде бөлінеді. Емшек сүтімен қоректенетін нәресте үшін қауіптерді жоққа шығаруға болмайды. Осыған байланысты тизанидинді емшек сүтімен емізу кезінде қабылдауға болмайды.

Фертильділік

Бала туатын жастағы әйелдер Тизанил препаратымен емдеуді бастамас бұрын жүктілік сынағын өткізуі керек.

Бала туатын жастағы әйелдерге жануарларға жүргізілген зерттеулерде Тизанилдің ұрыққа зиянды әсері көрсетілгені туралы хабарлау керек. Бала туатын жастағы жыныстық белсенді әйелдерге тиімді контрацепцияны қолдану ұсынылады (жүктіліктің басталуы жиілігіне әкелетін әдістер 1% аз).

Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Нұсқауларға сәйкес қолданғанның өзінде тизанидин ұйқышылдықты, бас айналуды және/немесе артериялық гипотензияны тудыруы мүмкін, осылайша көлікті немесе механизмдерді басқару қабілетін нашарлатады. Одан да үлкен дәрежеде бұл алкогольмен үйлесімде қолдануға да қатысты.

Дозалану режимі

Тизанидин емдік тар индекске және әртүрлі пациенттердің қан плазмасында тизанидин концентрациясының жоғары өзгергіштігіне ие. Сондықтан дозаны пациенттің қажеттіліктеріне сәйкес түзету маңызды.

Емдеудің басында 2 мг төмен доза жағымсыз әсерлердің қаупін азайтады. Содан кейін қажет болған жағдайда дозаны сақтықпен арттыру керек. Тизанил таблеткаларын тамаққа тәуелсіз қабылдауға болады.

Ересектер

Ауырсынатын бұлшықет спазмын басу

Әдеттегі доза - тәулігіне 3 рет таблетка түрінде 2-4 мг құрайды. Ауыр жағдайларда мейілінше ұйықтар алдында, 2 немесе 4 мг қосымша дозаны қабылдауға болады.

Неврологиялық бұзылу салдарынан болатын спазм

Бастапқы бір реттік доза үш бөлек қабылдауға бөлінген 6 мг аспауы керек. Бұл дозаны жарты апта немесе апта сайынғы аралықпен 2-4 мг қадаммен арттыруға болады. Оңтайлы емдік әсерге әдетте 3 немесе 4 бөлек қабылдауға бөлінген 12-ден 24 мг-ға дейінгі бір реттік дозада қол жеткізіледі. Дозаны тәулігіне 36 мг асырмау керек.

Балалар

Тизанидинді балалар мен жасөспірімдерде қолдану тәжірибесі шектеулі. Сондықтан Тизанил препаратын балалар мен жасөспірімдерде қолдану ұсынылмайды.

Егде жастағы пациенттер

Препаратты егде жастағы пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Егде жастағы пациенттерде қолдану тәжірибесі шектеулі. Емдеуді ең аз тиімді дозадан бастап, төзімділік пен тиімділікке қарай оны біртіндеп арттыру ұсынылады.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерге қолдануға болмайды. Тизанидин бауырда қарқынды метаболизденеді. Бауыр қызметі бұзылған пациенттерде тизанидинді қолдану туралы деректер шектеулі. Тизанидинді қолдану бауыр функциясы көрсеткіштерінің қайтымды бұзылуымен байланысты. Тизанилді бауыр жеткіліксіздігі орташа пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Кез келген емдеуді мүмкіндігінше ең аз дозадан бастау керек: кез келген дозаны арттыру сақтықпен және пациенттің Тизанил препаратына төзімділігіне сәйкес жүргізілуі керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек қызметі бұзылған пациенттерге (креатинин клиренсі <25 мл/мин) емдеудің басында тәулігіне 1 рет 2 мг доза ұсынылады. Дозаны жағымдылығына және тиімділігіне қарай шағын қадамдармен арттыру керек. Емдеу тиімділігін арттыру қажет болса, алдымен бір реттік дозаны, содан кейін күнделікті қабылдау жиілігін арттыру керек.

Емдеуді тоқтату

Емдеуді тоқтату қажет болса, дозаны баяу және бірте-бірте азайту керек, әсіресе жоғары дозаларды ұзақ уақыт қабылдаған пациенттерде. Осылайша, артериялық гипертензия мен тахикардияның қайталану қаупін барынша азайтуға болады.

Енгізу әдісі мен жолы

Ішке қабылданады.

Тизанидиннің артық дозалануы туралы хабарлар өте аз. Тизанидиннің артық дозалануын бастан өткерген барлық пациенттер, оның ішінде 400 мг Тизанил препаратын қабылдаған бір пациент асқынусыз қалпына келді.

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, артериялық гипотензия, брадикардия, QT(c) аралығының ұзаруы, бас айналу, миоз, тыныс алудың тежелуі, кома, мазасыздық, ұйқышылдық.

Емі: белсендірілген көмірдің жоғары дозаларын қайталап қабылдау арқылы затты асқазан-ішек жолынан шығару ұсынылады. Қарқынды диурез Тизанил препаратының шығарылуын тездетеді деп саналады. Әрі қарай емдеу симптоматикалық болып табылады.

Емдеуді тоқтату

Емдеуді тоқтату қажет болса, әсіресе жоғары дозаларды ұзақ уақыт қабылдаған пациенттерде дозаны баяу және бірте-бірте азайту керек. Осылайша, артериялық гипертензия мен тахикардияның қайталану қаупін барынша азайтуға болады.

Дәрілік препаратты қалай қолдану керектігі туралы медициналық қызметкерден кеңес алу бойынша ұсыныстар

Осы дәрілік препаратты қолдану туралы қосымша сұрақтарыңыз болса, дәрігеріңізден сұраңыз.

Ауырсынатын бұлшықет спазмын емдеу үшін ұсынылғандар сияқты төмен дозаларда ұйқышылдық, шаршау, әлсіздік, ауыздың құрғауы, гипотензия, жүрек айнуы, асқазан-ішек жолдарының бұзылуы және қан сарысуындағы трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы сияқты жағымсыз әсерлер әдетте жеңіл көрінеді және өтпелі болып табылады.

Спазмды емдеу үшін ұсынылғандар сияқты жоғары дозаларда бұл жағымсыз құбылыстар жиірек және үлкен қарқындылықпен пайда болады; дегенмен, олар емдеуді тоқтатуды талап ететіндей ауырлығы сирек. Бұдан басқа, келесі жағымсыз құбылыстар болуы мүмкін: артериялық гипотензия, брадикардия, бұлшықет әлсіздігі, ұйқының бұзылуы, елестеулер және гепатит.

Тизанидинді күрт тоқтатқаннан кейін, әсіресе ұзақ мерзімді терапиядан және/немесе жоғары бір реттік дозаларды қолданудан және/немесе гипертензияға қарсы дәрілік заттармен қатарлас емнен кейін рикошеттік әсерлері байқалды. Осыған байланысты артериялық гипертензия және тахикардия пайда болуы мүмкін. Кейбір жағдайларда мұндай рикошетті гипертензия цереброваскулярлық бұзылуларға әкелуі мүмкін. Сондықтан тизанидинмен емдеуді кенеттен емес, біртіндеп тоқтату керек.

Өте жиі

- ұйқышылдық, летаргия, бас айналу

- асқазан-ішек жолдарының бұзылуы, ауыздың құрғауы

- бұлшықет әлсіздігі

- қатты қалжырау

Жиі

- ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы

- артериялық гипотензия, қан қысымының аздап төмендеуі

- жүрек айнуы

- сарысудағы трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы

Сирек

- брадикардия

Қолданудың тіркеуден кейінгі тәжірибесі

Тіркеуден кейінгі кезеңде басқа да жағымсыз дәрілік реакциялары байқалды. Бұл жағымсыз реакциялар мөлшері белгісіз пациенттерде тіркелгендіктен, бұл жағымсыз реакциялардың жиілігін сенімді бағалау мүмкін емес.

Белгісіз

- аса жоғары сезімталдық реакциялары, соның ішінде анафилаксия, ангионевроздық ісіну, ентігу және есекжемді қоса

- елестеулер, сананың шатасуы

- бас айналу

- естен тану

- көрудің бұлыңғырлануы

- гепатит, бауыр жеткіліксіздігі

- бөртпе, эритема, қышу, дерматит

- астения, препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін емделген жағдайдың қайталануы (тоқтату синдромы).

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер