Меркацин раствор д/ин. 500 мг / 2 мл по 2 мл (флакон)

Меркацин

Амикацин

Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді, 100 мг/2 мл және 500 мг/2 мл

Жүйелі пайдалануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолданылатын бактерияға қарсы препараттар. Бактерияларға қарсы аминогликозидтік препараттар. Басқа аминогликозидтер. Амикацин.

АТХ коды J01GB06

Амикацин - аминогликозидтер тобындағы жартылай синтетикалық антибиотик, ол грам-теріс микроорганизмдердің, соның ішінде Рseudomonas және кейбір кең спектрлі грам-оң микроорганизмдерге қатысты белсенді.

Сезімтал грам-теріс микроорганизмдер: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, индол-оң және индол-теріс Proteus spp., Klebsiella, Enterobacter және Serratia spp., Minea-Herellae, Citrobacter freundii, Salmonella, Shigella, Acinetobacter және Providencia spp.

Гентамицинге және тобрамицинге төзімді жоғарыда аталған грам-теріс микроорганизмдердің көптеген штамдары амикацинге in vitro сезімтал.

Амикацинге сезімтал негізгі грам-оң микроорганизм - метициллинге резистентті штаммдарды қоса, Staphylococcus aureus. Амикацин Streptococcuspyogenes, Enterococci және Diplococcus pneumoniae кейбір штамдарын қоса, басқа грам-оң микроорганизмдерге қатысты белгілі бір дәрежеде белсенді.

Меркацин грамтеріс микроорганизмдердің, соның ішінде Pseudomonas spp сезімтал штаммдарынан туындаған ауыр инфекциялық ауруларды қысқа мерзімді емдеуге арналған; сондай-ақ, Меркацинді диагноз қойылған немесе болжамды стафилококк инфекциясын емдеу үшін қолдануға болады (бұл стафилококктардан туындаған инфекциялық ауруларды емдеуде таңдаулы дәрі емес). Жоғарыда аталған жағдайларға грам-теріс микроорганизмдер немесе стафилококктар тудыратын ауыр инфекциялық аурулардың бастапқы емі, грам-теріс микроорганизмдер мен стафилококктар тудыратын аралас инфекциялар емі және басқа антибиотиктерге аллергиясы бар пациенттердегі ем жатады.

Амикацин емін микроорганизмнің сезімталдығын зерттеу нәтижелерін алғанға дейін бастауға болады; қажет болған жағдайда хирургиялық араласулар жасалуы мүмкін.

Бактерияға қарсы дәрілерді тиісінше пайдалану жөніндегі ресми нұсқаулықта қамтылған ақпаратты ескеру ұсынылады.

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

- белсенді затқа немесе препараттың кез келген қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық

- миастения гравис.

Аминогликозидтерге белгілі айқаспалы аса сезімталдыққа байланысты, осы топтағы кез келген дәрілік затты қолдануға қарсы көрсетілім аса жоғары сезімталдық немесе ауыр жағымсыз реакциялар болуы мүмкін, олар анамнезде аминогликозидтерді қолдану аясында байқалды.

Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары

Бүйрек жеткіліксіздігі және есту мүшесінің немесе тепе-теңдіктің бұзылуы бар пациенттерде сақтықпен қолдану қажет.

Ықтимал аддитивті әсеріне байланысты Меркацинді жүйелік немесе жергілікті қолдану үшін басқа нейроуытты, отоуытты немесе нефроуытты препараттармен, әсіресе бацитрацин, цисплатин, амфотерицин В, циклоспорин, такролимус, цефалоридин, паромомицин, виомицин, полимиксин В, колистин, ванкомицинмен немесе басқа аминогликозидтермен біріктіріп (параллель немесе бірізді) қолдануға болмайды. Меркацинді жоғарыда аталған препараттармен біріктіріп қолдану қажеттілігі туындаған жағдайларда пациенттерге мұқият мониторинг жүргізген жөн.

Аминогликозидтер мен цефалоспориндерді бір мезгілде қолданғанда (парентеральды енгізу) нефроуыттылық әсер күшейетіні анықталды; бұл ретте зерттеулердің Cсr ұлғаюын көрсететін жалған-оң нәтижелер байқалуы мүмкін.

Меркацинді күшті диуретиктермен (мысалы, фуросемид немесе этакрин қышқылы) бірге қолдануға болмайды, олар өздері отоуытты әсер беруі мүмкін. В/і енгізу кезінде диуретиктер аминогликозидтердің уытты әсерін қан сарысуындағы және организм тіндеріндегі концентрациясының өзгеруі есебінен күшейте алады.

Аминогликозидтер мен бета-лактамды антибиотиктерді (пенициллиндер немесе цефалоспориндер) in vitro бірге қолданған кезде дәрілік заттар белсенділігінің айтарлықтай өзара төмендеуі байқалуы мүмкін. Қан сарысуындағы дәрілік заттар белсенділігінің төмендеуі пенициллин қатарындағы препараттармен аминогликозидтерді бөлек енгізу кезінде in vivo да байқалуы мүмкін. Бұл жағдайда бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде ғана аминогликозидтер белсенділігінің төмендеуі клиникалық маңызға ие. Аминогликозидтердің белсенділігі диагностикалық мақсатта пациенттен жиналған сұйықтық үлгілерінде де төмендеуі мүмкін, бұл зерттеу нәтижелері сенімсіздігінің себебі болуы мүмкін. Мұндай үлгілерге зерттеулер тиісті түрде жүргізілуі керек (қысқа мерзімде зерттеулер жүргізу, үлгілерді тоқтатып қою немесе оларға бета-лактамаза қосу).

Аминогликозидтерді бисфосфонаттармен біріктіріп қолданған кезде гиперкальциемияның даму қаупі артады.

Аминогликозидтерді құрамында платина қосылыстары бар препараттармен бірге қолданғанда нефроуытты және ықтимал отоуытты әсер ету қаупі артады.

Препараттың құрамына кіретін натрий метабисульфиті соңғысын Меркацинмен бір мезгілде қолданғанда тиаминнің (В1дәрумені) бұзылуына әкелуі мүмкін.

Жалпы анестетиктерді немесе миорелаксанттарды (эфир, галотан, D-тубокурарин, сукцинилхолин және декаметонийді қоса) қолдану аясында Меркацинді интраперитонеальды енгізу ұсынылмайды, өйткені бұл жағдайларда жүйке-бұлшықет блокадасы байқалуы мүмкін, содан кейін тыныстың тарылуы мүмкін.

Жаңа туылған нәрестелерде индометацинмен бірге пайдаланғанда қан плазмасындағы амикацин концентрациясы жоғарылауы мүмкін.

Меркацинді қолданған кезде пациенттер сұйықтықты жеткілікті мөлшерде тұтынуы тиіс.

Меркацинді бүйрек жеткіліксіздігі, есту мүшесінің немесе вестибулярлық аппараттың зақымдануы және шумақтық сүзілуі төмендеген пациенттерде сақтықпен қолдану қажет. Осы топтағы препараттардың потенциалды отоуыттылық және нефроуыттылық әсеріне байланысты парентеральды енгізу үшін аминогликозидтермен ем қабылдайтын пациенттерге мұқият клиникалық мониторинг жүргізу қажет. 14 күннен артық емдеу қауіпсіздігі анықталмаған.

Егер бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде Меркацинмен емдеу ұзақтығы 7 күн немесе одан да көп немесе басқа пациенттерде 10 күн болады деп күтілсе, олар препаратты қолдануды бастамас бұрын және емдеу кезінде қайталап аудиометриялық тексеруден өтуі керек.

Нефроуыттылық

Аминогликозидтер потенциалды нефроуытты препараттар болып табылады; олардың нефроуытты әсері C max тәуелді емес. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде, сондай-ақ аминогликозидтермен жоғары дозада немесе ұзақ уақыт бойы ем қабылдайтын пациенттерде нефроуытты әсердің даму қаупі артады.

Меркацинді қолдануды бастамас бұрын және емдеу курсы кезінде пациенттер күнделікті зерттеу әдістерін қолдана отырып, бүйрек функциясын бақылауы керек; бұл жағдайда пациенттер сұйықтықты жеткілікті мөлшерде тұтынуы тиіс. Несепте цилиндрлердің, лейкоциттердің немесе эритроциттердің болуы, альбуминурия, Clсr төмендеуі, несептің меншікті тығыздығының төмендеуі, ҚМА және Ссг жоғарылауы немесе олигурия сияқты бүйрек функциясының бұзылулары дамыған кезде препараттың дозасын азайту керек. Азотемия ушығуында немесе диурез үдеуі төмендегенде Меркацин қолдануды тоқтату керек.

Бүйрек функциясы төмендеуі мүмкін егде жастағы пациенттерде әдеттегі скринингтік зерттеулердің нәтижелері (яғни, ҚМА және Cсr көрсеткіштері) мұны көрсетпеуі мүмкін, Clсr өлшеу тиімдірек болуы мүмкін. Аминогликозидтермен емделетін егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясына мониторинг өте қажет.

Меркацинді қолданған кезде, әсіресе емдеудің басында бүйрек функциясының бұзылуы бар немесе күдікті пациенттерде, сондай-ақ терапия кезінде бүйрек функциясының бұзылуы алғаш рет пайда болған пациенттерде (емдеудің басында бүйрек функциясы қалыпты болды) бүйрек функциясын мұқият бақылау қажет.

Препаратты пайдаланған кезде дәрілік заттың концентрациясы рұқсат етілген мәндер шегінде екенін және олардан аспайтынын растау мақсатында қан сарысуындағы амикацин деңгейін бақылау қажет. Несептің ерекше тығыздығының төмендеуіне, ақуыз деңгейінің жоғарылауына және несепте жасушалардың немесе цилиндрлердің болуына несеп талдауын бақылау қажет; мезгіл-мезгіл ҚМА және Cсr, сондай-ақ Clсr көрсеткіштерін бақылау қажет. Егде жастағы пациенттер, сондай-ақ жоғары қауіп тобы пациенттеріне терапия курсы кезінде аудиометриялық тексеруден бірнеше рет өтуі керек. Егер отоуыттылық (бас айналу, вертиго, құлақтың шуылдауы мен шыңылдауы және есту қабілетінің жоғалуы) немесе нефроуыттылық әсерінің белгілері пайда болса, Меркацин дозасын түзету немесе препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Меркацинді бір мезгілде (параллель және/немесе бірізді түрде) пероральді немесе жергілікті қолдануға арналған нейроуытты немесе нефроуытты препараттармен, әсіресе бацитрацин, цисплатин, амфотерицин В, цефалоридин, паромомицин, виомицин, полимиксин В, колистин, ванкомицин немесе басқа аминогликозидтермен бірге қолдануға болмайды. Уытты әсер ету қаупін арттыратын басқа факторларға егде жас және сусыздану жатады.

Меркацин қолдануды бастамас бұрын, сондай-ақ бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде мезгіл-мезгіл емдеу кезінде әдеттегі зерттеу әдістерін қолдана отырып, бүйрек функциясын бақылап отырған жөн. Организмде амикацин жинақталуының алдын алу (қан сарысуындағы дәрілік заттың концентрациясы рұқсат етілген мәндерден аспауы тиіс) және отоуыттылық әсердің даму қаупін азайту мақсатында Ссг сәйкес препаратты енгізу арасындағы аралықты тәуліктік дозаны төмендету және/немесе ұлғайту керек. Дәрілік заттың қан сарысуындағы концентрациясы мен бүйрек функциясының тұрақты мониторингі бүйрек функциясы төмендеуі мүмкін егде жастағы пациенттерде өте қажет, алайда әдеттегі скринингтік зерттеулердің нәтижелері (яғни, ҚМА және Ссг көрсеткіштері) мұны көрсетпеуі мүмкін.

Нейроуыттылық

Меркацинді қолданған кезде сегізінші бассүйек-ми жүйкесінің функциясын мұқият бақылау қажет.

Пациенттердегі аминогликозидтердің нейроуытты әсері вестибулярлық аппараттың зақымдалуымен және/немесе есту аппаратының екі жақты зақымдалуымен білінуі мүмкін. Аминогликозидтер отоуытты әсерінің даму қаупі бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде, сондай-ақ аминогликозидтермен жоғары дозада немесе 5-7 күннен артық ем қабылдайтын пациенттерде (тіпті дені сау пациенттерде) артады. Әдетте, жоғары жиіліктегі кереңдік аминогликозидтердің отоуыттылық әсерінің алғашқы белгісі болып табылады, оны тек аудиометриялық зерттеу арқылы анықтауға болады. Вертиго да байқалуы мүмкін, бұл вестибулярлық аппараттың зақымдалуын көрсетуі мүмкін жағымсыз реакция. Нейроуытты әсердің басқа көріністеріне ұйқышылдық, тері шаншуын сезіну, бұлшықеттің тартуы және құрысулар жатады.

Отоуыттылық

Аминогликозидтердің отоуытты әсер ету қаупі олардың жоғары C max және Cmin ұзақ уақыт бойы байқалған жағдайларда артады. Аминогликозидтермен емдеу кезінде есту немесе вестибулярлық аппараттың зақымдануы дамитын пациенттерде сегізінші бассүйек -ми жүйкесіне қатысты уытты әсерді көрсететін клиникалық симптомдар болмауы мүмкін, ал толық немесе ішінара қайтымсыз екі жақты кереңдік немесе вертиго емді тоқтатқаннан кейін пайда болуы мүмкін. Аминогликозидтердің отоуытты әсері әдетте қайтымсыз сипатта болады.

Митохондриялық ДНҚ мутациялары бар пациенттерде (атап айтқанда, 1555 А нуклеотидін 12S рРНҚ генінде G ауыстыру), тіпті сарысудағы аминогликозидтер деңгейі ұсынылған диапазон шегінде болған да отоуыттылық қаупі жоғары. Мұндай пациенттерде емдеудің балама нұсқаларын қарастыру керек.

Отбасылық анамнезде тиісті мутациялар немесе аминогликозидтерден туындаған кереңдік бар пациенттерде балама емдеу әдістерін қарастыру керек немесе енгізер алдында генетикалық тестілеу жүргізген жөн.

Жүйке-бұлшықет блокадасы

Жүйке-бұлшықет блокадасы және тыныс алу салдануы парентеральды енгізуден, пероральды қабылдаудан және аминогликозидтерді жергілікті қолданудан кейін (мысалы, амикацинді ортопедиялық немесе абдоминальды хирургиялық араласу кезінде ирригациялық ерітінді ретінде қолданғанда немесе эмпиеманы жергілікті емдеуде) байқалды. Пациенттерде аминогликозидтермен емдеу кезінде, оларды қолдану тәсіліне қарамастан, әсіресе жалпы анестетиктерді немесе миорелаксанттарды (мысалы, тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний, атракурий, рокуроний, векуроний) қолдану аясында, сондай-ақ үлкен көлемде цитратты қан құю кезінде тыныс алу салдануы пайда болу қаупін ескеру қажет. Құрамында кальций тұздары бар препараттарды енгізгеннен кейін жүйке-бұлшықет блокадасы жағдайында тыныс алу салдануын басуға болады, алайда мұндай жағдайларда өкпені жасанды желдету қажет болуы мүмкін. Амикацинді жоғары дозада қабылдаған зертханалық жануарларда жүйке-бұлшықет блокадасы және бұлшықет салдануы байқалды.

Меркацинді миастения гравис кезінде қолдануға болмайды. Аминогликозидтерді бұлшықет бұзылыстары бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек (мысалы, паркинсонизм), өйткені осы топтағы препараттар жүйке-бұлшықет синапстарындағы кураре тәрізді әсерге байланысты бұлшықет әлсіздігін күшейтуі мүмкін.

Аллергиялық реакциялар

Меркацинді анамнезінде аминогликозидтерге аллергиялық реакциясы бар немесе бүйректің немесе стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин немесе виомицин сияқты нефроуытты және/немесе отоуытты препараттарды бұрын қолданудан туындаған сегізінші бассүйек-ми жүйкесінің субклиникалық зақымдануы болуы мүмкін пациенттерде қолдану туралы мәселе мұқият қарауды қажет етеді, өйткені уытты әсер аддитивті болуы мүмкін. Мұндай пациенттерде Меркацинді, дәрігердің пікірінше, препаратты қолданудың емдік пайдасы ықтимал қауіптерден асып кеткен жағдайларда ғана қолдану керек.

Операция кезінде препаратты жоғары дозада қолданғанда транзиторлық миастениялық синдром пайда болуы мүмкін.

Меркацин құрамында натрий метабисульфиті бар. Сульфит кейбір бейімді пациенттерде анафилаксиялық реакцияларды және бронх демікпесінің өмірге қауіп төндіретін ауыр ұстамаларды қоса, аллергиялық типті реакциялардың дамуын туындатуы мүмкін. Жалпы популяциядағы сульфиттерге аса жоғары сезімталдық жиі емес және сирек кездесуі ықтимал; бұл бронх демікпесі жоқ пациенттерге қарағанда бронх демікпесі бар пациенттерде жиі байқалады.

Балаларда қолдану

Шала туылған және жаңа туған нәрестелерде бүйректің жетілмегендігіне байланысты аминогликозидтердің қан сарысуынан жартылай шығарылу кезеңі артады, сондықтан оларды осы жас тобында қолданған кезде сақ болу керек.

Басқа нұсқаулар

Аминогликозидтер қуыққа инстилляция жағдайларын қоспағанда, хирургиялық араласу кезінде жергілікті қолданған кезде жүйелік қан ағымына тез және толығымен сіңеді. Құрамында аминогликозидтер бар ирригациялық ерітінділерді олардың мөлшеріне қарамастан хирургиялық араласым аймақтарында қолданғаннан кейін жүйке-бұлшықет блокадасы салдарынан қайтымсыз кереңдік, бүйрек жеткіліксіздігі және өліммен аяқталу жағдайлары туралы хабарланды.

Басқа антибиотиктерді қолдану сияқты, амикацинді қолдану кезінде резистентті микроорганизмдердің шамадан тыс өсуі байқалуы мүмкін, мұндай жағдайларда тиісті емдеу жүргізілуі керек.

Амикацинді интравитреальды (көзішілік) енгізгеннен кейін макулярлық инфаркт жағдайлары байқалды, кейде көру қабілетінің тұрақты жоғалуына әкеледі.

Қосымша заттар

Меркацин құрамында натрий метабисульфиті бар, ол сирек жағдайларда ауыр жоғары сезімталдық реакциялары мен бронх түйілуін тудыруы мүмкін.

Меркациннің құрамында бір құтыда 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни іс жүзінде «натрий жоқ».

Жүктілік және лактация кезінде

Жүктілік кезінде аминогликозидтерді қолдану туралы шектеулі деректер бар. Аминогликозидтер тобының антибиотиктері плацента арқылы өтеді және шарананы зақымдауы мүмкін. Жүктілік кезінде аналары стрептомицин қабылдаған балаларда толық, қайтымсыз екі жақты туа біткен кереңдік туралы хабарламалар бар. Басқа аминогликозидтермен емделген жүкті әйелдерде шаранаға немесе жаңа туған нәрестелерге жағымсыз реакциялары білінбегенімен, олардың пайда болу қаупі бар. Жүктілік кезінде немесе препаратты қолдану кезінде жүктілікте амикацинді қолданған кезде пациент шаранаға төнетін ықтимал қауіп туралы хабарлануы тиіс.

Амикациннің емшек сүтімен бөлінетіні белгісіз. Бала емізуді тоқтату немесе емдеуді тоқтату туралы шешім қабылдау керек.

Көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсері

Препараттың автокөлік жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне әсерін зерделеу бойынша зерттеулер жүргізілген жоқ. Дәрілік затты қолданған кезде жағымсыз реакциялар пайда болуы мүмкін бұл автокөлік жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне теріс әсер етуі мүмкін.

Дозалау режимі

Меркацинді дозалау режимі пациенттің дене салмағын ескере отырып әркімге жеке таңдалады.

Көптеген инфекциялар үшін препаратты б/і енгізген дұрысырақ болып табылады. Меркацинді өмірге қауіп төндіретін инфекциялар кезінде немесе препаратты бұлшықет ішіне енгізу мүмкін болмайтын пациенттерде баяу сорғалатып инъекция (2-3 минут) немесе инфузия (30 минут ішінде 0,25% ерітінді) түрінде в/і енгізуге болады.

Б/і және в/і енгізу

Сезімтал микроорганизмдерден туындаған асқынбаған инфекциялар кезінде ұсынылған дозаларда препаратпен емдеуге жауап 24-48 сағат ішінде байқалады.

3-5 күн ішінде емдеуге клиникалық жауап болмаған жағдайда, баламалы ем жүргізу туралы мәселені қарастырған жөн.

Қажет болса, в/і енгізуге арналған ерітінді дайындау үшін препаратты физиологиялық ерітіндіде немесе 5% сулы декстроза ерітіндісінде сұйылту керек. Дайындалған ерітіндіні дереу қолдану керек, оны сақтауға болмайды.

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар

Бүйрек функциясы қалыпты (Cl сг 50 мл/мин және одан да көп) ересектер мен 12 жастан асқан балаларға в/і және б/і енгізгенде амикациннің ұсынылған дозасы тәулігіне бір рет 15 мг/кг құрайды; ұсынылатын дозаны екі тең бөлікке бөлуге болады - әр 12 сағат сайын 7,5 мг / кг. Амикациннің жалпы тәуліктік дозасы 1,5 г аспауы тиіс.

Эндокардит және фебрильді нейтропения кезінде препаратты тәулігіне екі рет жиілікпен енгізу керек (мұндай жағдайларда амикацинді күнделікті бір рет қолданудың тиімділігін көрсететін деректер шектеулі).

4 аптадан 12 жасқа дейінгі балалар

Амикациннің б/і және в/і (баяу инфузия) енгізу кезінде бүйрек функциясы қалыпты 4 аптадан 12 жасқа дейінгі балаларға ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет 15-20 мг/кг немесе әр 12 сағат сайын 7,5 мг/кг құрайды.

Эндокардит және фебрильді нейтропения кезінде дәрілік затты тәулігіне екі рет жиілікпен енгізу керек (мұндай жағдайларда амикацинді күнделікті бір рет қолданудың тиімділігін көрсететін деректер шектеулі).

Жаңа туған нәрестелер

Амикациннің бастапқы жүктеме дозасы 10 мг/кг құрайды, содан кейін әр 12 сағат сайын 7,5 мг/кг құрайды.

Шала туылған нәрестелер

Амикациннің ұсынылған дозасы әр 12 сағат сайын 7,5 мг/кг құрайды.

Меркацинмен емдеу ұзақтығы, әдетте, 7-10 күнді құрайды; амикациннің жалпы тәуліктік дозасы (енгізу жолдарына қарамастан) 15-20 мг/кг аспауы тиіс. Асқынған инфекциялар кезінде препаратты неғұрлым ұзақ қолдану (10 күннен астам) туралы мәселе қаралған кезде амикацинмен емді қайта бағалау және кейіннен препаратты одан әрі қолдану кезінде бүйректің, есту мүшесінің және вестибулярлық аппараттың функциясын, сондай-ақ қан сарысуындағы амикацин деңгейін бақылау керек.

Препарат пайдалануды бастағаннан соң 3-5 күннен кейін емдеуге маңызды клиникалық жауап болмаған жағдайда, оны қолдануды тоқтатып, инфекция қоздырғышының антибиотиктерге сезімталдығын қайта бағалау керек. Емге жауаптың болмауы микроорганизмнің төзімділігіне немесе хирургиялық емдеуді қажет ететін инфекция ошақтарының болуына байланысты болуы мүмкін (мысалы, дренаж).

В/і енгізу бойынша арнайы ұсынымдар

Ересектердегі в/і инфузияның ұзақтығы 30-60 минутты құрайды.

Балаларда еріткіштің мөлшері препараттың қажетті төзімді дозасына байланысты. Әдетте, балалардағы инфузияның в/і ұзақтығы 30-60 минутты құрайды; жаңа туған нәрестелерде в/і инфузияның ұзақтығы 1-2 сағатты құрайды.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттер

Амикацин бүйрек арқылы шығарылады. Егде жастағы пациенттерде Меркацинді қолданған кезде бүйрек қызметін бақылау қажет; егер мұндай пациенттерде бүйрек функциясының бұзылуы байқалса, препараттың дозасын тиісті түрде түзету керек.

Өмірге қауіп төндіретін инфекциялар және/немесе Pseudomonas тудыратын инфекциялар

Ересектерде амикацин дозасын әр 8 сағат сайын 500 мг-ға дейін арттыруға болады. Дәрілік заттың тәуліктік дозасы 1,5 г аспауы тиіс, ал емдеу ұзақтығы 10 күннен аспауы тиіс. Ересектердегі амикациннің ең жоғары жалпы дозасы 15 г аспауы тиіс.

Несеп шығару жолдарының инфекциясы (Pseudomonas тудыратын инфекцияларды қоспағанда)

Амикациннің тәуліктік дозасы 7,5 мг / кг құрайды, оны екі тең бөлікке бөлу керек (ересектерде бұл дозалау режиміне баламалы - тәулігіне екі рет 250 мг амикацин). Амикациннің белсенділігі несептің рН жоғарылауымен күшейетіндіктен, несептің рН деңгейін жоғарылататын дәрілерді бір уақытта қолдануға болады.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде (Clsr50 мл/мин аз) күнделікті амикацинді тәуліктік дозада бір рет енгізу қажет емес, өйткені мұндай пациенттерде жоғары Cmin мәндері тіркеледі (төменнен қараңыз).

Стандартты дозаларда Меркацин емін алатын бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде (препаратты қабылдау жиілігі тәулігіне екі-үш рет) тиісті зерттеу әдістерін қолдана отырып, қан сарысуындағы амикацин концентрациясын бақылау қажет. Мұндай пациенттердегі дозалау режимін стандартты дозаларда амикацинді енгізу арасындағы аралықты ұлғайту арқылы немесе енгізу арасындағы белгіленген аралықтарда дәрілік заттың дозасын төмендету арқылы түзету керек.

Екі тәсіл де Clсr немесе Ссr анықтауды қамтиды, өйткені бұл көрсеткіштер бүйрек функциясы бұзылған пациенттердегі аминогликозидтердің жартылай шығарылу кезеңінің мәндерімен байланысты. Төменде көрсетілген амикацинді дозалау режимдері пациенттің клиникалық статусын және зертханалық көрсеткіштерді мұқият мониторингтеуді ескере отырып пайдаланылуы тиіс; қажет болған жағдайда дозалау режимдерін тиісінше, оның ішінде диализ емшарасын жүргізу кезінде түзету керек.

Стандартты дозаларда амикацинді енгізу арасындағы аралықты ұлғайту

Егер Clсr анықтау мүмкін болмаса және пациенттің жағдайы тұрақты болса, стандартты бір реттік дозада амикацинді енгізу арасындағы интервал (тәулігіне екі рет дәрілік затты енгізген кезде бүйрек функциясы қалыпты пациенттердегі доза, 7,5 мг/кг) сағатпен Ссг 9 санына көбейту арқылы есептелуі мүмкін; (мысалы, егер Ссг 2 болса мг/100 мл, амикацинді ұсынылған бір реттік дозада (7,5 мг/кг) 18 сағат аралықпен енгізу керек) (Кестені қараңыз).

Кесте. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде амикацинді енгізу (б/і) арасындағы аралық

Меркацинмен емдеу кезінде бүйрек қызметі айтарлықтай өзгеруі мүмкін болғандықтан, Ссг көрсеткіштеріне жиі мониторинг жүргізіп, қажет болған жағдайда препараттың дозалау режимін түзету қажет.

Енгізу арасындағы белгіленген аралықтарда амикацин дозасын төмендету

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде амикацинді белгіленген уақыт аралықтарында енгізу қажет болған жағдайларда дәрілік заттың дозасын төмендету керек. Мұндай жағдайларда қан сарысуындағы дәрілік заттың концентрациясы рұқсат етілген мәннен аспайтынын және препараттың дозасы тиісті түрде таңдалғанын растау үшін қан сарысуындағы амикацин деңгейін бақылау қажет. Егер қан сарысуындағы амикацин концентрациясын анықтау мүмкін болмаса және пациенттің жағдайы тұрақты болса, дозалау режимін таңдағанда бүйрек функциясының бұзылу дәрежесінің индикаторлары ретінде Ссr және Clсr көрсеткіштерін қолданған жөн.

Емді жүктеме дозасы ретінде қолданылатын 7,5 мг/кг стандартты дозада амикацин енгізуден бастау керек. Бұл доза жоғарыда көрсетілгендей бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде ұсынылатын стандартты дозаға сәйкес келеді.

Амикациннің демеуші дозаларын есептеу үшін (енгізулер арасындағы белгіленген аралық - 12 сағат) пациенттің Cl сr көрсеткішін ескере отырып, жүктеме дозасын төмендету қажет:

Әр 12 сағат сайын амикациннің демеуші дозасы = пациенттің Cl сr (мл/мин) × амикациннің жүктеме дозасы (мг)/Cl сr қалыпты (мл/мин).

12 сағаттық енгізу аралығында амикацин дозасын анықтаудың балама болжамды тәсілі (тепе-теңдік жағдайында С сr мәндері белгілі пациенттер үшін):

Әр 12 сағат сайын амикациннің демеуші дозасы = стандартты ұсынылған доза/С сr.

Жоғарыда көрсетілген дозалау режимдері қатаң ұсынылмайды, олар сарысудағы амикацин концентрациясын анықтау мүмкін болмаған жағдайларда қолданылуы мүмкін.

Меркацинді бұлшықет ішіне (б/і) немесе вена ішіне (в/і) енгізуге болады.

Меркацинді басқа дәрілік заттармен араластыруға болмайды, препаратты ұсынылған дозалау режиміне және енгізу әдісіне сәйкес бөлек енгізу қажет.

Интраперитонеальды енгізу

Хирургиялық операция кезінде асқазан-ішек жолдарының ішіндегісімен жанасу салдарынан перитонитке немесе ішперденің микроорганизмдермен контаминациясынан соң диагностикалық зерттеуден кейін, Меркацинді (0,25% ерітінді (2,5 мг/мл)) пациент жалпы анестезия жағдайынан шыққаннан кейін ирригациялық ерітінді ретінде қолдануға болады. Жасы кіші балаларда амикацинді ішперде ішілік енгізу ұсынылмайды.

Енгізудің басқа тәсілдері

Меркацинді (0,25% ерітінді (2,5 мг/мл)) абсцесс қуыстарында, плевра мен іш қуысында, ми қарыншаларында ирригациялық ерітінді ретінде қолдануға болады.

Препараттың артық дозалануы жағдайында нефро-, ото - және нейроуыттылық (жүйке-бұлшықет блокадасы) реакциялардың даму қаупі бар. Тыныс алуды тоқтататын жүйке-бұлшықет блокадасы пайда болған кезде құрамында кальций бар препараттарды (кальций глюконатының немесе кальций лактобионатының 10-20% ерітіндісі) енгізуді қоса, тиісті ем жүргізу қажет. Артық дозалану немесе уытты реакциялардың дамуы жағдайында амикацинді организмнен шығару процесін гемодиализ немесе перитонеальды диализ арқылы жеделдетуге болады.

Қан плазмасындағы амикацин концентрациясы үздіксіз артериовенозды гемофильтрация емшарасы кезінде де төмендейді. Жаңа туылған нәрестелерде қан құю емшарасын жүргізу туралы мәселені қарастыруға болады.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкеріне кеңес беру үшін ұсынымдар

Препаратты қолдану жөнінде сұрақтар болса емдеуші дәрігерге хабарласыңыз.

Жиі емес

- суперинфекциялар немесе резистентті бактериялар мен ашытқы тәрізді зеңдердермен колонизациясы

- жүрек айнуы, құсу

- бөртпе

Сирек

- анемия, эозинофилия

- гипомагнемия

- тремор, парестезия, бас ауыру, теңгерімнің бұзылуы

- соқырлық, көздің тор қабығы инфарктісі (мұндай реакциялар амикацинді интравитреальды (көзішілік) енгізгеннен кейін байқалды; Меркацин интравитреальды енгізуге арналмаған).

- құлақтың шуылдауы, есту қабілетінің төмендеуі

- артериялық гипотензия

- қышыну, есекжем

- артралгия, бұлшықеттің тартуы

- олигурия, Ссr жоғарылауы, альбуминурия, азотемия, несепте эритроциттердің болуы, несепте лейкоциттердің болуы*

- дене температурасының жоғарылауы.

Жиілігі белгісіз

- анафилаксиялық жауап (анафилаксиялық реакция, анафилаксиялық шок және анафилактоидты реакция), аса жоғары сезімталдық

- салдану

- кереңдік, нейросенсорлық кереңдік

- апноэ, бронх түйілуі

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, уытты нефропатия, несепте жасушалардың болуы

Барлық аминогликозидтер отоуыттылық және нефроуыттылық әсерге ие болуы және жүйке-бұлшықет блокадасын тудыруы мүмкін. Мұндай әсер бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде, басқа отоуытты немесе нефроуытты препараттармен емделген пациенттерде және аминогликозидтермен ұзақ уақыт бойы және/немесе ұсынылғаннан жоғарылау дозада емделген пациенттерде жиі байқалды.

Бүйрек функциясының өзгеруі әдетте қайтымды және емдеуді тоқтатқаннан кейін жоғалады.

Сегізінші бассүйек-ми жүйкесіне қатысты уытты әсер есту қабілетінің жоғалуымен, тепе-теңдіктің бұзылуымен немесе екеуімен бірге жүруі мүмкін. Амикацин бірінші кезекте есту функциясына әсер етеді. Жоғары жиілікті кереңдіктің кохлеарлы зақымдануы, көп жағдайда, есту қабілетінің клиникалық жоғалуына дейін пайда болады, ол кейіннен аудиометриялық зерттеуде анықталады.

Амикацинді интравитреальды енгізгеннен кейін кейде көру қабілетінің тұрақты жоғалуына әкелетін макулярлық инфаркт жағдайлары туралы хабарланды.

Ұсынылған сақтық шаралары мен тиісті мөлшерлеу режимдерін ескере отырып, құлақтың шуылдауы, вертиго, ішінара қайтымды кереңдік, тері бөртпесі, дәрілік қызба, бас ауыруы, парестезия, жүрек айну және құсу сияқты жағымсыз реакциялар сирек туындайды. Бүйректің зақымдану белгілері сирек байқалды, соның ішінде альбумин, цилиндрлер, несептегі эритроциттер немесе лейкоциттер, азотемия және олигурия.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей электронды пошта:

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

2 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – амикацин сульфаты (амикацинге шаққанда) 100 мг немесе 500 мг,

қосымша заттар: натрий цитраты, натрий метабисульфиті, сұйылтылған күкірт қышқылы, инъекцияға арналған су.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Мөлдір түссіз ерітінді.

2 мл препараттан «flip-off» алюминий / пластик қалпақшамен қаусырылған резеңке тығынмен тығындалған I типті түссіз шыныдан жасалған құтыда.

Бір құтыдан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»

ЧОСБ Г.О. Паша Мах. 6. Джад. № 30 Черкезкёй, Текирдаг, Түркия

Тел.: +90 (212) 474 70 50

Факс: +90 (212) 474 09 01

Электронды пошта: info@worldmedicine.com.tr

«УОРЛД МЕДИЦИН ЛИМИТЕД»Граунд Фло, Гадд Хаус, Аркадия Авеню, Финчли, Лондон қ. N3 2JU, ҰлыбританияТел.: + 44 (0) 845 0 66 33 00, факс: + 44 (0) 845 0 66 33 01Эл.пошта: info@worldmedicine.co.uk

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«РИН Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Түрксіб ауданы, Сүйінбай д-лы, 222 Б

Тел/факс: 8 (7272) 529090

Эл.пошта: rin_pharma@mail.ru

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«РИН Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Сүйінбай д-лы, 222 Б

Ұялы телефоны: + 7 701 786 33 98

Эл.пошта: pvpharma@worldmedicine.kz