Бипрол

Бипрол

Бисопролол

Үлбірлі қабықпен қапталған 5 мг, 10 мг таблеткалар

Жүрек-қантамыр жүйесі. Бета-адреноблокаторлар. Селективті бета-адреноблокаторлар. Бисопролол.

АТХ коды С07АВ07

Дәрілік препарат ересектерде қолдануға көрсетілген

- артериялық гипертензияда

- жүректің ишемиялық ауруында (стенокардияда)

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

- Бисопрололға немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- жедел жүрек жеткіліксіздігі немесе вена ішіне инотроптық ем жүргізуді қажет ететін декомпенсация сатысындағы жүрек жеткіліксіздігі

- кардиогендік шок

- II және III дәрежелі (электрокардиостимуляторсыз) атриовентрикулярлық блокада (AV)

- синустық түйін әлсіздігі синдромы

- синоатриальді блокада

- симптоматикалық брадикардия

- симптоматикалық гипотензия

- ауыр бронх демікпесі

- шеткері артериялық обтурациялайтын ауруының кеш сатылары немесе Рейно ауруы

- емделмеген феохромоцитома

- метаболизмдік ацидоз

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер (тиімділігі және қауіпсіздігі анықталған жоқ)

- тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы (препараттың құрамында лактоза бар)

- жүктілік және бала емізу кезеңі

Сақтықпен қолдану керек:

- қатарлас жүрек жеткіліксіздігімен гипертония немесе стенокардия

- қандағы глюкоза деңгейі елеулі ауытқитын қант диабеті; бүркемеленуі мүмкін гипогликемия симптомдары (мысалы, тахикардия, жүрек қағуының жиілеуі немесе тершеңдік)

- қатаң диета

- жалғасатын десенсибилизациялайтын ем

- І дәрежелі атриовентрикулярлы (AV) блокада

- Принцметал стенокардиясы (β1-селективтілігінің жоғары болуына қарамастан, бисопрололды тағайындау кезінде стенокардия ұстамаларын толық жоққа шығаруға болмайды)

- шеткері артериялардың облитерациялайтын аурулары (әсіресе емнің бас кезінде шағымдар көбеюі мүмкін)

Аллергиялық реакциялар және десенсибилизациялайтын ем: басқа бета-адреноблокаторлар жағдайындағы сияқты, бисопролол аллергендерге сезімталдықты да, сонымен қатар анафилаксиялық реакциялардың ауырлығын да арттыруы мүмкін. Бұл жағдайларда эпинефринмен (адреналинмен) ем күткен емдік әсерді әрдайым бермеуі мүмкін.

Тыныс алу жүйесі: кардиоселективті (β1) бета-блокаторлар, барлық бета-блокаторлар сияқты селективті емес бета-блокаторлармен салыстырғанда, өкпе функциясына азырақ ықпалын тигізуі мүмкін болса да, егер оларды пайдалануға клиникалық себептері жоқ болса, тыныс жолдарының обструкциялық аурулары бар пациенттерге қолданылмауы тиіс. Егер осындай себептері бар болса, Бипрол сақтықпен қолданылуы мүмкін. Бронх демікпесінде немесе симптомдарымен қатар жүруі мүмкін басқа да созылмалы обструкциялық дисфункцияларда қатар жүретін бронхолитикалық ем қолданылуы керек. Сирек жағдайларда демікпесі бар пациенттерде тыныс алу жолдарының кедергісі ұлғаюы мүмкін, бұл β2-симпатомиметиктердің дозаларын арттыруды қажет етеді.

Жалпы анестезия: Жалпы анестезия жүргізілетін пациенттерде бета-адреноблокаторлар кіріспе наркоз, интубация кезінде және операциядан кейінгі кезеңде аритмия мен миокард ишемиясы қаупін азайтады. Қазіргі уақытта периоперациялық кезеңде бета-адреноблокаторларды қолдануды жалғастыру ұсынылады. Анестезиологқа пациенттің бета-блокаторларды қабылдағаны туралы хабарлау керек, өйткені брадиаритмияға, рефлекторлық тахикардияның әлсіреуіне, сондай-ақ қан жоғалтудың алдын алуға рефлекторлық қабілетінің төмендеуіне әкелуі мүмкін басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі мүмкін. Егер операцияға дейін бета-блокаторлармен емдеуді тоқтату қажет болса, онда ол біртіндеп орындалуы және анестезиядан шамамен 48 сағат бұрын толық аяқталуы тиіс.

Псориаз: псориаз (оның ішінде анамнезінде) бар пациенттерге бета-блокаторлар (мысалы, бисопролол) пайда/қауіпті мұқият бағалағаннан кейін ғана тағайындалуы тиіс.

Феохромоцитома: феохромоцитомасы бар пациенттерге бисопролол альфа-адреноблокаторларды қолдану аясында ғана тағайындалуы мүмкін.

Тиреотоксикоз: бисопрололмен емдеу аясында гипертиреоз симптомдары бүркемеленуі мүмкін.

Бипрол препаратын қолдану допинг-тесттердің оң нәтижелеріне әкелуі мүмкін.

Егер сіз қандай да бір басқа препараттарды қабылдап жүрсеңіз, емдеуші дәрігерге хабарлаңыз.

Келесі препараттармен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды:

Верапамил типті және, аз дәрежеде, дилтиазем типті кальций антагонистері: бисопрололмен бір мезгілде қолданған кезде жүрек бұлшықетінің жиырылу қабілетінің төмендеуіне әкелуі және атриовентрикулярлық импульстердің жүргізілуін іркілтуі мүмкін. Атап айтқанда, бета-блокаторлармен ем алатын пациенттерге верапамилді вена ішіне енгізу айқын гипотензияға және атриовентрикулярлық блокадаға әкелуі мүмкін.

Гипертензияға қарсы орталық әсері бар препараттар (мысалы, клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): бисопрололмен бір мезгілде қолдану жүрек соғу жиілігінің және жүрек лықсуының төмендеуіне, сондай-ақ орталық симпатикалық тонустың төмендеуіне байланысты вазодилатацияға әкелуі мүмкін. Күрт тоқтату, әсіресе бета-блокаторларды тоқтатқанға дейін, «рикошетті» гипертензияның даму қаупін арттыруы мүмкін.

Келесі препараттармен бірге сақтықпен қолдану керек:

Аритмияға қарсы I класқа жататын дәрілер (мысалы, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): атриовентрикулярлық өткізгіштік уақытына әсер етуі мүмкін, сонымен қатар теріс инотропты әсер жоғарылауы мүмкін.

Дигидропиридин типті кальций өзекшелері (мысалы, нифедипин): бірге қолдану гипотензия қаупін арттыруы мүмкін, сондай-ақ жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қарыншалардың сорғы функциясының нашарлауы жоққа шығарылмайды.

Аритмияға қарсы ІІІ класс дәрілері (мысалы, амиодарон): атриовентрикулярлы өткізгіштігі уақытына ықпалын күшейтуі мүмкін.

Парасимпатомиметиктер: біріктірілген ем атриовентрикулярлық өткізгіштік уақытын арттырып, брадикардия қаупін арттыруы мүмкін.

Жергілікті қолдануға арналған бета-адреноблокаторлар (мысалы, глаукоманы емдеу үшін көзге тамызатын дәрілер) бисопрололдың жүйелік әсерін күшейтуі мүмкін.

Инсулин және диабетке қарсы пероральді препараттар: қантты төмендететін әсердің күшеюі. Бета–адренорецепторлардың блокадасы гипогликемия симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Ауыруды басатын препараттар: рефлекторлық тахикардияның әлсіреуі және гипотензия қаупінің артуы.

Жүрек гликозидтері: жүректің жиырылу жиілігінің төмендеуі, атриовентрикулярлы өткізгіштік уақыты артады.

Қабынуға қарсы стероидтық емес препараттар (ҚҚСП): бисопрололдың гипотензиялық әсерін төмендетуі мүмкін.

Бета-симпатомиметиктер (мысалы, добутамин, орципреналин): бисопрололмен біріктіру екі препараттың да әсерін төмендетуі мүмкін. Аллергиялық реакцияларды емдеу үшін адреналиннің едәуір жоғары дозалары қажет болуы мүмкін.

Симпатомиметиктер, альфа- және бета-адренорецепторларды белсенділендіретін (мысалы, адреналин, норадреналин): артериялық қысымның жоғарылауы және мезгіл-мезгіл ақсақтық асқынуы мүмкін. Мұндай өзара әрекеттесулер селективті емес бета-адреноблокаторларды қолданған кезде көбірек болуы мүмкін.

Үшциклді антидепрессанттар, барбитураттар, фенотиазиндер, сондай-ақ басқа да гипертензияға қарсы дәрілер: гипотензиялық әсердің күшеюі.

Гипертензияға қарсы препараттар, гипотензиялық әсері болуы мүмкін басқа да дәрілер сияқты, (мысалы, үш циклдік антидепрессанттар, барбитураттар, фенотиазиндер), гипотензияның даму қаупін ұлғайтуы мүмкін. Мынадай препараттармен бірге қолданған кезде мынадай ескертулер назарға алынуы тиіс:

Мефлохин: жоғары брадикардия қаупі.

Моноаминооксидаза (МАО) тежегіштері (МАО-В тежегіштерін қоспағанда): бета-адреноблокаторлардың гипотензиялық әсерін, сондай-ақ гипертониялық криздің даму қаупін күшейтеді.

Педиатрияда қолдану

Балалардағы тиісті бақыланатын зерттеулер жүргізілмегендіктен, 18 жасқа дейінгі балаларға препарат ұсынылмайды.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүктілік

Бисопрололдың фармакологиялық белсенділігі жүктілікке және/немесе шаранаға/жаңа туған нәрестеге теріс ықпалын тигізуі мүмкін.

Бета-блокаторлар плацента перфузиясын азайтады, бұл құрсақішілік дамудың іркілуіне, құрсақішілік өлімге, түсік тастауға немесе ерте босануға әкелуі мүмкін. Жағымсыз әсерлер (мысалы, гипогликемия және брадикардия) шаранада және жаңа туған нәрестеде пайда болуы мүмкін. Егер бета-блокаторлармен емдеу қажет болса, бета1-селективті бета-блокаторлармен емдеген дұрыс.

Бисопрололды қажет болған жағдайларды қоспағанда, жүктілік кезінде қолдану ұсынылмайды. Егер бисопрололмен емдеу қажет деп саналса, жатыр-плаценталық қан ағымын және шарананың өсуін бақылау керек. Жүктілікке немесе шаранаға зиянды әсер анықталған жағдайда баламалы емдік шараларды қарастырған жөн. Жаңа туған нәресте мұқият бақылауда болуы керек. Гипогликемия және брадикардия симптомдары, әдетте, өмірдің алғашқы 3 күнінде күту керек.

Лактация

Бисопрололдың емшек сүтімен бөлінетіні белгісіз. Сондықтан бисопрололмен емдеу кезінде емшек емізу ұсынылмайды. Препаратты қолдану қажет болған кезде бала емізуді тоқтатқан жөн.

Лактоза

Бипролдың құрамында лактоза моногидраты бар. Препарат тұқым қуалайтын галактозажақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға қарсы көрсетілген.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бисопролол жүректің коронарлық қантамырларының ауруларынан зардап шегіп жүрген пациенттерді зерттегенде автомобильді басқару қабілетіне ықпалын тигізген жоқ. Алайда жекелей реакциялар салдарынан автомобильді басқару немесе техникалық күрделі механизмдермен жұмыс жасау қабілеті бұзылуы мүмкін. Бұған емнің бас кезінде, дозаны өзгерткеннен кейін, сондай-ақ алкогольді бір мезгілде пайдаланғанда ерекше көңіл бөлген жөн.

Дозалау режимі

Емдеу біртіндеп, төмен дозалардан басталуы керек, оны содан кейін арттырады. Барлық жағдайларда доза пульстің жиілігін және емдік әсерін ескере отырып, жеке таңдалуы тиіс.

Артериялық гипертензияны емдеу

Ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 5 мг бисопрололды құрайды.

Гипертонияның жеңіл түрінде (диастолалық артериялық қысым 105 мм сын.бағ. дейін) тәулігіне бір рет 2,5 мг дозамен емдеу жеткілікті болуы мүмкін (осы дозалау режимін қамтамасыз ету үшін бисопролол таблеткаларын 2,5 мг дозада немесе таблеткаларды бөлуге арналған ойығы бар 5 мг дозада қолдану ұсынылады).

Қажет болса, дозаны тәулігіне бір рет 10 мг-ге дейін арттыруға болады. Дозаны одан әрі арттыру ерекше жағдайларда негізделуі және жүргізілуі тиіс.

Бипрол препаратының ең жоғары ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет 20 мг құрайды.

Жүректің ишемиялық ауруы (стенокардия)

Ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 5 мг бисопрололды құрайды.

Қажет болса, дозаны күніне бір рет 10 мг-ге дейін арттыруға болады. Дозаны одан әрі арттыру ерекше жағдайларда негізделуі және жүргізілуі тиіс.

Бипрол препаратының ең жоғары ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет 20 мг құрайды.

Пациенттердің ерекше топтары

Балалар

Бисопрололды педиатриялық практикада пайдалану тәжірибесінің болмауына байланысты оны 18 жасқа дейінгі балаларда қолдану ұсынылмайды.

Егде жастағы пациенттер

Дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр немесе бүйрек функциясының ауырлығы жеңіл немесе орташа бұзылулары бар пациенттерге дозалау режимін түзету, әдетте, талап етілмейді.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі < 20 мл/мин) және бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде бисопрололдың ең жоғары тәуліктік дозасы 10 мг құрайды.

Диализді пациенттерде бисопрололды қолданудың шектеулі тәжірибесі бар, ол дозалау режимін түзету қажеттілігін көрсетпейді.

Препарат сұйықтықтың аздаған мөлшерімен, ішке қабылданады. Таблетканы шайнамай және ұнтақтамай, тұтастай жұтқан жөн.

Қабылдау уақытын көрсетумен қолдану жиілігі

Препарат таңертеңгі тамақтануға дейін, тамақтану кезінде немесе одан кейін, тәулігіне бір рет қабылданады.

Емнің ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды. Емдеу ұзақтығы шектелмеген және аурудың ағымы мен ауырлық деңгейіне байланысты.

Симптомдары:

Бета-адреноблокаторлардың артық дозалануының ең жиі белгілері брадикардия, артериялық гипотензия, бронх түйілуі, жедел жүрек жеткіліксіздігі және гипогликемия болып табылады. Бүгінгі күні артериялық гипертензиясы және/немесе жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттерде бисопрололдың артық дозалануының бірнеше жағдайы (ең жоғары дозасы 2000 мг) тіркелген. Пациенттерде брадикардия және гипотензия байқалды. Барлық пациенттер сауығып кетті.

Бисопрололдың жоғары бір реттік дозаларына жеке сезімталдық әртүрлі адамдарда әр түрлі болады. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер әсіресе сезімтал болуы мүмкін.

Емі:

Артық дозаланған жағдайда, ең алдымен, препаратты қабылдауды тоқтатып, демеуші және симптоматикалық емді бастау қажет. Шектеулі деректер бисопрололдың диализ кезінде елеусіз шығарылатынын көрсетеді. Күтілетін фармакологиялық әсерлерге және басқа бета-адреноблокаторларға арналған ұсыныстарға сүйене отырып, клиникалық қажеттілікке қарай келесі жалпы шаралар қабылдануы керек:

Брадикардия: атропинді вена ішіне енгізу. Егер әсері жеткіліксіз болса, орципреналинді немесе оң хронотроптық әсері бар дәріні енгізуге болады. Кейде электрокардиостимуляторды уақытша орналастыру қажет болуы мүмкін.

Гипотензия: плазманы алмастыратын ерітінділер мен вазопрессорлық препараттарды вена ішіне енгізу. Глюкагонды вена ішіне енгізу де оң әсер етуі мүмкін.

АВ-блокада (екінші немесе үшінші дәрежелі): пациенттер мұқият бақылауда болуы тиіс, сондай-ақ оларға орципреналинді енгізу қажет. Кейбір жағдайларда электрокардиостимуляторды уақытша қою қажет болуы мүмкін.

Жүрек жеткіліксіздігінің жедел нашарлауы: диуретиктерді, оң инотропты әсері бар препараттарды, сондай-ақ вазодилататорларды вена ішіне енгізу.

Бронх түйілуі: бронходилататорларды енгізу, мысалы, орципреналин, бета2-симпатомиметиктер және/немесе эуфиллин.

Гипогликемия: декстрозаны (глюкоза) вена ішіне енгізу.

Тоқтату симптомдары қаупінің болуына көрсетілім

Бипрол препаратымен емдеуді, әсіресе жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттерде күрт тоқтатуға болмайды, өйткені бұл пациенттің денсаулық жағдайының күрт нашарлауына әкелуі мүмкін. Егер емдеуді тоқтату қажет болса, дозаны біртіндеп төмендету керек (мысалы, дозаны аптасына бір рет екі есе азайту).

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша нұсқаулар

Егер Сізде осы препаратты қолдану туралы қосымша сұрақтарыңыз туындаса, дәрігердің, фармацевттің немесе мейірбикенің кеңесіне жүгініңіз.

Жиі:

- бас айналу*, бас ауыру*

- жүректің айнуы, құсу, диарея, іш қату

- аяқ-қолдың суыну сезімі немесе ұюы

- шаршау*

Жиі емес:

- брадикардия, атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бұзылулары, бұрыннан бар жүрек жеткіліксіздігінің нашарлауы

- анамнезінде бронх демікпесі немесе тыныс алу жолының обструкциялық ауруы бар пациенттерде бронхтың түйілуі

- бұлшықет әлсіздігі, бұлшықет құрысуы

- гипотония

- астения

- депрессия, ұйқының бұзылуы

Сирек:

- триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы, бауыр ферменттері (АЛТ, АСТ) деңгейлерінің жоғарылауы

- естен тану

- көз жасы бөлінуінің азаюы (жанаспалы линзаларды киетін кезде ескеру керек)

- естудің бұзылуы

- аллергиялық ринит

- қышыну, қызару, бөртпе сияқты аса жоғары сезімталдық реакциялары

- гепатит

- потенцияның бұзылулары

- түнгі қорқыныштар, елестеулер

Өте сирек:

- конъюнктивит

- шаштың түсуі. Бета-блокаторлар псориазға симптомдарының түрткі болуы немесе асқындыруы немесе псориаз типті бөртпені туындатуы мүмкін.

*Осы симптомдар емнің бас кезінде әсіресе жиі пайда болады. Әдетте бұл құбылыстар жеңіл сипатқа ие және емдеу басталғаннан кейін әдетте 1-2 апта ішінде өтеді.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз

«Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – бисопролол фумараты, 5 мг немесе 10 мг,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лудипресс ЛЦЕ (лактоза моногидраты – 94,7-98,3 %, повидон 3-4 %), жүгері крахмалы, коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил), кросповидон (коллидон CL), магний стеараты;

қабықтың құрамы: титанның қостотығы (Е 171), макрогол (полиэтиленгликоль 4000), гипромеллоза, тальк.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес, дөңгелек пішінді таблеткалар. Ядроның көлденең кесіндісі ақ немесе ақ дерлік түсті.

Поливинилхлоридті үлбірден және лакталған баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді 3 немесе 5 қаптама медициналық қолдану жөнінде қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

«Хемофарм» ЖШҚ, Ресей Федерациясы

249032, Калуга облысы,

Обнинск қ., Киев тас жолы, 62 үй

тел.: (48439) 90-500

факс: (48439) 90-525

«Нижфарм» АҚ, Ресей Федерациясы

603105, Нижний Новгород қ.,

Салганская к-сі, 7,

тел.: (831) 278-80-88,

факс: (831) 430-72-28,

e-mail: med@stada.ru

«ЕҰ «Нижфарм-Қазақстан» ЖШС

050011, Қазақстан Республикасы, Алматы қ.,

Сүйінбай даңғ., 258 В

тел.: (727) 2222-100

факс: (727) 398-64-95

e-mail: almaty@stada.kz