Юперио таблетки по 50 мг №28 (2 блистера х 14 таблеток)

Дәрілік түрі, дозасы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 50 мг, 100 мг және 200 мг

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі. Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Ангиотензин II aнтагонистері, біріктірілімдері. Ангиотензин ІІ антагонистері, басқа біріктірілімдері. Сакубитрил/валсартан.

АТХ коды C09DX04

Қолданылуы

- сол жақ қарыншаның лықсыту фракциясы төмен ересек пациенттерде симтоматикалық созылмалы жүрек жеткіліксіздін емдеуде.

- сол жақ қарыншаның систолалық дисфункциясы бар бір жастан асқан балалар мен жасөспірімдердегі симптоматикалық созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеу (5.1-бөлімді қараңыз).

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші заттарға немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерімен бір мезгілде қолдану. Егер АӨФ тежегішін тоқтатқан сәттен бері 36 сағат өтпесе, Юперио™ препаратын қабылдауға болмайды

- анамнезде мұның алдында АӨФ тежегіштерін немесе ангиотензин рецепторларының блокаторлары ІІ (АРБ) қолдану аясындағы ангионевроздық ісінудің болуы

- тұқым қуалайтын немесе идиопатиялық ангионевроздық ісіну

- қант диабеті бар пациенттерде немесе бүйрек функциясы бұзылған (еШСЖ <60 мл/мин/1.73 м2) пациенттерде құрамында алискирен бар дәрілік препараттармен бір мезгілде қолдану

- бауыр функциясының ауыр дәрежеде бұзылуы, билиарлы цирроз және холестаз

- жүктіліктің екінші және үшінші триместрлері

Қолдану кезінде қажетті сақтық шаралары

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің (РААЖ) қосарлы блокадасы

Ангионевроздық ісінудің даму қаупі жоғарылауына байланысты Юперио™ препаратының АӨФ тежегіштерімен біріктірілімін қолдануға болмайды. АӨФ тежегішінің дозасын соңғы қабылдаған сәттен кейін 36 сағат өтпейінше Юперио™ препаратын қабылдауға болмайды. Юперио™ препаратымен емді тоқтатқаннан кейін, АӨФ тежегіштерін қабылдау Юперио™ препаратының соңғы дозасын қабылдағаннан кейін 36 сағаттан ерте басталмау керек.

Юперио™ препаратын рениннің тікелей тежегіштерімен, атап айтқанда алискиренмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Юперио™ препаратының құрамында алискирен бар препараттармен біріктірілімін қант диабеті бар немесе бүйрек функциясы бұзылған (еШСЖ <60 мл/мин/1.73 м2) пациенттерге қолдануға болмайды.

Юперио™ препараты құрамында валсартан бар, сондықтан да, құрамында АРБ бар басқа препараттармен бірге қолданылмауы тиіс.

Гипотензия

Егер САҚ ересек пациенттерде ≥ 100 мм сын. бағ. болмаса немесе балалардың тиісті жасында САҚ ≥ 5 процентиль болмаса, емдеуді бастау керек. Осы мәндерден төмен САҚ бар пациенттер зерттелген жоқ. Юперио™ препаратын клиникалық зерттеулер кезінде қабылдаған пациенттерде, әсіресе ≥ 65 жастағы пациенттерде, бүйрек ауруы бар пациенттерде және САҚ төмен (<112 мм сын. бағ.) пациенттерде симптоматикалық гипотензия жағдайлары туралы хабарланды. Емнің бастапқы сатысында немесе Юперио™ препараты дозасын титрлеу кезінде артериялық қысым жоспарлы түрде бақылануы тиіс. Гипотензия дамыған жағдайда дозаны уақытша төмендету немесе Юперио™ препаратымен емді тоқтату ұсынылады. Диуретиктердің, қатар жүретін гипертензияға қарсы дәрілердің дозасын түзету қажеттігін ескеру, сондай-ақ гипотензияның басқа да себептерін (мысалы, гиповолемия) назарда ұстау керек. АҚ айқын төмендеуінің пайда болу ықтималдығы, әдетте, гиповолемиясы бар пациенттерде жоғары, ол диуретикалық дәрілерді бір мезгілде қолданудан, тұзы аз диетадан, диареяның немесе құсудың болуынан туындауы мүмкін. Қандағы натрий деңгейінің және/немесе айналымдағы қан көлемінің (АҚК) төмендеуі, егер бұл АҚК шамадан асып кету қаупіне әкелмесе, Юперио™ препаратымен емді бастағанға дейін жөнделуі тиіс.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерді тексеру әрқашанда бүйрек функциясын бағалауды қамтуы тиіс. Бүйрек функциясы ауырлығы жеңіл және орташа дәрежеде бұзылған пациенттер гипотензияның даму қаупіне көбірек дәрежеде бейім болады. Препаратты бүйрек функциясы ауыр дәрежеде бұзылған пациенттерде (еШСЖ<30 мл/мин/1.73м2) қолданудың клиникалық тәжірибесі өте шектеулі, бұл пациенттер гипотензияның жоғары даму қаупіне ұшырайды. Юперио™ препаратын бүйрек функциясы бұзылуының терминальді сатысындағы пациенттерде қолдану тәжірибесі жоқ, препаратты мұндай жағдайда қолдану ұсынылмайды.

Бүйрек функциясының нашарлауы

Юперио™ препаратын қолдану, РААЖ әсер ететін кез келген басқа препарат сияқты, бүйрек функциясының нашарлауына әкелуі мүмкін. Қауіп одан әрі дегидратацияда немесе қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП) бір мезгілде қолданғанда жоғарылауы мүмкін. Бүйрек функциясының клиникалық мәні бар нашарлау жағдайында Юперио™ препаратының дозасын азайту мәселесін қарастыру керек.

Гиперкалиемия

Ересек пациенттерде сарысулық калий деңгейі >5.4 ммоль/л және балаларда > 5,3 ммоль/л болса, емдеуді бастамаған жөн. Юперио™ препаратымен емдеу гиперкалиемияның даму қаупін арттыруы мүмкін, гипокалиемияның да пайда болуы мүмкін. Сарысудағы калий деңгейін әсіресе бүйрек функциясының бұзылуы, қант диабеті немесе гипоальдостеронизм, немесе калий құрамы жоғары диета, сондай-ақ минералокортикоидтардың антагонистерін қабылдау сияқты қауіп факторлары бар пациенттерде тұрақты бақылау ұсынылады. Клиникалық мәні бар гиперкалиемия дамыған жағдайда қатар жүретін препараттардың дозасын түзету, не болмаса дозаны уақытша төмендету немесе емді тоқтату ұсынылады. Егер сарысулық калий деңгейі >5.4 ммоль/л болса, емді тоқтату мәселесін қарастырған жөн.

Ангионевроздық ісіну

Юперио™ препаратын қолдану аясында ангионевроздық ісінудің дамыған жағдайлары байқалды. Ангионевроздық ісіну пайда болғанда Юперио™ препаратын дереу тоқтату және тиісті ем тағайындап, пайда болған симптомдар толық әрі біржола басылғанға дейін пациентті бақылау қажет. Препаратты қайталап пайдалануға болмайды. Ісіну бетке және ерінге ғана таралған, ангионевроздық ісіну расталған жағдайларында, бұл жай-күй, әдетте, араласусыз-ақ жөнге келген, дегенмен антигистаминдік дәрілерді қолдану симптомдардың жеңілдеуіне ықпал етеді.

Тамақтың ісінуімен қатар жүрген ангионевроздық ісіну өліммен аяқталуы мүмкін. Ісіну тілге, дауыс қатпарларына немесе көмейге таралған жағдайда тыныс жолдарының обструкциясына әкеліп соғуы мүмкін, дереу тиісті емді бастау керек, мысалы адреналиннің 1 мг/1 мл (0.3-0.5 мл) ерітіндісін енгізу, және/немесе тыныс жолдарының өткізгіштігін қамтамасыз ету.

Анамнезінде ангионевроздық ісіну болған пациенттер зерттелген жоқ. Олар ангионевроздық ісінудің жоғары қаупіне бейім болуы мүмкін болғандықтан, пациенттердің бұл санатында Юперио™ препаратын аса сақтықпен тағайындаған жөн. Юперио™ препаратын анамнезінде АӨФ тежегішін немесе АРБ қолдану аясындағы ангионевроздық ісіну немесе тұқым қуалайтын немесе идиопатиялық ангионевроздық ісіну бар пациенттерге қолдануға болмайды.

Қара нәсілді пациенттер ангионевроздық ісінудің даму қаупіне көбірек дәрежеде бейім.

Бүйрек артериясының стенозы бар пациенттер

Юперио™ препараты бүйрек артериясының бір жақты немесе екі жақты стенозы бар пациенттерде қан сарысуындағы мочевина мен креатинин концентрациясын жоғарылатуы мүмкін. Бүйрек артериясының стенозы бар пациенттерде препаратты сақтықпен, бүйрек функциясын тұрақты бақылай отырып қолдану керек.

Нью-Йорк кардиологтар ассоциациясының функционалдық жіктемесі бойынша IV кластағы (NYHA) пациенттер

NYHA бойынша IV функционалдық кластағы пациенттерде Юперио™ препаратын қолданған кезде сақ болу қажет, өйткені пациенттердің бұл санатында клиникалық қолдану туралы мәліметтер шектеулі.

В типтегі натрийуретикалық пептид (BNP)

BNP Юперио™ препараты қабылдаған пациенттерде жүрек жеткіліксіздігінің лайықты биомаркері болып табылмайды, өйткені ол неприлизин субстратына жатады.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер

Препаратты бауыр функциясы ауырлығы орташа дәрежеде бұзылған (Чайлд-Пью бойынша В класы) немесе АСТ/АЛТ мәндері жоғары қалып шегінен екі есе асатын пациенттерде клиникалық қолданудың шектеулі тәжірибесі бар. Бұл санаттағы пациенттер препараттың әсеріне көбірек бейім, және олар үшін қауіпсіздік дәрежесі анықталмаған. Сондықтан да, препаратты аталған пациенттерге сақтықпен тағайындау қажет. Юперио™ препаратын бауыр функциясы ауыр дәрежеде бұзылған (Чайлд-Пью бойынша С класы), билиарлы бауыр циррозы немесе холестазы бар пациенттерге қолдануға болмайды.

Психиканың бұзылуы

Сакубитрил/валсартан препаратын қолданумен байланысты психоздық контекстегі елестеу, паранойя және ұйқының бұзылуы сияқты психиатриялық құбылыстар болды. Егер пациентте осындай құбылыстар пайда болса, сакубитрил/валсартанмен емдеуді тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек.

Натрий

Юперио™ препаратының құрамында 200 мг дозаға 1 ммольден кем натрий (23 мг) бар, яғни натрийсіз дерлік болып табылады.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Қарсы көрсетілген өзара әрекеттесулер

Ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштері

Юперио™ препаратын АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде қолдануға болмайды, өйткені неприлизинді (NEP) және АӨФ бір мезгілде тежеу ангионевроздық ісінудің даму қаупін арттырады. Юперио™ препаратымен емді АӨФ тежегішінің соңғы дозасынан кейін 36 сағаттан ерте бастамау керек. АӨФ тежегішімен емді Юперио™ препаратының соңғы дозасынан кейін 36 сағаттан ерте бастамау керек.

Алискирен

Қант диабеті бар пациенттерге және бүйрек функциясы бұзылған (еШСЖ <60 мл/мин/1.73 м2) пациенттерге Юперио™ препаратын құрамында алискирен бар препараттармен бір мезгілде қолдануға болмайды. Юперио™ препаратын және алискирен сияқты рениннің тікелей тежегіштерін біріктіру ұсынылмайды (4.4 бөл.қ.). Юперио™ препараты мен алискиреннің біріктірілімі гипотензия, гиперкалиемия және бүйрек функциясының төмендеуі (жедел бүйрек жеткіліксіздігін қоса) сияқты жағымсыз реакциялар жиілігінің жоғарылауымен потенциалды байланысты болады.

Үйлестіріп қолдану қолайсыздыққа әкелетін өзара әрекеттесулер

Юперио™ препараты құрамында валсартан бар, сол себептен, құрамында АРБ бар басқа препараттармен бірге қолданылмауы тиіс.

Сақтық шараларын қабылдауды керек ететін өзара әрекеттесулер

OATP1B1 және OATP1B3 субстраттары, (ГМГ-КоА редуктаза тежегіштері), мысалы, статиндер

In vitro мәліметтер сакубитрилдің OATP1B1 және OATP1B3 тасымалдаушыларын тежейтінін көрсетеді. Соның нәтижесінде, Юперио™ препараты OATP1В1 және OATP1B3 субстраттарының, атап айтқанда статиндердің жүйелі экспозициясын ұлғайтуы мүмкін. Юперио™ препаратын бір мезгілде қолдану аторвастатиннің және оның метаболиттерінің Сmax 2 есе және AUC 1.3 есе ұлғайтты. Осылайша, Юперио™ препаратын статиндермен бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту керек. Симвастатин мен Юперио™ препаратын бір мезгілде тағайындағанда дәрілік заттардың арасында клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесу байқалмады.

Силденафилді қоса, фосфодиэстераза 5 тежегіштері

Юперио™ препаратын қабылдайтын (тепе-тең концентрацияға жеткенге дейін), АҚ айқын жоғарылауы бар пациенттерде силденафилді бір рет қолдану Юперио™ препаратын монотерапияда қолданумен салыстырғанда гипертензияға қарсы әсерді күшейтті. Сол себептен, Юперио™ препараты қабылдайтын пациенттерде силденафилді немесе басқа 5-типті фосфодиэстераза тежегішін сақтықпен қолдану керек.

Калий

Калий жинақтаушы диуретиктерді (триамтерен, амилорид), минералокортикоидтердің антагонистерін (мысалы, спиронолактон, эплеренон), калий қоспаларын немесе құрамында калий бар ас тұзы алмастырғыштарын, немесе басқа препараттарды (мысалы, гепарин) бір мезгілде қолдану сарысудағы калий деңгейінің және сарысулық креатинин деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Юперио™ препаратын осы препараттармен бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде қан сарысуындағы калий құрамын тұрақты бақылап отыру ұсынылады.

Циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) селективті тежегіштерін қоса, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП)

Егде жастағы пациенттерде, гиповолемиясы бар пациенттерде (диуретиктерді қабылдайтындарды қоса), немесе бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде, Юперио™ препараты және ҚҚСП бір мезгілде қолдану бүйрек функциясының нашарлау қаупінің жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Юперио™ препаратын ҚҚСП бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде, емдеудің ұқсас сызбасын тағайындағанда және оны өзгерткен жағдайда бүйрек функциясын бақылау ұсынылады.

Литий препараттары

Литийді және АӨФ тежегіштерін немесе сакубитрил/валсартанды қоса, ангиотензин II рецепторларының антагонистерін бір мезгілде қолданған кезде сарысудағы литий концентрациясының қайтымды жоғарылауы және уыттылығы туралы мәлімделді. Сондықтан, бұл препараттардың біріктірілімі ұсынылмайды. Бұл біріктірілімді қолдану қажет болғанда сарысудағы литий деңгейіне мұқият мониторинг қажет. Диуретиктерді қолданған кезде литийдің уытты әсер ету қаупі ұлғаюы мүмкін.

Фуросемид

Юперио™ препараты мен фуросемидті бір мезгілде қолдану Юперио™ препараты фармакокинетикасына ықпал етпейді, бірақ фуросемидтің Cmax және AUC сәйкесінше 50% және 28% қысқартады. Несеп көлемі айтарлықтай өзгермегенімен, натрийдің несеппен бөлініп шығуы үйлестіріп қолданудан кейін 4 және 24 сағат ішінде қысқарды. Фуросемидтің орташа тәуліктік дозасы PARADIGM-HF зерттеудің соңына дейін Юперио™ препараты қабылдаған пациенттерде бастапқы дозамен салыстырғанда өзгерген жоқ.

Нитраттар, мысалы, нитроглицерин

Юперио™ препараты мен қан қысымын төмендету үшін вена ішіне енгізілген нитроглицериннің арасындағы дәрілік өзара әрекеттесу байқалған жоқ. Нитроглицеринді және Юперио™ препаратын бір мезгілде қолдану тек қана нитроглицеринді қолданумен салыстырғанда жүректің жиырылу жиілігіндегі минутына 5 рет соғу айырмашылығымен қатар жүрді. Жүректің жиырылу жиілігіне осы сияқты ықпал ету Юперио™ препаратын сублингвальді, пероральді немесе трансдермальді нитраттармен бірге қабылдаған жағдайларда да орын алуы мүмкін. Жалпы алғанда дозаны түзету қажет емес.

ОATP және MRP2 тасымалдаушылары

Сакубитрилдің белсенді метаболиті (LBQ657) және валсартан OATP1B1, OATP1B3, OAT1 және OAT3 субстраттары болып табылады; валсартан – сонымен қатар MRP2 субстраты. Осылайша, Юперио™ препаратын OATP1B1, OATP1B3, OAT3 (мысалы, рифампицин, циклоспорин), OAT1 (мысалы, тенофовир, цидофовир) немесе MRP2 (мысалы, ритонавир) тежегіштерімен бір мезгілде қолдану LBQ657 немесе валсартанның жүйелі экспозициясының жоғарылауына әкелуі мүмкін. Юперио™ препараты мен аталған препараттар тобын бірге қолдануды бастағанда және тоқтатқан кезде сақтық таныту керек.

Метформин

Юперио™ препараты мен метформинді бір мезгілде қолдану метформиннің Cmax және AUC 23% төмендеуіне әкелді. Бұл мәліметтердің клиникалық мәні белгісіз. Сондықтан, метформин қабылдайтын пациенттерде Юперио™ препаратымен емдеуді бастағанға дейін олардың клиникалық жай-күйіне баға беру қажет.

Елеусіз өзара әрекеттесулер

Юперио™ препаратын дигоксинмен, варфаринмен, гидрохлоротиазидпен, амлодипинмен, омепразолмен, карведилолмен немесе левоноргестрелмен/этинилэстрадиолмен бір мезгілде қолданғанда клиникалық маңызды дәрілік өзара әрекеттесулер байқалмады.

Арнайы сақтандырулар

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүктіліктің бірінші триместрі кезінде Юперио™ препаратын қолдану ұсынылмайды. Препаратты жүктіліктің екінші және үшінші триместрлерінде қолдануға болмайды.

Валсартан

Жүктіліктің бірінші триместрі кезінде АӨФ тежегіштерінің әсерінен кейін тератогенділік қаупіне қатысты эпидемиологиялық дәлелдер түпкілікті емес; дегенмен, қауіптің аздаған жоғарылауын жоққа шығаруға болмайды. АРБ байланысты тератогендік бойынша бақыланатын эпидемиологиялық деректердің болмауына қарамастан, осыған ұқсас қауіптер дәрілік препараттардың осы класы үшін болуы мүмкін. АРБ емін жалғастыру қажет болатын жағдайлардан басқа, жүктілікті жоспарлайтын пациенттерді жүктілік кезінде қолдану үшін қауіпсіздік бейіні анықталған альтернативті гипертензияға қарсы препараттарға ауыстыру қажет. АРБ препараттарымен емдеуді жүктілік басталғаннан кейін дереу тоқтату керек және қажет болса, альтернативті ем тағайындалады. Екінші және үшінші триместр кезінде АРБ емдеу фетоуыттылыққа (бүйрек функциясының төмендеуі, олигогидрамнион, бассүйек сүйектенуінің баяулауы) және неонатальді уыттылыққа (бүйрек жеткіліксіздігі, гипотензия, гиперкалиемия) түрткі болатыны белгілі.

Егер АРБ әсері жүктіліктің екінші триместрінен бастап орын алса, бүйрекке және шарананың бассүйек жағдайына ультрадыбыстық тексеру жүргізу ұсынылады. Аналары АРБ қабылдаған нәрестелер гипотензияға қатысты мұқият бақылануы қажет.

Сакубитрил

Сакубитрилді жүкті әйелдерде қолдану туралы деректер жоқ.

Юперио™

Юперио™ препаратын жүкті әйелдерде қолдану туралы деректер жоқ.

Юперио™ препараты емшек сүтімен бөліне ме, жоқ па, белгісіз. Емшектегі жаңа туған балалар мен сәбилерде жағымсыз реакциялардың потенциалды даму қаупіне байланысты бала емізу кезінде препаратты қолданбаған жөн. Емшек емізуден бас тарту немесе препарат қолдануды тоқтату туралы шешім емшек емізу кезеңінде Юперио™ препаратын ана үшін қолдану қажеттілігінің дәрежесін ескере отырып қабылданады.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Юперио™ препараты көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне аз ғана ықпал етеді. Бас айналудың немесе қатты шаршағыштықтың пайда болу мүмкіндігіне байланысты автокөлікті жүргізгенде немесе механизмдермен жұмыс істегенде сақтық таныту керек.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Жүйелік бұзылулар

Юперио™ препараты АӨФ немесе АРБ тежегішімен бірге тағайындалмауы керек. Ангионевроздық ісінудің дамуының потенциалды қаупі бар болғандықтан, АӨФ тежегішімен бір мезгілде қолданған кезде, егер АӨФ тежегіші тоқтатылған сәттен кем дегенде 36 сағат өтпейінше препарат қолданылмауы тиіс.

Юперио™ препаратының құрамындағы валсартанның басқа таблеткаланған дәрілік түрдегі валсартанмен салыстырғанда биожетімділігі едәуір жоғары.

Дозаны өткізіп алған жағдайда пациент тағайындалған қабылдау кестесі бойынша келесі дозаны қабылдауы тиіс.

Ересектерде жүрек жеткіліксіздігі

Юперио™ препаратының ұсынылатын бастапқы дозасы – төменде сипатталған жағдайларды қоспағанда, 100 мг бір таблеткадан тәулігіне екі рет. Пациентке жағымдылығы жақсы болған жағдайда, мақсатты доза тәулігіне екі рет 200 мг бір таблетканы құрайтындай болып, қабылдаудың 2-4 аптасында доза екі есе ұлғайтылуы тиіс.

Егер пациенттерде жақпаушылық пайда болса (систолалық артериялық қысым (САҚ) ≤95 мм сын.бағ., симптоматикалық гипотензия, гиперкалиемия, бүйрек функциясының бұзылуы), біріктірілген емді түзету немесе дозаны уақытша төмендету немесе Юперио™ препаратымен емді тоқтату ұсынылады.

PARADIGM-HF зерттеуі кезінде Юперио™ препаратын АӨФ тежегішінің немесе басқа АРБ орнына жүрек жеткіліксіздігін емдеуге арналған басқа препараттармен үйлестіріп қолданылды. АӨФ немесе АРБ тежегіштерін қабылдамайтын немесе төмен дозаларда қабылдайтын пациенттерді емдеу туралы ақпарат шектеулі. Сондықтан пациенттердің мұндай санаты үшін ұсынылатын бастапқы доза баяу арттырылып отыратын (тәуліктік дозаны 3-4 аптада 1 рет екі еселеу) тәулігіне екі рет 50 мг құрайды.

Сарысулық калий деңгейі >5.4 ммоль/л немесе САҚ <100 мм сын. бағ. болатын пациенттерде емдеуді бастау ұсынылмайды. Тәулігіне екі рет 50 мг бастапқы доза САҚ ≥100 - 110 мм сын. бағ. болатын пациенттер үшін ұсынылады.

Балаларда жүрек жеткіліксіздігі

1-кестеде балаларға ұсынылған дозалар көрсетілген. Ұсынылған доза тәулігіне екі рет ішке қабылдануы тиіс. Дозаны пациентке жағымды мақсатты дозаға жеткенше әр 2-4 апта сайын арттыру керек.

Юперио™, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар дене салмағы 40 кг-ден кем балаларға жарамайды. Мұндай пациенттер үшін Юперио, қабықпен қапталған түйіршіктер препараты қолжетімді.

1-кесте.Ұсынылған дозаны титрлеу

* Бастапқы дозаның жартысы AӨФ немесе АРБ тежегіштерін қабылдамаған немесе осы препараттардың төмен дозаларын қабылдаған пациенттерге, бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге (шумақтық сүзілудің есептік жылдамдығы [еШСЖ] < 60 мл/мин/1,73 м2) және бауыр функциясының орташа бұзылуы бар пациенттерге ұсынылады («Пациенттердің ерекше топтары» бөлімін қараңыз).

# 0,8 мг/кг, 1,6 мг/кг, 2,3 мг/кг және 3,1 мг/кг дозалар үшін сакубитрил мен валсартанның біріктірілген мөлшерін қараңыз, бұл ретте олар түйіршіктер түрінде қабылданады.

Қазіргі уақытта AӨФ немесе AРБ тежегіштерін қабылдамайтын немесе оларды төмен дозада қабылдайтын пациенттер үшін бастапқы дозаның жартысын қабылдау ұсынылады. Дене салмағы 40 кг-ден 50 кг-ге дейінгі балалар үшін тәулігіне екі рет (түйіршік түрінде) 0,8 мг/кг бастапқы доза ұсынылады. Қабылдауды бастағаннан кейін дозаны 1-кестеде ұсынылған титрлеуге сәйкес стандартты бастапқы дозаға дейін арттырады және әр 3-4 апта сайын түзетеді.

Мысалы, дене салмағы 25 кг, бұрын AӨФ тежегіштерін қабылдамаған балада қабылдауды тәулігіне екі рет түйіршіктер түрінде 20 мг (25 кг × 0,8 мг/кг) сәйкес келетін стандартты бастапқы дозаның жартысынан бастау керек. Бүтін капсулалардың ең жақын санына дейін дөңгелектенгеннен кейін бұл тәулігіне екі рет 12.5 мг сакубитрил/валсартанның 2 капсуласына сәйкес келеді.

Қан сарысуындағы калий деңгейі > 5,3 ммоль/л немесе пациенттің жасына арналған < 5-процентильді САҚ бар пациенттерде емдеуді бастау ұсынылмайды. Егер пациенттерде жақпаушылық дамыса (пациенттің жасы үшін САҚ ≤ 5-ші процентиль, симптоматикалық гипотензия, гиперкалиемия, бүйрек функциясының бұзылуы), біріктірілген емді түзету немесе дозаны уақытша төмендету немесе Юперио™ препаратымен емді тоқтату ұсынылады.

Пациенттердің ерекше топтары

Балалар

1 жасқа дейінгі балаларда Юперио™ қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Егде жастағы пациенттер

Доза егде жастағы пациенттердің бүйрек функциясын ескере отырып белгіленеді.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер

Ауырлық дәрежесі жеңіл бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер үшін (Чайлд-Пью жүйесі бойынша жіктемесі А класы) Юперио™ препаратының дозасын түзету талап етілмейді. Бауыр функциясы орташа бұзылған (Чайлд-Пью жүйесі бойынша жіктемесі В класы) немесе аспартатаминотрансфераза (АСТ) / аланинаминотрансфераза (АЛТ) көрсеткіштері қалыптың жоғарғы шегінен екі есе жоғары пациенттерде қолданудың шағын клиникалық тәжірибесі бар. Юперио™ препаратын пациенттердің осы санатында сақтықпен қолдану керек; бастапқы дозаның жартысын қабылдау ұсынылады. Дене салмағы 40 кг-ден 50 кг-ге дейінгі балаларда тәулігіне екі рет (түйіршік түрінде) 0,8 мг/кг бастапқы доза ұсынылады. Қабылдау басталғаннан кейін доза әр 2-4 апта сайын ұсынылған титрлеуге сәйкес жоғарылайды.

Юперио™ препараты бауырдың ауыр жеткіліксіздігінде, бауырдың билиарлы циррозында немесе холестазда (Чайлд-Пью жүйесі бойынша жіктемесі С класы) қарсы көрсетілімді.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер

Бүйрек функциясының жеңіл дәрежелі бұзылуы бар пациенттер үшін (шумақтық сүзілудің есептік жылдамдығы (ШСЖ) 60-90 мл/мин/1.73 м2) дозаны түзету талап етілмейді. Бастапқы дозаның жартысы бүйрек функциясының (ШСЖ 30-60 мл/мин/1.73 м2) орташа айқын бұзылулары бар пациенттерге ұсынылады. Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде препаратты қолданудың шектеулі клиникалық тәжірибесіне байланысты (ШСЖ <30 мл/мин/1.73 м2) Юперио™ препаратын бастапқы дозаның жартысында сақтықпен тағайындау ұсынылады. Дене салмағы 40 кг-ден 50 кг-ге дейінгі балаларда тәулігіне екі рет (түйіршік түрінде) 0,8 мг/кг бастапқы доза ұсынылады. Қабылдау басталғаннан кейін доза әр 2-4 апта сайын ұсынылған титрлеуге сәйкес жоғарылайды. Бүйрек ауруының терминальді сатысы бар пациенттерде Юперио™ препаратын қолдану тәжірибесі жоқ және бұл жағдайда препаратты қабылдау ұсынылмайды.

Енгізу жолы және әдісі

Пероральді.

Юперио™ препаратын қабылдау уақыты тамақтану уақытына байланысты емес.

Таблеткаларды жұтып, стақан сумен ішу керек.

Таблеткаларды бөлу немесе ұсақтау ұсынылмайды.

Қабылдау уақыты көрсетілген қолдану жиілігі

Юперио™ препаратын қабылдау уақыты тамақ ішу уақытына тәуелді емес. Емдеу ұзақтығы

Емдеуші дәрігер анықтайды

Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажет шаралар

Юперио™ препаратымен адамның артық дозалануы туралы мәліметтер жеткіліксіз.

Дені сау еріктілерде препаратты 1200 мг дозада бір рет және 900 мг дозада көп рет қолдану жақсы жағымдылықпен жүрді.

Артық дозаланудың ең ықтимал симптомы әсер етуші заттардың гипертензияға қарсы әсерінен туындаған АҚ айқын төмендеуі болып табылады.

Бұл жағдайда симптоматикалық ем ұсынылған. Қан плазмасы ақуыздарымен жоғары байланысуы салдарынан дәрілік препаратты гемодиализ кезінде шығарудың ықтималдығы аз.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын жіберіп алғанда қажетті шаралар

Егер пациент препаратты қабылдауды өткізіп алса, келесі доза белгіленген уақытында қабылданады.

Тоқтату симптомдарының болу қаупіне нұсқау

Қатысты емес

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша нұсқаулар

Дәрілік препаратты қолдану тәсіліне қатысты сұрақтар туындаған жағдайда емдеуші дәрігерге қаралу қажет.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс табатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдануы керек шаралар

Өте жиі

- гиперкалиемия*

- гипотензия*

- бүйрек функциясының бұзылуы*

Жиі

- анемия

- гипокалиемия

- гипогликемия

- бас айналуы

- бас ауыруы

- естен тану (синкопе)

- вертиго

- ортостаздық гипотензия

- жөтел

- диарея

- жүрек айнуы

- гастрит

- бүйрек жеткіліксіздігі (оның ішінде жедел бүйрек жеткіліксіздігі)

- қажығыштық

- астения

Жиі емес

- аса жоғары сезімталдық

- гипонатриемия

- постуральді бас айналуы

- қышыну

- бөртпе

- ангионевроздық ісіну*

Сирек

- елестеу**

- ұйқының бұзылуы

Өте сирек

- паранойя

*жекелеген жағымсыз құбылыстардың сипаттамасын қараңыз

**соның ішінде естуге және көруге қатысты елестеу

Жекелеген жағымсыз құбылыстардың сипаттамасы

Ангионевроздық ісіну

Юперио™ препараты қабылдаған пациенттерде ангионевроздық ісінудің дамығаны туралы хабарланды. PARADIGM-HF зерттеуінде ангионевроздық ісіну эналаприлді қабылдаған 0.2% пациенттермен салыстырғанда, Юперио™ препараты қабылдаған 0.5% пациенттерде пайда болды. Ангионевроздық ісіну дамуының ең жоғары жиілігі Юперио™ препараты (2.4%) және эналаприл (0.5%) қабылдаған қара нәсілді пациенттерде байқалды.

Гиперкалиемия және сарысулық калий

PARADIGM-HF зерттеуі кезінде гиперкалиемия және >5.4 ммоль/л сарысулық калий концентрациялары сәйкесінше Юперио™ препараты қабылдаған 11.6% және 19.7% пациенттерде және эналаприл қабылдаған14.0% және 21.1% пациенттерде байқалды.

Артериялық қысым

PARADIGM-HF зерттеуі кезінде, гипотензия және клиникалық мәні бар төмен систолалық қан қысымы (<90 мм сын. бағ. және бастапқы көрсеткіштерден >20 мм сын. бағ. төмендеуі) тиісінше Юперио™ препараты қабылдаған 17.6% және 4.76% пациенттерде, және эналаприл қабылдаған 11.9% және 2.67% пациенттерде байқалды.

Бүйрек функциясының бұзылуы

PARADIGM-HF зерттеуі кезінде бүйрек функциясының бұзылуы Юперио™ препараты қабылдаған 10.1% пациенттерде және эналаприл қабылдаған 11.5% пациенттерде дамыды.

Бала жасындағы пациенттер

PANORAMA-HF зерттеуінде сакубитрилдің/валсартанның қауіпсіздігі эналаприлмен салыстырғанда 1 айдан < 18 жасқа дейінгі балаларда жүрек жеткіліксіздігінің (ЖЖ) 375 жағдайында белсенді препаратпен бақыланатын рандомизацияланған 52 апталық зерттеуде бағаланды. Сакубитрилмен/валсартанмен ем қабылдаған 1 айдан < 18 жасқа дейінгі балаларда байқалған қауіпсіздік бейіні ересек пациенттерде байқалған қауіпсіздік бейініне ұқсас болды. 1 айдан < 1 жасқа дейінгі пациенттерде қолдану қауіпсіздігі жөніндегі деректер шектеулі.

Орташа дәрежелі бауыр функциясының бұзылуы және орташа және ауыр дәрежелі бүйрек функциясының бұзылуы бар балаларда қолдану қауіпсіздігі бойынша деректер шектеулі.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - сакубитрил/валсартан тринатрий полупентагидраты 56,551 мг, 113.103 мг немесе 226, 206 мг (сусыз қышқыл түріндегі 50 мг, 100 мг немесе 200 мг сакубитрил/валсартанға баламалы)

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, орын басуы төмен гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, магний стеараты, тальк, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы

қабығының құрамы: гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), макрогол 4000/полиэтиленгликоль 4000, тальк, темірдің қызыл тотығы (Е 172), темірдің қара тотығы (Е 172) (50 мг және 200 мг дозалары үшін), темірдің сары тотығы (Е 172) (100 мг дозасы үшін).

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, күлгін-ақ түсті қабықпен қапталған, бір жақ бетінде ойығы, «NVR» өрнегі және басқа жақ бетінде «LZ» өрнегі бар таблеткалар (50 мг доза үшін).

Сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, бозғылт-сары түсті қабықпен қапталған, бір жақ бетінде ойығы, «NVR» өрнегі және басқа жақ бетінде «L1» өрнегі бар таблеткалар (100 мг доза үшін)

Сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, ақшыл-қызғылт түсті қабықпен қапталған, бір жақ бетінде ойығы, «NVR» өрнегі және басқа жақ бетінде «L11» өрнегі бар таблеткалар (200 мг доза үшін).

Шығарылу түрі және қаптамасы

14 таблеткадан ПВХ/ПВДХ үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында 30С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Ылғалдан қорғалған жерде сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәлімет

- Новартис Фарма С.п.А.,

Торре-Аннунциата, Италия

- «Новартис Фармасьютикал Мэньюфекчуринг» ЖШҚ,

Любляна, Словения

тел.: +7 (727) 258-24-47

e-mail: drugsafety.cis@novartis.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Новартис Оверсиз Инвестментс АГ

Лихтштрассе 35, 4056 Базель, Швейцария

тел.: +7 (727) 258-24-47

e-mail: drugsafety.cis@novartis.com

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Новартис Фарма Сервисэз АГ» компаниясының Қазақстан Республикасындағы филиалы

050022 Алматы қ., Құрманғазы көш., 95 үй

тел.: +7 (727) 258-24-47

e-mail: drugsafety.cis@novartis.com