Рексетин таблетки по 20 мг №30 (3 блитера х 10 таблеток)

РЕКСЕТИН®

Пароксетин

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 20 мг

Жүйке жүйесі. Психоаналептиктер. Антидепрессанттар. Серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер. Пароксетин.

АТХ коды N06AB05.

- ауыр дәрежедегі депрессиялық көріністерде.

- обсессивті-компульсивтік бұзылыстарда.

- агорафобиялы және онсыз үрей тудыратын бұзылыстарда.

- әлеуметтік фобияда.

- жайылған үрейлі бұзылыстарда.

- жарақаттанудан кейін күйзеліс тудыратын бұзылыстарда.

Қолдануды бастағанға дейінгі қажетті мәліметтер тізімі

- пароксетинге немесе қосымша заттардың қандай да болсын біреуіне аса жоғары сезімталдық.

- моноаминооксидаза (MAO) тежегіштерін бір мезгілде қабылдау. Төтенше жағдайларда линезолидті (МАО қайтымды селективті емес тежегіші болып табылатын антибиотик), серотониндік синдромның дамуы тұрғысында пациентті мұқият бақылау мүмкін болғанда, және артериялық қысымға мониторингте пароксетинмен біріктіріп қолдануға болады.

- пароксетинмен емдеуді бастауға болады:

-МАО қайтымсыз тежегіштерімен емдеуді тоқтатқаннан кейін 2 аптадан соң, немесе

- МАО қайтымды тежегішін, мысалы, моклобемидті, линезолидті, (МАО қайтымды селективті емес тежегіші болып табылатын метилтиониний хлоридін (операция алдында көзге көрінуі үшін пайдаланылатын, метилен көгін) тоқтатқаннан кейін, ең кемінде, 24 сағаттан соң.

- пароксетин қолдануды тоқтату мен МАО кез келген тежегішін қабылдай бастау арасында, ең кемінде, апта өтуі тиіс.

- тиоридазинмен және пимозидпен біріктірілімімен.

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер.

- жүктілік және бала емізу кезеңі.

Рексетин препаратын жүрек-қантамыр аурулары, қант диабеті, бүйрек функциясының бұзылуы, бүйрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі, қанағыштықтың ұлғаюы қаупінің факторлары және қанағыштық қаупін арттыратын аурулары бар пациенттерге; егде жастағы пациенттерге сақтықпен қолдану керек. Басқа антидепрессанттарды қолданған кездегі сияқты, анамнезінде эпилепсиясы бар пациенттерде сақ болу керек. Құрысулар пайда болған жағдайда препарат қолдануды тоқтату қажет. Басқа SSRI ұқсас, пароксетин мидриазды туындатуы мүмкін, бұл глаукомасы бар пациенттерді емдеген кезде сақтық танытуды қажет етеді.

Серотонинергиялық препараттар

Басқа да SSRI сияқты, пароксетинді серотонинергиялық препараттармен бірге қолдану 5-HT-пен байланысты әсерлердің жиілігін арттыруы мүмкін (серотониндік синдром). Пароксетинді және серотонинэргиялық препараттарды, мысалы, L-триптофан, триптандар, линезолид, метилтиониний хлориді (метилен көгі), SSRI, литий препараттары, апиындар (мысалы, трамадол, петидин, бупренорфин (жеке немесе оның налоксонмен біріктірілімі) және шілтер жапырақты шайқурай (Hypericum perforatum) препараттарын қолданғанда сақтық танытуды және мұқият клиникалық бақылау жүргізуді қажет етеді.

Сондай-ақ оны жалпы анестезия немесе созылмалы ауыруды емдеу үшін қолданылатын фентанилмен бір мезгілде қолданғанда сақтық шараларын орындау қажет.

Серотониндік синдромның туындау қаупі бар болғандықтан, пароксетинді және МАО тежегіштерін бір мезгілде қолдануға болмайды.

Пимозид

60 мг пароксетинді және пимозидті бір реттік төмен дозада (2 мг) бір мезгілде қолдану мүмкіндігіне жүргізілген зерттеулерде қанда пимозид концентрациясының орта есеппен 2,5 есеге артқаны тіркелді. Осы факт CYP2D6 жүйесін бәсеңдететін белгілі қасиетімен түсіндіріледі. Пимозидтің емдік индексінің тарлығы және оның QT аралығын ұзартатын белгілі қабілеті болғандықтан, пимозидті және пароксетинді бір мезгілде қолдануға болмайды.

QT аралығын ұзартатын препараттар

QTc аралығының ұзаруы қаупі және/немесе қарыншалық аритмия (мысалы, қарыншалық тахикардия «torsades-de-pointes») QTc аралығын ұзартатын басқа препараттарды (мысалы, кейбір нейролептиктерді) бір мезгілде қолданғанда артуы мүмкін. Тиоридазин мен пароксетинді бір мезгілде қолдануға болмайды, өйткені бауырдың CYP450 2D6 изоферментінің басқа тежегіштері сияқты пароксетин де қан плазмасында тиоридазиннің концентрациясын арттырады, ол өз кезегінде QT аралығын ұзартуы мүмкін.

Дәрілік препараттардың метаболизміне қатысатын ферменттер

Пароксетиннің метаболизмі және фармакокинетикасы дәрілік препараттардың метаболизміне қатысатын ферменттердің индукциялануы немесе тежелуі себебінен өзгеруі мүмкін.

Пароксетинді метаболизмдік ферменттердің белгілі тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда пароксетинді төмен дозада (емдік дозалар ауқымының төменгі бөлігінде) қолданудың мақсатқа сәйкестігіне баға беру керек.

Пароксетинді метаболизмдік ферменттердің белгілі индукторларымен (мысалы, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин) немесе фосампренавирмен/ритонавирмен бір мезгілде қолданған жағдайда пароксетиннің бастапқы дозасын түзету керек емес. Пароксетиннің кез келген дозасын өзгерту (ферменттердің индукторын қабылдауды бастағаннан немесе тоқтатқаннан кейін) клиникалық әсеріне (жағымдылығына және тиімділігіне) негізделуі тиіс.

Жүйке-бұлшықет беріліміне ықпал ететін заттар

SSRI қан плазмасында холинестераза белсенділігін азайтуы мүмкін, ол мивакурийді және суксаметонийді қолдану аясында жүйке-бұлшықет өткізгіштігі блокадасының ұзаққа созылуының артуына әкеледі.

Фосампренавир/ритонавир

Фосампренавир/ритонавир 700/100 мг дозада тәулігіне 2 рет бір мезгілде және пароксетинді 20 мг дозада тәулігіне 1 рет қолданғанда дені сау ерікті адамдарда 10 күн ішінде қан плазмасындағы пароксетиннің концентрациясы едәуір (шамамен 55%-ға) төмендеді. Қан плазмасында фосампренавир/ритонавир концентрациялары пароксетинмен бір мезгілде қолданғанда басқа зерттеулердегі бақыланған мәндермен ұқсас болды, бұл фосампренавир/ритонавир метаболизміне пароксетиннің елеулі ықпалының жоқтығын көрсетеді. Пароксетиннің фосампренавир/ритонавир біріктірілімін ұзақ мерзімдік (10 күннен көбірек) қолданудың ықпалы туралы деректер жоқ.

Проциклидин

Пароксетинді күн сайын қабылдау қан плазмасында проциклидин концентрациясының елеулі жоғарылауына әкеледі. Антихолинергиялық әсерлер туындағанда проциклидин дозасын төмендету керек.

Құрысуға қарсы препараттар

Карбамазепин, фенитоин, натрий вальпроаты: бір мезгілде қолдану эпилепсиясы бар пациенттерде фармакокинетикалық және фармакодинамикалық бейіндерге маңызды ықпалын тигізген жоқ.

Пароксетиннің CYP2D6 изоферментін тежеу қабілеті

SSRI класының басқа препараттарын қоса, басқа да антидепрессанттар сияқты, пароксетин Р450 цитохромының жүйесіне жататын CYP2D6 бауырлық ферментін тежейді. CYP2D6 изоферментінің тежелуі осы ферментпен метаболизденетін препараттардың плазмалық концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін. Мұндай препараттарға кейбір трициклдік антидепрессанттар (мысалы, кломипрамин, нортриптилин және дезипрамин), фенотиазин қатарының нейролептиктері (мысалы, перфеназин және тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, аритмияға қарсы 1С класының кейбір препараттары (мысалы, пропафенон және флекаинид) және метопролол жатады. Жүрек функциясының жеткіліксіздігінде осы көрсетілімді метопрололдың емдік ауқымы себебінен пароксетинді метопрололмен біріктіріп қолдану ұсынылмайды.

Тамоксифен

CYP2D6 изоферменті тежегіштері және тамоксифен арасында фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер туралы мәлімделді, онда тамоксифеннің белсенді метаболиттерінің бірі эндоксифеннің плазмалық концентрациясының 65–75%-ға азайғаны байқалды. Кейбір зерттеулерде оны SSRI класының кейбір антидепрессанттарымен бір мезгілде қолданғанда тамоксифен тиімділігінің төмендегені туралы деректер алынды. Тамоксифен тиімділігінің төмендеуін жоққа шығаруға болмайтындықтан, оны CYP2D6 күшті тежегіштерімен (пароксетинді қоса) бір мезгілде қолдануға мүмкіндігінше жол бермеу керек.

Алкоголь

Басқа психотроптық препараттармен жағдайдағы сияқты, пароксетинмен емдеу аясында алкогольді пайдалануға жол бермеу керек.

Пероральді антикоагулянттар

Пароксетин және пероральді антикоагулянттар арасында фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер болуы мүмкін. Пароксетинді және пероральді антикоагулянттарды бір мезгілде қолдану антикоагулянт белсенділігінің жоғарылауын туындатуы және қан кетулер қаупін арттыруы мүмкін. Демек, пероральді антикоагулянттарды қабылдап жүрген пациенттерде пароксетинді сақтықпен қолдану керек.

ҚҚСП, ацетилсалицил қышқылы және басқа да антиагреганттық препараттар

Пароксетин және ҚҚСП немесе ацетилсалицил қышқылы арасында фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер болуы мүмкін. Пароксетинді және ҚҚСП немесе ацетилсалицил қышқылын бір мезгілде қолдану қан кетулер қаупін арттыруы мүмкін.

Пероральді антикоагулянттарды, тромбоциттердің функциясына ықпалын тигізетін немесе қан кету қаупін арттыратын (мысалы, клозапин, фенотиазиндер, трициклдік антидепрессанттардың үлкен бөлігі, ацетилсалицил қышқылы, ҚҚСП, ЦОГ-2 тежегіштері сияқты атипиялық нейролептиктер) препараттарды қабылдап жүрген пациенттерге, сондай-ақ анамнезінде қанның ұйығыштығының бұзылулары бар пациенттерге, немесе қан кетулерге бейім аурулары бар пациенттерге пароксетинді тағайындағанда сақтық таныту қажет.

Правастатин

Зерттеулерде байқалған пароксетин және правастатин арасындағы өзара әрекеттесу, осы препараттар бір мезгілде қолданылғанда, қандағы глюкоза концентрациясының артуына әкелуі мүмкін деп жорамалданады. Пароксетин мен правастатиннің біріктірілімін қабылдап жүрген, қант диабеті бар пациенттерге гипогликемиялық препараттардың және/немесе инсулиннің дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Пароксетинмен емдеуді МАО қайтымсыз тежегішін қабылдауды аяқтағаннан кейін екі аптадан соң немесе МАО қайтымды тежегішін қабылдауды аяқтағаннан кейін 24 сағаттан соң сақтықпен бастау керек. Пароксетиннің дозасын тиімді жауапқа қол жеткізгенге дейін біртіндеп арттыру қажет.

Ересектерде клиникалық нашарлау және суицидтік қауіп

Депрессия суицидтік ойлар, өзіне өзі зиян келтіру және суицид (суицидпен астасқан жайттар) қаупінің жоғарылауымен байланысты. Қауіп елеулі ремиссия басталғанға дейін сақталады. Жақсару емдеудің алғашқы аптасында немесе тіпті одан да ұзағырақта басталуы мүмкін болмағандықтан, жағдай жақсарғанға дейін мұқият бақылау жүргізуді жалғастыру қажет. Қалыпқа келудің бастапқы сатысында суицид қаупі ұлғаюы мүмкін.

Пароксетин тағайындалатын басқа психикалық аурулар да суицидпен астасқан жайттар қаупінің жоғарылауымен байланысты болуы мүмкін. Бұдан басқа, бұл жағдайлар үлкен депрессиялық бұзылыспен қатар жүруі мүмкін. Сондықтан осы ауруларды емдеген кезде үлкен депрессиялық бұзылыстарды емдеген кездегідей сақтық шараларын орындау қажет.

Суицидтік ойлар немесе суицидтік әрекеттер анамнезінде суицидпен астасқан жайттары немесе емдеуді бастағанға дейін суицидтік ой бастамалары бар пациенттерде жоғары болатыны белгілі, сондықтан емделу кезінде олар мұқият бақылауда болуы тиіс. Психикалық бұзылыстары бар ересек пациенттерде антидепрессанттармен емдеу аясында суицидтік мінез-құлық қаупі жоғары.

Суицидтік әрекеттер жағдайлары анамнезінде бар немесе әсіресе емдеудің бас кезінде және дозаны өзгерткеннен кейін суицидке бейім келетін пациенттерді сақтықпен емдеу керек. Клиникалық нашарлауды, суицидтік мінез-құлықты және суицидтік ойларды және мінез-құлықтың әдеттен тыс өзгеруін дер кезінде анықтау үшін симптомдардың динамикасын бақылау қажеттілігі және осындай симптомдар бар болған жағдайда дәрігерге дереу қаралу керектігі пациенттерге (және оларға күтім жасайтын адамдарға) алдын ала ескертілуі тиіс.

Акатизия/психомоторлық мазасыздық

Пароксетинді қабылдау акатизияның дамуымен қоса жүреді, ол ішкі мазасыздықпен және психомоторлы ажитациямен, мысалы, әдетте жайсыздықтың субъективті сезімімен байланысты тыныш отыруға немесе түрегеліп тұруға қабілетсіздікпен сипатталады. Мұндай жағдайдың дамуы емдеудің алғашқы бірнеше аптасында көбірек болуы ықтимал. Осындай симптомдары бар пациенттерде дозаны арттырған кезде жағдайы нашарлауы мүмкін.

Серотониндік синдром/қатерлі нейролептикалық синдром

Сирек жағдайларда пароксетинмен емдеу аясында, әсіресе егер пароксетинді басқа серотонинергиялық препараттармен және/немесе нейролептиктермен, апиындармен (мысалы, бупренорфинмен (жеке емдеуде немесе оның налоксонмен біріктірілімінде), петидинмен, трамадолмен біріктіріп қолданса, серотониндік синдром немесе қатерлі нейролептикалық синдромға ұқсас симптоматика туындауы мүмкін. Бұл синдромдар өмірге потенциалды қауіп төндіреді, сондықтан пароксетинмен емдеуді олар туындаған жағдайда (гипертермия, бұлшықеттің сіресуі, миоклонус, асқазан-ішек жолдары жағынан симптомдар, өмірлік маңызды функциялар көрсеткіштерінің тез өзгеруі мүмкін вегетативтік бұзылыстар, сананың шатасуын, ашушаңдықты, сандырақтау мен комаға дейін үдейтін өте ауыр ажитацияны қамтитын психикалық статустың өзгерулері сияқты симптомдар тобымен сипатталатын жағдайларда) тоқтату қажет және демеуші симптоматикалық ем жүргізу басталуы тиіс. Пароксетин серотониннің ізашарларымен (L-триптофан, окситриптан сияқты), серотонинергиялық синдромның даму қаупімен байланысты, біріктіріп қолданылмауы тиіс.

Егер де басқа да серотонинергиялық препараттармен бірге тағайындау клиникалық тұрғыдан қажет деп табылса, ем бастар алдында және препарттың дозасын арттырмас бұрын пациенттің жағдайын мұқият бақылауды қамтамасыз ету қажет. Серотонинергиялық перепараттарды қабылдауды тоқтату жағдайдың тез жақсаруына әкеледі.

Мания

Басқа антидепрессанттарды қабылдаған кездегідей, пароксетинді анамнезінде маниясы бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Препарат манияның алғашқы белгілері дамыған кезде тоқтатылуы мүмкін.

Бүйрек/бауыр функцияларының бұзылуы

Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы немесе бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде сақтық таныту ұсынылады.

Қант диабеті

Қант диабеті бар пациенттерде SSRI (серотонинді кері қармап қалатын селективті тежегіштер) қолдану аясында гликемиялық бақылау өзгеруі мүмкін. Қант диабеті бар пациенттерде инсулиннің және/немесе оральді гипогликемиялық препараттардың дозасын түзету қажет. Бұдан басқа, пароксетинді және правастатинді бірге қолданған кезде глюкоза концентрациясының жоғарылауы мүмкін екендігін көрсететін деректер алынды.

Эпилепсия

Басқа антидепрессанттарды қабылдаған кездегідей, пароксетинді эпилепсиясы бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Құрысу ұстамалары

Пароксетинді қабылдап жүрген пациенттер арасында құрысу ұстамалары 0,1%-дан азырақ жиілікпен туындайды. Құрысу туындаған кезде пароксетинмен емдеуді тоқтату қажет.

Электрмен құрыстыру емі (ЭҚЕ)

ЭҚЕ және пароксетинмен емдеуді бір мезгілде қолданудың жеткілікті клиникалық тәжірибесі жоқ.

Глаукома

Басқа SSRI ұқсас пароксетин мидриазды туындатуы мүмкін, бұл жабық бұрышты глаукомасы бар пациенттерді емдеген кезде сақтық танытуды қажет етеді.

Жүрек-қантамырлық бұзылулар

Жүрек-қантамырлық бұзылулары бар пациенттер мұқият бақылауда болуы тиіс.

QT аралығының ұзаруы

Постмаркетингтік кезеңде QTc аралығының ұзару жағдайлары хабарланды.

Пароксетинді отбасылық анамнезде QT аралығының ұзаруы бар пациенттерде; антиаритмиялық препараттарды немесе QT аралығын потенциалды ұзартуы мүмкін басқа препараттарды қабылдау кезінде; жүрек жеткіліксіздігі, жүректің ишемиялық ауруы, жүректің тоқтауы немесе қарыншалық аритмия, брадикардия, гипокалиемия немесе гипомагниемия сияқты анамнезінде жүрек-қантамыр аурулары бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Гипонатриемия

Сирек жағдайларда көбінесе егде жастағы пациенттерде гипонатриемияның дамуы байқалды. Гипонатриемияның, мысалы, қатар қолданылатын еммен және бауыр циррозымен байланысты даму қаупі бар пациенттерге препаратты сақтықпен тағайындаған жөн. Пароксетин қабылдауды тоқтатқаннан кейін қандағы натрий деңгейі, әдеттегідей, қалыпқа келеді.

Қан кетулер

SSRI-мен емдеу аясында экхимоз және пурпура сияқты теріішілік қан құйылулардың дамығаны туралы мәлімдемелер бар. Сондай-ақ басқа да геморрагиялық көріністер, мысалы, асқазан-ішектік және гинекологиялық қан кетулер байқалды. SSRIs/SNRIs босанудан кейінгі қан кетулер қаупін арттыру мүмкін. Егде жастағы пациенттер етеккірмен байланысты емес қан кетулер қаупі жоғарылаған топқа жатады.

SSRI-ді антикоагулянттармен және тромбоциттердің функциясына ықпалын тигізетін және қан кетулер қаупін арттыратын (мысалы, клозапин, фенотиазиндер, көптеген трициклдік антидепрессанттар (ТЦА), ацетилсалицил қышқылы, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП), циклооксигеназа (ЦОГ-2) тежегіштері сияқты психозға қарсы атипиялық препараттар) басқа дәрілік препараттармен бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде, сондай-ақ қан ұйығыштығының бұзылулары бар немесе қан кетудің ұлғаюы мүмкін жағдайдағы пациенттерде сақтық таныту керек.

Тамоксифенмен өзара әрекеттесуі

Пароксетинмен CYP2D6 изоферментінің күшті басылуы нәтижесінде тамоксифеннің белсенді метаболиті – эндоксифен концентрациясының төмендеуі туындауы мүмкін. Осы себепті, мүмкіндігінше, тамоксифенді қолданып емдеу кезінде пароксетинді тағайындауға жол бермеу керек.

Пароксетинді қабылдауды тоқтатқан кездегі «тоқтату» симптомдары

Емдеуді тоқтатқан кезде, әсіресе препаратты күрт тоқтатқанда, «тоқтату» симптомдары туындауы мүмкін.

Тоқтату симптомдарының туындау қаупі, емдеудің ұзақтығына, дозасын және дозаны төмендету жылдамдығын қоса, бірнеше факторларға тәуелді болуы мүмкін.

«Тоқтатудың» бас айналу, сенсорлық бұзылулар (парестезияны, электр тоғының ұруын және құлақтардың шуылдауын қоса), ұйқының бұзылулары (айқын түс көрулерді қоса), ажитация немесе қобалжу, жүректің айнуы, тремор, сананың шатасуы, қатты терлеу, бас ауыру және диарея, жүрек қағуының сезілуі, эмоциональді құбылмалылық, ашушаңдық және көрудің бұзылулары сияқты симптомдары сипатталған. Әдетте бұл симптомдар әлсіз немесе орташа білінеді, бірақ кейбір пациенттерде олар ауыр болуы мүмкін. Әдетте олар препаратты қабылдауды тоқтатудың алғашқы бірнеше күні ішінде туындайды, алайда өте сирек жағдайларда небәрі бір дозаны қабылдауды байқамай өткізіп алған пациенттерде туындайды.

Әдеттегідей, бұл симптомдар өздігінен қайтады және 2 апта ішінде жоғалады, бірақ кейбір пациенттерде олар одан да ұзаққа (2-3 айға және одан көбірекке) созылуы мүмкін. Пароксетин дозасын белгілі бір пациенттің қажеттіліктеріне байланысты оны толық тоқтатқанға дейін бірнеше апта немесе ай бойы біртіндеп төмендету ұсынылады.

Сексуальді дисфункция

Серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер (SSRI)/ серотонинді және норэпинефринді кері қармайтын тежегіштер (SNRI) сексуальді дисфункцияға себеп болуы мүмкін. SSRI/SNRI қабылдауды тоқтатқанға қарамастан, ұзаққа созылған сексуальді дисфункция туралы мәлімдемелер болды.

Қосымша заттар

Препараттың үлбірлі қабықпен қапталған бір таблеткасының құрамында 1 ммольден азырақ натрий (23 мг) бар, яғни шын мәнінде натрий жоқ.

Балаларға қолдану

Пароксетинді балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерді емдеу үшін қолданбау керек. Суицидтік мінез-құлық (суицидтік әрекеттер және суицидтік ойлар) және өшігушілік (көбіне озбырлық, оппозициялық мінез-құлық және ыза) антидепрессанттарды қабылдаған балалар мен жасөспірімдерде, плацебомен салыстырғанда, жиі байқалды.

Препаратты осы жас санатындағы пациенттерге тағайындаған жағдайда суицидтік симптоматиканың пайда болуы тұрғысында пациентті мұқият бақылау қажет. Бұдан басқа, балалар мен жасөспірімдерде бойдың өсуіне, жетілуіне, және когнитивтік және мінез-құлықтың дамуына қатысты ұзақ мерзімдік қауіпсіздігіне қатысты деректер жоқ.

Жүктілік

Жүктіліктің алғашқы триместрінде пароксетинді қолданғанда дамудың туа біткен аномалияларының, атап айтқанда жүрек-қантамыр жүйесінің (мысалы, қарынша аралық немесе жүрекше аралық перделердің кемістігі), қаупі жоғарылауы мүмкін.

Пароксетинді жүктілік кезінде тек аса қажет жағдайда ғана қолдану керек. Жүкті әйелдерге және жүкті болуды жоспарлап жүрген әйелдерге тағайындар алдында дәрігер емдеудің баламалы әдістерін қолдану ықтималдылығын қарастыруы тиіс. Жүктілік кезінде препарат қабылдауды күрт тоқтатуға жол бермеу керек.

Бұл бақылау деректері босанар алдында бір ай бұрын SSRIs/SNRIs қолданғаннан кейінгі әсер етуінен босанудан кейінгі қан кетулер қаупінің (2 еседен аз) жоғарылау мүмкіндігін көрсетеді.

Жүктіліктің кеш мерзімдерінде, әсіресе үшінші триместрде анасы пароксетин қабылдаған жаңа туған нәрестенің денсаулық жағдайын бақылау қажет.

Жүктіліктің кеш мерзімдерінде пароксетинді қолданғанда жаңа туған нәрестелерде келесі симптомдар: респираторлық дистресс-синдром, цианоз, апноэ, құрысулар, дене температурасының тұрақсыздығы, емізу барысындағы қиындықтар, құсу, гипогликемия, артериялық гипертензия, артериялық гипотензия, гиперрефлексия, тремор, жүйке-рефлекторлық қозғыштықтың жоғарылау синдромы, ашушаңдық, енжарлық, үнемі жылау, ұйқышылдық және мазасыз ұйқы байқалуы мүмкін.

Бұл симптомдар серотонинергиялық әсерлерге немесе қабылдауды тоқтату синдромына байланысты туындауы мүмкін. Көптеген жағдайларда асқынулар дереу басталады немесе босанудан кейін көп ұзамай (<24 сағат) басталады.

Жүктілік кезінде, әсіресе кеш мерзімдерінде, SSRI қолданудан кейін жаңа туған нәрестелерде персистерленетін өкпе гипертензиясының (ЖПӨГ) даму қаупінің ұлғайғаны білінді.

Препараттың репродукциялық уыттылығы туралы деректер бар, бірақ жүктілік барысына, ұрық/шарананың дамуына, босануға және босанудан кейінгі дамуына тікелей жағымсыз ықпалы байқалған жоқ.

Бала емізу

Емшек сүтіне пароксетиннің аздаған мөлшері ғана өтеді, емшек еміп жүрген балаларда пароксетиннің концентрациясы айқындалуы қиын (<2 нг/мл) немесе өте төмен (<4 нг/мл) болды. Балаларда препараттың әсер етуінің ешқандай белгілері табылған жоқ. Дегенмен, пароксетинді, оның анасы үшін пайдасы нәресте үшін потенциалды қаупінен басым болатын жағдайларды қоспағанда, бала емізу кезінде қолданбаған жөн.

Фертильділік

Пароксетин сперманың сапасына ықпалын тигізуі мүмкін.

Адамда фертильділігіне ықпал етуі қазіргі таңға дейін байқалған жоқ.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне препараттың ықпал ету ерекшеліктері

Пароксетинмен емдеу когнитивтік және психомоторлық функцияларды бұзбайды. Алайда пациенттер көлікті басқарған кезде және механизмдермен жұмыс жасағанда сақтық танытуы тиіс.

Пароксетиннің алкоголь әсерінен психомоторлы функцияларға жағымсыз ықпалын күшейтпейтіндігіне қарамастан, пароксетинмен емделу кезінде алкогольді пайдалану ұсынылмайды.

Дозалау режимі

Ауыр дәрежедегі депрессиялық көріністер.

Ұсынылатын доза тәулігіне 20 мг құрайды. Әдетте, пациенттердің жағдайының жақсаруы 1 аптадан кейін басталады, бірақ айқын жақсаруы емдеудің екінші аптасынан бастап қана байқалады.

Басқа барлық антидепрессанттарды қолданған кездегі сияқты, пациенттің клиникалық жауабына байланысты дозалау режимі қайта қаралуы тиіс және, егер қажет болса, емдеуді бастағаннан кейін 3-4 аптадан соң және әрі қарай клиникалық жауабына қарай түзету қажет.

Тәуліктік 20 мг дозада қалаған емдік әсерге қол жеткізе алмаған пациенттерде, пациенттің емге жауабына қарай, тәуліктік доза емдік әсерге қол жеткізгенге дейін 10 мг-ге арттырылуы мүмкін; ең жоғары тәуліктік доза 50 мг құрайды.

Депрессиясы бар пациенттерді емдеуді симптомдар толық қайтуы үшін кем дегенде 6 ай жалғастыру қажет.

Обсессивті-компульсивтік бұзылыстар (ОКБ)

Ұсынылатын доза тәулігіне 40 мг құрайды. Тәулігіне 20 мг дозадан бастап, дозаны ұсынылған дозаға дейін 10 мг-ден біртіндеп арттыру керек. Егер бірнеше апта емдеуден кейін жауап жеткіліксіз болса, кейбір пациенттерде дозаны ең жоғарыға (тәулігіне 60 мг) дейін біртіндеп арттыру қажет болуы мүмкін.

ОКБ бар пациенттерде симптомдар толық қайтуы үшін емдеудің адекватты ұзақтығын (бірнеше ай және одан көбірек) сақтау қажет.

Үрей тудыратын бұзылыс

Ұсынылатын доза – тәулігіне 40 мг. Емдеуді тәулігіне 10 мг-ден бастау керек және клиникалық жауабына қарай дозаны ұсынылған дозаға дейін 10 мг-ден біртіндеп арттырады. Емдеудің бас кезінде туындауы мүмкін үрей симптоматикасының өршу қаупін барынша ең төменге азайту үшін төмен дозадан бастау ұсынылады. Егер препаратты бірнеше апта қабылдаудан кейін емге жеткілікті жауап алынбаса, кейбір пациенттер үшін дозаны ең жоғарыға (тәулігіне 60 мг) дейін біртіндеп арттыру тиімді болуы мүмкін.

Үрей тудыратын бұзылыстары бар пациенттерде симптомдар толық қайтқанға дейін емдеудің адекватты ұзақтығын (бірнеше айға және одан ұзағыраққа дейін) сақтау қажет.

Әлеуметтік фобия

Ұсынылатын доза – тәулігіне 20 мг. Егер екі апталық емдеу курсынан кейін науқастың жағдайында елеулі жақсару байқалмаса, препарат дозасын ең жоғары 50 мг-ге дейін біртіндеп 10 мг-ге арттыруға болады. Ұзақ қолданған жағдайда пациенттің жағдайына мезгіл-мезгіл баға беріп отыру қажет.

Жайылған үрей бұзылысы

Ұсынылатын доза тәулігіне 20 мг құрайды. Ұсынылған дозамен бірнеше апта емдеуден кейін жауабы жеткіліксіз болғанда кейбір пациенттер үшін дозаны ең жоғарыға (тәулігіне 50 мг-ге) дейін біртіндеп (10 мг-ден) арттыру тиімді болуы мүмкін. Ұзақ қолданған жағдайда пациенттің жағдайына мезгіл-мезгіл баға беріп отыру қажет.

Жарақаттанудан кейін күйзеліс тудыратын бұзылыстар

Ұсынылатын тәуліктік доза – 20 мг. Ұсынылған дозамен бірнеше апта емдеуден кейін жауабы жеткіліксіз болса, кейбір пациенттер үшін дозаны ең жоғарыға (тәулігіне 50 мг-ге) дейін біртіндеп (10 мг-ден) арттыру тиімді болуы мүмкін. Ұзақ қолданған жағдайда пациенттің жағдайына мезгіл-мезгіл баға беріп отыру қажет.

Рексетин тәулігіне бір рет таңертеңгі тамақ ішумен бірге қабылданады.

Таблетканы шайнамай, тұтастай жұтады.

Симптомдары

Пароксетин артық дозаланғанда жағымсыз реакциялар туындауының өршуі және жиілігі артуы, сондай-ақ келесі симптомдар пайда болуы мүмкін: қызба және бұлшықеттердің еріксіз жиырылуы, ЭКГ-дегі өзгерістер немесе кома, өте сирек жағдайларда, әдеттегідей, пароксетинді басқа психотроптық препараттармен және алкогольмен (немесе онсыз) қабылдағанда өлім жағдайлары.

Емі

Спецификалық антидоты жоқ. Емдеу кез келген антидепрессанттар артық дозаланғанда жүргізілетін жалпы шараларды қамтиды. Пароксетиннің абсорбциясын азайту үшін артық дозаланудан кейін, мүмкіндігінше, бірнеше сағат ішінде 20–30 г белсендірілген көмірді қолдануды қарастыруға болады. Негізгі физиологиялық көрсеткіштерді үнемі бақылай отырып, демеуші ем қолдану көрсетілген. Пациентті емдеу клиникалық көріністеріне сәйкес жүргізілуі тиіс.

Пароксетин тоқтату симптомдары

Препарат қабылдауды күрт тоқтатуға жол бермеу керек. Дозаны апта сайын 10 мг-ге төмендету керек. Дозаны төмендетуден немесе препаратты тоқтатудан кейін жақпайтын симптомдар туындаған жағдайда емдеуді бұрын тағайындалған дозада қайта жаңғырту нұсқасын қарастыруға болады. Әрі қарай дәрігер дозаны төмендетуді, бірақ баяу қарқынмен жалғастыруы мүмкін.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттерде қолдану

Егде жастағы пациенттерде қан плазмасындағы пароксетиннің концентрациясы жоғарылауы мүмкін, алайда оның плазмадағы концентрациясының ауқымы жасырақ пациенттердегі осындайға ұқсайды. Пациенттердің осы санатында емдеуді ересектер үшін ұсынылған дозадан бастау керек, ол тәулігіне 40 мг-ге дейін арттырылуы мүмкін.

Бүйрек немесе бауыр функциялары бұзылған пациенттерде қолдану

Бүйрек функциясының ауырлығы ауыр дәрежедегі бұзылуы бар (креатинин клиренсі минутына 30 мл-ден азырақ) немесе бауыр функциясы бұзылған пациенттерде қан плазмасындағы пароксетин концентрациясының жоғарылауы байқалады. Сондықтан доза дозалар ауқымының төменгі бөлігінен таңдап алынуы тиіс.

Педиатриялық популяция

Балалар және жасөспірімдер (7-17 жас)

Пароксетинді балаларға және жасөспірімдерге қолдануға болмайды, өйткені бақыланатын клиникалық зерттеулерде пароксетин қабылдаудың суицидтік мінез-құлық және өшпенділік қаупінің жоғарылауымен байланысы көрсетілді. Бұдан басқа, осы зерттеулерде тиімділігін айғақтайтын адекватты деректер алынған жоқ.

7 жастан кіші балалар

Пароксетинді 7 жастан кіші балаларға қолдану зерттелген жоқ. Пароксетинді қолдануға болмайды, өйткені осы жас тобында қауіпсіздігі және тиімділігі анықталған жоқ.

- Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіруі үшін медициналық қызметкерден кеңес алу жөнінде нұсқаулар

- Препаратты қолдану тәсіліне қатысты күдіктер пайда болған жағдайда емдеуші дәрігерден кеңес алыңыз.

Төменде берілген жағымсыз реакциялар кездесу жиілігіне сәйкес берілген.

Өте жиі (≥ 1/10)

- жүректің айнуы

- сексуальді дисфункция

Жиі (≥ 1/100 - <1/10)

- ұйқышылдық, ұйқысыздық, ажитация, қалыптан тыс түс көрулер (соның ішінде түнгі шым-шытырық түстер)

- бас айналу, бас ауыру, тремор, зейін қоюдың бұзылуы

- затта айқын көрмеу

- есінеу

- ауыз ішінің құрғауы, құсу, іш қату, диарея

- қатты терлеу

- астения, дене салмағының артуы

- қанда холестериннің көбеюі, тәбеттің төмендеуі

Жиі емес (≥ 1/1000 - <1/100)

- патологиялық қан кету, көбінесе теріге және шырышты қабықтарға қан құйылулар (экхимозды және гинекологиялық қан кетулерді қоса), лейкопения

- сананың шатасуы, елестеулер

- экстрапирамидалық бұзылулар; қимыл-қозғалыс функциясы бұзылған немесе нейролептиктер қабылдаған пациенттерде орофациальді дистонияны қоса, экстрапирамидалық симптоматиканың дамуы туралы мәлімделді

- мидриаз

- синустық тахикардия

- артериялық қысымның транзиторлық жоғарылауы немесе төмендеуі

(әдетте артериялық гипертензиясы бар немесе үрейлену орын алған пациенттерде байқалады), постуральді гипотензия

-тері бөртпесі, қышыну

- несептің кідіруі, несепті ұстай алмау

- қант диабеті бар пациенттерде гликемиялық бақылаудың бұзылулары

Сирек (≥ 1/10000 - <1/1000)

- мания, үрейлену, өзін өзі танымау, үрей тудыратын шабуылдар, акатизия

- құрысулар, «мазасыз аяқ» синдромы

- брадикардия

- артралгия, миалгия

- гипонатриемия (негізінен егде жастағы пациенттерде мәлімделді, кейде ол диурезге қарсы гормонның адекватты емес секрециясы синдромымен (ДҚГАЕСС) жүзеге асырылады)

- гиперпролактинемия/галакторея, етеккір ораламының бұзылулары (меноррагия, метроррагия, аменорея, етеккірдің кідіруі, жүйесіз етеккірлер сияқты)

- бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы

Өте сирек (<1/10000)

- тромбоцитопения

- ауыр және өмір үшін потенциалды қауіпті аллергиялық реакциялар (анафилактоидтық реакцияларды және ангионевроздық ісінуді қоса).

- диурезге қарсы гормонның адекватты емес секрециясы синдромы (ДҚГАЕСС)

- серотониндік синдром (ажитацияны, сананың шатасуын, қатты терлеуді, елестеулерді, гиперрефлексияны, миоклонусты, қалтырауды, тахикардияны және треморды қамтиды)

- жедел глаукома

- асқазан-ішектік қан кетулер

- бауыр тарапынан (кейде сарғаюмен және/немесе бауыр функциясының жеткіліксіздігімен қоса жүретін гепатит сияқты) жағымсыз реакциялар. Бауыр ферменттерінің жоғарылағаны туралы мәлімделді. Тіркеуден кейін сондай-ақ бауыр тарапынан (кейде сарғаюмен және/немесе бауыр функциясының жеткіліксіздігімен қоса жүретін гепатит сияқты) жағымсыз реакциялар өте сирек. Бауыр ферменттері сынамасының көрсеткіштері ұзақ уақыт жоғарылаған жағдайда пароксетин қабылдауды тоқтату туралы мәселені қарастыру керек.

- терінің ауыр реакциялар (мультиформалы эритеманы, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермальді некролизді қоса), есекжем, фотосезімталдық реакциялары

- шеткері ісінулер

- приапизм

Жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес)

- суицидтік ойлар, суицидтік мінез-құлық, озбырлық*, бруксизм;

- құлақтың шуылдауы

- микроскопиялық колит

-босанудан кейінгі қан кетулер**

*озбырлық жағдайлары тіркеуден кейінгі кезеңде байқалды.

** бұл құбылыстар SSRIs/SNRIs терапиялық класы үшін тіркелген

50 жастағы және одан үлкен пациенттерде SSRI және ТЦА қабылдағанда сүйектердің сыну қаупі жоғарылады.

Жекелеген жағымсыз реакциялардың сипаттамасы

Пароксетин қабылдауды тоқтатқан кезде туындайтын симптомдар:

Жиі

- бас айналу, сенсорлық бұзылулар, ұйқының бұзылулары, үрейлену, бас ауыру.

Жиі емес

- ажитация, жүректің айнуы, тремор, сананың шатасуы, қатты терлеу, эмоциональді тұрақсыздық, көрудің бұзылулары, жүрек қағуының сезілуі, диарея, ашушаңдық.

Пароксетин қабылдауды доғару (әсіресе күрт) «тоқтату» синдромын туындатады. Сенсорлық бұзылулар (парестезияны, токпен ұрған кездегідей сезінуді, құлақтың шуылдауын қоса), ұйқының бұзылулары (айқын түс көрулерді қоса), ажитация немесе үрейлену, жүректің айнуы, тремор, сананың шатасуы, тершеңдік, бас ауыру, диарея, жүрек қағысының сезілуі, эмоциональді тұрақсыздық, ашушаңдық және көрудің бұзылулары сияқты симптомдар сипатталған.

Көптеген пациенттерде бұл симптомдар жеңіл немесе орташа айқын болып табылады және өздігінен қайтады, алайда кейбір пациенттерде олар ауыр және/немесе ұзақ уақыт болуы мүмкін. Сондықтан, егер пароксетинмен емделудің енді қажеттілігі жоқ болса, препарат дозасын біртіндеп төмендету ұсынылады.

Балалар

Суицидтік мінез-құлықтың артуы (өзіне өзі қол жұмсауды және суицидтік ойларды қоса), өзіне зақым келтіру және өшігушілік жиілігінің артуы. Суицидтік ойлар және өзіне өзі қол жұмсауға әрекет ету үлкен депрессиялық бұзылысы бар жасөспірімдерде байқалды. Өшігушіліктің ұлғаюы обсессивті-компульсивтік бұзылысы бар, әсіресе 12 жастан кіші балаларда байқалды. Басқа да жағымсыз құбылыстар: тәбеттің төмендеуі, тремор, қатты терлеу, гиперкинезия, ажитация, эмоциональді құбылмалылық (жылауды және көңіл-күйдің өзгеруін қоса), көбінесе тері және шырышты қабықтар тарапынан қан кетулермен байланысты жағымсыз құбылыстар.

Пароксетин қабылдауды тоқтату/дозасын біртіндеп төмендетуден кейінгі реакциялар: эмоциональді құбылмалылық (жылауды және көңіл-күйдің өзгеруін, өзін зақымдауды, суицидтік ойларды және өзіне өзі қол жұмсауға әрекет етулерді қоса), күйгелектік, бас айналу, жүректің айнуы және іштің ауыруы.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған жағдайда медицина қызметкеріне, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімді еместігі туралы мәлімдемелерді қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөнінде деректердің ақпараттық базасына тікелей хабарлау керек:

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 20 мг пароксетин (22,760 мг пароксетин гидрохлориді гемигидраты түрінде),

қосымша заттар: магний стеараты, натрий карбоксиметилкрахмалы (А типі), гипромеллоза 2910, кальций гидрофосфаты дигидраты,

үлбірлі қабықтың құрамы: полисорбат 80, макрогол 400, макрогол 6000, титанның қостотығы (Е 171), гипромеллоза 2910.

Ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде сызығы және басқа жақ бетінде « » өрнегі бар дөңгелек пішінді таблеткалар.

ПВХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 3 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

15 °C-ден 30 °C-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия,

Н-1103 Будапешт, Дёмрёи көш., 19-21

Teл: +361-431-4000, +361-431-4782, +361-431-4985

Факс: +361-431-5944

E-mail: RA.CISRichter@richter.hu

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия,

Н-1103 Будапешт, Дёмрёи көш., 19-21

Teл: +361-431-4000, +361-431-4782, +361-431-4985

Факс: +361-431-5944

E-mail: RA.CISRichter@richter.hu

«Гедеон Рихтер» ААҚ ҚР өкілдігі, Алматы қ., Төле би көш., 187

E-mail: info@richter.kz; pv@richter.kz (фармакологиялық қадағалау)

Телефон: +7‒(727)‒258‒26‒23 (сапа бойынша шағымдар),

+7‒(727) ‒258‒26‒22(фармакологиялық қадағалау),

+7‒701‒787‒47‒01(фармакологиялық қадағалау)