Леволет раствор д/инф. 500 мг / 100 мл по 100 мл (флакон)

Леволет

Левофлоксацин

Инфузияға арналған ерітінді, 500 мг/100 мл, 100 мл

Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар.

Микробқа қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар. Левофлоксацин.

АТХ коды J01MA12

Ересектерде левофлоксацинге сезімтал микроорганизмдер туғызған мына ауруларды емдеу үшін:

- ауруханадан тыс және ауруханалық пневмония

- терінің және жұмсақ тіндердің инфекциялары

- асқынулармен болатын несеп шығару жолдарының инфекциялары, оның ішінде пиелонефрит

- созылмалы бактериялық простатит

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

- левофлоксацинге немесе басқа хинолондарға, сондай-ақ қосымша заттарға аса жоғары сезімталдық

- эпилепсия

- анамнезінде фторхинолондар қолдануға байланысты сіңір аурулары бар пациенттерге

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

- жүктілік

- лактация кезеңі

Фторхинолонды антибиотиктер пайдаланылмауы тиіс:

  - ауыр сипатта болмайтын және бактерияға қарсы ем жүргізусіз өтуі мүмкін инфекцияларды (мысалы, ауыз-жұтқыншақ инфекциясын) емдеуде;

 - бактериялық емес инфекцияларды, мысалы, бактериялық емес (созылмалы) простатитті емдеуде;

  - саяхатшылар диареясын немесе төменгі несеп жолдарының қайталамалы инфекцияларын (қуық шегінен тыс таралмайтын инфекциялар) болдырмау үшін;

 - егер әдетте ұсынылатын бактерияға қарсы басқа дәрілерді пайдалану мүмкін болмаса, орташа бактериялық инфекцияларды емдеу үшін пайдалануға болмайды.

Фторхинолонды антибиотиктерді, әсіресе, егде жастағы адамдарда, бүйрек аурулары бар пациенттерде; жүйелі кортикостероидтармен ем қабылдайтын пациенттерде; ағзалар трансплантациясынан кейінгі пациенттерде ерекше сақтықпен пайдалану керек. Осы науқастарда фторхинолонды және хинолонды антибиотиктермен емдеу нәтижесінде туындауы мүмкін сіңірлердің зақымдану қаупі жоғары.

Инфузияға арналған басқа ерітінділермен үйлесімділігі:

Инфузияға арналған Леволет ерітіндісі инфузияға арналған келесі ерітінділермен үйлесімді:

- 0,9% физиологиялық ерітінді

- инъекцияға арналған 5% глюкоза ерітіндісі

- Рингер ерітіндісіндегі 2,5% глюкоза ерітіндісі,

- парентеральді қоректендіруге арналған біріктірілген ерітінділер (амин қышқылдары, көмірсулар, электролиттер).

Үйлесімсіздік

Инфузияға арналған Леволет, 5 мг/мл ерітіндісі гепаринмен және сілтілік ерітінділермен (мысалы, натрий  гидрокарбонаты) араластырылмауы тиіс.

Осы дәрілік препаратты, жоғарыда көрсетілгендерін қоспағанда, басқа дәрілік препараттармен араластыруға болмайды.

Басқа дәрілік препараттардың левофлоксацинге әсері

Темір, мырыш тұздары, құрамында магний немесе алюминий бар антацидтік препараттар, диданозин

Левофлоксациннің сіңуі таблеткалардағы левофлоксацинмен темір, мырыш тұздарын, құрамында магний немесе алюминий бар антацидтік препараттар немесе диданозинді (құрамында алюминий немесе магний бар буферлік заттар болатын дәрілік түрлері ғана) бір мезгілде қолданғанда едәуір төмендейді. Фторхинолондар мен құрамында мырыш болатын полидәруменді препараттарды бір мезгілде қолдану пероральді қабылдау кезінде олардың сіңуін төмендетеді. Левофлоксацинді таблеткаларда қабылдауға дейін 2 сағат бұрын немесе одан кейін 2 сағаттан соң темір, мырыш тұздарын, құрамында магний немесе алюминий бар антацидтік препараттар немесе диданозин (құрамында алюминий немесе магний бар буферлік заттар болатын дәрілік түрлері ғана) сияқты құрамында екі немесе үш валентті катиондар бар препараттарды қабылдамауға кеңес беріледі. Кальций тұздары пероральді қабылдау кезінде левофлоксациннің сіңуіне тым аз әсерін көрсетеді.

Сукральфат

Таблеткалардағы левофлоксацин биожетімділігі оны сукральфатпен бір мезгілде қолданғанда едәуір төмендейді. Егер пациентке сукральфатты да, левофлоксацинді де қабылдау қажет болса, бәрінен дұрысы - сукральфатты таблеткалардағы левофлоксацинді қабылдаудан кейін 2 сағат өткен соң қабылдау.

Теофиллин, фенбуфен немесе сол сияқты қабынуға қарсы стероидты емес препараттар

Клиникалық зерттеу барысында левофлоксацин мен теофиллиннің фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі анықталмады. Алайда, фторхинолондар және теофиллинді, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар немесе құрысу дайындығының шегін төмендететін басқа дәрілік заттарды бір мезгілде қолданғанда эпилепсиялық дайындық шегінің едәуір төмендеуін байқауға болады.

Препаратты фенбуфенмен бір мезгілде қолданғанда левофлоксацин концентрациясы шамамен 13% жоғары болды.

Пробенецид және Циметидин

Пробенецид және Циметидин левофлоксациннің шығарылуына статистикалық мәнді әсерін көрсетті. Левофлоксациннің бүйректік клиренсі циметидин (24%) және пробенецид (34%) препараттарын қолдану кезінде төмендеді. Бұл екі дәрілік препараттың да левофлоксациннің өзекшелік секрециясын бөгеуге қабілетті екенімен түсіндіріледі. Алайда, зерттеу барысында пайдаланылған дозаларда қолданғанда статистикалық мәнді кинетикалық өзгешеліктерінің клиникалық мәнді болу ықтималдығы аз.

Басқа да маңызды ақпарат

Клиникалық фармакология зерттеулері осы препаратты келесі дәрілік заттар: кальций карбонаты, дигоксин, глибенкламид, ранитидинмен бірге қолданудың левофлоксацин фармакокинетикасына ешқандай клиникалық мәнді әсер етпегенін көрсетті.

Левофлоксациннің басқа дәрілік заттарға әсері

Циклоспорин

Циклоспориннің жартылай шығарылу кезеңі левофлоксацинмен бірге қолданғанда 33% ұзарды.

К дәрумені антагонистері

Левофлоксацин және К дәрумені антагонисінің (мысалы, варфарин) біріктірілімі қолданылатын емдеуден өткен пациенттерде коагуляциялық сынамалар көрсеткіштері (ПУ/ХҚК) жоғарылаған және/немесе ауыр болуы мүмкін қан кету туындаған жағдайлар хабарланды. Осылайша, К дәрумені антагонистері қолданылатын емнен өтетін пациенттерде коагуляциялық сынамалар нәтижелеріне мониторинг өткізу қажет.

QT аралығының ұзаруын туындататын дәрілік заттар

Левофлоксацин, басқа да фторхинолондар сияқты, QT аралығының ұзаруын туындататын препараттарды (мысалы, ІА және ІІІ класты аритмияға қарсы препараттар, трициклды антидепрессанттар, макролидтер, нейролептиктер) қабылдайтын пациенттерде сақтықпен қолданылу керек.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесу зерттеулерінде левофлоксацин теофиллиннің (CYP1A2 маркерлік субстраты) фармакокинетикасына әсер етпеген, бұл левофлоксациннің CYP1A2 тежегіші емес екенін көрсетеді.

Өзара әрекеттесудің басқа түрлері

Ас ішу

Тамақпен клиникалық мәнді өзара әрекеттесуі болмады. Осылайша, таблеткалардағы левофлоксацинді ас ішуге байланыссыз қабылдауға болады.

Құрамында хинолон немесе фторхинолон бар препараттарға анамнезінде елеулі жағымсыз реакциялары бар пациенттерде левофлоксацинді қолданудан аулақ болу керек. Мұндай пациенттерді левофлоксацинмен емдеуді баламалы емдеу болмаған кезде және пайда/қауіп арақатынасын мұқият бағалаудан кейін ғана бастау керек.

Төзімділігі

Левофлоксацинді метициллинге төзімді стафилококк туғызған инфекцияларды емдеуде немесе, егер зертханалық талдаулар нәтижелерінде микроорганизмнің левофлоксацинге сезімталдығы расталмаса (сондай-ақ, егер метициллинге төзімді стафилококк туғызған инфекцияларды емдеуде әдетте тағайындалатын бактерияға қарсы дәрілерді қолдану мақсатқа сай емес болып саналса), осындай күмәндар туындағанда қолдану ұсынылмайды.

Фторхинолондарға несеп шығару жолдарының инфекцияларын туғызатын ең көп таралған патоген – E. сoli төзімділігі Еуропалық одақ елдерінде өзгеріп отырады. Препараттар тағайындалғанда фторхинолондарға E. сoli төзімділігінің жергілікті таралымын ескеруге кеңес беріледі.

Сібір ойық жарасының өкпелік түрі: адамда қолдану Bacillus anthracis сезімталдығы туралы in vitro деректеріне және клиникалық деректердің шектеулі санымен қатар, клиникаға дейінгі зерттеулер деректеріне негізделген. Емдеуші дәрігерлер сібір ойық жарасын емдеуге қатысты ұлттық және/немесе халықаралық құжаттарға сүйену керек.

Инфузия ұзақтығы

Инфузиялық құюға ұсынылатын левофлоксациннің 250 мг инфузиялық ерітіндісі үшін кемінде 30 минутқа және 500 мг инфузиялық ерітіндісі үшін кемінде 60 минутқа созылатын ұзақтығын қадағалап отыру керек. Офлоксацин туралы белгілі болғаны, оны инфузиялау кезінде тахикардия дамуы және артериялық қысым уақытша төмендеуі мүмкін. Сирек жағдайларда, артериялық қысымның қатты түсіп кетуі нәтижесінде жедел тамыр жеткіліксіздігі (айналымдық коллапс) болуы мүмкін. Левофлоксацин (офлоксацин l-изомері) инфузиясы кезінде артериялық қысымның түсіп кету белгілері білінсе, шұғыл құюды тоқтату керек.

Глюкоза мөлшері

Осы препарат құрамында 5 мг глюкоза бар. Қант диабетімен ауыратын науқастарға абайлап тағайындау керек.

Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа белсенділігінің жасырын немесе айқын бұзылулары бар пациенттерде бактерияға қарсы хинолонды препараттармен емдеу жүргізілгенде гемолиздік реакцияларға бейімділікті байқауға болады. Осылайша, осындай пациенттерде левофлоксацин қолдану қажет болса, оларды гемолиз туындауы тұрғысынан қадағалау керек.

Натрий мөлшері

Аталған препарат құрамында 50 мл дозасында 7,8 ммоль (181 мг) және 100 мл дозасында 15,8 ммоль (363 мг) натрий бар. Натрий бақыланатын диета ұстанып жүрген пациенттерде ескерілуі тиіс.

Тендинит және сіңірлер үзілуі

Фторхинолонмен, соның ішінде левофлоксацинмен жүйелі емдеу кезінде сіңірлердің қабынуы және үзілуі мүмкін.

Сирек жағдайларда тендинит туындауы мүмкін. Ең көп жиі ахилл сіңірі зақымданады, тендинит сіңір үзілуіне әкелуі мүмкін. Тендинит және ахилл сіңірінің кейбір жағдайларда екі жақты үзілуі левофлоксацинмен емдеу басталған соң 48 сағат ішінде туындауы мүмкін, сондай-ақ емдеу тоқтатылған соң бірнеше ай ішінде осындай патологиялар туындаған  жағдайлар хабарланды. Тендинит пен сіңірлер үзілуінің даму қаупі 60 жастан асқан пациенттерде, 1000 мг тәуліктік дозаларын қабылдайтын пациенттерде, сондай-ақ бір мезгілде кортикостероидтар қабылдау кезінде; бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде арта түседі. Егде жастағы пациенттерде тәуліктік дозасын креатинин клиренсіне қарай түзету керек («Қолдану жөніндегі нұсқауларын» қараңыз). Демек, левофлоксацин тағайындалғанда осындай пациенттерге мұқият мониторинг өткізу қажет. Сіңір қабынуының алғашқы белгілерінде левофлоксацинді қолдануды дереу тоқтату керек. Зақымдалған сіңірдің тиісті емін бастау керек (мысалы, оны жеткілікті иммобилизациямен қамтамасыз ету).

Clostridium difficile туғызған ауру

Диарея, әсіресе, левофлоксацинмен емдеу кезіндегі немесе одан кейінгі (емдеу аяқталған соң бірнеше аптаны қоса) ауыр, орныққан және/немесе қан аралас түрі Clostridium difficile туғызған аурудың симптомы болуы мүмкін. Clostridium difficile туғызған аурулар ауырлық дәрежесіне қарай жеңілден өмірге қатерлі ауыр түріне дейін өзгеріп отыруы мүмкін, осы орайда, ең ауыр түрі жалған жарғақшалы колит болып табылады. Осылайша, егер пациенттерде левофлоксацин қолданылатын ем кезінде немесе одан кейін ауыр диарея дамыса, осы диагнозды ескеру маңызды. Clostridium difficile туғызған ауру күмән тудырса, левофлоксацин қолдануды дереу тоқтатып, кідіріссіз тиісті емдеуді бастау керек.

Осы клиникалық жағдайда перистальтикаға қарсы препараттарды қолдануға болмайды.

Құрысулар туындауына бейімі болатын пациенттер

Хинолондар құрысу дайындығының шегін төмендетуі және құрысуларға түрткі болуы мүмкін. Левофлоксацин анамнезінде эпилепсия бар пациенттерге қарсы көрсетілімді және, басқа да хинолондар сияқты, аталған препаратты құрысулар туындауына бейім пациенттерде немесе белсенді заттары құрысу дайындығының шегін төмендететін дәрілік заттар (мысалы, теофиллин) қолданылатын қатарлас ем жүргізу кезінде ерекше сақтықпен қолдану керек. Конвульсиялық құрысулар туындаған жағдайда левофлоксацин қолданылатын емдеуді тоқтату керек.

Глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа жеткіліксіздігі бар пациенттер

Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа белсенділігінің жасырын немесе айқын бұзылулары бар пациенттерде бактерияға қарсы хинолонды препараттармен емдеу жүргізілгенде гемолиздік реакцияларға бейімділікті байқауға болады. Осылайша, осындай пациенттерде левофлоксацин қолдану қажет болса, оларды гемолиз туындауы тұрғысынан қадағалау керек.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер

Левофлоксацин негізінен бүйрекпен экскрецияланатындықтан, оның функциясының бұзылуы бар пациенттерде Левофлоксацин дозасын түзету керек.

Аса жоғары сезімталдық реакциялары

Левофлоксацин кейде препараттың бірінші дозасын енгізуден кейін туындайтын аса жоғары сезімталдықтың ауыр немесе өлім қаупі зор реакцияларын (мысалы, анафилаксиялық шокқа дейін апаратын ангионевроздық ісіну) туындатуы мүмкін. Пациенттер дереу емдеуді тоқтатып, емдеуші дәрігерімен немесе шұғыл тиісті көмек көрсетілуі үшін жедел жәрдем дәрігерімен байланысуы керек.

Терінің ауыр жағымсыз реакциялары

Левофлоксацинді пайдаланумен байланысты, терінің ауыр жағымсыз реакциялары (SCARs), соның ішінде уытты эпидермальды некролиз (TEN: Лайелл синдромы деп те аталады), Стивенс Джонсон синдромы (SJS) және өлімге әкелетін немесе өмірге қауіп төндіретін эозинофилия және жүйелік симптомдары (DRESS) бар дәрілік реакция туралы мәлімдемелер бар.

Құрамында левофлоксацин бар препараттарды тағайындағанда пациенттерге терінің ауыр реакцияларының белгілері мен симптомдары туралы хабарлау және олардың жағдайын одан әрі мұқият бақылау керек. Осы реакцияларды көрсететін белгілер мен симптомдар пайда болған кезде левофлоксацинді қабылдауды дереу тоқтатып, баламалы емдеуді қарастыру керек. Егер пациентте Стивенс Джонсон синдромы (SJS), Лайелл синдромы (TEN) немесе левофлоксацинді қолдана отырып, эозинофилия және жүйелік симптомдары (DRESS) бар дәрілік реакция сияқты күрделі реакция дамыса, ешқандай жағдайда емдеуді қайта бастауға немесе тағайындауға болмайды.

Аорта аневризмасы және қолқаның қатпарлануы, сондай-ақ жүрек /клапандарының регургитациясы

Эпидемиологиялық зерттеулерде, әсіресе егде жастағы пациенттерде аневризманың және қолқаның қатпарлануының, сондай-ақ фторхинолондарды қабылдағаннан кейін қолқа және митральды қақпақшаның регургитациясының жоғары қаупі туралы хабарланды. Фторхинолондарды қабылдау кезінде кейде үзілумен (оның ішінде өліммен аяқталумен) асқынған аневризманың және қолқа қатпарлануының, сондай-ақ жүрек клапандарының кез келгенінің регургитациясының / жеткіліксіздігінің жағдайлары тіркелген.

Демек, фторхинолондарды пайда мен қауіп арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін және жүрек қақпақшаларының аневризмасына немесе туа біткен кемістігіне қатысты ауыр отбасылық анамнезі бар пациенттерде, аневризмасы және / немесе қолқа қатпарлануы бар не анамнезінде жүрек қақпақшаларының жеткіліксіздігі бар пациенттерде, сондай-ақ басқа да қауіп факторлары немесе соған бейім жағдайлар болған кезде басқа да емдік мүмкіндіктерді қарастырғаннан кейін ғана пайдалану керек

- екі жағдайда да аневризмада және қолқаның қатпарлануында, сондай-ақ жүрек клапандарының регургитациясында / жеткіліксіздігінде (мысалы, Марфан синдромы немесе Элерс-Данлос синдромы, Тернер синдромы сияқты дәнекер тінінің бұзылуы, Бехчет ауруы, гипертензия, ревматоидты артрит, сондай-ақ

- қолқаның аневризмасы мен қатпарлануында (мысалы, Такаясу артериті немесе алып жасушалы артерит немесе белгілі атеросклероз немесе Шегрен синдромы сияқты тамырлы аурулар), сондай-ақ

- регургитацияда / жүрек клапанының жеткіліксіздігінде (мысалы, инфекциялық эндокардит).

Жүйелі кортикостероидтармен бір мезгілде ем қабылдайтын пациенттерде аневризманың және қолқаның қатпарлану, сондай-ақ жыртылу қаупі артуы мүмкін.

Іштің, кеуденің немесе арқаның күтпеген ауыруы білінген жағдайда пациенттер шұғыл көмек бөлімшесінің дәрігеріне дереу қаралу керек.

Пациенттерге жедел ентігу, алғаш рет жиі жүрек соғысы пайда болған, сондай-ақ іш қуысының немесе аяқ-қолдардың ісінуі дамыған жағдайда дереу медициналық көмекке жүгіну ұсынылады.

Дисгликемия

Барлық хинолондарды қолдану кезіндегідей, әдетте, пероральді гипогликемиялық препараттар (мысалы, глибенкламид) немесе инсулин қолданылатын қатарлас емнен өтетін диабеті бар пациенттерде байқалған әрі гипо-, әрі гипергликемияны қоса, қандағы глюкоза құрамы бұзылуының туындауы хабарланды. Гипогликемиялық кома жағдайлары туралы хабарланды. Диабеті бар пациенттерде қандағы глюкоза деңгейін мұқият қадағалау ұсынылады.

Фотосенсибилизация профилактикасы

Левофлоксацин қолдану кезінде фотосенсибилизация туындауы хабарланды. Фотосенсибилизация дамуын болдырмау үшін пациенттерге емдеу кезінде және оны тоқтатудан кейін 48 сағат бойы, қажеттілігі болмаса, күшті күн сәулесінің немесе жасанды УК сәулеленудің (мысалы, УК шам, солярий) әсеріне ұшырамауға кеңес беріледі.

К дәруменінің антагонистері қолданылатын емнен өтетін пациенттер

Левофлоксацин мен К дәрумені антагонисінің (мысалы, варфарин) біріктірілімі қолданылатын емдеуден өтетін пациенттерде, коагуляциялық сынамалар көрсеткіштерінің (ПУ/ХҚҚ) артуы және/немесе қан кетудің туындауы мүмкін екендіктен, осы препараттарды бір мезгілде қолданғанда коагуляция сынамаларының нәтижелеріне мониторинг өткізу қажет.

Психоздық реакциялар

Левофлоксацинді қоса, хинолондар қабылдаған пациенттерде психоздық реакциялар туындаған жағдайлар хабарланды. Өте сирек жағдайларда тіпті левофлоксацин дозасын бір рет қолданудан кейін осындай реакциялар суицидтік ойлардың және пациенттің өзіне қауіп төндіретін мінез-құлықтың пайда болуына дейін үдеді («Жағымсыз реакцияларын» қараңыз). Осындай реакциялар туындаған жағдайда левофлоксацин қабылдауды тоқтатып, тиісті шаралар қолдану керек. Левофлоксацин психозға шалдыққан немесе анамнезінде психиатриялық аурулар бар науқастарда сақтықпен қолданылу керек.

QT аралығының ұзаруы

Левофлоксацинді қоса, фторхинолондарды QT аралығы ұзаруының мынадай белгілі қауіп факторлары бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек:

- туа біткен QT аралығының ұзару синдромы

- QT аралығының ұзаруын туындататын дәрілік заттарды (мысалы, IA және III класты аритмияға қарсы препараттар, трициклды  антидепрессанттар, макролидтер, антипсихотиктер) қатарлас қолдану

- электролиттер теңгерімінің түзетілмеген бұзылуы (мысалы, гипокалиемия, гипомагниемия)

- жүрек аурулары (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия).

Егде жастағы науқастар мен әйелдер QT аралығының ұзаруын туғызатын препараттарға өте сезімтал болуы мүмкін. Демек, пациенттердің осы топтарында, левофлоксацинді қоса, фторхинолондарды абайлап қолдану керек.

Шеткері нейропатия

Левофлоксацинді қоса, фторхинолондар қабылдаған пациенттерде айтарлықтай жылдам дамуы мүмкін шеткері сенсорлық нейропатия және шеткері сенсомоторлық нейропатия туындауы хабарланды. Нейропатия симптомдары білінгенде қайтымсыз бұзылулардың дамуын болдырмау үшін левофлоксацин қолдануды тоқтату керек.

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар

Ең алдымен, ауыр негізгі ауруы, мысалы, сепсис бар пациенттерде левофлоксацинді қолдану кезінде өліммен аяқталатын бауыр жеткіліксіздігіне дейін апаратын бауыр некрозының жағдайлары хабарланды. Пациенттерге анорексия, сарғаю, несеп күңгірттенуі, қышыну немесе іштің ауырсынуы сияқты бауыр ауруының симптомдары мен белгілері білінгенде емдеуді тоқтатуға және емдеуші дәрігермен байланысуға кеңес беру керек.

Миастения гравис өршуі

Левофлоксацинді қоса, фторхинолондар нейробұлшықеттік бөгеу белсенділігін иеленеді және миастения гравистен зардап шегетін пациенттерде бұлшықет әлсіздігін күшейтуі мүмкін. Маркетингтен кейінгі қадағалау кезеңінде туындаған, өлім жағдайларын және өкпені қосалқы жасанды желдету қажеттілігін қоса, күрделі жағымсыз реакциялар миастения гравистен зардап шегетін пациенттерде фторхинолондар қолданумен байланысты болды. Анамнезінде миастения гравис болған пациентте левофлоксацин қолдану ұсынылмайды.

Көру қабілетінің бұзылуы

Көру қабілетінің бұзылулары туындағанда немесе препаратты көзге қолданудан болатын әсер білінгенде, дереу офтальмологқа қаралу керек.

Суперинфекция

Левофлоксацинді, әсіресе, ұзақ уақыт бойы қолдану сезімтал емес микроорганизмдердің шектен тыс көбеюіне әкелуі мүмкін. Емделу кезеңінде суперинфекция туындағанда, тиісті шаралар қабылдану керек.

Ұзақ мерзімді, мүгедек және ықтимал қайтымсыз елеулі жағымсыз дәрілік реакциялар

Хинолондар мен фторхинолондарды қабылдайтын пациенттерде, жасына қарамастан, ұзақ (айлар немесе жылдар бойы жалғасатын) өте сирек кездесетін жағдайлар, организмнің әртүрлі, кейде көптеген жүйелеріне (тірек-қимыл аппараты, жүйке жүйесі, психикалық бұзылулар және сезім мүшелері) және бұрыннан бар қауіп факторларына әсер ететін дәрі-дәрмектерге мүгедектік және ықтимал қайтымсыз елеулі жағымсыз реакциялар тіркелген. Левофлоксацинді қабылдауды кез келген күрделі жағымсыз реакцияның алғашқы белгілері немесе симптомдары пайда болған кезде дереу тоқтату керек, ал пациенттерге өз емдеуші дәрігерінен кеңес алу ұсынылады.

Зертханалық зерттеулер нәтижелеріне әсері

Левофлоксацин қолданылатын емдеуден өтетін пациенттерде несептегі апиындарды анықтайтын талдау жалған оң нәтижелер беруі мүмкін. Өте спецификалық әдісті пайдаланумен апиындар анықталатын талдаулардың нәтижелерін растау қажет болуы мүмкін.

Левофлоксацин Mycobacterium tuberculosis өсуін бәсеңдетуі және соған сәйкес туберкулезді бактериологиялық диагностикалаудың жалған теріс нәтижелеріне себеп болуы мүмкін.

Жедел панкреатит

Левофлоксацин қабылдаған пациенттерде жедел панкреатит болуы мүмкін. Пациенттерге жедел панкреатиттің тән белгілері туралы хабарлау керек. Жүрек айнуы, әлсіздік, іштің ыңғайсыздығы, іштің өткір ауруы немесе құсу бар пациенттерді дереу дәрігер тексеруі керек. Егер жедел панкреатитке күдік болса, левофлоксацинді қабылдауды тоқтату керек, расталған жағдайда левофлоксацинді қайта қабылдауға болмайды. Анамнезінде панкреатитпен ауыратын пациенттерге сақ болу керек.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Левофлоксацинді жүкті әйелдерде қолдану жөніндегі деректер саны шектеулі. Клиникаға дейінгі зерттеулерде ұрпақ өрбіту қабілетіне уыттылығы тұрғысынан тікелей немесе жанама зиянды әсерлері анықталмады. Алайда, тәжірибелік деректердің өсімтал организмдегі салмақ жүктемесін көтеретін шеміршектердің фторхинолондармен зақымдану қаупінің расталуына орай, левофлоксацинді жүкті әйелдерде қолдануға болмайды.

Левофлоксацин бала емізу кезеңіндегі әйелдерге қарсы көрсетілімді. Қазіргі сәтте левофлоксациннің емшек сүтімен бөлінуіне қатысты ақпарат жеткіліксіз; алайда, басқа фторхинолондардың емшек сүтімен бөлінетіні белгілі. Тәжірибелік деректердің өсіп келе жатқан организмдегі салмақ жүктемесін көтеретін шеміршектердің фторхинолондармен зақымдану қаупінің расталуына орай, левофлоксацинді әйелдерде емшек емізу кезеңінде қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Кейбір жағымсыз әсерлер, мысалы, бас айналу, ұйқышылдық, көру қабілетінің бұзылуы науқастың зейін қою қабілетін және оның реакция шапшаңдығын төмендетуі мүмкін, бұл осы қабілеттер ерекше маңызды болатын жағдайларда (мысалы, автокөлікті және жұмыс механизмдерін басқару кезінде) қауіп төндіруі мүмкін.

Дозалау режимі

Инфузияға арналған Леволет ерітіндісі тек қана баяу венаішілік инфузияда күніне 1 немесе 2 рет тағайындалады. Дозалануы инфекция түріне және ауырлығына, сондай-ақ болжанатын қоздырғыштың сезімталдығына байланысты. Науқастың жай-күйіне қарай бірнеше күн бастапқы венаішілік емделуден кейін пероральді емге (Леволет 250 мг немесе 500 мг таблеткаларына) көшуге болады. Пероральді және парентеральді түрлерінің биобаламалылығын ескере отырып, сол дозасын қолдануға болады.

Енгізу әдісі мен жолы

Вена ішіне қолдану. Леволет 250 мг ерітіндісі үшін құю ұзақтығы 30 минуттан кем болмауы, ал инфузияға арналған 500 мг ерітіндісі үшін 60 минуттан кем болмауы тиіс («Арнайы сақтандыруларын» қараңыз).

Ем ұзақтығы аурудың ағымына байланысты (төмендегі кестені қараңыз). Кез келген басқа бактерияға қарсы ем сияқты, Леволет (ерітінді және таблеткалар) тағайындауды афебрильді жай-күйдің басталуынан немесе бактериялар эрадикациясы белгілерінің білінуінен кейін тағы кем дегенде 48-72 сағат жалғастырған жөн.

Бүйрек функциясы қалыпты (креатинин клиренсі > 50 мл/мин) пациенттерде дозалануы

1 Емдеу ұзақтығында венаішілік енгізуге қоса пероральді емделу қамтылады. Вена ішіне енгізуден пероральді қабылдауға ауысу үшін қажетті уақыт клиникалық жағдайға байланысты – 2-ден 4 күнге дейін.

Пациенттердің ерекше топтары

Бүйрек функциясының бұзылуында (креатинин клиренсі ≤ 50 мл/мин) дозалануы

1 Гемодиализ және созылмалы амбулаторлық перитонеальді диализдан (САПД) кейін препараттың қосымша досазының қажеті жоқ.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер

Осындай науқастарға дозаны түзету қажет емес, өйткені Леволет бауырда елеулі метаболизмге ұшырамайды және, ең алдымен, бүйрекпен шығарылады.

Егде жастағы науқастар

Егде жастағы науқастарға, бүйрек функциясының бұзылуы жағдайында қажет болатынын қоспағанда, дозаны түзету қажет емес.

Балалар

Леволет балаларға және өсіп келе жатқан жасөспірімдерге қолдануға болмайды.

Артық дозаланған жағдайда қабылдануы тиіс шаралар

Препараттың аса жоғары емдік дозаларын қолданумен жүргізілген клиникаға дейінгі уыттылық зерттеулерінің және клиникалық фармакология зерттеулерінің нәтижелеріне сай, левофлоксациннің жедел артық дозалануынан кейін білінуін күтуге болатын аса маңызды белгілерге сананың шатасуы, бас айналу, сананың бұзылуы және конвульсиялық құрысулар, QT аралығының ұзаруы сияқты орталық жүйке жүйесі тарапынан болатын симптомдар жатады.

Маркетингтен кейінгі қадағалау барысында сананың шатасуы, конвульсиялар, елестеулер және тремор сияқты ОЖЖ тарапынан болатын әсерлер білінді.

Артық дозалану жағдайында симптоматикалық ем жүргізу керек. QT аралығының ұзару мүмкіндігіне орай, ЭКГ-мониторинг өткізу қажет. Асқазанның шырышты қабығын қорғау үшін антацидтік дәрілерді қолдануға болады. Перитонеальді диализді және ҰАПД қоса, гемодиализ левофлоксацинді организмнен шығаруда тиімсіз. Арнайы антидоты болмайды.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша ұсынымдар

Препаратты қабылдау бойынша сұрақтар туындаған жағдайда медициналық қызметкерге кеңес алу үшін жүгініңіз.

Жағымсыз реакциялар анатомиялық-физиологиялық жіктелуіне және кездесу жиілігіне байланысты атап көрсетілген.

Жиі

- ұйқысыздық, бас ауыру, бас айналу

- жүрек айну, құсу, диарея

- бауыр ферменттері, мысалы, аланинаминотрансфераза (АЛТ) және аспартатаминотрансфераза (АСТ), сілтілі фосфатаза (СФ),  гамма-глутамилтранспептидаза (ГГТП) деңгейінің жоғарылауы

-флебит

- инфузия орнындағы реакция (ауыру, қызару)

Жиі емес

- зең инфекциясы, Candida инфекциясын қоса

- патоген төзімділігі

- лейкопения, эозинофилия

- анорексия

- мазасыздық

- сананың шатасу күйі, қатты қозу

- ұйқышылдық, тремор, дисгевзия

- вертиго

- ентігу

- іштің ауыруы, диспепсия, метеоризм, іш қату

- қандағы билирубин деңгейінің жоғарылауы

- бөртпе, қышыну, есекжем, гипергидроз

- артралгия, миалгия

- қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы

- астения

Сирек

- тромбоцитопения, нейтропения

- эозинофилиямен және жүйелік симптомдармен (DRESS) дәрілік реакция

- ангионевроздық ісіну, аса жоғары сезімталдық

- гипогликемия, әсіресе диабеті бар пациенттерде

- психоздық реакциялар (мысалы, елестеулермен, паранойямен)

- депрессия, үгіт

- әдеттен тыс түстер көру, қорқынышты түстер

- конвульсиялар

- парестезия

- көрудің бұлыңғырлануы сияқты көрудің бұзылуы

- тиннусит

- тахикардия, жүрек қағу

- гипотензия

- сіңір аурулары, тендинитті қоса (мысалы, ахилл сіңірі)

- миастения грависпен науқас пациенттерде ерекше мәні болуы мүмкін бұлшықет әлсіздігі

- бүйректің жедел жеткіліксіздігі (мысалы, интерстициальді нефрит салдарынан)

- пирексия

- антидиуретикалық гормонның жеткіліксіз секрециясы синдромы (SIADH)

Жиілігі белгісіз

- панцитопения, агранулоцитоз, гемолиздік анемия

- анафилаксиялық шок  (анафилаксиялық және анафилактоидтық реакциялар кейде тіпті препараттың бірінші дозасын енгізуден кейін туындауы мүмкін)

- анафилактоидтық шок  (тері-шырышты қабық реакциялары кейде тіпті препараттың бірінші дозасын енгізуден кейін туындауы мүмкін)

- гипергликемия

- гипогликемиялық кома

- эндокриндік бұзылулар

- пациенттің өзіне қауіп төндіретін мінез

-құлықпен психоздық бұзылыстар, суицидтік ойлауды немесе суицид әрекетін қоса

- шеткері сенсорлық нейропатия

- шеткері сенсомоторлық нейропатия

- паросмия, аносмияны қоса

- дискинезия, экстрапирамидалық бұзылыс

- агевзия

- естен тану

- қатерсіз бассүйекішілік гипертензия

- уақытша көрмей қалу

- естімей қалу, есту қабілетінің бұзылуы

- жүректің тоқтап қалуына әкелуі мүмкін қарыншалық тахикардия.

- қарыншалық аритмия және қарыншалардың дірілдеуі

-жыпылықтауы (негізінен QT аралығы ұзаруының қауіп факторлары бар пациенттерде байқалады), ЭКГ-да QT аралығының ұзаруы

- бронх түйілуі, аллергиялық пневмонит

- диарея – геморрагиялық түрі, өте сирек жағдайларда жалған жарғақшалы колитті қоса, энтероколит болуын көрсетуі мүмкін, панкреатит

- панкреатит

- сарғаю және бауырдың ауыр зақымдануы, өліммен аяқталатын бауырдың жедел жеткіліксіздігі жағдайларын қоса, ең алдымен, ауыр негізгі ауруы бар пациенттерде, гепатит

- уытты эпидермалық некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, полиморфты эритема, фотосенсибилизация реакциясы, лейкоцитокластық васкулит, стоматит

- рабдомиолиз, сіңірлердің үзілуі (мысалы, ахилл сіңірі)

- байламдардың, бұлшықеттердің үзілуі

- артрит

- ауыру (арқаның, кеуденің және аяқ-қолдың ауыруын қоса)

Фторхинолондар қолданумен байланысты болған басқа да жағымсыз әсерлері:

- порфириясы бар науқастардағы порфирия ұстамаларын қамтиды.

Жүйелік фторхинолондарды қабылдаған пациенттерде хирургиялық қалпына келтіруді қажет ететін және ұзақ мерзімді мүгедектікке ұшырататын иық, қол ұшының сіңірі, ахилл сіңірі немесе басқа сіңірлердің үзілуі туралы хабарланды. Жүйелі хинолондарды тіркеуден кейінгі пайдалану зерттеулері мен тәжірибесі кортикостероидтарды қабылдайтын пациенттерде, әсіресе гериатриялық пациенттерде және ахилл сіңірін қоса алғанда, жоғары стресске ұшыраған сіңірлерде бұл үзілулердің қаупі ұлғаюы мүмкін екенін көрсетеді.

Кейбір жағдайларда бұрыннан бар қауіп факторларына қарамастан хинолондар мен фторхинолондарды қолдануға байланысты ұзақ (айлар немесе жылдар бойы) мүгедектікке әкелетін және ағзалар мен сезім мүшелері жүйесінің әртүрлі, кейде бірнеше кластарына әсер ететін (тендинит, сіңір үзілуі, артралгия, аяқ-қолдың ауыруы, жүрістің бұзылуы, парестезиямен, депрессиямен, шаршаумен, жадының бұзылуымен, ұйқының және есту, көру, дәм мен иіс сезуінің бұзылуымен байланысты нейропатия сияқты реакцияларды қоса) өте сирек кездесетін ауыр дәрілік реакциялар тіркелген.

Фторхинолондарды қабылдайтын пациенттерде кейде үзілумен асқынған аневризма мен аорта қатпарлануы (соның ішінде өліммен аяқталған), сондай-ақ жүрек клапандарының кез келгенінің регургитациясы / жеткіліксіздігі жағдайлары тіркелген.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет:

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

100 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 512 мг левофлоксацин гемигидраты (500.000 мг левофлоксацинге баламалы)

қосымша заттар:сусыз глюкоза,глюкоза, хлорсутек қышқылы (хлорлы сутек қышқылы), натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су.

Мөлдір түссіз немесе сәл сарғыш сұйықтық.

100 мл-ден герметикалық полиэтилен құтыда (LDPE FFS пакеттері).

Құтыға өздігінен желімденетін қағаздан жасалған заттаңба жапсырылады.

Әр құты медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Др. Редди´с Лабораторис Лимитед, Үндістан

SP 917- 918, Phase III, Industrial Area, Bhiwadi/Бхивади, Dist-Alwar, Rajasthan

Тел:8(727) 394-13-05 ; 394-12-94,

еmail: Maira.Zhagiparova@drreddys.com

Др. Редди´с Лабораторис Лимитед, Үндістан

8-2-337, Road No.3, Banjara Hills, Hyderabad, Telangana

Тел:8(727) 394-13-05 ; 394-12-94,

еmail: Maira.Zhagiparova@drreddys.com

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және  дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері

«Др Реддис Лабораторис Қазақстан» ЖШСҚазақстан Республикасы, Алматы қ., Тимирязев көш. 28В, 905 кеңсе . Телефон: +7 (727) 313 25 10+7 701 757 19 56 e-mail: pharmacovigilance.kz@drreddys.com