Кеторол таблетки по 10 мг №20 (2 блистера х 10 таблеток)

Кеторол®

Кеторолак

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 10 мг

Сүйек-бұлшықет жүйесі. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы, стероидты емес препараттар. Сірке қышқылының туындылары және тектес қосылыстар. Кеторолак.

АТХ коды М01АВ15

- орташа және күшті айқындылық дәрежесіндегі жедел ауыру синдромын қысқа мерзімде басуда, сондай-ақ операциядан кейінгі кезеңде апиындық анальгетиктермен қажетті анальгезияда.

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

- кеторолакқа немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға жоғары сезімталдық

- варфарин мен гепаринді қоса, антикоагулянттар қабылдау

- ацетилсалицил қышқылын қабылдау

- бронх демікпесінің, мұрын және мұрын маңы қойнауларының қайталанатын полипозының және ацетилсалицил қышқылы немесе басқа да ҚҚСП (оның ішінде анамнезде) толық немесе толық емес біріктірілімі

- ҚҚСП қабылдаудан туындаған есекжем, ринит (анамнезде)

- пиразолон қатарының дәрілік заттарын көтере алмау

- гиповолемия (оны туындатқан себептерге байланыссыз)

- расталған гиперкалиемия

- асқазан-ішек жолының өршу фазасындағы эрозиялық-ойық жаралы зақымдануы, асқазан-ішектен қан кету, соның ішінде анамнезде

- ішектің қабыну аурулары

- гипокоагуляция (оның ішінде гемофилия)

- қан түзудің бұзылуы

- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 30 мл/мин кем)

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі немесе бауырдың белсенді аурулары

- басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен бір мезгілде қолдану

- пробенецидпен бір мезгілде қабылдау

- пентоксифиллинмен бір мезгілде қабылдау

- қан кетудің жоғары даму қаупі (оның ішінде операциядан кейін)

- күмәнді немесе расталған цереброваскулярлық қан кету, геморрагиялық диатез,

- тұқым қуалайтын фруктоза көтере алмаушылығы, лапп-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкозо-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға

- жүктілік, босану және лактация кезеңі

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)

- кез келген күрделі операция алдында профилактикалық анальгетик ретінде.

- коронарлық шунттауда операциядан кейінгі ауыруды емдеу үшін.

Кеторолакты  қан кетудің жоғары қаупіне байланысты анестезияны демейтін премедикацияға арналған дәрі ретінде және хирургиялық операция кезінде ауыруды басу үшін қолдануға болмайды.

Кеторолак созылмалы ауыруды емдеу үшін қолданылмайды.

ҚҚСД тромбоциттер агрегациясын төмендететіндіктен, кеторолакты қанды ұйыту жүйесінің бұзылуы бар науқастарға сақтықпен тағайындау қажет.

Бақылау симптомдарына сәйкес қысқа уақыт кезеңінде ең төменгі тиімді дозаны қолданғанда жағымсыз әсерлер төмендетілуі мүмкін.

Кеторолак адамның плазма ақуыздарымен күшті байланысу дәрежесін көрсетеді (орта есеппен 99,2%), бұл ретте байланысуы концентрацияға тәуелді емес.

Мына дәрілік заттарды бірге қолдану ұсынылмайды:

Кеторолакты циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін қоса, ASA = АСК (ацетилсалицил қышқылы, аспирин) негізіндегі басқа препараттармен немесе басқа ҚҚСД (қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен) пайдалануға болмайды, себебі мұндай жағдайда ҚҚСД әсерімен байланысты күрделі жағымсыз реакциялардың индукциялау қаупі жоғары болуы мүмкін (қолдануға болмайтын жағдайлар бөлімін қараңыз).

Кеторолак тромбоциттер агрегациясын тежейді, тромбоксан концентрациясын төмендетеді және қан кету ұзақтығын арттырады. Аспириннің ұзаққа созылған әсеріне қарағанда тромбоциттер функциясы кеторолакты қолдануды тоқтатқаннан кейін 24-48 сағат ішінде қалыпты жағдайға қайта келеді.

Варфарин сияқты антикоагулянттармен бірге кеторолакты қолдануға болмайды, себебі ҚҚСД мен антикоагулянттарды бірге қолдану антикоагуляциялық әсердің күшеюін туғызуы мүмкін (қолдануға болмайтын жағдайлар бөлімін қараңыз).

Зерттеулер  кеторолак пен варфариннің немесе гепаринмен өзара әрекеттесуінің елеулі дәрежесін көрсетпесе де, кеторолак пен гемостазға әсер ететін емдік препараттарды, соның ішінде антикоагулянттардың (варфариннің) емдік дозаларын, гепариннің және декстрандардың профилактикалық төмен дозаларын (12 сағат сайын 2500-5000 бірлік) бір мезгілде пайдаланумен қан кетудің жоғары қаупі байланысты болуы мүмкін.

Қолда бар мәліметтер бойынша простагландиндер синтезін тежейтін кейбір дәрілік заттарды пайдаланғанда плазмада литий концентрациясының артуына әкелетін литийдің бүйректік клиренсінің тежелуі байқалады. Кеторолактың көмегімен емдеу барысында плазмада литийдің жоғары концентрациясының жағдайлары тіркелген.  

Қан плазмасында кеторолак концентрациясының және оның жартылай ыдырау кезеңінің артуы салдарынан пробенецидті кеторолакпен бір мезгілде қолдануға болмайды.

ҚҚСД мифепристонды қолданғаннан кейін сегіз-он екі күн ішінде пайдалануға болмайды, себебі ҚҚСД мифепристон әсерін бәсеңдетуі мүмкін.

Кеторолакты окспентифиллинмен бір мезгілде қолданғанда қан кетуге жоғары бейімділік туындайды.

Кеторолды басқа дәрілік заттармен бір мезгілде сақтықпен қолдану керек:

Барлық ҚҚСД сияқты асқазан-ішек жолында ойық жаралану немесе қан кету дамуының жоғары қаупі салдарынан препаратты кортикостероидтармен бірге қолданғанда сақ болу керек (Айрықша нұсқаулар бөлімін қараңыз).

Тромбоцитке қарсы агенттер және серотонинді кері қармау селективті тежегіштері (SSRI=СИОЗС) ҚҚСД-мен біріктірілген жағдайда асқазан-ішектен қан кету дамуының қаупі жоғарылайды (Айрықша нұсқаулар бөлімін қараңыз).

Әдеби деректер бойынша простагландиндер синтезін тежейтін кейбір дәрілік заттар метотрексат клиренсін төмендетеді және осылайша оның уыттылығын арттыруы мүмкін.

Кеторолак трометамині дигоксиннің қан ақуыздарымен байланысуына әсер етпейді. In  vitro зерттеулер салицилаттың емдік концентрцияларында  (300 мкг / мл) кеторолактың байланысуы шамамен 99,2% -дан 97,5%-ға төмендегенін көрсетті, бұл қан плазмасында байланыспаған кеторолактың есептік екі есе ұлғаюын білдіреді. Дигоксиннің, варфариннің, ибупрофеннің, напроксеннің, пироксикамның, ацетаминофеннің (парацетамол), фенитоиннің және толбутамидтің емдік концентрациялары кеторолактың ақуыздармен байланысуына әсер етпейді.

Несеп айдайтын дәрілермен бірге қолдану диурездік әсердің төмендеуіне және ҚҚСД нефроуыттылық даму қаупінің жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Барлық ҚҚСД сияқты препаратты нефроуыттылық дамуы қаупінің жоғарылауы салдарынан циклоспоринді қатар пайдаланғанда сақтықпен қолдану керек.

ҚҚСД такролимуспен бірге қолданған жағдайда нефроуыттылықтың даму қаупі бар.

ҚҚСД диуретиктер мен гипертензияға қарсы дәрілік заттардың әсерін төмендетуі мүмкін. ACE = АӨФ (ангиотензин өзгертуші фермент) тежегіштерін және/немесе ангиотензин II рецепторлары антагонистерін ҚҚСД-мен бірге қолданған кезде әдетте қайтымды болып табылатын жедел бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі бүйрек функциясы бұзылған кейбір пациенттерде жоғары болуы мүмкін (мысалы, сусызданған пациенттерде немесе егде жастағы пациенттерде).

Демек, дәрілік заттардың біріктірілуі, әсіресе, егде жастағы адамдарда сақтықпен жүзеге асырылуы тиіс. Пациенттерге тиісінше (мүмкіндігінше нақты) доза есептелінуі тиіс, бұл ретте қатар жүретін емнің басында және кейінгі кезеңде ауық-ауық бүйрек функциясына мониторинг жүргізуге назар аудару керек.

ҚҚСД жүрек гликозидтерімен бірге қолданғанда жүрек жеткіліксіздігін ушықтыруы, GFR = ШСЖ (шумақтық сүзіліс жылдамдығы) төмендетуі және плазмада жүрек гликозидтері деңгейін арттыруы мүмкін.

Кеторолак операциядан кейінгі ауыруды жеңілдету үшін қолданылғанда қатар жүретін апиындық анальгезияға қажеттілікті төмендетіні көрсетілген.

Жануарларға жүргізілген деректер ҚҚСД хинолонды қатардағы антибиотиктерді қолданумен байланысты құрысулардың даму қаупін арттыруы мүмкіндігін көрсетті. Бір мезгілде ҚҚСД және хинолондар қабылдайтын пациенттерде құрысулар даму қаупінің жоғарылауын туындауы мүмкін.

ҚҚСД зидовудинмен бірге қолдану гематологиялық уыттылық қаупін арттырады. Зидовудинмен және ибупрофенмен бір мезгілде ем қабылдайтын HIV (+) = АИТВ гемофилиясы бар науқастарда гемартроз (буындар қуысында қанның жинақталуы) және гематомалар қаупінің жоғарылауын растайтын деректер бар.

Эпилепсияға қарсы препараттармен (фенитоин, карбамазепин) бірге қабылдағанда ұстамалар жиілігі артады. Психотроптық препараттармен (флуоксетин, тиотиксин, алпразолам) бір мезгілде қабылдағанда науқастарда елестеулер пайда болады.

Кеторол мен деполяризацияламайтын бұлшықет релаксанттарын бір мезгілде қабылдағанда науқастарда ентігу пайда болады.

ҚҚСД тромбоциттер агрегациясын төмендететіндіктен, кеторолакты қан ұю жүйесінің бұзылуы бар науқастарға сақтықпен тағайындау қажет.

Бақылау симптомдарына сәйкес қысқа уақыт кезеңінде ең төменгі тиімді дозаны қолданғанда жағымсыз әсерлер төмендетілуі мүмкін.

Асқазан-ішек ойық жаралары, қан кету және тесілуі

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен, соның ішінде кеторолакпен емдеуді қолдану салдарынан өліммен аяқталуы мүмкін және ескерту симптомдарымен немесе онсыз немесе анамнезінде асқазан-ішек жолына қатысты алдыңғы күрделі проблемаларсыз емдеу барысында кез келген уақытта туындауы мүмкін асқазан-ішектің ойық жаралары, қан кету және тесілуі туралы хабарланған.

Асқазан-ішек жолынан клиникалық күрделі қан кетулердің жоғары көрсеткіштері парентеральді апиындарды қабылдаған пациенттермен салыстырғанда кеторолактың 90 мг астам орташа тәуліктік дозасын бұлшықет ішіне қабылдаған 65 жастан кіші пациенттерде байқалды.

Егде жастағы адамдарда өліммен аяқталуы мүмкін асқазан-ішектен қан кету және тесілуін емдеуге қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қолдану салдарынан жағымсыз әсерлердің туындау жиілігі жоғары.

Асқазан-ішек жолынан қан кету, ойық жаралануы немесе тесілуінің туындау қаупі анамнезінде, әсіресе қан кетумен немесе тесілумен асқынған ойық жарасы бар пациенттерде немесе егде жастағы адамдарда вена ішіне енгізгенде қабынуға қарсы стероидты емес препараттардың, соның ішінде кеторолактың дозасын арттырумен  бірге артады. Клиникалық күрделі асқазан-ішектен қан кету қаупі дозаға байланысты. Мұндай пациенттерге емді өте аз қолжетімді дозадан бастау керек. Мұндай пациенттер үшін, сондай-ақ аспиринді аз дозада немесе асқазан-ішек жолы үшін қауіпті жоғарылататын басқа препараттарды бір мезгілде қабылдауды қажет ететін пациенттер үшін цитопротекторлармен (мысалы, Мизопростолмен немесе протондық помпа тежегіштерімен) біріктірілген ем тағайындалуы мүмкін. Асқазан-ішектен қан кету туындауының бұл жасқа байланысты қауіп тобы барлық қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға тән болып табылады. Жас пациенттермен салыстырғанда егде жастағы адамдарды плазмадан жартылай шығарылу кезеңі жоғары және кеторолактың плазмалық клиренсі қысқартылған. Препарат дозалары арасында барынша ұзақ аралық болу ұсынылады.

Қабынуға  қарсы стероидты емес препараттарды анамнезінде ішектің қабыну аурулары (ойық жаралы колит, Крон ауруы) бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек, себебі бұл жай-күйлер нашарлауы мүмкін. Анамнезінде асқазан-ішек уыттылығы бар пациенттер, әсіресе егде жастарында емдеудің бастапқы сатыларында барлық әдеттен тыс құрсақішілік симптомдар (әсіресе асқазан-ішектен қан кету) туралы хабарлап тұруы тиіс. Кеторолакты вена ішіне қабылдайтын пациенттерде асқазан-ішектен қан кету немесе ойық жаралануы туындағанда ем тоқтатылуы тиіс.

Пероральді қолдануға арналған кортикостероидтар, серотонинді кері қармау жеке тежегіштері немесе аспирин сияқты тромбоцитке қарсы препараттар сияқты ойық жараның немесе қан кетудің туындау қаупін арттыруы мүмкін препараттарды бір мезгілде қабылдайтын пациенттерге сақ болу ұсынылады.

Варфарин сияқты антикоагулянттар қабылдайтын пациенттерге препаратты пайдалануға болмайды.

Басқа да қабынуға  қарсы стероидты емес препараттар сияқты  пациенттер пайызы мен оларда асқазан-ішек асқынуларының туындау дәрежесі дозаны арттыру және вена ішіне енгізгенде кеторолакпен емдеу курсының ұзақтығы салдарынан жоғарылауы мүмкін. Клиникалық тұрғыдан күрделі асқазан-ішектен қан кету туындау қаупі препарат дозасына байланысты. Бұл, әсіресе, вена ішіне кеторолактың 60 мг астам орташа тәуліктік дозасын қабылдайтын пациенттерге қатысты. Анамнезінде ойық жара ауруы кеторолакпен ем қабылдаған кезде күрделі асқазан-ішек асқынуларының туындау мүмкіндігін арттырады.

ҚҚСП, соның ішінде кеторолак, асқазан-ішек анастомозының дәрменсіздігі қаупінің жоғарылауымен байланысты болуы мүмкін. Асқазан-ішек жолына операциядан кейін кеторолакты қолданған кезде мұқият медициналық бақылау және сақтық ұсынылады.

Гематологиялық әсерлер

Коагуляцияның бұзылуы бар пациенттерге Кеторолакты қабылдауға болмайды. Антикоагуляциялық ем қабылдайтын пациенттер Кеторолакты осы препараттармен бір мезгілде қабылдағанда қан кетулер туындауының қауіп тобында болады. Кеторолак пен гепариннің төменгі профилактикалық дозасын (12 сағат сайын 2500 - 5000 бірлік), сондай-ақ декстранды бір мезгілде қолдану түпкілікті зерттелмеген, сондықтан қан кету туындау ықтималдығының жоғары болуына себеп болуы мүмкін. Антикоагулянттар немесе төмен дозалы гепарин қабылдайтын пациенттерге кеторолакты қолдануға болмайды. Гемостазға жағымсыз әсер көрсететін басқа препараттарды қабылдайтын пациенттер Кеторолакты қолданған кезде бақылауда болуы тиіс. Бақылау клиникалық зерттеулерде клиникалық маңызды операциядан кейінгі қан кету жиілігі 1%-дан аз болды.

Кеторолак тромбоциттер агрегациясын тежейді және қан кету уақытын арттырады. Қан ұюы қалыпты пациенттерде коагуляция уақыты артты, бірақ екіден он бір минутқа дейінгі қалып шегінде болды. Аспиринді қолданудан болатын ұзақ әсерге қарағанда тромбоциттік функция кеторолакты қолдануды тоқтатқаннан кейін 24-тен 48 сағатқа дейінгі уақытта қалпына келеді.

Бұлшықет ішіне немесе вена ішіне енгізген кезде Кеторолакты операция барысында пайдаланумен байланысты операциядан кейінгі ерте қан кетулер туралы хабарламалар бар. Осылайша, кеторолак қан кету туындауының үлкен қаупімен операциялар болған пациенттерде қолданылмауы тиіс. Гемостаз көрсеткіштерінің ауытқуын болдырмайтын жағдайларда, мысалы, косметикалық немесе біркүндік хирургияда, простата немесе тонзилэктомия резекциясында аса сақ болу керек. Кеторолакты қолданған кезде жарадан қан кету және мұрыннан қан кету белгілері туралы хабарланған. Дәрігерлер кеторолактың және циклооксигеназаны тежейтін басқа да қабынуға қарсы стероидты емес дәрілердің фармакологиялық ұқсастығына, сондай-ақ, әсіресе егде жастағы адамдарда қан кету туындау қаупіне мұқият болуы тиіс.

Тері реакциясы

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қолданумен байланысты эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролизді қоса, кейбірі өліммен аяқталатын күрделі тері реакциялары туралы өте сирек хабарланды. Осындай реакциялардың туындауы бойынша қауіп тобындағы пациенттер емнің басында анықталған: мұндай реакциялар көп жағдайда емнің алғашқы айында туындаған. Тері бөртпесі, шырыштың зақымдалуы немесе препаратқа аса жоғары сезімталдықтың басқа белгілері пайда болғанда кеторолакпен емдеу тоқтатылуы тиіс.

Жүйелі қызыл жегі және Шарп синдромы

Жүйелі қызыл жегісі және Шарп синдромы бар пациенттер асептикалық менингит туындауының қауіп тобында болады.

Кардиоваскулярлық патологияларда натрийдің/сұйықтықтың іркілісі және шеткері ісінулер

Анамнезінде артериялық гипертензиясы және/немесе жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге сақтықпен қарау керек, себебі қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен емдеумен байланысты сұйықтықтың іркілуі және ісіну туралы хабарланған.

Кеторолакты қоса,  қабынуға қарсы стероидты емес препараттар қабылдаған кейбір пациенттерде сұйықтықтың іркілуі, артериялық гипертензия және шеткері ісіну байқалған, сондықтан бұл препаратты жүрек жеткіліксіздігі, артериялық гипертензиясы немесе осыған ұқсас патологиялары бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек.

Препараттың кардиоваскулярлық және цереброваскулярлық әсері

Анамнезінде гипертензиясы және/немесе жеңіл немесе орташа іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге тиісті мониторинг жүргізу және кеңес беру қажет, себебі қабынуға қарсы стероидты емес препараттар қабылдау салдарынан сұйықтықтың іркілісі және ісіну туралы хабарланған.

Эпидемиологиялық деректер коксибтерді немесе кейбір қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (әсіресе жоғары дозаларда) артериялық тромбоздық асқынулардың (мысалы, миокард инфрактісі немесе инсульт) туындау қаупінің азғана жоғарылауына себеп болу мүмкіндігін  болжауға негіз бола алады. Кеторолак миокард инфарктісі сияқты тромбоздық асқынулардың мөлшерін арттыру қабілетін анықтамағанына қарамастан, жеткіліксіз болса да деректер бар, соның негізінде кеторолакты қолданған кезде мұндай қауіпті жоққа шығару керек.

Бақыланбайтын артериялық гипертензиясы, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, белгіленген ишемиялық жүрек ауруы, шеткері артериялық ауруы және/немесе цереброваскулярлық бұзылыстары бар пациенттер кеторолакты тек мұқият тексеруден өткеннен кейін ғана қабылдаулары тиіс. Осыған ұқсас шешім кардиоваскулярлық аурулардың (мысалы, гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті және шылым шегу) туындау қауіп факторы бар пациенттерді емдегенге дейін қабылдануы тиіс.

Кардиоваскулярлық бұзылулар, бүйрек және бауыр функциясының бұзылуы

Қан көлемі және/немесе бүйректегі қан ағымының әлсіреуіне себеп болуы мүмкін патологиясы бар пациенттерді сақтықпен қарау керек, мұнда бүйректегі простагландиндер бүйрек перфузиясын қамтамасыз еткенде демеуші рөл атқарады. Мұндай пациенттерде қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қолдану препарат дозасына байланысты бүйректегі простагландин құрылымының әлсіреуіне себеп болуы және анық бүйрек жеткіліксіздігіне түрткі болуы мүмкін. Қан жоғалту немесе қатты сусыздану салдарынан салмақ жоғалтқан пациенттер, бүйрек функциясы бұзылған, жүрек жеткіліксіздігі бар, бауыр функциясы бұзылған пациенттер, егде жастағы адамдар және диуретиктер қабылдайтын пациенттерде мұндай реакцияның зор қаупі болады. Мұндай пациенттердің бүйрек функциясын бақылап отыру керек. Әдетте қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен емді тоқтатқаннан кейін артынша емдеуді бастар алдындағы жай-күйге дейін сауығады. Гиповолемияны туғызатын операция кезінде жоғалған сұйықтық/қанды қалпына келтірудің бұзылуы бүйрек дисфункциясына себеп болуы мүмкін, ол өз кезегінде Кеторолакты қолданған кезде күшеюі мүмкін. Осылайша, дегидратация түзетілуі және пациент қалпына келгенге дейін маман сарысу мочевинасын және креатининді, диурезді қатаң бақылау ұсынылады. Бүйрек диализіндегі пациенттер үшін кеторолак клиренсі қалыпты көрсеткіштің шамамен жартысына дейін қысқартылған және уақытша жартылай шығарылу кезеңі шамамен 3 есе жоғарылады.

Бүйрекке әсері

Басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттар сияқты кеторолак бүйрек функциясы бұзылған немесе анамнезінде бүйрек ауруы бар пациенттерге сақтықпен қолданылуы тиіс, себебі ол простагландиндер синтезінің күшті әсер ететін тежегіші болып табылады. Бүйректегі простагландиндер бүйрек перфузиясын демеуге маңызды рөл атқаратын айналымдағы қан және/немесе бүйректегі қан ағымы көлемінің қысқаруын туғызатын патологиясы бар пациенттерде кеторолакты және басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қолданғанда нефроуыттылық анықталғандықтан, сақ болу керек.

Мұндай пациенттерде кеторолакты немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қолдану дозаға байланысты простагландиннің бүйректік құрылымының қысқаруына түрткі болуы және анық бүйрек жеткіліксіздігін немесе декомпенсацияланған бүйрек жеткіліксіздігін туғызуы мүмкін. Мұндай реакция туындауының үлкен қаупі бүйрек функциясының бұзылуы, гиповолемия, жүрек жеткіліксіздігі, бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде, сондай-ақ диуретиктер қабылдайтындарда және егде жастағы пациенттерде болады. Кеторолакты немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдауды тоқтатқаннан кейін әдетте препаратты қабылдау басталар алдындағы жай-күйге дейін сауығуы тиіс.

Простагландиндер синтезін баяулататын басқа препараттар сияқты препараттың бір дозасын қолданғаннан кейін туындауы мүмкін кеторолак трометаминін қолдану аясында сарысу мочевинасының, креатининнің және калийдің жоғарылауы туралы хабарланған.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер: Кеторолак трометамині мен оның  метаболиттері бірінші кезекте бүйрек арқылы шығарылатындықтан, бүйрек функциясы орташа және ауыр бұзыған пациенттерге (сарысулық креатинин 160 мкмоль/л-ден артық) Кеторолакты қабылдауға болмайды. Бүйрек функциясының әлсіздеу бұзылуы бар пациенттер кеторолактың төмен дозасын қабылдауы тиіс (бұлшықет ішіне немесе вена ішіне тәулігіне 60 мг аспайтын) және олардың бүйректік статусы дәрігердің ұдайы бақылауында болуы тиіс.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер үшін пайдалану: Цирроз салдарынан бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде кеторолак клиренсінде немесе жартылай шығарылу кезеңінде ешқандай клиникалық маңызды өзгерістер байқалмаған.

Бауыр функциясының бір немесе бірнеше көрсеткіштерінің шектік жоғарылауы көрініс беруі мүмкін. Бұл бұзылулар ауыспалы болуы, өзгеріссіз қалуы немесе емді жалғастырумен бірге үдеуі мүмкін. Қан сарысуында аланин-аминотрансферазаның немесе аспартатаминотрансферазаның елеулі жоғарылауы (қалыптан 3 есе жоғары) бақылау клиникалық сынақтарында 1%-дан аз пациентте көрініс берді. Бауыр ауруларымен байланысты дамитын клиникалық белгілер немесе симптомдарда немесе немесе жүйелік көріністер, аурулар пайда болғанда Кеторолакты қабылдауды тоқтату керек.

Анафилаксиялық (жалған анафилаксиялық) реакциялар

Анафилаксиялық (жалған анафилаксиялық) реакциялар (анафилаксияны, бронх түйілуін, гиперемияны, бөртпелерді, гипотонияны, ларингеальді ісінуді және Квинке ісінуін қоса, бірақ мұнымен шектелмей) аспиринге, анамнезінде вена ішіне енгізгенде басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға немесе кеторолакқа аса жоғары сезімталдығы бар пациенттерде және анамнезінде осындайы жоқ пациенттерде көрініс беруі мүмкін. Мұндай құбылыстар анамнезінде Квинке ісінуі, бронх түйілуі реактивтілігі (мысалы, демікпе) немесе мұрын полиптері бар пациенттерде де көрініс беруі мүмкін. Анафилаксия сияқты, жалған анафилаксиялық реакциялар өліммен аяқталуы мүмкін. Осылайша, кеторолак анамнезінде демікпесі бар пациенттер, сондай-ақ мұрын полиптерінің ашық айқындалған немесе ішінара синдромы, Квинке ісінуі және бронх түйілуі бар пациенттер үшін қолданылмауы тиіс.

Педиатрияда қолдану

Балалар үшін препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Сондықтан Кеторолды 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдану ұсынылмайды.

Жүктілік және лактация кезінде

Шарананың жүрек-қантамыр жүйесіне ҚҚСП белгілі әсерін ескере отырып (артериялық түтіктің жабылу қаупі) кеторолак жүктілік, босану немесе толғақ кезінде қарсы көрсетілген.

Жүктілік кезінде простагландин синтезінің барлық тежегіштері ұрықты мынаған ұшыратуы мүмкін:

- жүрек-өкпе уыттылығы (артериялық түтіктің мерзімінен бұрын жабылуы және қан айналымының шағын шеңберінің гипертензиясы кезінде);

- олиго-гидроамниоз кезінде бүйрек жеткіліксіздігіне айналуы мүмкін бүйрек дисфункциясы

ана мен нәрестені жүктіліктің соңында мынаған ұшыратуы мүмкін:

- қан кету уақытының ықтимал ұзаруы, тіпті өте шағын дозаларда да туындауы мүмкін антиагрегациялық әсер;

- жатыр жиырылуының тежелуі, бұл туудың кідіруіне немесе созылуына әкеледі.

Кеторолак плацента арқылы шамамен 10% өтеді.

Босану және босандыру

Кеторолак босану және босандыру кезінде қарсы көрсетілген, өйткені простагландин синтезінің тежегіш әсерінің арқасында шарананың қан айналымына теріс әсер етеді және жатырдың жиырылуын тежейді, осылайша жатырға қан кету қаупін арттырады. Анада да, балада да қан кетуге бейімділік жоғарылауы мүмкін.

Емшек емізу

Кеторолак пен оның метаболиттері ұрыққа және жануарлардың сүтіне өтетіні көрсетілген. Кеторолак адам сүтінде төмен концентрацияларда анықталды, сондықтан кеторолак емшек емізетін аналарға қарсы көрсетілген.

Сұйықтықтың іркілуі және ісіну

Кеторолакты қолданған кезде сұйықтықтың іркілуі, гипертензия және ісіну туралы хабарланған, сондықтан препаратты жүрек жеткіліксіздігі, гипертензиясы немесе ұқсас жай-күйлер бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек.

Метотрексатты бір мезгілде сақтықпен қолдану ұсынылады, себебі  простагландин синтезін баяулататын кейбір препараттар метотрексат клиренсін төмендеткен және оның уыттылығын күшейтті.

Дәрілік препаратты шамадан тыс қолдану және оған тәуелділік

Кеторолак тәуелділік туғызбайды. Препаратты қабылдауды тоқтатумен байланысты және кеторолакты вена ішіне қолдануды күрт тоқтатқаннан кейін ешқандай симптомдар байқалмаған.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Кеторолды тағайындаған кезде науқастарда орталық жүйке жүйесі тарапынан (бас айналу, ұйқышылдық) және сезім мүшелері тарапынан (естудің нашарлауы, құлақ ішінің шуылдауы, көрудің нашарлауы) жағымсыз құбылыстар дамиды, зейінді қоюды және реакция жылдамдығын қажет ететін жұмыстарды орындаудан бас тарту керек.

Дозалау режимі

Пайдалану туралы шешім қабылдағанға дейін Кеторол препаратын қолданудың потенциалды пайдасы мен қауіптерін мұқият қарастырып алу керек.

Кеторол инъекциясымен және Кеторол таблеткаларымен жалпы емдеу ұзақтығы жағымсыз реакциялардың жиілігі мен ауырлығының арту қаупіне байланысты 5 күннен аспауы тиіс.

- 18-ден 64 жасқа дейінгі пациенттер үшін

Кеторол таблеткаларын бір рет 20 мг (2 таблетка) қабылдайды, кейін күніне 40 мг асырмай күніне 4 рет 4-6 сағаттан кейін 10 мг (1 таблетка) қолданады.

- бүйрек жеткіліксіздігі бар және/немесе салмағы < 50 кг  ≥ 65 жастағы пациенттер үшін:

Кеторол таблеткаларын бір рет 10 мг (1 таблетка), кейін күніне 40 мг асырмай күніне төрт рет 4-6 сағаттан кейін 10 мг (1 таблетка) қолданады.

Ең төменгі тиімді дозаны пайдалану қажет.

4-6 сағат дозалау аралығын қысқартуға болмайды.

Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажет шаралар

Симптомдары: абдоминальді ауырулар, жүрек айнуы, құсу, асқазанның және он екі елі ішектің пептидтік ойық жарасы, эрозиялы гастрит, бүйрек функциясының бұзылуы, метаболизмдік ацидоз. Асқазан-ішектен қан кету, жедел бүйрек жеткіліксіздігі сирек болса да болуы мүмкін.

Емі: асқазанды шаю, адсорбенттерді енгізу (белсендірілген көмір), симптоматикалық ем.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша нұсқаулар

Сұрақтар туындаған жағдайда кеңес алу үшін медицина қызметкеріне жүгіну қажет.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс табатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдануы керек шаралар

Препарат дозасының жоғарылауымен жағымсыз реакциялардың жиілігі мен ауырлығының қаупі арта түседі. Пациенттерге асқазан-ішек жолы шырышының ойық жаралануы, қан кету және тесілуі, операциядан кейін қан кету, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, анафилаксиялық және анафилактоидты реакциялар, бауыр жеткіліксіздігі сияқты препараттың күрделі жағымсыз реакциялары туралы ескерту қажет.

Кеторол немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСД) қабылдайтын пациенттерде төмендегілер барынша жиі (пациенттердің шамамен 1%-дан 10%-ға дейін) байқалды:

- асқазан-ішек жолы тарапынан: іштің ауыруы*, іш қату/диарея диспепсия*, метеоризм, асқазан-ішек жолының (асқазан/ он екі елі ішек) ойық жара ауруы, асқазан-ішектен қан кету /тесілуі, қыжыл, жүрек айнуы*, стоматит, құсу.

- басқа жүйелер тарапынан: бүйрек функциясының бұзылуы, анемия, бас айналу, ұйқышылдық, ісінулер, бауыр ферменттері мөлшерінің ұлғаюы,

бас ауырулары*, гипертония, қан кету уақытының ұзаруы, қышыну, тері бөртпелері, құлақтағы шуыл, тершеңдік.

* Аурушаңдық 10%-ға қарағанда жоғары

Келесі жағымсыз құбылыстар туралы қосымша хабарланды:

Жалпы реакциялар: қызба, инфекциялар, сепсис

Жүрек-қантамыр жүйесі: жүрек жеткіліксіздігі, тахикардия (жиі жүрек қағуы), бозару, естен тану

Тері реакциясы: алопеция, жарыққа сезімталдық, есекжем.

Асқазан-ішек жолы: анорексия, ауыздың құрғауы, кекіру, эзофагит, шөлдеу, гастрит, глоссит, гепатит, тәбеттің жоғарылауы, сарғаю, ректальді қан кету.

Қан және лимфа жүйесі: экхимоздар, эозинофилия, эпистаксис,  лейкопения, тромбоцитопения.

Метаболизмдік бұзылулар: салмақтың өзгеруі.

Жүйке жүйесі: сананың шатасуы, үрей, астения, депрессия, эйфория, экстрапирамидалық симптомдар, елестеулер, гиперкинезия, ойды жинақтау алмау, ұйқысыздық, күйгелектік, парестезия, ұйқышылдық, ступор, тремор, бас айналуы, дімкәстік.

Ұрпақ өрбіту жүйесі (әйелдер): бедеулік.

Тыныс алу жүйесі: демікпе, жөтел, ентігу, өкпенің ісінуі, суық тию, мұрыннан қан кету

Сезу мүшелері: дәм сезудің бұзылуы, көрудің бұзылуы, естудің нашарлауы.

Урогенитальді жол: цистит, дизурия, гематурия, несеп шығару жиілігінің артуы, интерстициальді нефрит, олигурия / полиурия, протеинурия, бүйрек жеткіліксіздігі, несептің іркілуі.

Сирек бақыланатын жағымсыз реакциялар мыналар:

Жалпы реакциялар: Квинке ісінуі, өлім, анафилаксия, анафилактоидтық реакциялар, көмейдің ісінуі, тілдің ісінуі, миалгия сияқты жоғары сезімталдық реакциялары

Жүрек-қантамыр жүйесі: аритмия, брадикардия, кеуденің ауыруы, қызару, гипотония, миокард инфарктісі, васкулит.

Тері реакциялары: эксфолиативтік дерматит, мультиформалы эритема, Лайелл синдромы, Стивенс-Джонсон синдромын және  уытты  эпидермалық некролизді қоса, буллездік  реакциялар.

Асқазан-ішек жолы: жедел панкреатит, бауыр жеткіліксіздігі, спецификалық емес ойық жаралы стоматит, ішектің қабыну ауруының өршуі (ойық жаралы колит, Крон ауруы).

Қан және лимфа жүйесі: агранулоцитоз, аплазиялық анемия, гемолиздік анемия, лимфаденопатия, панцитопения, операциядан кейінгі қан кету.

Метаболизмдік бұзылулар: гипергликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Жүйке жүйесі: асептикалық менингит, құрысулар, кома, психоз.

Тыныс алу жүйесі: бронх түйілуі, тыныстың тарылуы, пневмония

Сезу мүшелері: конъюнктивит

Урогенитальді жол: гематурия және/немесе  азотемиямен бүйірдің ауыруы, гемолиздік уремиялық немесе онсыз синдром.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – кеторолак трометамині 10 мг

қосымша заттар:

микрокристалды целлюлоза (102 тип), желатинденген жүгері крахмалы, жүгері крахмалы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты

қабық құрамы: Опадри 03К51148 жасыл (гипрометилцеллюлоза (6срѕ), титанның қостотығы Е171, триацетин / глицерин, темірдің (III) сары тотығы Е172, FD & С №1 бояғышы (бриллиантты көк FCF, алюминий лагы 11-13 %)

Дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, зәйтүн түсті жасыл үлбірлі қабықпен қапталған, бір жақ бетінде нақышталған "S" жазуы және басқа жақ беті тегіс, диаметрі (8.20 ± 0.20) мм және қалыңдығы (3.50 ± 0.20) мм таблеткалар.

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

2 немесе 10 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

5 қорапшадан топтық қаптамаға салынған.

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед, Үндістан

FTO 2 Survey No 42p,43,44p,45p,46p,53,54&83, Bachupally Village,

Bachupally Mandal, Medchal Malkajgiri District -500090, Telangana,

Hyderabad

Тел: 8(727) 394-13-05; 394-12-94

Электрондық пошта: Maira.Zhagiparova@drreddys.com

Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед, Үндістан

Тел: 8(727) 394-13-05; 394-12-94

Электрондық пошта: Maira.Zhagiparova@drreddys.com

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта)

«Др Реддис Лабораторис Қазақстан» ЖШСҚазақстан Республикасы, Алматы қ., Тимирязев көш. 28В үй, 905 кеңсе . Телефон: +7 (727) 313 25 10+7 701 757 19 56 e-mail: pharmacovigilance.kz@drreddys.com