Изоптин таблетки по 40 мг №100 (4 блистера х 25 таблеток)

Изоптин®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Верапамил

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 40 мг

Жүрек-қантамыр жүйесі. Кальций өзекшелерінің блокаторлары. Кардиомиоциттерге тікелей әсері бар баяу кальций өзекшелерінің селективті блокаторлары. Фенилалкиламин туындылары. Верапамил.

АТХ коды С08DA01

- жүректің ишемиялық ауруында: тұрақты кернеулі стенокардия, тұрақсыз стенокардия (үдемелі стенокардия, тыныштық күйдегі стенокардия), вазоспазмдық стенокардия (нұсқалық стенокардия, Принцметал стенокардиясы), жүрек жеткіліксіздігі жоқ пациенттердегі инфарктіден кейінгі стенокардияда, егер бета-адреноблокаторлар көрсетілмесе

- ырғақ бұзылуында: пароксизмалық қарыншаүстілік тахикардия, атриовентрикулярлық өткізгіштігі жылдам жүрекшелердің дірілдеуі/жыпылықтауы, Вольф – Паркинсон - Уайт (WPW) синдромын немесе Лоун-Ганонг-Левин (LGL) синдромын қоспағанда

- артериялық гипертензия

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

- верапамилге немесе қосымша мәліметтер бөлімінде тізілген, оның ішінде құрамында натрий бар, қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- кардиогенді шок

- II немесе III дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада (істеп тұрған электрокардиостимуляторы бар пациенттерден басқа).

- синустық түйін әлсіздігі синдромы (қызмет істеп тұрған электрокардиостимуляторы бар пациенттерден басқа)

- лықсыту фракциясы 35 %-дан төмен және/немесе өкпе артериясының қысылу қысымы 20 мм сын.бағ. жоғары жүрек жеткіліксіздігі (егер тек бұл жағдай, Изоптин® препаратымен емдеуге бағынатын қарыншаүстілік тахикардияға қатысты салдарлы жағдай болмаса)

- қосымша өткізгіш жолдар болғанда жүрекшелердің дірілдеуі/фибрилляциясы

(мысалы, WPW-синдром, LGL-синдром). Мұндай пациенттерде Изоптин® препаратын қолданғанда қарыншалық фибрилляцияны қоса, қарыншалық тахикардияның даму қаупі бар

- ивабрадинмен біріктіріп қолдану

- Изоптин® препаратымен емдеу кезінде бета-блокаторларды вена ішіне қолданбаған жөн (қарқынды ем жүргізу жағдайларын қоспағанда;)

- Жүктіліктің I және II триместрі

Егер осы бөлімде көрсетілген жағдайлар болса, препаратты қолданар алдында дәрігермен кеңесу керек.

Жедел миокард инфарктісі

Препаратты жедел миокард инфарктісі, брадикардиямен асқынған, айқын артериялық гипотензиясы немесе сол жақ қарыншаның дисфункциясы бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек.

Жүрек блокадасы/І дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада /брадикардия/асистолия

Изоптин® атриовентрикулярлық және синоатриальді түйіндерге әсер етеді және атриовентрикулярлық беріліс уақытын ұзартады. ІІ немесе ІІІ дәрежедегі атриовентрикулярлық блокаданың (қарсы көрсетілім), немесе Гис тармағының бір шоғырлы, екі шоғырлы немесе үш шоғырлы блокадасының дамуы верапамил гидрохлоридінің келесі дозаларын тоқтатуды және қажет болған жағдайда, тиісінше ем тағайындауды қажет ететіндіктен, сақтық таныту керек.

Изоптин® атриовентрикулярлық және синоатриальді түйіндерге әсер етеді және сирек жағдайларда ІІ немесе ІІІ дәрежедегі атриовентрикулярлық блокаданы, брадикардияны және ақырғы жағдайларда – асистолияны туғызуы мүмкін. Ондай симптомдардың синустық түйін әлсіздігі синдромы бар пациенттерде байқалу ықтималдығы зор (синоатриальді түйіннің ауруы), ол егде жастағы пациенттерде жиі кездеседі.

Синустық түйін әлсіздігі синдромы жоқ пациенттердегі, әдетте қысқа мерзімді (бірнеше секунд немесе одан да аз), атриовентрикулярлық түйінге немесе қалыпты синустық ырғаққа өздігінен қайтып келетін асистолия. Егер бұл құбылыс жылдам басылмаса, дереу тиісті емдеуді бастау керек.

Аритмияға қарсы дәрілер, бета-адреноблокаторлар және ингаляциялық анестетиктер

Аритмияға қарсы дәрілер (мысалы, флекаинид, дизопирамид), бета-блокаторлар (мысалы, метопролол, пропранолол) мен ингаляциялық анестетиктер верапамил гидрохлоридімен бір мезгілде қолданылған жағдайда жүрек-қантамырлық әсерлерін күшейтуі мүмкін (ауыр атриовентрикулярлық блокада, жүректің жиырылу жиілігінің айтарлықтай баяулауы, жүрек жеткіліксіздігінің дамуы, гипотонияның күшеюі).

Асимптомдық брадикардия (минутына 36 соғу) жылжымалы/кезбе жүрекшелік ырғақ жетекшісі анықталған бір пациентте байқалды, ол верапамил гидрохлоридімен бір мезгілде құрамында тимолол (бета-адреноблокатор) бар көзге тамызатын дәрісін қолданған.

Дигоксин

Изоптин® препаратын дигоксинмен бір мезгілде қолданғанда дигоксиннің дозасын азайту керек.

Жүрек жеткіліксіздігі

Изоптин® препаратымен емдеуді бастар алдында лықсыту фракциясы 35 %-дан артық пациенттерде жүрек жеткіліксіздігін компенсациялау және барлық емдеу кезеңі бойына талапқа сай бақылап отыру қажет.

ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштері (статиндер)

«Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз.

Нейробұлшықеттік беріліс бұзылатын аурулар

Изоптин® препаратын нейробұлшықеттік беріліс бұзылуларымен (миастения гравис, Ламберт-Итон синдромы, Дюшеннің үдемелі бұлшықет дистрофиясы) жүретін аурулар бар кезде сақтықпен қолдану керек.

Артериялық қысымның төмендеуі

Гипотензия жағдайында (систолалық артериялық қысым 90 мм.сын.бағ. аз) аса мұқият бақылау қажет.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек функциясы бұзылуының терминалды сатыдағы бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде верапамил фармакокинетикасына әсері анықталған жоқ. Изоптин® препаратын сақтықпен және мұқият бақылаумен қолданған жөн.

Изоптин® гемодиализ көмегімен шығарылмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр функциясы ауыр бұзылған пациенттерге Изоптин® препаратын сақтықпен қолдану керек.

Балалар

Изоптин® 40 мг препаратты балаларға тек жүрек ырғағының бұзылулары кезінде ғана қолдануға болады.

Верапамил гидрохлориді Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 және СYР2С18 цитохромымен метаболизденеді. Изоптин® CYP3A4 ферменттері мен Р-гликопротеиндердің (Р-gp) тежегіші болып табылады. CYP3A4 тежегіштерімен клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесулері туралы хабарланды, олар қан плазмасындағы верапамил гидрохлориді деңгейінің артуымен қатар жүрді, ал CYP3A4 индукторлары верапамил гидрохлоридінің қан плазмасындағы деңгейінің төмендеуін туғызды, сондықтан басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуіне мониторинг жүргізу қажет.

CYP-450 ферменттік жүйесімен байланысты потенциалды өзара әрекеттесулер

Празозин: празозиннің Сmax (~40 %) жартылай шығарылу кезеңіне әсер етпей артуы. Аддитивтік гипотензиялық әсері.

Теразозин: теразозиннің AUC (~24 %) және Сmax (~25 %) жоғарылауы. Аддитивтік гипотензиялық әсері.

Хинидин: пероральді қабылдаған кезде хинидин клиренсінің төмендеуі (~35%). Артериялық гипотензия дамуы, ал гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатиясы бар пациенттерде өкпе ісінуі дамуы мүмкін.

Флекаинид: қан плазмасындағы флекаинидтің клиренсіне әсері аз (<~10 %); қан плазмасындағы верапамилдің клиренсіне әсер етпейді.

Амиодарон: плазмадағы амиодарон деңгейінің жоғарылауы

Теофиллин: оральді және жүйелі клиренсінің шамамен 20 %-ға, шылымқорларда 11 %-ға төмендеуі.

Карбамазепин: рефрактерлік парциальді эпилепсиясы бар пациенттерде карбамазепиннің AUC жоғарылауы (~46 %); карбамазепин деңгейінің жоғарылауы, бұл диплопия, бас ауыруы, атаксия немесе бас айналуы сияқты карбамазепиннің жағымсыз әсерлерін туғызуы мүмкін.

Фенитоин: қан плазмасындағы верапамил концентрациясының төмендеуі.

Имипрамин: белсенді метаболит дезипраминге әсер етпестен имипраминнің AUC (~15%) ұлғаюы.

Глибенкламид: глибенкламидтің Сmax шамамен 28 %, AUC ‑ 26 %-ға артады, верапамил гидрохлоридінің плазмадағы деңгейлерінің жоғарылауы.

Метформин: верапамилмен бірге қабылдау метформиннің тиімділігін төмендетуі мүмкін.

Колхицин: колхициннің AUC (шамамен 2 есе) және Сmax (шамамен 1,3 есе) артуы. Колхицин дозасын азайту ұсынылады, колхицин мен верапамил гидрохлоридін бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Кларитромицин, эритромицин, телитромицин: верапамил деңгейінің жоғарылауы мүмкін.

Рифампицин: гипотензиялық әсері төмендеуі мүмкін. Верапамилді пероральді қолданғаннан кейін AUC (~97 %), Сmax(~94 %) және биожетімділігі (~92 %) төмендейді.

Доксорубицин: доксорубицин мен Изоптин® препаратын бір мезгілде қолданғанда (пероральді) өкпенің ұсақ жасушалы обыры бар науқастарда қан плазмасындағы доксорубициннің AUC (~104 %) және Сmax (~61 %) артады.

Клотримазол, кетоконазол, интраконазол: верапамил деңгейінің жоғарылауы мүмкін.

Фенобарбитал: верапамилдің оральді клиренсі шамамен 5 есе жоғарылайды.

Буспирон: буспиронның AUC мен Сmax шамамен 3,4 есе артады.

Мидазолам: мидазоламның AUC шамамен 3 есе және Сmax 2 есе артады. Верапамил гидрохлоридінің плазмадағы деңгейі жоғарылайды.

Метопролол: стенокардиясы бар пациенттерде метопрололдың AUC (~32,5 %) мен Сmax (~41 %) артады. Верапамил гидрохлоридінің плазмадағы деңгейі жоғарылайды

Пропанолол: стенокардиясы бар пациенттерде пропранололдың AUC (~65 %) және Сmax артады (~94 %). Верапамил гидрохлоридінің плазмадағы деңгейі жоғарылайды

Дигоксин: дені сау еріктілерде дигоксиннің Сmax (~44 %), С12h (~53 %), Css (~44 %) және AUC (~50 %) жоғарылауы. Дигоксин дозасын азайту ұсынылады.

Дигитоксин: дигитоксин клиренсінің (~27 %) және экстраренальді клиренсінің азаюы (~29 %).

Циметидин: R- және S-верапамил клиренсінің сәйкесінше төмендеуімен, R-верапамил (~25 %) мен S-верапамилдің AUC артады (~40 %).

Циклоспорин: циклоспориннің AUC, Сmax, СSS 45 %-ға жуық артуы.

Эверолимус: эверолимустың AUC (шамамен 3,5 есе) пен Сmax ұлғаюы (шамамен 2,3 есе). Верапамилдің Ctrough артады (шамамен 2,3 есе). Эверолимустың концентрациясы мен дозасын дәл анықтау қажет болуы мүмкін.

Сиролимус: сиролимустың AUC жоғарылайды (шамамен 2,2 есе), S-верапамилдің AUC жоғарылайды (шамамен 1,5 есе). Сиролимустың концентрацияларын анықтау және дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Такролимус: бұл препараттың қан плазмасындағы деңгейі артуы мүмкін.

Аторвастатин: аторвастатин деңгейінің жоғарылауы мүмкін. Аторвастатин верапамилдің AUC шамамен 43 %-ға арттырады.

Ловастатин: ловастатин деңгейінің жоғарылауы мүмкін. Верапамилдің AUC (~63 %) және Смах (~32%) ұлғаюы.

Симвастатин: симвастатин AUC шамамен 2,6 есе, симвастатиннің Сmax – 4,6 есе артуы.

Алмотриптан: алмотриптанның AUC 20 %-ға, Сmax 24 %-ға артады. Верапамил гидрохлоридінің плазмадағы деңгейі жоғарылайды.

Сульфинпиразон: верапамилдің оральді клиренсінің жоғарылауы (шамамен 3 есе), верапамилдің биожетімділігінің 60 %-ға азаюы. Гипотензиялық әсерінің төмендегені байқалуы мүмкін.

Дабигатран: дереу босап шығатын таблеткалар түріндегі верапамил дабигатранның Cmax (180%-ға дейін) және AUC арттырады (150 %-ға дейін). Қан кету қаупі артуы мүмкін. Пероральді верапамилмен бір мезгілде қолданғанда дабигатран дозасын азайту қажет болуы мүмкін.

Тікелей әсер ететін басқа да пероральді антикоагулянттар:

Тікелей әсер ететін пероральді антикоагулянттар абсорбциясының артуы олар гликопротеин-Р субстраты болып табылатындықтан және 3A4 цитохромымен метаболизденетін тікелей әсер ететін пероральді антикоагулянттар элиминациясы азайғаны сондай-ақ болып жатса, онда ол тікелей әсер ететін пероральді антикоагулянттардың жүйелі биожетімділігін арттыруы мүмкін.

Кейбір деректер әсіресе қауіп факторы бар пациенттерде қан кету қаупінің арттыруы мүмкін екендігі жөнінде дәлел болады. Тікелей әсер ететін пероральді антикоагулянттардың дозасы азайтылуы мүмкін.

Ивабрадин: верапамилдің жүректің жиырылу жиілігін қосымша төмендететін әсеріне байланысты, ивабрадинмен бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді.

Грейпфрут шырыны: R-верапамилдің (~49 %) және S-верапамилдің (~37 %) AUC артады, R-верапамилдің (~75 %) және S-верапамилдің (~51 %) Сmax жартылай шығарылу кезеңі мен бүйректік клиренсінің өзгерісінсіз артады. Грейпфрут шырынының Изоптин® препаратымен пайдаланылуын болдырмау керек.

Шайқурай: Сmax сәйкесінше төмендеуімен R-верапамилдің (~78 %) және S-верапамилдің (~80 %) AUC азаяды.

Басқа өзара әрекеттесулер

Вирусқа қарсы (АИТВ) дәрілер: АИТВ инфекциялары кезінде қолданылатын ритонавир сияқты кейбір вирусқа қарсы дәрілердің метаболизмді бәсеңдетуге қабілеттілігіне байланысты, верапамилдің плазмадағы концентрациялары артуы мүмкін Препаратты сақтықпен тағайындау керек немесе Изоптин® препаратының дозасын төмендету қажеттілігі туындауы мүмкін.

Литий: литий препараттарын верапамил гидрохлоридімен бір мезгілде қолданғанда, қан плазмасындағы литий деңгейінің жоғарылауымен немесе олардың өзгерісінсіз литийдің нейроуыттылығының жоғарылығы туралы хабарланды. Алайда литийдің бірдей дозасын ішу арқылы тұрақты түрде қабылдаған пациенттерде верапамил гидрохлоридін қосу қан плазмасындағы литий деңгейлерінің төмендеуіне алып келген. Екі дәрілік затты да қабылдап жүрген пациенттер, дәрігердің мұқият бақылауында болуы тиіс.

Нейробұлшықеттік блокаторлар: Изоптин® нейробұлшықеттік блокаторлардың (кураре тәрізді және деполяризацияланатын) белсенділігін көтермелеуі мүмкін. Бір мезгілде қолданған кезде Изоптин® препаратының дозасын және/немесе нейробұлшықеттік блокатордың дозасын төмендету қажеттілігі туындауы мүмкін.

Ацетилсалицил қышқылы: қан кету ықтималдығы жоғары.

Этанол (алкоголь): қан плазмасындағы этанол деңгейінің жоғарылауы.

Гипертензияға қарсы дәрілер, диуретиктер, вазодилататорлар: гипотензиялық әсерінің күшеюі.

Липидті төмендететін дәрілер (ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштері (статиндер)): Изоптин® қабылдап жүрген пациенттерде ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерімен (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) емдеуді мүмкін болатын ең төменгі дозаларынан бастау және оларды біртіндеп арттыру керек. Егер Изоптин® препаратты бұрыннан қабылдап жүрген пациентке ГМГ-КоА-редуктаза тежегішін тағайындау қажет болса, статиндер дозасының қажетті төмендетілуін ескеру және дозасын қан плазмасындағы холестерин концентрациясына сәйкес таңдап алу керек.

Верапамил мен симвастатин, аторвастатин, ловастатин жоғары дозаларда бір мезгілде қолданылған кезде, миопатия/рабдомиолиз қаупі артады. Тиісінше, симвастатин дозасы тиісті түрде түзетілуі тиіс.

Флувастатин, правастатин және розувастатин CYP3A4 цитохромы арқылы метаболизденбейді және Изоптин® препаратымен өзара әрекеттесу ықтималдығы аз.

Гипотензиялық дәрілер, диуретиктер, тамырды кеңейтетін дәрілер:

Қан қысымының шамадан тыс төмендеу қаупімен жүретін гипертонияға қарсы әсерінің күшеюі.

Аритмияға қарсы дәрілер (мысалы, флекаинид, дизопирамид), бета адреноблокаторлар (мысалы, метопролол, пропранолол), ингаляциялық анестетиктер:

Жүрек-қантамырлық әсерлерінің өзара әлеуеттенуі (ауыр атриовентрикулярлық блокада, жүректің жиырылу жиілігінің айтарлықтай баяулауы, жүрек жеткіліксіздігінің дамуы, айқын гипотензиялық әсері).

Педиатрияда қолдану.

Изоптин® 40 мг препаратын балаларға тек жүрек ырғағының бұзылулары кезінде ғана қолдануға болады.

Жүктілік. Изоптин® плаценталық бөгет арқылы өтуі мүмкін. Кіндік венасының қан плазмасындағы концентрациясы анасының қан плазмасындағы концентрациясының 20%-92 аралығын құрайды. Препараттың жүктілік кезінде қолданылу тәжірибесі жеткіліксіз. Алайда, препаратты жүктілік кезінде ішке қабылдаған әйелдердің шектеулі санынан алынған деректер, тератогендік әсерін білдірмейді. Жануарларда репродуктивті уыттылық байқалды.

Осылайша, Изоптин® препаратын жүктіліктің бірінші және екінші триместрі кезінде қолданбау керек. Препаратты жүктіліктің үшінші триместрінде тек, айрықша көрсетілімдері жағдайында ғана, ана мен бала үшін қаупін ескере отырып қолдануға болады.

Лактация кезеңі. Изоптин® мен оның метаболиттері емшек сүтіне өтеді (сүттегі концентрациясы анасының қан плазмасындағы концентрациясының шамамен 23%-ын құрайды). Адамның қатысумен жүргізілген зерттеулерде ішу арқылы қабылдануы туралы шектеулі мәліметтер, верапамилдің нәрестенің организміне түсетін дозасы төмен болып табылатынын көрсетеді (анасы қабылдаған дозасының 0,1–1 %-ы), сондықтан Изоптин® препаратын қолдану бала емізумен үйлесімді болуы мүмкін, алайда нәрестелер/сәбилер үшін қаупі барын жоққа шығаруға болмайды. Емшек еметін нәрестелерде күрделі жағымсыз реакцияларының пайда болу қаупін ескере отырып, Изоптин® препаратын бала емізу кезінде тек анасы үшін аса қажет жағдайда ғана қолдану керек.

Жекелеген жағдайларда верапамилдің гиперпролактинемия мен галакторея тудыруы мүмкін екендігі туралы мәліметтер бар.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Изоптин® препаратының гипертензияға қарсы әсеріне байланысты, жекелей реакцияларға байланысты, көлік құралдарын басқару, механизмдермен жұмыс жасау немесе қауіпті жағдайларда жұмыс жасау қабілеті бұзылуы мүмкін. Бұл әсіресе емдеуді бастау, дозасын арттыру, препаратты ауыстыру, сондай-ақ препаратты алкогольмен бір мезгілде қабылдау кезеңдеріне қатысты. Изоптин® препараты қан плазмасындағы алкоголь деңгейін арттыруы және оның шығарылуын баяулатуы мүмкін, сондықтан алкогольдің әсері күшеюі мүмкін.

Изоптин® препараттың бір дозада 1 ммоль аз натрий (23 мг) бар, яғни «натрийсіз».

Дозалау режимі

Верапамил гидрохлоридінің дозасы әр пациент үшін аурудың ауырлығына сәйкес жекелей таңдап алынады.

Көп жылдық клиникалық тәжірибеден кейін барлық дерлік көрсетілімдер бойынша орташа доза тәулігіне 240 мг мен 360 мг аралығында болады.

Ұзақ мерзімді терапия кезінде тәуліктік доза 480 мг аспауы керек, алайда қысқа мерзімді емде жоғарырақ тәуліктік дозаны қолдануға болады.

Миокард инфарктісінен кейінгі стенокардиясы бар пациенттерде Изоптин® препаратын жедел миокард инфарктісінен кейін тек 7 күннен соң қолдануға болады.

Ересектер мен дене салмағы 50 кг асатын жасөспірімдер:

Жүректің ишемиялық ауруы, пароксизмальді қарыншалық тахикардия, жүрекшенің дірілдеуі/жыпылықтауы:

Ұсынылатын тәуліктік доза 3-4 қабылдауға бөлінген 120мг-240мг - 480 мг құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза - 480 мг.

Артериялық гипертензия

Ұсынылатын тәуліктік доза 3 қабылдауға бөлінген 120мг-240мг-360 мг құрайды.

Пациенттердің ерекше топтары

Балалар (тек жүрек ырғағының бұзылуымен):

Мектеп жасына дейінгі 6 жасқа толмаған балалар: күніне 80-ден 120 мг-ға дейін, 2-3 қабылдауға бөлінеді.

6-14 жастағы балалар: күніне 80-360 мг, 2-4 қабылдауға бөлінеді.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Қолжетімді деректер «Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары» бөлімінде сипатталған. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге Изоптинді® сақтықпен және дәрігердің мұқият бақылауымен қабылдаған жөн.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде препараттың метаболизмі бұзылулардың ауырлық дәрежесіне байланысты баяулайды, соның салдарынан Изоптин® препаратының әсері күшейеді және ұзарады. Сондықтан, мұндай жағдайларда дозасын ерекше сақтықпен таңдап алу және ең аз дозаларынан бастау керек (мысалы, бауыр функциясы бұзылған науқастар үшін алдымен күніне 2–3 рет 40 мг-ден, тиісінше тәулігіне 80–120 мг).

Енгізу жолы және тәсілі

Тек ішке қабылдау үшін.

Препаратты сормай және жеткілікті мөлшерде сұйықтықпен (мысалы, бір стақан су, бірақ грейпфрут шырыны емес) шайнамай қабылдау керек, дұрысы тамақтану кезінде немесе одан кейін бірден қабылдау керек.

Изоптин® препаратын жатқан қалыпта қабылдауға болмайды.

Препаратпен емдеу ұзақтығы шектелмейді.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын жіберіп алған кезде қажетті шаралар

Кезекті қабылдауды өткізіп алған кезде препараттың қосарлы дозасын қабылдамау керек.

Тоқтату симптомдары қаупінің болуына нұсқау

Ұзақ уақыт қолданғаннан кейін Изоптин® препаратымен емдеуді күрт тоқтатпау керек, дозасын біртіндеп төмендету ұсынылады.

Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажет шаралар

Симптомдары: Изоптин® препаратымен уланғаннан кейінгі уыттану симптомдары препараттың қабылданған мөлшеріне, уытсыздандыру шаралары қолданылған уақытқа және миокардтың жиырылу функциясына (жас шамасына байланысты) байланысты үдейді.

Ауыр улану жағдайында мынадай симптомдар байқалған:

Артериялық қысымның күрт төмендеуі, жүрек жеткіліксіздігі, жүрек-қантамырлық шокқа және жүректің тоқтап қалуына алып келуі мүмкін бради немесе тахиаритмия (мысалы, атриовентрикулярлық диссоциациямен жүретін түйінді ырғақ және жоғары дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада).

Комаға дейін үдейтін сананың бұзылуы, гипергликемия, гипокалиемия, метаболизмдік ацидоз және жедел респираторлық дистресс-синдром, гипоксия, өкпенің ісінуімен жүретін кардиогендік шок, бүйрек функциясының бұзылуы және құрысулар. Кейде өлім жағдайлары туралы хабарланған.

Гипотензияны емдеу

Шұғыл емдеуге уытсыздандыру және жүрек-қантамыр жүйесінің тұрақты жағдайын қалпына келтіру кіреді.

Емдік шаралар қолдану уақыты мен тәсіліне, сондай-ақ уыттану симптомдарының типі мен ауырлығына байланысты болып келеді.

Ұзақ әсер ететін дәрілік препараттарды көп мөлшерде қолданған кездегі уыттану жағдайында белсенді затының ішекте, қабылдағаннан кейін 48 сағаттан артық бөлініп шығуы және сіңірілуі мүмкін екендігін ескеру қажет.

Ішу арқылы қабылданатын Изоптин® препаратын қолданғандағы уыттану кезінде, егер асқазан-ішек жолы моторикасының белгілері (ішектің шұрқырауы) анықталмаса, асқазанды, тіпті қабылдағаннан кейін 12 сағаттан соң да шаю ұсынылады. Егер ұзақ әсер ететін препараттың қолданылуы себепті уыттану бар деп болжанса, құстыру, асқазан мен жіңішке ішектің ішіндегісін эндоскопиялық бақылау арқылы аспирациялау, асқазанды шаю, босату, толыққанды клизма сияқты элиминациялаудың кешенді шараларын жүргізу көрсетіледі.

Изоптин® препараты диализдің көмегімен шығарылмайтындықтан, гемодиализ жүргізу ұсынылмайды, бірақ гемофильтрация, мүмкіндігінше, плазмоферез (плазма ақуыздарымен байланысуы жоғары) ұсынылады.

Қарқынды емдеу мен жүрекке тікелей емес массаж жасау, вентиляция, дефибрилляция және жүрек стимуляциясы сияқты реанимациялаудың әдеттегі шаралары.

Арнайы шаралар

Кардиодепрессивтік әсерлерін, гипотония мен брадикардияны басу.

Брадиаритмия атропинді және/немесе бета-симпатомиметиктерді (изопреналин, орципреналин) симптоматикалық қолданумен емделеді; өмірге қауіп төндіретін брадиаритмия жағдайында уақытша кардиостимуляция қажет болады. Асистолияны бета-адренергиялық стимуляцияны (изопреналин) қоса, жалпыға ортақ әдістермен емдеу қажет.

Кальцийді арнайы антидот ретінде қолдануға болады, мысалы, 10-нан 20 мл дейінгі кальций глюконатының 10% ерітіндісін вена ішіне (2,25-тен 4,5 ммольге дейін), егер қажет болса, қайталау, немесе ұзаққа созылатын тамшылатып инфузиялау түрінде (мысалы, 5 ммоль/сағ).

Кардиогендік шок пен артериялық вазодилатация нәтижесіндегі артериялық гипотензия допаминнің (кг дене салмағына минутына 25 мкг дейін), добутаминнің (кг дене салмағына минутына 15 мкг дейін), эпинефриннің немесе норэпинефриннің көмегімен емделеді. Бұл дәрілік препараттардың дозалары тек қол жеткен әсері бойынша ғана анықталады. Сарысудағы кальций деңгейі қалыптың жоғарғы шегінің мәндерінен бастап аздап жоғарылаған деңгейлерге дейінгі шекте ұстап тұрылуы тиіс. Бастапқы сатыда, артериялық вазодилатацияның себебінен, қосымша сұйықтықтың орнын алмастыру (Рингер ерітіндісімен немесе натрий хлориді ерітіндісімен) жүргізіледі.

Препаратты қабылдау бойынша сұрақтар туындаған жағдайда дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкеріне кеңес алу үшін жүгінуді ұсынамыз.

Мынадай жағымсыз реакциялар айтарлықтай жиі байқалды: бас ауыруы, бас айналуы; асқазан-ішек бұылыстары: жүрек айнуы, іш қатуы және іштің ауыруы; сонымен қатар брадикардия, тахикардия, жүрек қағуын, артериялық қысымның төмендеуін сезіну, қан кернеу, шеткері ісіну және қажығыштық.

Жиі (≥1/100 < 1/10 дейін)

- бас айналуы немесе вертиго, бас ауыруы, нейропатия

- күйгелектік

- брадикардия, жүрек жеткіліксіздігінің дамуы немесе бұрыннан бар жүрек жеткіліксіздігінің нашарлауы, қан қысымының шамадан тыс түсуі және/немесе ортостатикалық дисрегуляция

- қан кернеуі, гипотония

- іш қатуы, жүрек айнуы

- эритромелалгия

- шеткері ісіну

Жиі емес (≥1/1000 < 1/100 дейін)

- глюкозаға толеранттылықтың төмендеуі

- жүрек қағысын сезіну, тахикардия

- іштің ауыруы

- аллергиядан туындаған, бауырдың спецификалық ферменттері деңгейінің қайтымды жоғарылауымен, гепатит болуы мүмкін

- қажығыштық

Сирек (≥1/10000 < 1/1000 дейін)

- парестезия, тремор

- ұйқышылдық

- құлақтың шыңылдауы

- құсу

- гипергидроз

Өте сирек (<1/10000)

- фотодерматит

- миастенияның жалған салданудың ауыр түрде нашарлауы, Ламберт-Итон синдромы және Дюшеннің үдемелі бұлшықеттік дистрофиясы

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

- аса жоғары сезімталдық

- экстрапирамидалық симптомдар, салдану (тетрапарез)1, құрысулар

- гиперкалиемия

- вертиго

- АВ блокада (1, 2 және 3 дәрежедегі), жүрек жеткіліксіздігі, синустық түйіннің тоқтап қалуы, синустық брадикардия, асистолия

- бронх түйілуі, ентігу

- іштің ауыруы, қызыл иектің гиперплазиясы, ішек бітелуі

- ангионевроздық ісіну, Стивенс-Джонсон синдромы, көп формалы эритема, алопеция, терінің қышуы, қышыну, пурпура, макулопапулездік экзантема, есекжем

- артралгия, бұлшықет әлсіздігі, миалгия

- бүйрек жеткіліксіздігі

- эректильді дисфункция, галакторея, гинекомастия

- қандағы пролактин деңгейінің жоғарылауы

1 верапамил мен колхицинді біріктіріп қолданумен байланысты салдану (тетрапарез) туралы бір рет хабарланды. Бұл верапамилдің CYP3A4 және P-gp бәсеңдеуі нәтижесінде гематоэнцефалдық бөгет арқылы колхициннің енуіне байланысты болуы мүмкін.

Ескертпе

Электрокардиостимуляторлары бар пациенттерде Изоптин® препаратты қолданған кезде стимуляциялау шегінің және сезімталдықтың артуын жоққа шығаруға болмайды.

Бұрыннан ауыр кардиомиопатия, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі немесе жуырда бастан өткерген миокард инфарктісі сияқты жүрек-қантамырлық бұзылулары бар пациенттерде венаішілік бета-адреноблокаторларды немесе дизопирамидті венаішілік верапамилмен қатарлас қолдану кезінде ауыр жағымсыз құбылыстар қаупі арта түседі, өйткені дәрілік препараттардың бұл екі класы кардиодепрессивтік әсер береді.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - верапамил гидрохлориді 40.00 мг,

қосымша заттар: кальций гидрофосфат дигидраты, микрокристалды целлюлоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты,

қабықтың құрамы: гипромеллоза, натрий лаурилсульфаты, макрогол 6000, тальк, титанның қостотығы (Е 171).

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында «40» таңбасы және екінші жағында үш бұрыш таңбасы бар, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

25 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

4 пішінді қаптамадан қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

ФАМАР А.В.Е. Антуса, Греция

Антуса авеню, 7 15344 Антуса, Афины

Тел.: +30 210 98 98 500, электронды пошта: pv.kazakhstan@abbott.com

Абботт Лабораториз ГмбХ, Фройндаллее 9А, 30173 Ганновер, Германия

(тел. +49 (0) 511 6750 3366, факс +49 (0) 511 6750 3566,

электронды пошта: pv.qppv@abbott.com)

«Абботт Казахстан» ЖШС, Қазақстан, Алматы қ., Еділ Ерғожин к-сі 1 үй, 90 кеңсе (тел. +7 727 244 75 44, факс +7 727 244 76 44, электронды пошта pv.kazakhstan@abbott.com).