Джардинс таблетки по 10 мг №30 (3 блистера х 10 таблеток)

Джардинс®

Эмпаглифлозин

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар 10 мг, 25 мг

Асқорыту жолы және зат алмасу. Диабет кезінде қолданылатын дәрілік препараттар. Қандағы глюкоза деңгейін төмендететін препараттар, инсулиндерді қоспағанда. 2 типті глюкозаның натрийге тәуелді тасымалдаушысының тежегіші. Эмпаглифлозин.

АТХ коды A10BK03

2 типті қант диабеті

Джардинс® препараты жеткіліксіз бақыланатын 2 типті қант диабеті бар ересек пациенттерге және 10 жас пен одан асқан балаларға диетаға және физикалық жаттығуларға қосымша ретінде көрсетілген

- метформин жақпаушылығы кезінде монотерапия ретінде

- қант диабетін емдеуге арналған басқа препараттарға қосымша.

Жүрек жеткіліксіздігі

Джардинс® препараты симптоматикалық созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар ересек пациенттерді емдеу үшін көрсетілген.

Бүйректің созылмалы ауруы

Джардинс® препараты бүйректің созылмалы ауруы бар ересек пациенттерді емдеуге арналған.

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

- әсер етуші затқа немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық («Дәрілік препараттың құрамы» бөлімінде атап көрсетілген).

Жалпы

Джардинс® препаратын 1 типті қант диабеті бар пациенттерге қабылдауға ұсынылмайды

Кетоацидоз

Эмпаглифлозинді қоса алғанда, SGLT2 тежегіштерімен ем қабылдаған қант диабеті бар пациенттерде кетоацидоздың сирек, оның ішінде өмірге қауіпті және өліммен аяқталған даму жағдайлары туралы хабарланды. Кейбір жағдайларда кетоацидоздың көрінісі әдеттен тыс болды, тек 14 ммоль/л (250 мг/дл) төмен қандағы глюкозаның орташа жоғарылауы. Эмпаглифлозин дозасы жоғарылаған кезде кетоацидоз жиілігі жоғарылайтыны белгісіз. Қант диабеті жоқ пациенттерде кетоацидоздың даму ықтималдығы аздау болғанымен, мұндай пациенттерде де кетоацидоз тіркелген жағдайлар болды.

Кетоацидоздың пайда болу қаупі жүрек айну, құсу, анорексия, іштің ауыруы, шамадан тыс шөлдеу, тыныс алудың қиындауы, сананың шатасуы, ерекше қажу немесе ұйқышылдық сияқты спецификалық емес симптомдар пайда болған жағдайда орын алуы мүмкін. Осы симптомдар пайда болған кезде пациентті қандағы глюкоза деңгейіне қарамастан кетоацидоздың дамуына дереу тексеру керек.

Кетоацидоз диагнозы бар немесе оған күдікті пациенттерде емді эмпаглифлозинмен дереу тоқтату керек.

Ауыр хирургиялық араласу немесе ауыр жедел аурулар себебінен ауруханаға жатқызылған пациенттерде емдеу тоқтатылуы тиіс. Бұл пациенттерде қандағы кетон денелерін бақылау ұсынылады, олардың несептегі мөлшерін өлшеген дұрыс. Джардинс® препаратымен емдеу кетон денелерінің деңгейі қалыпқа келіп, пациенттің жағдайы тұрақтанған кезде қалпына келтірілуі мүмкін.

Емді эмпаглифлозинді қолданумен бастар алдында пациенттің анамнезінде кетоацидоздың туындауына бейім болуы мүмкін факторларды назарға алу керек.

Бета-жасуша функциясының төмен қоры бар пациенттер (мысалы, 2 типті қант диабеті және C-пептидтің төмен деңгейі немесе ересектердің жасырын аутоиммунды диабеті (LADA) немесе анамнезінде панкреатит бар пациенттер), тамақты шектеулі тұтынуға немесе ауыр сусыздануға әкелетін жағдайлары бар пациенттер, инсулин дозалары төмендеген пациенттер және жедел ауруға, хирургиялық араласуға немесе алкоголизмге байланысты инсулинге қажеттілігі жоғары пациенттер кетоацидоздың жоғары қаупіне ұшырайды. SGLT2 тежегіштерін осы пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

SGLT2 тежегішін қолданумен емдеу кезінде кетоацидозды бастан өткерген пациенттерге, егер басқа айқын қоздырушы фактор анықталмаса және жойылмаса, SGLT2 тежегішін қолданумен емдеуді қалпына келтіру ұсынылмайды.

Джардинс® 1 типті қант диабеті бар пациенттерді емдеу үшін қолданылмайды. 1 типті қант диабеті бар пациенттердегі клиникалық зерттеулердің осы бағдарламалары плацебомен салыстырғанда инсулинге қосымша ретінде 10 мг және 25 мг эмпаглифлозин алған пациенттерде кетоацидоз көріністерінің жалпы жиілігінің ұлғаюын көрсетті.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Тәжірибе шектеулі болғандықтан, еШСЖ <20 мл/мин/1,73 м2 пациенттерде эмпаглифлозинмен емдеуді бастау ұсынылмайды. Эмпаглифлозиннің тәуліктік дозасы еШСЖ<60 мл/мин/1,73 м2 пациенттерде 10 мг құрайды («Дозалау режимі» қараңыз).

Эмпаглифлозиннің глюкоза деңгейі төмендеуіне қатысты тиімділігі бүйрек функциясына байланысты және еШСЖ <45 мл/мин/1,73 м2 болатын пациентерде төмендейді, әрі еШСЖ <30 мл/мин/1,73 м2 пациенттерде болмауы ықтимал.

Бүйрек функциясының мониторингі

Бүйрек функциясын келесідей бағалау ұсынылады:

- эмпаглифлозинмен емдеуді бастар алдында және емдеу кезінде мезгіл-мезгіл, яғни жылына кемінде бір рет;

- бүйрек функциясына теріс әсер етуі мүмкін кез келген қатар жүретін дәрілік препаратпен емдеуді бастар алдында.

АҚК төмендеуінің даму қаупі

SGLT2 тежегіштерінің әсер ету механизміне сүйене отырып, емдік глюкозуриямен бірге жүретін осмостық диурез артериялық қысымның қалыпты төмендеуіне әкелуі мүмкін. Осы себепті жүрек-қантамыр аурулары бар пациенттерді, анамнезінде гипотензия жағдайлары бар гипертензияға қарсы ем қабылдап жүрген пациенттерді немесе эмпаглифлозинді қолдану артериялық қысымның төмендеу қаупін тудыруы мүмкін 75 жастағы және одан асқан пациенттерді емдеу кезінде ерекше сақтық таныту керек.

Организмде сұйықтықтың жоғалуына әкелетін жағдайлар туындаған кезде (мысалы, асқазан-ішек жолының бұзылуы), эмпаглифлозин қабылдайтын пациенттер үшін сусыздану дәрежесі (яғни физикалық тексеру, артериялық қысымды өлшеу, гематокритті қоса зертханалық зерттеулер) мен электролиттер деңгейін мұқият бақылау ұсынылады. Организмнің су теңгерімі түзетілгенге дейін эмпаглифлозинмен емдеуді уақытша тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек.

Бауыр функциясының бұзылуы

Эмпаглифлозинді клиникалық зерттеу барысында бауыр функциясының бұзылу жағдайлары байқалды. Эмпаглифлозин қабылдау мен бауыр функциясының бұзылуы арасындағы себеп-салдарлық байланыс анықталған жоқ.

Гематокриттің жоғарылауы

Эмпаглифлозинмен емдеу кезінде гематокриттің жоғарылауы байқалды («Жағымсыз реакциялардың сипаттамасы» бөлімін қараңыз).

Асқынулармен несеп шығару жолдарының инфекциялары

Эмпаглифлозин қабылдаған пациенттерде пиелонефрит пен уросепсисті қоса, несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары жағдайлары белгілі болған. Несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары бар пациенттерде эмпаглифлозин қабылдауды уақытша тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек.

Шаттың некроздалған фасцииті (Фурнье гангренасы)

SGLT2 тежегіштерін қабылдайтын қант диабетіне шалдыққан әйелдер мен ер адамдарда шаттың некроздалған фасцииті (Фурнье гангренасы деп те аталады) жағдайлары тіркелді. Бұл сирек кездесетін, бірақ ауыр және өмірге қауіпті жағдай, жедел хирургиялық араласуды және антибиотикпен емдеуді қажет етеді.

Пациенттер, егер оларда ауырсыну, жоғары сезімталдық, эритема немесе жыныс мүшелерінің немесе шат аумағында қызбамен және дімкәстікпен бірге ісіну қатар болса, дереу дәрігерге қаралуы керек. Некроздалған фасциитің ізашары урогенитальді инфекция немесе шаттың абсцессі болуы мүмкін екенін есте сақтаған жөн. Фурнье гангренасына күдік туған жағдайда Джардинс® препаратын қабылдауды тоқтатып, дереу емдеуді (антибиотиктерді қабылдауды және хирургиялық араласуды қоса) бастау қажет.

Аяқты ампутациялау

Ұзақ мерзімді клиникалық зерттеулерде басқа SGLT2 тежегішін (негізінен аяқ башпайларын) қолдану кезінде аяқты ампутациялау жағдайлары санының өсуі байқалды. Бұл класты әсер ма жоқ па, мұнысы белгісіз. Қант диабетімен ауыратын барлық пациенттер сияқты, пациенттерге күнделікті профилактикалық аяқ күтімі туралы кеңес беру керек.

Бауырдың зақымдануы

Эмпаглифлозиннің клиникалық зерттеулерінде бауырдың зақымдану жағдайлары байқалды. Эмпаглифлозин қабылдау мен бауырдың зақымдануы арасындағы себеп-салдарлық байланыс анықталмаған.

Жоғарылаған гематокрит

Эмпаглифлозинмен емдеу кезінде гематокриттің жоғарылауы байқалды («Жағымсыз реакциялардың сипаттамасы» бөлімін қараңыз).

Бүйректің созылмалы ауруы

Альбуминуриямен ауыратын пациенттерде эмпаглифлозинмен емдеудің тиімділігі жоғары болады.

Инфильтрациялық ауру немесе Такоцубо кардиомиопатиясы

Инфильтрациялық ауруы немесе Такоцубо кардиомиопатиясы бар пациенттер арнайы зерттелмеген. Сондықтан бұл пациенттердің тиімділігі анықталған жоқ.

Несепті зертханалық зерттеу

Джардинс® қабылдайтын пациенттерде препараттың әсер ету механизміне байланысты несептегі глюкозаны айқындау кезінде оң нәтижелер байқалатын болады.

1,5 ангидроглюцитолды (1,5-АГ) анықтауға әсері

1,5-АГ анықтау арқылы гликемиялық бақылауды мониторингілеу ұсынылмайды, себебі SGLT2 тежегішін қабылдайтын пациенттерде гликемиялық бақылауды бағалау кезінде 1,5-АГ өлшеу сенімсіз. Гликемиялық бақылауды мониторингілеу үшін баламалы әдістерді қолдану ұсынылады.

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі

Диуретиктер.

Эмпаглифлозин тиазидті және ілмекті диуретиктердің диуретикалық әсерін күшейтуі мүмкін, сондай-ақ сусыздану мен гипотензия қаупін арттыруы мүмкін.

Инсулин және инсулин секрециясының стимуляторлары.

Инсулин және сульфонилмочевина туындылары сияқты инсулин секрециясының стимуляторлары гипогликемия қаупін арттыруы мүмкін. Сондықтан гипогликемия қаупін азайту үшін инсулин дозасын немесе инсулин секрециясын стимуляторларды эмпаглифлозинмен бірге қолданған кезде азайту қажет болуы мүмкін.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі

Басқа препараттардың эмпаглифлозинге әсері

Деректері эмпаглифлозиннің негізгі метаболизмдік жолы UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 және UGT2B7 уридин-5-дифосфоглюкуронозилтрансферазалары арқылы глюкурондау болып табылады деп қорытынды жасауға мүмкіндік береді. Эмпаглифлозин - OAT3, OATP1B1 және OATP1B3 адам тасымалдаушыларының субстраты, бірақ OAT1 және OCT2 емес. Эмпаглифлозин - Р-гликопротеиннің (Р-gp) және сүт безінің обырының резистенттілік ақуызының (BCRP) субстраты.

УДФ-ферменттерінің тежегіші және OAT3 пробенецидпен бірге эмпаглифлозинді қабылдау плазмадағы эмпаглифлозиннің ең жоғары концентрациясының (Cmax) 26% — ға артуына және қисық астындағы ауданның (ҚАА) 53%-ға ұлғаюына әкеледі. Бұл өзгерістер клиникалық маңызды болып саналмайды.

УДФ индукциясының (мысалы, рифампицин немесе фенитоин индукциясы) эмпаглифлозинге әсері зерттелген жоқ. Тиімділіктің төмендеу әлеуетті қаупіне байланысты УДФ-ферменттерінің белгілі индукторларымен бірге қабылдау ұсынылмайды. УДФ-ферменттерінің индукторларымен бірге қабылдау қажет болған жағдайда Джардинс® препаратына жауапты бағалау үшін гликемиялық бақылауды мониторингілеу орынды болып табылады.

OAT3 және OATP1B1/1B3 in vitro тасымалдаушы тежегіші гемфиброзилмен дәрілік өзара әрекеттесуді зерттеу Cmax бірге қабылдағаннан кейін эмпаглифлозиннің 15%-ға, ал ҚАА-ның 59%-ға артқанын көрсетті. Бұл өзгерістер клиникалық маңызды болып саналмайды.

Рифампицинмен препаратты біріктіріп қабылдаумен OATP1B1/1B3 тасымалдауыштарының тежелуі эмпаглифлозиннің Cmax көрсеткішінің 75%-ға ұлғаюына және ҚАА көрсеткішінің 35%-ға ұлғаюына себеп болды. Бұл өзгерістер клиникалық маңызды болып саналмайды.

Верапамилді, Р-gp тежегіштерін біріктіріп қабылдаумен немесе онсыз эмпаглифлозиннің бірдей әсері байқалды, бұл Р-gp тежелуі эмпаглифлозинге клиникалық маңызды әсер етпейтінін көрсетеді.

Дәрілік өзара әрекеттесуді зерттеу, эмпаглифлозиннің фармакокинетикасына метформинмен, глимепиридпен, пиоглитазонмен, ситаглиптинмен, линаглиптинмен, варфаринмен, верапамилмен, рамиприлмен, симвастатинмен, торасемидпен және гидрохлоротиазидпен препаратты біріктіріп қабылдау әсер етпейтінін көрсетті.

Эмпаглифлозиннің басқа дәрілік препараттарға әсері.

Эмпаглифлозин литийдің бүйрек арқылы шығарылуын арттырады және қандағы литий деңгейін төмендетеді. Сарысудағы литий концентрациясын эмпаглифлозин қабылдау басталғаннан және доза өзгергеннен кейін жиі бақылау керек. Өтініш, қан сарысуындағы литий концентрациясын бақылау үшін пациентті литий тағайындаған дәрігерге жіберіңіз.

In vitro зерттеулер негізінде эмпаглифлозин CYP450 изоформаларын тежемейді, белсенділігін жоймайды және индукцияламайды. Эмпаглифлозин UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 немесе UGT2В7 тежемейді. Осы себепті эмпаглифлозин мен онымен бірге қабылданған осы ферменттердің субстраттары арасындағы CYP450 және UGT негізгі изоформаларының қатысуымен дәрілік өзара әрекеттесу ықтималдылығы аз болып саналады.

Эмпаглифлозин емдік дозаларда Р-gp тежемейді. In vitro зерттеулерінің негізінде эмпаглифлозиннің Р-gp субстраты болып табылатын белсенді заттармен өзара әрекеттесу ықтималдылығы аз. Дигоксинді, Р-gp субстратын және эмпаглифлозинді біріктіріп қабылдау дигоксиннің ҚАА 6%-ға және Cmax 14% ұлғаюына әкелді. Бұл өзгерістер клиникалық маңызды болып саналмайды.

Эмпаглифлозин плазмадағы клиникалық маңызды концентрацияларда OAT3, OATP1B1 және OATP1B3 in vitro сияқты адамның қармау тасымалдаушыларын тежемейді. Осы себепті мұндай қармау векторларының субстраттарымен дәрілік әрекеттесу екіталай болып саналады.

Эмпаглифлозиннің метформин, глимепирид, пиоглитазон, ситаглиптин, линаглиптин, симвастатин, варфарин, рамиприл, дигоксин, диуретиктер және оральді контрацептивтер фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпейтінін көрсетеді.

Балалар

Өзара әрекеттесу бойынша зерттеулер тек ересектерге жүргізілген.

Егде жастағы пациенттер

Эмпаглифлозиннің несеппен глюкозаның бөлінуіне әсері осмостық диурезмен байланысты, бұл су теңгеріміне әсер етуі мүмкін. 75 жастағы және одан асқан пациенттер АҚК төмендеудің жоғары қаупіне ұшырайды. Эмпаглифлозин қабылдаған пациенттерде плацебо қабылдаған пациенттермен салыстырғанда АҚК-нің төмендеуімен байланысты жағымсыз құбылыстардың ең көп саны байқалды («Жағымсыз реакциялардың сипаттамасы» бөлімін қараңыз). Сондықтан, АҚК төмендеуіне алып келуі мүмкін дәрілік препараттарды біріктіріп қолданған кезде тұтынылатын сұйықтық көлеміне ерекше назар аудару керек (мысалы, диуретиктер, ангиотензин өзгертетін фермент тежегіштері).

Лактоза мөлшері

Джардинс® препаратының құрамында лактоза бар. Галактоза көтере алмаушылығымен, жалпы лактаза жақпаушылығымен, глюкоза-галактоза мальабсорбциясымен байланысты тұқым қуалайтын бұзылулары бар пациенттер осы дәрілік препаратты қабылдамауы тиіс.

Натрий мөлшері

Джардинс® препаратының әрбір таблеткасының құрамында 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни іс жүзінде натрийден бос болып саналады.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүкті әйелдердің эмпаглифлозинді қолданғаны туралы деректер жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулер көрсеткендей, эмпаглифлозин жүктіліктің кеш кезеңінде плацента арқылы өте шектеулі дәрежеде өтеді, бірақ препараттың эмбриональді ерте дамуына тікелей немесе жағымсыз зиянды әсерін көрсетпейді. Дегенмен, жануарларға жүргізілген зерттеулер туғаннан кейінгі дамумен байланысты жағымсыз құбылыстарды анықтады. Сақтық шарасы ретінде Джардинс® препаратын жүктілік кезінде қабылдау ұсынылмайды.

Емшек сүтіне эмпаглифлозиннің бөлінуі туралы қандай да бір деректер жоқ. Жаңа туған нәрестелер/сәбилер үшін қауіпті жоққа шығаруға болмайды. Джардинс® препаратын бала емізу кезінде қабылдау ұсынылмайды.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Джардинс® препараты автокөлікті басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне елеусіз әсер етеді. Пациенттерге көлік құралдары мен механизмдерді басқару кезінде сақ болу қажеттігі туралы ескертілуі тиіс, өйткені Джардинс® препаратын (әсіресе сульфонилмочевина туындыларымен және/немесе инсулинмен біріктірілімде) қолдану кезінде гипогликемия дамуы мүмкін.

Дозалау режимі

2 типті қант диабеті

Ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне бір рет монотерапия және қант диабетін емдеуге арналған басқа дәрілік препараттармен үйлесімде қосымша біріктірілген ем кезінде 10 мг эмпаглифлозинді (10 мг дозалы 1 таблетка) құрайды.

Күніне 10 мг және еШСЖ ≥60 мл/мин/1,73 м2 дозасында эмпаглифлозинге жағымдылығы жақсы пациенттер үшін, егер қатаң гликемиялық бақылау қажет болса, доза тәулігіне бір рет 25 мг (25 мг дозалы 1 таблетка) дейін ұлғайтылуы мүмкін. Ең жоғары тәуліктік доза 25 мг құрайды.

Жүрек жеткіліксіздігі

Ұсынылатын доза - тәулігіне бір рет 10 мг эмпаглифлозин

Бүйректің созылмалы ауруы

Ұсынылатын доза - тәулігіне бір рет 10 мг эмпаглифлозин.

Барлық көрсетілімдер

Гипогликемия қаупін азайту үшін сульфонилмочевина туындыларымен немесе инсулинмен біріктіріп эмпаглифлозинді қолданғанда сульфонилмочевина туындысының немесе инсулиннің дозасын төмендетуге болады.

Дозаны өткізіп алған кезде пациент препаратты ол бұл туралы есіне түскеннен кейін қабылдауы керек, сол күні препараттың екі дозасын қабылдауға жол берілмейді.

Балалар

Ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне бір рет 10 мг эмпаглифлозинді құрайды. Тәулігіне бір рет 10 мг эмпаглифлозинді көтеретін және қосымша гликемиялық бақылауды қажет ететін пациентттерде дозаны тәулігіне бір рет 25 мг дейін арттыруға мүмкін. Балаларға еШСЖ <60 мл/мин/1,73 м² бар және 10 жасқа жетпеген балалар үшін деректер жоқ.

Эмпаглифлозиннің 18 жасқа дейінгі балалардағы жүрек жеткіліксіздігін немесе созылмалы бүйрек ауруын емдеудегі қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Деректер жоқ.

Егде жастағы пациенттер

Жас негізінде дозаны түзету қажет емес. 75 жастағы және одан асқан пациенттерде айналымдағы қан көлемінің төмендеу қаупінің жоғарылығын ескеру керек.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерге дозаны түзету талап етілмейді. Эмпаглифлозиннің әсері бауыр функциясының ауыр бұзылуымен күшейеді. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде эмпаглифлозинді қолданудың емдік тәжірибесі шектеулі, сондықтан пациенттердің осы тобында ұсынылмайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Тәжірибе шектеулі болғандықтан, еШСЖ <20 мл/мин/1,73м2 пациенттерінде эмпаглифлозинмен емдеуді бастау ұсынылмайды. 2 типті қант диабеті бар пациенттерде эмпаглифлозиннің глюкоза деңгейі төмендеуіне қатысты эмпаглифлозиннің тиімділігі еШСЖ <45 мл/мин/1,73 м2 кезінде төмендейді және еШСЖ <30 мл/мин/1,73 м2 бар пациенттерде болмауы мүмкін. Осылайша, егер еШСЖ 45 мл/мин/1,73 м2-ден төмен түссе, қажет болған жағдайда глюкозаны төмендету үшін қосымша емдеу қажеттілігі туралы мәселені қарастыру керек.

Енгізу әдісі мен жолы

Таблеткаларды тамақтануға қарамастан қабылдауға болады. Таблетканы су іше отырып, тұтастай жұту керек.

Қабылдау уақыты көрсетілген қолдану жиілігі

Таблетканы тамақтануға қарамастан тәуліктің бір уақытында қабылдау керек.

Симптомдары: бақыланатын клиникалық зерттеулерде дені сау еріктілерде 800 мг-ға дейінгі эмпаглифлозиннің бір реттік дозасын және 2 типті қант диабеті бар пациенттерде 100 мг-ға дейінгі көп реттік дозаларды қабылдаған кезде уыттылығы анықталған жоқ. Эмпаглифлозин несеппен глюкозаның бөлінуін арттырады, бұл несеп көлемінің ұлғаюына әкеледі. Несеп көлемінің байқалатын ұлғаюы дозаның шамасына тәуелді емес және клиникалық маңызы жоқ. 800 мг асатын адамдарда дозаны қолдану тәжірибесі жоқ.

Емі: артық дозаланған жағдайда пациенттің клиникалық жағдайына сәйкес емдеуді бастау керек. Гемодиализдің көмегімен эмпаглифлозиннің шығарылуы зерттелмеген.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған кезде қажетті шаралар

Дозаны өткізіп алған кезде пациент препаратты ол бұл туралы есіне түскеннен кейін қабылдауы керек, бір күнде препараттың екі дозасын қабылдауға жол берілмейді.

Тоқтату симптомдары қаупінің болуын көрсету

Дәрігермен алдын ала кеңеспей, Джардинс® препаратын қабылдауды тоқтатпаңыз. Егер сізде 2 типті қант диабеті болса, Джардинс® препаратын қабылдауды тоқтатқаннан кейін қандағы қант деңгейі жоғарылауы мүмкін.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну жөніндегі ұсынымдар

Джардинс® препаратын қолданар алдында дәрігермен кеңесу керек.

Жағымсыз құбылыстардың жиілігін анықтау мынадай критерийлерге сәйкес жүргізіледі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100-ден < 1/10-ға дейін), жиі емес (≥ 1/1000-нан < 1/100-ге дейін), сирек (≥ 1/10000-нан < 1/1000-ға дейін), өте сирек (< 1/10000), белгісіз (қолда бар деректердің негізінде баға беру мүмкін емес)

Өте жиі

- гипогликемия (сульфонилмочевинамен немесе инсулинмен бірге қолданғанда)а

- АҚК төмендеуі а

Жиі

- қынаптық кандидоз, вульвовагинит, баланит және жыныс мүшелерінің басқа да инфекциялары а

- несеп шығару жолдарының инфекциялары (пиелонефрит пен уросепсисті қоса алғанда)а

- шөлдеу

- іш қату

- қышыну (жайылған)

- бөртпе

- несеп шығарудың артуы

- сарысудағы липидтердің жоғары деңгейі a

Жиі емес

- кетоацидоз*

- есекжем

- ангионевроздық ісіну

- дизурия

- қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы / шумақтық сүзілу жылдамдығының төмендеуі а

- жоғары гематокрит а

Сирек

- шаттың некроздалған фасцииті (Фурнье гангренасы)*

Өте сирек

- Тубуло-интерстициальді нефрит

a Қосымша ақпарат алу үшін төмендегі бөлімдерді қараңыз.

* «Арнайы ескертулер» бөлімін қараңыз

Жекелеген жағымсыз реакциялардың сипаттамасы

Гипогликемия

Гипогликемия жиілігі тиісті зерттеулерде фондық емге байланысты болды және эмпаглифлозин мен плацебоны монотерапия ретінде, метформинді қолдану кезінде қосымша дәрі ретінде, метформинмен немесе онсыз пиоглитазонды қолдану кезінде қосымша дәрі ретінде, линаглиптин мен метформинді қолдану кезінде қосымша дәрі ретінде қабылдау кезіндегі және бұрын осы препараттарды қабылдамаған пациенттерде жекелеген компоненттер түріндегі эмпаглифлозин мен метформинді қабылдаумен салыстырғанда, эмпаглифлозиннің метформинмен біріктірілімін қабылдау кезіндегі жиілікке ұқсас болды. Метформинмен және сульфонилмочевина туындысымен емдеу кезінде қосымша дәрі ретінде (10 мг эмпаглифлозин: 16,1%; 25 мг эмпаглифлозин: 11,5%, плацебо: 8,4%), метформинмен немесе онсыз және сульфонилмочевина туындысымен немесе онсыз базальді инсулинді қолдану кезінде қосымша дәрі (10 мг эмпаглифлозин: 19,5%, 25 мг эмпаглифлозин: 28,4%, плацебо: 20.6% инсулин дозасын түзету мүмкін болмаған кезде ұзақтығы 18 апта емдеудің бастапқы кезеңі кезінде; 10 мг және 25 мг эмпаглифлозин: 36,1%, 78 апталық зерттеу ішінде плацебо 35,3%) ретінде қолданған кезде және метформині бар немесе онсыз MDI-инсулинді қолдану кезінде қосымша дәрі ретінде (10 мг эмпаглифлозин: 39,8%, 25 мг эмпаглифлозин: 41,3%, плацебо: 37.2% инсулин дозасын түзету мүмкін болмаған кезде ұзақтығы 18 апта емдеудің бастапқы кезеңі кезінде; 10 мг эмпаглифлозин: 51,1%, 25 мг эмпаглифлозин: 57,7%, плацебо: 52 апталық зерттеу барысында 58% жоғары жиілік) байқалды.

EMPEROR жүрек жеткіліксіздігін зерттеуде сульфонилмочевинаға немесе инсулинге қосымша дәрі ретінде эмпаглифлозинді қабылдау кезінде гипогликемияның осындай жиілігі байқалды (эмпаглифлозин 10 мг: 6,5%, плацебо: 6,7%).

Ауыр гипогликемия (медициналық көмек көрсетуді талап ететін құбылыстар)

Ауыр гипогликемияның жиілігі монотерапия ретінде, метформинді қолданған кезде қосымша дәрі ретінде, метформинді және сульфонилмочевинаны қолданған кезде қосымша дәрі ретінде, метформинмен немесе онсыз пиоглитазонды қолданған кезде қосымша дәрі ретінде, линаглиптин мен метформинді қолданған кезде қосымша дәрі ретінде, стандартты ем кезінде қосымша дәрі ретінде және бұрын осы препараттарды қабылдамаған пациенттерде эмпаглифлозиннің метформинмен біріктірілімін қабылдаған кезде жоғарыламаған, жеке компоненттер түрінде эмпаглифлозин мен метформинді қабылдаумен салыстырғанда. Метформинмен немесе онсыз және сульфонилмочевинамен немесе онсыз базальды инсулинге қосымша дәрі (10 мг эмпаглифлозин: 0%, 25 мг эмпаглифлозин: 1,3%, плацебо: инсулин дозасын түзету мүмкін болмаған кезде 18 аптаға созылатын емдеудің бастапқы кезеңі кезінде 0%; 10 мг эмпаглифлозин: 0%, 25 мг эмпаглифлозин: 1,3%, плацебо 0% 78 апталық зерттеу ішінде) ретінде қолданған кезде жоғары жиілік байқалды; және метформинмен немесе онсыз MDI-инсулинді қолдану кезінде қосымша дәрі ретінде (10 мг эмпаглифлозин: 0,5 %, 25 мг эмпаглифлозин: 0,5%, плацебо: 18 апта ұзақтығымен емдеудің бастапқы кезеңі кезінде 0,5%, инсулин дозасын түзету мүмкін болмаған кезде; 10 мг эмпаглифлозин: 1,6%, 25 мг эмпаглифлозин: 0,5%, плацебо: 52 апталық зерттеу ішінде 1,6%).

EMPEROR жүрек жеткіліксіздігін зерттеуде сульфонилмочевинаға немесе инсулинге қосымша дәрі ретінде эмпаглифлозин мен плацебо қабылдаған кезде қант диабеті бар пациенттерде ауыр гипогликемияның ұқсас жиілігі байқалды (эмпаглифлозин 10 мг: 2,2%, плацебо: 1,9 %).

Қынаптық кандидоз, вульвовагинит, баланит және жыныс мүшелерінің басқа инфекциялары

Плацебоға қарағанда (1,0%) қынаптық кандидоз, вульвовагинит, баланит және жыныс мүшелерінің басқа да инфекциясы эмпаглифлозин (10 мг эмпаглифлозин: 4,0%, 25 мг эмпаглифлозин: 3,9%) қабылдаған пациенттерде жиі тіркелді. Бұл инфекциялар плацебоға қарағанда эмпаглифлозинді қабылдаған кезде әйел пациенттерде жиі тіркелді; ер пациенттердегі жиіліктің айырмашылықтары аз байқалды. Жыныс жолдарының инфекциясы қарқындылығы жеңіл және орташа болды.

Эмпаглифлозинді қабылдау кезінде EMPEROR жүрек жеткіліксіздігін зерттеуде бұл инфекциялар плацебоға қарағанда қант диабеті жоқ пациенттерге қарағанда (эмпаглифлозин 10 мг: 2,3%, плацебо: 0,8 %) қант диабеті бар пациенттерде анағұрлым айқын болды (эмпаглифлозин 10 мг: 1,7 %, плацебо: 0,7 %).

Несеп шығарудың артуы

Плацебоға қарағанда (1,4%), эмпаглифлозин (10 мг эмпаглифлозин: 3,5%, 25 мг эмпаглифлозин: 3,3%) емделген пациенттерде несеп шығарудың артуы (алдын ала берілген «поллакиурия», «полиурия» және «ноктурия» терминдерін қоса алғанда) жиі байқалды. Жоғары несеп шығару жағдайларының көпшілігі жеңіл немесе орташа болды. Тіркелген ноктурияның жиілігі плацебо мен эмпаглифлозинге ұқсас болды (<1%).

Эмпаглифлозин мен плацебо қабылдайтын пациенттерде EMPEROR жүрек жеткіліксіздігін зерттеуде несеп бөлінуінің жоғарылау жиілігі ұқсас болды (эмпаглифлозин 10 мг: 0,9%, плацебо: 0,5 %).

Несеп шығару жолдарының инфекциялары

Жағымсыз құбылыс ретінде несеп шығару жолдарының инфекциясы туралы хабарламалардың жалпы жиілігі 25 мг эмпаглифлозин мен плацебо (7,0% және 7,2%) қабылдаған пациенттерде ұқсас болды және 10 мг эмпаглифлозин (8,8%) алған пациенттерде жоғарылады. Плацебоға ұқсас, созылмалы немесе қайталанатын несеп шығару жолдарының инфекциясы бар пациенттерде эмпаглифлозинді қолдану кезінде несеп шығару жолдарының инфекциясы жиі тіркелді. Эмпаглифлозин мен плацебо қабылдаған пациенттерде несеп шығару жолдарының инфекциясының ауырлығы (жеңіл, орташа, ауыр) ұқсас болды. Плацебоға қарағанда эмпаглифлозин қабылдаған әйелдерде несеп шығару жолдарының инфекциясы жиі тіркелді; ерлерде бұл айырмашылықтар болмады.

АҚК төмендеу қаупі

АҚК төмендеуінің жалпы жиілігі (алдын ала берілген «төмен артериялық қысым» (амбулаториялық), «төмен систолалық артериялық қысым», «сусыздану», «гипотензия», «гиповолемия», «ортостаздық гипотензия» және «естен тану» терминдерін қоса) эмпаглифлозин (10 мг эмпаглифлозин: 0,6%, 25 мг эмпаглифлозин: 0,4%) және плацебо (0,3%) қабылдаған пациенттерде ұқсас болды. АҚК төмендеу жиілігі плацебомен (2,1%) салыстырғанда 10 мг эмпаглифлозин (2,3%) немесе 25 мг эмпаглифлозин (4,3%) алған 75 және одан жоғары жастағы пациенттерде жоғарылаған.

Қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы / шумақтық сүзілу жылдамдығының төмендеуі

Пациенттерде қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауының және шумақтық сүзілу жылдамдығының төмендеуінің жалпы жиілігі эмпаглифлозин және плацебо топтарында ұқсас болды (қандағы креатининнің жоғары деңгейі: 10 мг эмпаглифлозин — 0,6%, 25 мг эмпаглифлозин – 0,1%, плацебо – 0,5%, шумақтық сүзілу жылдамдығының төмендеуі: 10 мг эмпаглифлозин – 0,1%, 25 мг эмпаглифлозин – 0%, плацебо – 0,3%).

Эмпаглифлозин алған пациенттерде креатинин деңгейінің бастапқы артуы және есептік шумақтық сүзілу жылдамдығының бастапқы төмендеуі әдетте үздіксіз емдеу жағдайларында уақытша немесе препаратты тоқтатқаннан кейін қайтымды болды.

Осыған ұқсас EMPA-REG OUTCOME зерттеуінде эмпаглифлозин алған пациенттерде еШСЖ деңгейінің бастапқы төмендеуі байқалды (орташа мәні: 3 мл/мин/1,73 м2). Кейіннен еШСЖ үздіксіз емдеу барысында осы деңгейде сақталды. еШСЖ орташа мәні емдеу тоқтатылғаннан кейін негізгіге оралды, бұл бүйрек функциясының өзгеруін түсіндіретін гемодинамикадағы жедел өзгерістердің белгілі бір рөлін болжайды. Бұл құбылыс EMPEROR жүрек жеткіліксіздігі зерттеуінде және EMPA-KIDNEY зерттеуінде де байқалды.

Сарысудағы липидтердің жоғарылауы

Жалпы холестерин үшін бастапқы деңгейден орташа пайыздық ұлғаю: 10 мг және 25 мг эмпаглифлозинді қабылдаған кезде - 4,9% және 5,7%; плацебо үшін -3,5%; ТЖЛП холестерин үшін: 10 мг және 25 мг эмпаглифлозинді қабылдаған кезде - 3,3% және 3,6%; плацебо - 0,4%; ТТЛП- холестерин үшін: 10 мг және 25 мг эмпаглифлозинді қабылдаған кезде - 9,5% және 10,0% плацебо - 7,5%; триглицеридтер: 10 мг және 25 мг эмпаглифлозин қабылдағанда - 9,2% және 9,9%; плацебо-10,5%.

Жоғарылаған гематокрит

Гематокриттің бастапқы деңгейінен орташа өзгерістер плацебо үшін 0,1% - бен салыстырғанда 10 мг эмпаглифлозин үшін - 3,4% және 25 мг эмпаглифлозин үшін-3,6% құрады. EMPA-REG нәтижелерін зерттеуді кейінгі бақылау кезеңінде гематокрит мәндері емдеуді тоқтатқаннан кейін 30 күн ішінде бастапқы мәндерге оралды.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша тікелей ақпараттық деректер базасына хабарласу керек:

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – эмпаглифлозин, 10 мг немесе 25 мг,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрий кроскармеллозасы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты;

қабықтың құрамы Опадрай® сары 02В38190: гипромеллоза 2910, титанның қостотығы (Е171), тальк, макрогол 400, темірдің сары тотығы (Е172).

Таблетканың бір жағында «S10» бедері және екінші жағында компания логотипі бар бозғылт-сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, шеттері қиғашталған, екі жақ беті дөңес дөңгелек таблеткалар (10 мг доза үшін).

Таблетканың бір жағында «S25» бедері және екінші жағында компания логотипі бар бозғылт-сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған екі жақ беті дөңес сопақша таблеткалар (25 мг доза үшін).

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

3 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Роттендорф Фарма ГмбХ, Германия

Остенфельдер Штрассе 51-61, 59320 Эннигерлох, Германия

Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Германия

Бингер Штрассе 173, 55216 Ингельхайм, Германия

тел.: +49 6132 77-0; факс: + 49 6132 72-0

e-mail: PV_local_Kazakhstan@boehringer-ingelheim.com

«Берингер Ингельхайм Фарма Геселлшафт м.б.Х.»

Қазақстан Республикасындағы филиалы

Заңды мекенжайы және поштасы:

050008, Алматы қ., Абай даңғылы 52, «Innova Tower» БО, 7 қабат

тел: +7-727-250-00-77, факс: + 7-727-244-51-77

e-mail: PV_local_Kazakhstan@boehringer-ingelheim.com