Кардилопин

Кардилопин®

Амлодипин

Таблеткалар, 2.5мг, 5мг, 10мг

Жүрек-қантамыр жүйесі. Кальций өзекшелерінің блокаторлары. Тамырларға басым әсер ететін кальций өзекшелерінің селективті блокаторлары. Дигидропиридин туындылары. Амлодипин.

АТХ коды С08СА01

- артериялық гипертензияда

- созылмалы тұрақты стенокардияда

- вазоспазмдық стенокардияда (Принцметал стенокардиясы).

Қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі

- белсенді затқа, дигидропиридиндерге немесе қосымша заттардың кез

келгеніне аса жоғары сезімталдық

- ауыр артериялық гипотензия

- шок (кардиогендік шокты қоса)

- миокард инфарктісінен кейін гемодинамикалық тұрақты емес жүрек

жеткіліксіздігі

- сол жақ қарыншаның шығу жолындағы обструкция (мысалы, аортаның клиникалық елеулі стенозы)

- 6 жасқа дейінгі балалық жас (қолдану туралы деректер жоқ)

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік заттардың амлодипинге ықпалы

CYP3А4 цитохромы тежегіштері

Амлодипинді СҮР3А4 цитохромының күшті немесе орташа тежегіштерімен (мысалы, протеаза тежегіштерімен, зеңге қарсы азолды препараттармен, эритромицин немесе кларитромицин сияқты макролидтермен немесе верапамилмен және дилтиаземмен) бір мезгілде қолдану амлодипиннің жүйелік әсерінің елеулі ұлғаюына әкелуі мүмкін, бұл гипотензияның даму қаупін арттыруы мүмкін. Егде жастағы пациенттерде бұл фармакокинетикалық өзгерістер анағұрлым айқын болуы мүмкін. Сондықтан оларға клиникалық бақылау және түзетулер қажет.

Кларитромицин CYPЗА4 цитохромының тежегіші болып табылады. Кларитромицин мен амлодипинді бірге қабылдайтын пациенттерде гипотензияның даму қаупі артады. Амлодипинді кларитромицинмен бірге тағайындаған кезде пациенттерге мұқият медициналық бақылау қажет.

CYP3A4 цитохромы индукторлары

Белгілі CYP3A4 индукторларымен бір мезгілде қабылдаған кезде плазмадағы амлодипин концентрациясы өзгеруі мүмкін. Сондықтан бірге қабылдау кезінде де және одан кейін де, сондай-ақ бір мезгілде қабылдау кезінде де артериялық қысымды мониторингтеу және дозаны нақтылау қажеттілігін, әсіресе СҮР3А4 қуатты индукторларымен (мысалы, рифампицинмен, кәдімгі шайқураймен - Hypericum perforatum) бірге қолданған кезде мониторинг жүргізу қажет.

Амлодипинді грейпфрутпен немесе грейпфрут шырынымен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды, өйткені кейбір пациенттерде оның биожетімділігі жоғарылауы мүмкін, бұл артериялық қысымның айқын төмендеуіне әкеледі.

Дантролен (инфузия)

Эксперименттік модельдерде жануарларда верапамил мен дантроленді вена ішіне енгізгеннен кейін өлімге әкелетін қарыншалық фибрилляция және гиперкалиемиямен байланысты циркуляторлық коллапс байқалды. Гиперкалиемияның даму қаупіне байланысты дантроленді қатерлі гипертермияға бейім және қатерлі гипертермиядан ем қабылдап жүрген пациенттерге амлодипин сияқты кальций өзекшелері блокаторларымен бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек.

Амлодипиннің басқа дәрілік заттарға ықпалы

Амлодипиннің гипотензиялық әсері қан қысымын төмендететін басқа препараттардың әсерін күшейтуі мүмкін.

Такролимус

Амлодипинмен бір мезгілде қолданған кезде қан плазмасындағы такролимус мөлшерінің жоғарылау қаупі артады, бірақ бұл өзара әрекеттесудің фармакокинетикалық механизмі толық түсіндірілмеген. Такролимустан туындаған уыттылықтың дамуын болдырмау мақсатында, амлодипинді такролимус алатын пациенттерге тағайындау кезінде қажет болған жағдайда такролимус дозасын тиісінше түзете отырып, қандағы такролимус құрамына мониторинг жүргізу қажет.

mTOR тежегіштері (рапамициннің механикалық нысанасы)

Темсиролимус, сиролимус және эверолимус сияқты mTOR тежегіштері CYP3A4 изоферментінің субстраттары болып табылады. Амлодипин CYP3A4 изоферментінің әлсіз тежегіші болып табылады. Амлодипин mTOR тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда олардың жүйелік әсерін арттыруы мүмкін.

Циклоспорин

Бүйрегі ауыстырып салынған пациенттерді қоспағанда, циклоспорин мен амлодипин арасындағы дәрілік өзара әрекеттесулер дені сау адамдарда да, пациенттердің басқа топтарында да зерттелмеген. Бүйрегі ауыстырып салынған пациенттерде циклоспориннің ең төменгі концентрациясының жоғарылауы байқалды (орташа алғанда 0 % -ден 40 % дейін). Бүйрегі ауыстырып салынған, амлодипин алатын пациенттерде қажет болған жағдайда циклоспорин дозасын тиісінше төмендете отырып, қандағы циклоспорин деңгейін бақылау қажеттілігін таразылаған жөн.

Симвастатин

10 мг амлодипиннің 80 мг симвастатинмен қайталанған дозаларын бір мезгілде қабылдаған кезде симвастатиннің экспозициясы тек симвастатинді қолданумен салыстырғанда 77% - ға артты. Амлодипин қабылдайтын пациенттерде симвастатин дозасын күніне 20 мг-ға дейін шектеу керек.

Дәрілік өзара әрекеттесудің клиникалық зерттеулерінде амлодипин аторвастатин, дигоксин немесе варфарин фармакокинетикасына әсер етпеді.

Арнайы сақтандырулар

Гипертониялық криздегі амлодипиннің тиімділігі мен қауіпсіздігі белгісіз.

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге емді сақтықпен тағайындау керек. Ауыр жүрек жеткіліксіздігі (NYHA III және IV класс) бар пациенттерді ұзақ, плацебо-бақыланатын зерттеуде плацебоға қарағанда амлодипин қабылдаған топта өкпе ісінуінің жиілігі жоғарылау болды. Кальций өзекшелерінің блокаторлары, соның ішінде Кардилопин препаратын іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек, өйткені бұл препараттар жүрек-қан тамырлары аурулары дамуы мен өлім қаупін одан әрі арттыруы мүмкін.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде амлодипиннің жартылай шығарылу кезеңі және AUC мәні артады; осы пациенттерде дозалау режимі бойынша ұсынымдар жоқ. Мұндай пациенттерге Кардилопин препаратымен емдеуді емдеудің басында да, дозасының ұлғаюында да сақтық таныта отырып, ең төмен дозалардан бастаған жөн. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерге дозаны баяу титрлеу және мұқият медициналық бақылау қажет.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Мұндай пациенттерге амлодипинді әдетте ұсынылған дозаларда тағайындауға болады. Плазмадағы амлодипин концентрациясының өзгеруі бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен байланысты емес. Амлодипин гемодиализ кезінде шығарылмайды

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде дозаны арттырған кезде сақ болу керек.

Натрий құрамы

Препараттың әр таблеткасында 1 ммоль (23 мг) натрийден аз болады, яғни, құрамында натрий жоқ дерлік.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүктілік

Амлодипиннің адамдағы жүктілік кезіндегі қауіпсіздігі анықталмаған.

Амлодипинді жоғары дозада енгізген кезде жануарларда репродуктивтік уыттылық байқалды.

Амлодипинді, егер емдеу өте қажет болған, емдеудің өте қауіпсіз баламалары жоқ болған, және ауру қаупі жоғары болған, сондай-ақ ана үшін де, шарана үшін де ауруға байланысты қауіп емдеу қаупінен асып кеткен жағдайды қоспағанда, жүкті әйелдерге тағайындау ұсынылмайды.

Лактация

Амлодипин адамның емшек сүтіне бөлінеді. Баланың организмінде ана қабылдаған дозаның ең көп дегенде 15% анықталады (интерквартильді аралық 3-7%).

Амлодипиннің нәресте организміне әсері белгісіз. Емшекпен емізуді жалғастыру/тоқтату және амлодипинмен емдеуді жалғастыру/тоқтату туралы шешім бала үшін емшекпен емізудің пайдасын және ана үшін амлодипинмен емдеудің пайдасын талдауға негізделуі тиіс.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Амлодипин көлікті басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етуі мүмкін, бұл әсер әдетте шамалы немесе орташа. Егер амлодипин қабылдаған пациент бас айналу, бас ауыруы, шаршау немесе жүрек айнуы туралы шағымданса, онда оның реакция беру қабілеті нашарлауы мүмкін. Емдеудің басында әсіресе сақтықты ұстану қажет.

Дозалау режимі

Ересектер

Артериялық гипертензия мен стенокардияны емдеу кезінде ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне бір рет 5 мг құрайды. Пациенттің реакциясын ескере отырып, бастапқы доза тәулігіне бір рет ең жоғары 10 мг дейін ұлғайтылуы мүмкін.

Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде Кардилопин препаратын тиазидті диуретиктермен, альфа-адреноблокаторлармен, бета-адреноблокаторлармен немесе ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштерімен (АӨФт) біріктіріп қолдануға болады.

Стенокардия кезінде Кардилопин препараты монотерапия ретінде немесе нитраттармен және/немесе бета-блокаторлармен емдеуге жауап бермейтін пациенттерде стенокардияны емдеуге арналған басқа препараттармен біріктірілімде тағайындалуы мүмкін.

Кардилопин препаратынің дозасын оны тиазидті диуретиктермен, бета-адреноблокаторлармен және АӨФт-мен бір мезгілде қолданған жағдайда өзгерту қажет емес.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттерде қолдану

Егде жастағы пациенттер жас пациенттерге тағайындалған дозадағы Кардилопин препаратын жақсы қабылдады. Егде жастағы пациенттерге препаратты әдеттегі ұсынылған дозаларда тағайындайды, алайда дозаны арттырған кезде сақ болу керек.

Балалар

Артериялық гипертензиясы бар 6 жастан 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

6 жастан 18 жасқа дейінгі балаларда ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне бір рет 2.5 мг құрайды. Егер артериялық қысымның мақсатты мәніне 4 апта емдегеннен кейін қол жеткізілмесе, дозаны тәулігіне бір рет 5 мг дейін арттыруға болады.

Балаларда күніне 5 мг асатын дозаларды қолдану туралы деректер жоқ.

6 жасқа дейінгі балалар

Препаратты 6 жастан кіші балаларда қолдану туралы деректер жоқ.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану

Бауыр функциясының жеңіл және орташа бұзылу дәрежесі бар пациенттерде дозалау бойынша ұсынымдар жоқ, сондықтан дозаны таңдау сақтықты талап етеді. Емдеудің басында ең төмен 2.5 мг дозаны тағайындау керек. Амлодипин фармакокинетикасы бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде зерттелмеген. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде амлодипинмен емдеуді ең төмен дозалардан бастап, кейіннен дозаны баяу титрлей отырған жөн.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану

Плазмадағы амлодипин концентрациясының өзгеруі бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен байланысты емес, сондықтан әдеттегі дозалау режимі ұсынылады.

Амлодипин гемодиализ кезінде шығарылмайды.

Енгізу әдісі мен жолы

Ішуге арналған таблеткалар.

Таблеткаларды тамақтануға қарамастан, стақан сумен іше отырып, тәуліктің белгілі бір уақытында қабылдау керек.

Кардилопин препаратын грейпфрут шырынымен қабылдауға болмайды.

Симптомдары: Әдейі дозалау бойынша деректер шектеулі, шеткері вазодилатация симптомдары, рефлекторлық тахикардия. Айқын және өліммен аяқталған шокты қоса, ұзақ мерзімді болуы мүмкін гипотензия туралы хабарлар бар. Амлодипинмен артық дозалану салдары ретінде өкпенің кардиогенді емес ісінуінің дамығаны туралы сирек хабарланды, ол кешеуілдеп басталумен (қабылдағаннан кейін 24-48 сағаттан соң) көріністелуі мүмкін және өкпені жасанды желдетуді қажет етеді. Өкпенің кардиогенді емес ісінуінің дамуына ықпал ететін факторлар ретінде перфузия мен жүрек лықсытуын демеу үшін ерте реанимациялық іс-шаралар (сұйықтықпен шамадан тыс жүктелуін қоса) болуы мүмкін.

Емі: спецификалық антидоты жоқ. Клиникалық маңызды артериялық гипотензияның дамуы кезінде жүрек пен өкпе көрсеткіштерінің мониторингін қоса, жүрек-қантамыр жүйесінің функциясын қолдауға бағытталған іс-шаралар, аяқтың жоғары қойылуын, айналымдағы қан көлемін және диурезді бақылауды жүргізу талап етіледі. Тамыр тонусы мен қан қысымын қалпына келтіру үшін тамыр тарылтатын дәрілерді енгізу ұсынылады; кальций глюконатын вена ішіне енгізу кальций өзекшелері блокадасының симптомдарын азайтады. Амлодипин қан плазмасы ақуыздарымен жақсы байланысады, осыған байланысты гемодиализ қолданылмайды.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі ұсыныстар

Егер сізде осы препаратты қолдану туралы қосымша сұрақтарыңыз болса, өзіңіздің дәрігеріңізге қаралыңыз.

Қауіпсіздік бейінінің түйіндемесі

Емдеу кезінде жиірек кездесетін жағымсыз реакциялар: ұйқышылдық, бас айналу, бас ауыруы, жүрек қағуын сезіну, қан құйылулар, іштің ауыруы, жүрек айну, жіліншіктің ісінуі, ісіну және шаршау.

Өте жиі

- ісіну

Жиі

- ұйқышылдық, бас айналуы, бас ауыруы (әсіресе емнің басында)

- жүректің қатты қағуын сезіну

- қан құйылулар

- ентігу

- іштің ауыруы, жүрек айнуы, диспепсия, ішек функциясының өзгерісі (диарея мен іш қатуды қоса)

- тобық буынының ісінуі, бұлшықеттің түйілулері

- шаршау, астения

Жиі емес

-депрессия, көңіл-күйдің өзгеруі (мазасыздық жай-күйін қоса), ұйқысыздық

- тремор, дәм сезудің бұзылуы (дисгевзия), синкопе, гипестезия, парестезия

- көрудің бұзылуы (диплопияны қоса)

- құлақтағы шуыл

- аритмия (брадикардияны, қарыншалық тахикардия мен жүрекшенің фибрилляциясын қоса)

- гипотензия

- жөтел, ринит

- құсу, ауыздың құрғауы

- алопеция, пурпура, тері түсінің өзгеруі, қатты терлеу, тері қышынуы, бөртпе, экзантема, есекжем

- артралгия, миалгия, арқаның ауыруы

- несеп шығарудың бұзылуы, никтурия, несеп шығару жиілігінің жоғарылауы

-импотенция, гинекомастия

- кеуде қуысының ауыруы, ауырсыну, дімкәстік

- дене салмағының артуы, дене салмағының төмендеуі

Сирек

- сананың шатасуы

Өте сирек

- лейкопения, тромбоцитопения

- аллергиялық реакциялар

- гипергликемия

- бұлшықет тонусының жоғарылауы, шеткері нейропатия

- миокард инфаркті

- васкулит

- панкреатит, гастрит, қызыл иек гиперплазиясы

- гепатит, сарғаю, бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы*

- ангионевроздық ісіну, көп түрлі эритема, есекжем, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, Квинке ісінуі, жарыққа сезімталдық

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

- экстрапирамидті бұзылыстар

- уытты эпидермальді некролиз

*көп жағдайларда холестазбен бірге

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препарат құрамы

Бір таблетканың/капсуланың/ампуланың құрамында

белсенді зат - 2.5мг, 5мг, 10мг амлодипин (тиісінше 3.475мг, 6.95мг, 13.90мг амлодипин бесилатына баламалы),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий крахмал гликоляты (А типі), магний стеараты, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы.

Ақ, ақ дерлік немесе ақшыл-сары түсті, бір жағында Е әрпі нақышталған түрде және басқа бетінде  251 нөмірі өрнектелген, иіссіз немесе иіссіз дерлік, дөңгелек жайпақ ойығы бар таблеткалар (2,5 мг дозасы үшін)

Ақ, ақ дерлік немесе ақшыл-сары түсті, бір жағында Е әрпі нақышталған түрде және басқа бетінде  252 нөмірі өрнектелген, иіссіз немесе иіссіз дерлік, дөңгелек жайпақ ойығы бар таблеткалар (5 мг дозасы үшін).

Ақ, ақ дерлік немесе ақшыл-сары түсті, бір жағында Е әрпі нақышталған түрде және басқа бетінде  253 нөмірі өрнектелген, иіссіз немесе иіссіз дерлік, дөңгелек жайпақ ойығы бар таблеткалар (10 мг дозасы үшін).

ПВХ/ПВДХ үлбірден/алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

5 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ

1106 Будапешт, Керестури көшесі, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555

e-mail: mailbox@egis.hu

«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ

1106 Будапешт, Керестури к-сі, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555

e-mail: mailbox@egis.hu

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

ҚР-дағы «ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ өкілдігі

050060, Алматы қ., Жароков к-сі, 286 Г

тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41

e-mail: egis@egis.kz