Допегит

Допегит®

Метилдопа

Таблеткалар, 250 мг

Жүрек-қантамыр жүйесі. Гипертензияға қарсы препараттар. Орталықтық әсер ететін антиадренергиялық препараттар. Метилдопа(солға айналатын).

АТХ коды C02AB01

- артериялық гипертензияда

Қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі

- белсенді немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- анамнезіндегі дәрілік препарттардан туындаған гепатит немесе метилдопаны бұрын қолданумен байланысты бауыр функциясының бұзылуы

- бауыр ауруының белсенді сатысы (белсенді гепатит немесе белсенді цирроз)

- моноаминооксидаза тежегіштерімен қатарлас емдеу

- ауыр депрессия

- катехоламиндер түзіп шығаратын ісіктер: феохромоцитома немесе параганглиома

- порфирия

-гемолиздік анемия

- 18 жасқа дейінгі балалар жасында.

Бұл препаратты алкогольді сусындармен немесе құрамында алкоголь бар дәрілік препараттармен бірге қабылдау ұсынылмайды.

Допегитті бір мезгілде қабылдауға болмайды:

- моноаминооксидаза тежегіштерімен

- алкогольмен

Келесі препараттармен бір мезгілде қолдану айрықша сақтықты талап етеді:

Допегит препаратының гипотензивті әсерін төмендететін препараттар:

- симпатомиметиктер (жоғары прессорлық реакция)

- трициклді антидепрессанттар

- фенотиазиндер (сонымен қатар аддитивті гипотензивті әсері де мүмкін)

- темірдің пероральді препараттары (сульфат және темір глюконаты/II) (метилдопаның биожетімділігін төмендетуі мүмкін)

- қабынуға қарсы стероидты емес препараттар

-кортикостероидтар (гидрокортизонды қоспағанда) (су ме тұздың іркілісі салдарынан)

- эстрогенді препараттар

Допегит препаратының гипотензивті әсерін күшейтетін препараттар:

- басқа да гипотензивті препараттар (гипотензивті әсері жинақталуы мүмкін)

- анестетиктер

- баклофен (антигипертензивтік әсерінің күшеюі), артериялық қысымды мониторингтеу және дозаны өзгерту қажет болуы мүмкін.

- амифостин

Допегит және келесі препараттар бір бірінің әсерін өзгертуі мүмкін:

- литий препараттары (литиймен уыттану дамуы мүмкін)

- леводопа (паркинсонға қарсы әсері төмендеуі және орталық жүйке жүйесіне жағымсыз әсері күшеюі мүмкін)

- орталық жүйке жүйесін бәсеңдететін препараттар (морфин туындылары /анальгетиктер, жөтелді басатын дәрілер/, бензодиазепиндер, бензодиазепинге қатысы жоқ анксиолитиктер, ұйықтататын дәрілер, нейролептиктер, седативті антигистаминдік препараттар (Н1), седативті антидепрессанттар, баклофен, талидомид)

- антикоагулянттар (антикоагулянттық әсерінің күшеюі, қан кету қаупі)

- бромокриптин (пролактин концентрациясына жағымсыз әсер етуі мүмкін)

- галоперидол (когнитивті функциясы бұзылуы мүмкін – бағдарсыздық және ойлау үдерісінің баяулауы).

Қан тарапынан бұзылулар

Құрамында метилдопа бар препараттармен емдеу үдерісінде сирек жағдайларда гемолиздік анемия дамуы мүмкін. Гемолиздік анемияға нұсқайтын симптомдар дамыған жағдайда гематокрит пен гемоглобин деңгейін анықтау керек. Анемия расталған жағдайда, әрі қарай гемолизді дәлелдейтін зерттеулер жүргізу керек. Егер гемолиздік анемия расталса, метилдопаны қабылдауды дереу тоқтату керек. Препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін гемолиздік анемия кортикостероидтармен емдеу көмегімен немесе онсыз тез қайтады. Алайда сирек жағдайларда өліммен аяқталу оқиғалары байқалды. Егер гемолиздік анемия метилдопа қабылдаудан туындаса, пациент әрі қарай осы препаратты қабылдауына болмайды. Метилдопаны ұзақ уақыт қабылдағанда кейбір пациенттерде Кумбстің оң тестісі байқалуы мүмкін. Кумбстің оң тестісі әдеби деректер бойынша осы препаратты қабылдайтын 10 - 20% пациентерде болуы мүмкін. Кумбстің оң тестісі емдеудің алғашқы 6 айының ішінде сирек кездеседі. Егер ол 12 ай ішінде дамымаса, осы препаратты әрі қарай қабылдағанда оның даму мүмкіндігі төмен. Кумбстің оң тестісі дозаға байланысты, тәулігіне 1 г-нан аз дозада оның даму мүмкіндігі ықтималдығы аз. Метилдопамен емдеу аясында дамыған Кумбстің оң тестісі препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін тек бірнеше аптадан немесе айдан кейін теріс болуы мүмкін.

Емдеу курсын бастар алдында, сондай-ақ метилдопамен емдеудің 6 және 12 айында қанның формалық элементтерінің санын тексеру және Кумбстің тікелей тестісін жасау керек.

Бұрын Кумбстің оң тестісінің болуы немесе оның емдеу аясында пациентте дамуы метилдопамен емдеу үшін өз алдына қарсы көрсетілім болып табылмайды. Егер Кумбс тестісі Допегит препаратымен емдеу аясында оң болса, гемолиздік анемияның барын және Кумбстің оң тестісінің клиникалық мәнін тексеру керек.

Кумбстің оң тестісінің бары туралы ақпарат қанның үйлесімділігіне айқаспалы сынаманы бағалауда көмектеседі. Метилдопа қабылдайтын пациентке қан құю керек болғанда Кумбстің тікелей және тікелей емес тестісін жасау керек. Гемолиздік анемия болмаған жағдайда әдетте тек Кумбстің тікелей тестісі оң болады. Өздігінен Кумбстің оң тестісі қанның айқаспалы үйлесімділігіне немесе типке бөлінуіне әсер етпейді. Егер Кумбстің тікелей емес тестісі оң болса, гематолог немесе трансфузиолог маманның кеңесі керек. Емдеу кезінде лейкопения, гранулоцитопения және тромбоцитопенияның сирек жағдайлары болуы мүмкін. Әдетте гранулоциттер саны метилдопаны қабылдауды тоқтатқаннан кейін қалпына келеді. Тромбоцитопения да өтпелі сипатқа ие.

Бауыр тарапынан бұзылулар

Кейбір жағдайларда, емдеудің алғашқы үш аптасы ішінде, эозинофилия және бауыр функциясының бұзылуымен қатар жүретін қызба дамуы мүмкін. Сондай-ақ температураның жоғарылауымен немесе онсыз сарғаю дамуы мүмкін. Осы симптомдар әдетте емнің 2-ші – 3-ші айларында дамиды. Кейбір жағдайларда симптомдардың холестазбен байланысты болғаны анықталды. Сирек жағдайларда өліммен аяқталатын бауыр некрозының дамуы туралы хабарланды.

Бауыр функциясының бұзылуы бар кейбір пациенттерде биопсия алынды. Гистологиялық зерттеулер аса жоғары сезімталдық реакциясына тән микроскопиялық фокальді некрозды анықтады.

Метилдопамен емді бастар алдында және емдеу курсының алғашқы 6–12 аптасы бойы, сондай-ақ этиологиясы белгісіз қызба дамығанда кез келген уақытта бауыр функциясын анықтауға тестілер, сондай-ақ қанның сапалық және сандық талдауын жасау ұсынылады (4.8 бөлімін қараңыз).

Қызба пайда болған жағдайда, бауыр ферменттерінің белсенділігі өзгергенде немесе сарғаюда метилдопамен емдеуді дереу тоқтату керек. Егер осы жағдай аса жоғары сезімталдық реакциясымен туындаса, температураның жоғарылауы және зертханалық параметрлерінің өзгеруі препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтады. Осындай пациенттерге бұдан былай метилдопаны тағайындауға болмайды.

Анамнезінде бауыр ауруы немесе функциясының бұзылуы бар пациенттерге аталған препаратты аса сақтықпен тағайындау керек.

Анестезия

Допегит қабылдайтын пациенттерге анестетиктердің дозасын төмендету қажет болуы мүмкін. Егер анестезия кезінде гипотензия пайда болса, оны түзету үшін қантамырларды тарылтатын препараттарды енгізуге болады. Адренергиялық рецепторлар метилдопаны қолданғанда сезімталдықты сақтайды.

Ісінулер

Кейбір пациенттерде Допегит препаратын қабылдау кезінде ісінулер немесе дене салмағының артуы пайда болуы мүмкін; осындай жағдайларда диуретиктер тағайындау керек. Метилдопамен емдеуді ісінулер күшейгенде немесе жүрек жеткіліксіздігі симптомдары дамыған жағдайларда жалғастыруға болмайды.

Қауіптілігі жоғары топ

Бүйрек жеткіліксіздігінде метилдопа дозасын азайту керек. Метилдопа диализ кезінде шығарылады. Сондықтан осы емшарадан кейін гемодиализдегі пациенттерде артериялық қысым жоғарылауы мүмкін.

Егде жастағы пациенттерде неғұрлым төмен дозаларды қолдану керек, өйткені олардың сезімталдығы басым (синкопе).

Ми қантамырларының ауыр екі жақты зақымдануы бар пациенттерде сирек жағдайда ырықсыз хореоатетозды қимыл пайда болуы мүмкін. Бұл жағдайда емді тоқтату керек.

Метилдопамен емдеуден кейін депрессияның дамуы туралы хабарламалар болды. Пациенттерді депрессия симптомдарының дамуы тұрғысынан, әсіресе олардың анамнезінде депрессия болған кезде, байқау қажет.

Зертханалық талдаулар нәтижелері

Метилдопа фосфовольфрамқышқылды әдіспен несептегі несеп қышқылының құрамын, сілтілі-пикратты әдіспен сарысу креатининін анықтау және АСТ ферментін колориметриялық анықтаудың талдауларының нәтижелерін өзгертуі мүмкін. Қазіргі уақытқа дейін метилдопаның АСТ анықтаудың спектрофотометриялық нәтижесін өзгерткені туралы деректер жоқ.

Метилдопа катехоламиндермен бірдей толқын ұзындығында флуоресценцияға ие болғандықтан, метилдопаны қолдану феохромоцитома немесе параганглиома сияқты катехоламиндер шығаратын ісіктерді диагностикалауды қиындатуы мүмкін.

Метилдопа несептегі ВМК (ванилилминдаль қышқылы) өлшеу нәтижелеріне әсер етпейді.

Сирек жағдайларда ауада жанасқан кезде несеп түсінің қараюы байқалады, бұл, шамасы, метилдопаның және оның метаболиттерінің ыдырауымен байланысты.

Емдеу кезінде алкоголь пайдалануға тыйым салынады

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүктілік

Эксперименттік деректер тератогендік әсерді анықтаған жоқ.

Жүктілік кезіндегі гипертензияны емдеу үшін метилдопаны қолдану мұқият бақыланды.

Қолда бар деректер ұрықтың даму ауытқуының немесе фетоуытты әсерлердің белгілерін анықтаған жоқ.

Метилдопаны жүктіліктің барлық триместрлері кезінде қолдану туралы әдебиет деректері негізінде, шарананың зақымдану ықтималдығы өте аз тәрізді.

Тератогенділігі туралы бірдей деректердің болмауына қарамастан, тек эпидемиологиялық деректердің негізінде ғана шарананың зақымдану мүмкіндігін жоққа шығаруға болады.

Препаратты жүкті әйелдерге, жүктілікті жоспарлаған әйелдерге және жүкті болу мүмкіндігі бар әйелдерге, тек емнің күтілген пайдасы болуы мүмкін қауіптен артық болған жағдайда ғана тағайындауға болады

Лактация

Метилдопа плацента арқылы өтеді және кіндікбау қанында және емшек сүтінде елеусіз мөлшерде анықталады. Допегитті бала емізетін аналарға тек емнің күтілген пайдасы мен болуы мүмкін қаупін мұқият салыстырғаннан кейін тағайындауға болады.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Допегит седативті әсер иеленуі мүмкін, ол әдетте өтпелі болады және емнің басында немесе дозаны жоғарылатқанда байқалуы мүмкін. Егер пациентте седативті әсерінің дамуын көрсететін симптомдар дамыса, онда оларға көлік құралдарын басқаруға және зейінді қоюды қажет ететін жұмыстарды істеуге тыйым салынады.

Дозалау режимі

Препараттың дозасын және емдеу ұзақтығын пациенттің клиникалық жағдайына байланысты дәрігер жекелей анықтайды.

Ересектер

Ұсынылатын бастапқы доза - 250 мг тәулігіне 2-3 рет алғашқы екі күн ішінде. Содан кейін тәуліктік доза артериялық қысымның төмендеу дәрежесіне қарай, екі күндік аралықпен жоғарылатылуы немесе төмендетілуі мүмкін. Емдеу курсының басында болуы мүмкін седативті әсерінің айқындығын төмендету үшін және дозаны жоғарылатуда алдымен кешкі дозаны жоғарылатады. Әдетте ұсынылатын демеуші доза - 500-2000 мг тәулігіне 2-4 рет.

Ең жоғары тәуліктік дозасы 3 г құрайды.

Тәулігіне 2 г дозада препараттың тиімділігі жеткіліксіз болғанда басқа гипотензиялық препараттармен біріктірілімін қолдану ұсынылады.

2 – 3 ай емдегеннен кейін төзімділік дамуы мүмкін. Артериялық қысымды тиімді бақылауды диуретикті қосу арқылы немесе метилдопаның дозасын жоғарылатумен қалпына келтіруге болады.

Допегит препаратын тоқтатқаннан кейін артериялық қысым 48 сағаттан соң кері қайтару әсерінсіз бастапқы деңгейіне оралады.

Допегитті басқа гипертензияға қарсы препараттарды қабылдайтын пациенттерге алдыңғы препаратты біртіндеп тоқтата отырып, қолдануға болады. Осындай жағдайларда ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 500 мг құрайды. Керек емдік әсерге қол жеткізу үшін дозаны кем дегенде екі күндік аралықпен жоғарылатуға болады.

Егер Допегит басталған гипотенгзивтік емге қосымша ем ретінде пайдаланылса, біріктірілген емге ауысу асқынусыз өту үшін, гипертензияға қарсы препараттың дозасын өзгерту қажет болуы мүмкін.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттер

Бастапқы доза төмен болуы, тәулігіне 250 мг бір таблеткадан аспауы тиіс. Қажет болғанда дозаны біртіндеп тәулігіне одан асыруға болмайтын, 2 г ең жоғары дозаға дейін, әрбір 2 тәулікте біртіндеп жоғарылатуға болады.

Егде жастағы пациенттердегі жоғары сезімталдықпен және қантамырлары қуысының айқын тарылуымен байланысты болуы мүмкін, егде жастағы пациенттерде жиі байқалатын синкопальді жағдайдан (естен тану) төмен дозаларды пайдаланып сақтануға болады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Төмендетілген дозаларды қолдану керек, өйткені метилдопа организмнен бүйрекпен шығарылады. Ауырлығы жеңіл дәрежедегі бүйрек функциясының бұзылуында (шумақтық сүзіліс жылдамдығы ШСЖ = 60-89 мл/мин/1,73 м2) қабылдау арасындағы 8 сағаттық аралықты, ауырлығы орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігінде (ШСЖ = 30-59 мл/мин/1,73 м2) 8-12 сағат аралықты, ал ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігінде (ШСЖ < 30 мл/мин/1,73 м2) 12- 24 сағат аралықты сақтау керек.

Метилдопа гемодиализ кезінде шығарылатын болғандықтан, осы емшарадан кейін артериялық қысымның жоғарылауынан сақтану үшін пациентке 250 мг қосымша дозаны тағайындау керек.

Балалар

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Балалардағы ұсынылатын бастапқы доза 2-4 қабылдауға дене салмағына қарай тәулігіне 10 мг/кг құрайды. Қажет болғанда тәуліктік дозаны емдеуге қалаған емдік жауапқа жеткенге дейін кем дегенде екі күн аралықпен біртіндеп жоғарылатуға (дене салмағына 65 мг/кг дейін) болады. Тәуліктік доза 3 г-нан аспауы тиіс.

Ішке қабылдауға арналған таблеткалар. Таблетканы тамақ ішуге дейін немесе кейін қабылдауға болады.

Симптомдары: жедел артериялық гипотензия, брадикардия, қатты ұйқышылдық, әлсіздік, бас айналуы, жүрек айнуы, құсу, ішектің кебуі, метеоризм, іш қату, диарея.

Емі: : спецификалық антидоты жоқ. Симптоматикалық емдеу – асқазанды шаю, құсық шақыру (егер препарат жуық арада қабылданса). Препарат сіңгеннен кейін оның бүйрекпен шығарылуын сұйықтықтар енгізу көмегімен стимуляциялауға болады. Жүректің жиырылу жиілігін, қанның минуттық көлемін және айналымдағы қан көлемін, электролиттік теңгерім, ішек пен бүйрек функцияларын, сондай-ақ мидың функциясын бақылау талап етіледі. Көрсетілімдеріне қарай, симпатомиметиктер тағайындалады (мысалы, адреналин). Созылмалы артық дозалануға күдіктенгенде, Допегит препаратын қабылдауды тоқтату керек.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі ұсыныстар

Егер сізде осы препаратты қолдану туралы қосымша сұрақтар туындаса өз дәрігеріңізге қаралыңыз.

Емдеудің бас кезінде, болмаса метилдопаның дозасын жоғарылатқанда өтпелі седативтік әсер, өтпелі бас ауыруы, астения, әлсіздік дамуы мүмкін.

Жоғарыда аталғандардан басқа, келесі жағымсыз әсерлері де метилдопамен емдеу кезінде байқалды:

Әрбір жиілік тобында жағымсыз реакциялар күрделілігінің азаю тәртібімен беріледі.

Сирек:

-гемолиздік анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

Өте сирек:

-паркинсонизм

- стенокардияның күшеюі

-панкреатит

- гепатит, бауыр некрозы

Жиілігі белгісіз:

-сілекей бездерінің қабынуы

- сүйек кемігінің бәсеңдеуі, эозинофилия

- васкулит, дәрілік заттарды қабылдаумен шартталған қызба

- гиперпролактинемия

- әдетте айқын емес қорқынышты түстер көру, өтпелі психоз немесе депрессия

- бет жүйкесінің шеткері парезі, сылбырлық, ырықсыз хореоатетозды қимылдар, ми қанайналымы жеткіліксіздігінің симптомдары (гипотензиямен байланысты болуы мүмкін), бас ауыруы, седация (әдетте өтпелі), бас айналуы, парестезия, психикалық белсенділігі нашарлауы

- іркілген жүрек жеткіліксіздігі, каротидті синус сезімталдығының жоғарылауы, АВ блокадасы, синустық брадикардия, миокардит, перикардит

- ортостатикалық гипотензия (бұл кезде дозаны төмендету ұсынылады), ісінулер, дене салмағының артуы. Ісінулер және дене салмағының артуы әдетте диуретиктермен жақсы емделеді. Егер ісінулер айқынырақ байқалса, сондай-ақ жүрек жеткіліксіздігінің симптомдары пайда болса, метилдопамен емдеуді тоқтату керек;

- мұрынның бітелуі

- колит, құсу, диарея, тілдің ауыруы немесе қараюы, жүрек айнуы, іш қату, іштің кебуі, метеоризм, ауыздың құрғауы

-холестаз, сарғаю, бауырдың функциональді сынамаларының бұзылуы

- жегіге ұқсас синдром, уытты эпидермалық некролиз, экзема, лихеноидты бөртулер, ангионевроздық ісіну, есекжем

- елеусіз артралгия, буындардың ісінуімен немесе онсыз, бұлшықет ауыруы

- импотенция, эякуляция бұзылулары, либидо төмендеуі, сүт безінің ұлғаюы, гинекомастия, галакторея, аменорея

- астения, әлсіздік

- Кумбстің оң тесті, антиядерлық антиденеге оң тест, қызыл жегі жасушалары (LE), ревматоидты факторға оң реакция; қанның қалдық азотының жоғарылауы.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - сусыз метилдопа 250 мг (282 мг метилдопа сесквигидратына баламалы),

қосымша заттар:жүгері крахмалы, этилцеллюлоза, тальк, натрий крахмалы гликоляты (А типі), стеарин қышқылы, магний стеараты.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Ақ немесе сұрғылт ақ, жайпақ, ойығы бар, бір жағы тегіс, келесі жағында DOPEGYT ойылып жазылған, иіссіз немесе иіссіз дерлік дөңгелек таблеткалар.

50 таблеткадан амортизатор-қатпармен жабдықталған және алғашқы ашылуы бақыланатын полиэтилен қақпағы бар, қоңыр шыныдан жасалған құтыларға салынған. Бір құтыдан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ

1106 Будапешт, Керестури к-сі, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

e-mail: mailbox@egis.hu

«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ

1106 Будапешт, Керестури к-сі, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

e-mail: mailbox@egis.hu

«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ ҚР өкілдігі

050060, Алматы қ-сы, Жароков к-сі 286 Г

тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41

e-mail: egis@egis.kz