Бетмига

Бетмига

Мирабегрон

босап шығуы ұзартылған, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 25 мг және 50 мг

Несеп-жыныс жүйесі және жыныстық гормондар. Урологиялық препараттар. Несеп шығару және несеп ұстай алмау бұзылыстарын емдеуге арналған препараттар. Мирабегрон

АТХ коды: G04 BD12

- Қуықтың аса жоғары белсенділігі (ҚАЖБ) синдромы бар пациенттерде несеп шығаруға ургентті қысылуды, несеп шығарудың жиілеуін және/немесе несепті ургентті ұстай алмауды емдеу

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

- әсер етуші затқа немесе кез келген қосымша заттарға аса жоғары сезімталдық

- бақыланбайтын артериялық гипертензияның ауыр дәрежесі: систолалық артериялық қысым ≥ 180 мм сын. бағ. және/немесе диастолалық артериялық қысым ≥ 110 мм сын. бағ.

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

- жүктілік және лактация кезеңі

Сақтықпен:

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер:

Бүйрек жеткіліксіздігінің терминалды сатысындағы пациенттердің (еШСЖ< 15 мл/мин/1,73 м2 немесе гемодиализді қажет ететін пациенттердің) немесе бауыр жеткіліксіздігінің ауыр дәрежесі бар пациенттердің (Чайлд-Пью жіктеуі негізіндегі С класы) қатысуымен Бетмига дәрілік препаратын зерттеу жүргізілген жоқ; сондықтан препаратты пациенттердің осы тобына қолдану ұсынылмайды. Бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр дәрежесі бар пациенттердің Бетмига дәрілік препаратын қолдануына қатысты шектеулі деректер бар (еШСЖ 15-29 мл / мин / 1,73 м2); пациенттердің осы тобы үшін препараттың дозасын 25 мг-ге дейін төмендету ұсынылады. CYP3A күшті тежегіштерін қабылдайтын бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр дәрежесі бар (еШСЖ 15 29 мл/мин/1,73 м2) немесе бауыр жеткіліксіздігінің орташа дәрежесі бар (Чайлд-Пью жіктеуі бойынша В класы) пациенттерде Бетмига дәрілік препаратын қолдану ұсынылмайды.

Артериялық гипертензия

Мирабегрон артериялық қысымның жоғарылауына әкелуі мүмкін. Бетмига дәрілік препаратын тағайындамас бұрын және емдеу кезеңінде, әсіресе артериялық гипертензиясы бар пациенттерде артериялық қысымды мезгіл-мезгіл өлшеу керек. 2 сатыдағы артериялық гипертензиядан (систолалық артериялық қысымы ≥ 160 мм сын. бағ. және / немесе диастолалық артериялық қысымы ≥ 100 мм сын. бағ.) зардап шегетін пациенттерде Бетмига дәрілік препаратын қолдануға қатысты шектеулі деректер бар.

QT аралығының туа біткен немесе жүре пайда болған ұзаруы бар пациенттер

Мирабегрон емдік дозаларда жүргізілген зерттеулер шеңберінде QT аралығының клиникалық маңызды ұзаруын көрсетпеді. Дегенмен, QT аралығының ұзаруын тудыруы мүмкін препараттарды қабылдайтын пациенттер мирабегронды қолдана отырып, аталған зерттеулерге қатыспағандықтан, пациенттердің мұндай топтарына әсері белгісіз. Мирабегронды пациенттердің мұндай тобы сақтықпен қабылдауы керек.

Қуықтың шығу тесігінің обструкциясы синдромы бар пациенттер мен қуықтың аса белсенділігі кезінде антимускариндік препараттарды қабылдайтын пациенттер

Қуықтың шығу тесігінің обструкциясы синдромы бар пациенттерді қамтитын бақыланатын клиникалық қауіпсіздік зерттеуінде Бетмига дәрілік препаратын қабылдайтын пациенттерде несеп шығару іркілісінің күшеюі байқалмады. Дегенмен, қуықтың шығу тесігінің обструкциясы синдромы бар пациенттер Бетмига дәрілік препаратын сақтықпен қабылдауы керек. Сондай-ақ, қуықтың аса жоғары белсенділігін емдеу үшін антимускариндік препараттарды қабылдайтын пациенттерге Бетмига дәрілік препаратын тағайындау кезінде сақ болу керек.

Жүктілік және лактация

Шарананың құрсақішілік дамуына потенциалды теріс әсердің алдын алу мақсатында жүкті әйелдер мен контрацепция дәрілерін пайдаланбайтын бала туу жасындағы әйелдерге Бетмига дәрілік препаратын тағайындаудан аулақ болу керек.

Мирабегрон препаратының емшек сүтін өндіру әсеріне, емшек сүтінде мирабегронның болуына, сондай-ақ балаға әсер етуге зерттеулер жүргізілген жоқ. Мирабегронды лактация кезінде әйелдерге тағайындауға болмайды.

Фертильділік

Мирабегрон препаратының адам фертильділігіне әсері анықталмаған.

Көлік құралдарын басқару немесе ықтимал қауіпті механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер ету

Дәрілік препарат көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне клиникалық маңызды әсер етпейді.

In vitro зерттеу деректері

Мирабегрон CYP2D6 изоферментінің уақытына байланысты орташа тежегіш және CYP3A изоферментінің әлсіз тежегіші болып табылады. Жоғары концентрацияда мирабегрон Р-гликопротеин арқылы жүзеге асырылатын дәрілік препараттардың тасымалдануын тежеді.

In vivo зерттеу деректері

CYP2D6 полиморфизмі

CYP2D6 генетикалық полиморфизмі қан плазмасындағы мирабегронның орташа концентрациясына ең аз әсер етеді. Мирабегронның CYP2D6 изоферменті тежегіштерімен өзара әрекеттесуі зерттелмегенімен, теориялық тұрғыдан мұндай өзара әрекеттесу күтілмейді. CYP2D6 тежегіштерін қабылдайтын пациенттерге, сондай-ақ CYP2D6 субстратының метаболизмі баяулаған пациенттерге мирабегрон дозасын түзету қажет емес.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Дәріаралық өзара әрекеттесулердің көпшілігі босап шығуы бақыланатын (OCAS) таблетка түрінде 100 мг мирабегронды қолдану арқылы зерттелді. Мирабегронның метопрололмен және метформинмен өзара әрекеттесуін зерттеуде жылдам босап шығатын түрдегі 160 мг мирабегрон дозасы қолданылды.

Мирабегронның CYP2D6 субстраттарының метаболизміне тежегіш әсерін қоспағанда, мирабегрон мен тежегіштер, активаторлар немесе CYP ферменттерінің бірі немесе тасымалдаушылар үшін субстрат болып табылатын препараттар арасындағы клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер күтілмейді.

Фермент тежегіштеріне әсері

Дені сау еріктілерде мирабегрон концентрациясы (концентрацияның уақытқа тәуелділігінің фармакологиялық қисығы-AUC астындағы аймақ) CYP3A/P-gp күшті тежегіші кетоконазол әсерінен 1,8 есе жоғарылады. CYP3A немесе P-gp тежегіштерімен бір мезгілде қолданған жағдайда Бетмига дәрілік препаратының дозасын түзету талап етілмейді. Алайда, итраконазол, кетоконазол, ритонавир және кларитромицин сияқты CYP3A күшті тежегіштерін қабылдайтын бүйрек жеткіліксіздігінің жеңіл немесе орташа дәрежесі бар (еШСЖ 30 89 мл/мин/1,732) немесе бауыр жеткіліксіздігінің жеңіл дәрежесі бар (Чайлд-Пью жіктеуіне негізделген А класы) пациенттер үшін ас қабылдауға қарамастан мирабегронның ұсынылатын тәуліктік дозасы 25 мг құрайды.

Мирабегронды бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр дәрежесі бар пациенттерде (еШСЖ 15 29 мл/мин/1,73 м2) немесе бір мезгілде CYP3A күшті тежегіштерін қабылдайтын бауыр жеткіліксіздігінің орташа дәрежесі бар пациенттерде (Чайлд-Пью жіктелімі бойынша В класы) қолдану ұсынылмайды.

Фермент индукторларына әсері

CYP3A немесе P-gp индукциялайтын зат қан плазмасындағы мирабегрон концентрациясын төмендетеді. Мирабегрон мен рифампициннің емдік дозаларын немесе CYP3A немесе P-gp изоферменттерінің басқа индукторларын бір мезгілде қолданған жағдайда дозаны түзету қажет емес.

Мирабегронның CYP2D6 изоферментімен метаболизденетін препараттарға әсері

Мирабегрон белсенділігі мирабегрон тоқтатылғаннан кейін 15 күннен кейін қалпына келетін CYP2D6-ны орташа дәрежеде тежейді. Мирабегронды күнделікті қабылдау метопрололдың бір дозасының Cmax және AUC мәндерінің сәйкесінше 90% және 229% өсуіне әкелді. Мирабегронды күнделікті қабылдау дезипраминнің бір дозасының Cmax және AUC мәндерінің сәйкесінше 79% және 241% жоғарылауына әкелді.

Мирабегронды емдік диапазоны тар препараттармен, сондай-ақ тиоридазин сияқты CYP2D6 елеулі дәрежеде метаболизденетін препараттармен, 1С типті аритмияны емдеуге арналған препараттармен (мысалы, флекаинидпен, пропафенонмен) және трициклді антидепрессанттармен (мысалы, имипраминмен, дезипраминмен) бір мезгілде қолданғанда сақтықпен тағайындау керек. CYP2D6 метаболизденетін препараттармен бір мезгілде қолданылған кезде мирабегронды сақтықпен тағайындау керек және соңғысының дозалары жеке-жеке таңдалуы тиіс.

Мирабегронның тасымалдаушы ақуыз (P-gp)арқылы тасымалданатын препараттарға әсері

Мирабегрон- P-gp әлсіз тежегіші болып табылады. Мирабегронды дені сау еріктілер дигоксинмен бірге қабылдаған кезде Cmax және AUC мәндерінің сәйкесінше 29% және 27% жоғарылауына әсер етті. Бетмига дәрілік препаратын және дигоксинді бір мезгілде қабылдап бастаған пациенттерде дигоксинді ең аз дозада тағайындау керек. Бұл ретте қан плазмасындағы дигоксин концентрациясын мониторингтеу, сондай-ақ тексеру талдауларының нәтижелеріне сәйкес дигоксиннің тиімді дозасын кейіннен титрлеу талап етіледі. Бетмига препаратын P-gp, мысалы, дабигатран тасымалдайтын дәрілік заттармен бір мезгілде тағайындағанда, P-gp мирабегронымен тежелу мүмкіндігін ескеру қажет.

Өзара әрекеттесудің басқа түрлері

Мирабегронды солифенацинмен, тамулозинмен, варфаринмен, метформинмен немесе құрамында этинилэстрадиол мен левоноргестрел бар біріктірілген оральді контрацептивтермен бір мезгілде қолданғанда клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер байқалмады. Дозаны түзету қажет емес.

Басқа препараттармен бір мезгілде қолданған жағдайда мирабегрон әсерінің күшеюі тамыр соғу жиілігінің жоғарылауымен көрінеді.

Дозалау режимі

Ересектер (≥18 жас), оның ішінде егде жастағы пациенттер

Тәулігіне бір рет 50 мг ішке, ас қабылдауға қарамастан сұйықтықпен ішіледі.

Енгізу әдісі мен жолы

Таблеткаларды шайнамай, сындырмай және ұсақтамай күніне бір рет тұтас күйінде сұйықтықпен іше отырып, қабылдайды.

Пациенттердің ерекше популяцияларында препараттың дозасын түзету

Пациенттердің ерекше топтары

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Бұл препаратты бүйрек жеткіліксіздігінің терминалды сатысындағы пациенттерге және бауыр жеткіліксіздігінің ауыр дәрежесі бар пациенттерге тағайындау ұсынылмайды.

CYP3A тежегіштері болмаған және болған кезде бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге ұсынылатын тәуліктік дозалар төмендегі кестеде келтірілген.

1. Жеңіл дәреже: ШСЖ 60-тан 89 мл/мин/1,73 м2 дейін; орташа дәреже: 30-дан 59 мл/мин/1,73 м2 дейін;

ауыр дәреже: 15-тен 29 мл/мин/1,73 м2 дейін.

2. Жеңіл дәреже: Чайлд-Пью жіктеуі негізіндегі А класы; орташа дәреже: Чайлд-Пью жіктеуі негізіндегі А класы

3. CYP3A күшті тежегіштері.

Жынысы

Жынысына байланысты дозасын түзету талап етілмейді.

Бала жасындағы пациенттер

18 жасқа дейінгі балалардағы мирабегронның қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған жоқ. Деректер жоқ.

Симптомдары:

Мирабегронды дені сау еріктілер бір рет қабылдаған кезде 400 мг-ге дейінгі дозалар қолданылды. Осындай доза деңгейі қолданылған кезде жүрек соғу жиілігінің жоғарылауы (6 еріктінің 1-де) және тамыр соғу жиілігінің жоғарылауы 100 соғу/мин (6 еріктінің 3-де) түрінде жағымсыз құбылыстар тіркелді. Препаратты 300 мг-ге дейінгі тәуліктік дозада бірнеше рет (10 күн ішінде) қолданған кезде дені сау еріктілерде тамыр соғу жиілігінің жоғарылауы және систолалық артериялық қысымның жоғарылауы тіркелді.

Емдеу: симптоматикалық және демеуші емдеу. Тамыр соғу жиілігін, артериялық қысымды және ЭКГ бақылау қажет.

Дәрілік препаратты қабылдамас бұрын кеңес алу үшін дәрігерге жүгініңіз.

Жиі:

- Несеп шығару жолдарының инфекциясы

- Тахикардия

- Жүрек айнуы*

- Бас ауыруы*

- Бас айналу*

Жиі емес:

- Қынаптық инфекция

- Цистит

- Жүрек соғуының жиілеуі

- Ас қорыту бұзылысы

- Гастрит

- Есекжем

- Бөртпе

- Макулездік бөртпе

- Папулездік бөртпе

- Қышу

- Буындардың ісінуі

- Вульвовагинальды қышу

- Артериялық қысымның жоғарылауы

- ГГТ (гамма-глутамилтрансфераза) деңгейінің жоғарылауы

- АСТ (аспартатаминотрансфераза) деңгейінің жоғарылауы

- АЛТ (аланинаминотрансфераза)деңгейінің жоғарылауы

Сирек:

- Қабақтың ісінуі

- Еріннің ісінуі

- Лейкоцитокластты васкулит

- Пурпура

- Ангионевроздық ісіну*

- Несеп шығарудың іркілісі*

Өте сирек:

- Гипертониялық криз*

Жиілігі белгісіз:

- Ұйқысыздық*

* Тіркеуден кейінгі кезеңде байқалған

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат - мирабегрон 25 мг, 50 мг

қосымша заттар: макрогол 2000000, макрогол 8000, гидроксипропилцеллюлоза, бутилгидрокситолуол, тазартылған су, магний стеараты

таблетка қабығының құрамы:

Опадрай 03F43159 (гипромеллоза 2910 6 мПа·с, макрогол 8000, темірдің сары тотығы (Е172), темірдің қызыл тотығы (Е172)),

Опадрай 03F42192 (гипромеллоза 2910 6 мПа·с, макрогол 8000, темірдің сары тотығы(Е172)).

Сыртқы түрінің иісінің, дәмінің сипаттамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған, қоңыр түсті, «325» өрнектелген нақыштамасы және бір жақ бетінде «Астеллас» компаниясы логотипінің графикалық кескіндемесі бар сопақша таблеткалар (25 мг дозасы үшін).

Үлбірлі қабықпен қапталған, сары түсті, «325» өрнектелген нақыштамасы және бір жақ бетінде «Астеллас» компаниясы логотипінің графикалық кескіндемесі бар сопақша таблеткалар (50 мг дозасы үшін).

10 таблеткадан алюминий фольгадан және алюминий үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады. 1 немесе 3 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Авара Фармасьютикал Текнолоджис Инк., 3300 Маршалл Авеню, Норман, АҚШ, ОК 73072

Астеллас Фарма Юроп Б. В., Силвиусвег 62, 2333 ВЕ Лейден, Нидерланды

Тел: +31715455766

факс: +31715455208

Электронды пошта: safety-eu@astellas.com

Астеллас Фарма ЖШС

Әл-Фараби даңғылы 15, «Нұрлы Тау» БО, 4В корпус, №19-4В-10 кеңсе, Алматы қ, 050059, Қазақстан Республикасы

Телефон/факс: +7 727 311 13/88/89/90

Pharmacovigilance.KZ@astellas.com