Амлотоп

Амлотоп®

Амлодипин

Таблеткалар, 5 мг және 10 мг

Жүрек-қантамыр жүйесі. «Баяу» кальций өзекшелерінің блокаторлары. «Баяу» кальций өзекшелерінің слективті блокаторлары. Дигидропиридин туындылары. Амлодипин

АТХ коды С08СА01

- артериялық гипертензия (монотерапия немесе басқа гипертензияға қарсы дәрілермен біріктірілімде)

- тұрақты кернеу стенокардиясы, вазоспастикалық стенокардия (Принцметал стенокардиясы) (монотерапия немесе басқа антиангинальді дәрілермен біріктірілімде)

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

- амлодипинге және дигидропиридиннің басқа туындыларына, сондай-ақ препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- ауыр артериялық гипотензия (систолалық АҚ 90 мм с.б. кем)

- шок (кардиогенді шокты қоса)

- сол жақ қарыншаның шығару жолдарының обструкциясы (мысалы, ауыр аорталық стеноз)

- миокард инфарктісінен кейінгі гемодинамикалық тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)

- лактозаны көтере алмау, лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы (препарат құрамында лактоза бар)

- емшек емізу кезеңі

Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары

Сақтықпен: бауыр функциясының бұзылуы, синус түйінінің әлсіздік синдромы (айқын брадикардия, тахикардия), NYHA жіктемесі бойынша III-IV функционалдық кластың ишемиялық емес этиологиядағы созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, артериялық гипотензия (систолалық АҚ 90 мм с.б. артық және 100 мм с.б. төмен), аорталық стеноз, митральді стеноз, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия (ГОКМП), жедел миокард инфарктісі (және миокард инфарктісінен кейін 1 ай ішінде), егде жастағы пациенттерде қолдану, CYP3A4 изоферментінің тежегіштерімен немесе индукторларымен бір мезгілде қолдану, жүктілік.

Гипертониялық криз кезінде амлодипиннің тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған.

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге амлодипинді сақтықпен қолдану керек. Амлодипинді қоса, кальций өзекшелерінің блокаторларын жүрек жеткіліксіздігі кідірген пациенттерде сақтықпен қолдану керек, өйткені олар жүрек-қантамыр оқиғалары мен өлім жағдайларының даму қаупін жоғарылатуы мүмкін.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде Т1/2 және амлодипиннің AUC көрсеткіштері ұлғаюы мүмкін, препаратты дозалау жөніндегі нұсқаулар анықталмаған. Сондықтан амлодипинді қолдануды емдік дозалар диапазонының төменгі шегінен бастаған жөн және емдеудің басында да, дозаның жоғарылауы кезінде де сақ болған жөн. Бауыр функциясы ауыр бұзылған пациенттерде дозаны біртіндеп таңдау және пациенттің жағдайын мұқият бақылау қажеттілігі туындауы мүмкін.

Егде жастағы пациенттерде Т1/2 ұлғаюы және препарат клиренсі төмендеуі мүмкін. Дозаны түзету қажет емес, бірақ пациенттерді мұқият бақылау қажет.

Емдеу кезеңінде дене салмағын және натрий қабылдауды бақылау қажет. Ауыз қуысының гигиенасын сақтау және тіс дәрігеріне үнемі бару қажет (ауырсынуды, қан ағуды және қызыл иек гиперплазиясын болдырмау үшін).

Амлодипинді тиазидтік диуретиктермен, альфа-адреноблокаторлармен, бета-адреноблокаторлармен немесе АӨФ тежегіштерімен бірге артериялық гипертензияны емдеу үшін қауіпсіз қолдануға болады. Тұрақты стенокардиясы бар пациенттерде амлодипинді басқа антиангинальді дәрілермен, мысалы, ұзақ әсер ететін немесе қысқа әсер ететін нитраттармен, бета-адреноблокаторлармен біріктіруге болады.

Амлодипиннің басқа БКӨБ-ге қарағанда клиникалық маңызды өзара әрекеттесуі қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен (ҚҚСП), оның ішінде индометацинмен бірге қолданғанда анықталған жоқ.

Тиазидтік және «ілмектік» диуретиктермен, АӨФ тежегіштерімен, бета-блокаторлармен және нитраттармен бірге қолданғанда, сондай-ақ альфа1-адреноблокаторлармен, нейролептиктермен бірге қолданғанда олардың гипотензиялық әсерін күшейтуі мүмкін.

Амлодипинді зерттеуде теріс инотропты әсер әдетте байқалмаса да, дегенмен кейбір БКӨБ QT аралығының ұзаруын тудыратын антиаритмиялық дәрілердің (мысалы, амиодарон және хинидин) теріс инотропты әсерінің айқындығын күшейтуі мүмкін.

Амлодипинді антибиотиктермен және ішуге арналған гипогликемиялық дәрілермен бір уақытта қауіпсіз қолдануға болады.

Эссенциальді гипертензиясы бар пациенттерде 100 мг силденафилді бір рет қабылдау амлодипин фармакокинетикасы параметрлеріне әсер етпейді.

10 мг дозада амлодипинді және 80 мг дозада аторвастатинді қайта қолдану аторвастатин фармакокинетикасы көрсеткіштерінің елеулі өзгерістерімен қатар жүрмейді.

Симвастатин: 10 мг дозада амлодипинді және 80 мг дозада симвастатинді бір мезгілде көп рет қолдану симвастатин экспозициясының 77 % жоғарылауына әкеледі. Мұндай жағдайларда симвастатин дозасын 20 мг-ға дейін шектеу керек.

Этанол (құрамында алкоголь бар сусындар): амлодипин 10 мг дозада бір рет және қайталап қолданғанда этанолдың фармакокинетикасына әсер етпейді.

Вирусқа қарсы дәрілер (ритонавир): БКӨБ, оның ішінде амлодипиннің плазмалық концентрациясын арттырады.

Нейролептиктер және изофлуран: дигидропиридин туындыларының гипотензиялық әсерінің күшеюі.

Кальций препараттары БКӨБ әсерін төмендетуі мүмкін.

БКӨБ литий препараттарымен бірге қолданғанда (амлодипин үшін деректер жоқ) олардың нейроуытты көріністерінің күшеюі мүмкін (жүрек айнуы, құсу, диарея, атаксия, тремор, құлақтың шыңылдауы).

Амлодипин мен циклоспоринді дені сау еріктілерде және бүйрек трансплантациясынан кейінгі пациенттерді қоспағанда, пациенттердің барлық топтарында бір мезгілде қолдануға зерттеулер жүргізілген жоқ. Бүйрек трансплантациясынан кейін пациенттерде амлодипиннің циклоспоринмен өзара әрекеттесуінің әр түрлі зерттеулері бұл біріктірілімді қолдану қандай да бір әсерге әкелмеуі немесе циклоспориннің әр түрлі дәрежедегі ең төменгі концентрациясын 40 %-ға дейін арттыруы мүмкін екенін көрсетеді. Осы деректерді назарға алу және циклоспорин мен амлодипинді бір мезгілде қолданған кезде пациенттердің осы тобындағы циклоспорин концентрациясын бақылау керек.

Қан сарысуындағы дигоксин концентрациясына және оның бүйрек клиренсіне әсер етпейді.

Варфариннің әсеріне (протромбиндік уақыт) елеулі әсер етпейді.

Циметидин амлодипиннің фармакокинетикасына әсер етпейді.

In vivo зерттеулерде амлодипин дигоксин, фенитоин, варфарин және индометациннің қан плазмасы ақуыздарымен байлануына әсер етпейді.

Грейпфрут шырыны: 240 мг грейпфрут шырынын және 10 мг амлодипинді бір мезгілде ішке қабылдау амлодипин фармакокинетикасының елеулі өзгеруімен қатар жүрмейді. Дегенмен, грейпфрут шырыны мен амлодипинді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды, өйткені CYP3A4 изоферментінің генетикалық полиморфизмінде амлодипиннің биожетімділігінің жоғарылауы және соның салдарынан гипотензиялық әсердің күшеюі мүмкін.

Құрамында алюминий немесе магний бар антацидтер: оларды бір рет қабылдау амлодипин фармакокинетикасына елеулі әсер етпейді.

CYP3A4 изоферментінің тежегіштері: артериялық гипертензиясы бар 69-87 жас аралығындағы пациенттерде 180 мг дозада дилтиаземді және 5 мг дозада амлодипинді бір мезгілде қолданғанда амлодипиннің жүйелі экспозициясының 57 % жоғарылауы байқалады.

Дені сау еріктілерде (18-ден 43 жасқа дейін) амлодипин мен эритромицинді бір мезгілде қолдану амлодипин экспозициясының елеулі өзгерістеріне әкелмейді («концентрация-уақыт» қисығының (AUC) астындағы ауданның 22 % ұлғаюы). Бұл әсерлердің клиникалық мәні толық түсініксіз болғанына қарамастан, олар егде жастағы пациенттерде анағұрлым айқын көрінуі мүмкін.

CYP3A4 изоферментінің күшті тежегіштері (мысалы, кетоконазол, итраконазол) қан плазмасындағы амлодипин концентрациясының дилтиаземге қарағанда көбірек дәрежеде ұлғаюына әкелуі мүмкін. Амлодипин мен CYP3A4 изоферментінің тежегіштерін сақтықпен қолдану керек.

Кларитромицин: CYP3A4 изоферментінің тежегіші. Кларитромицин мен амлодипинді бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде артериялық қысымның төмендеу қаупі жоғары. Мұндай біріктірілімді қабылдаған пациенттерге мұқият медициналық бақылауда болу ұсынылады.

CYP3A4 изоферментінің индукторлары: CYP3A4 изоферментінің индукторларының амлодипиннің фармакокинетикасына әсері туралы деректер жоқ. Амлодипин мен CYP3A4 изоферментінің индукторларын бір мезгілде енгізген кезде артериялық қысымды мұқият бақылау керек.

Такролимус: амлодипинмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасында такролимус концентрациясының ұлғаю қаупі бар. Амлодипинмен бір мезгілде қолданғанда такролимустың уыттылығын болдырмау үшін пациенттердің қан плазмасындағы такролимус концентрациясын бақылау және қажет болғанда такролимус дозасын түзету керек.

Сүтқоректілердегі рапамицинге арналған механикалық нысана тежегіштері (mTOR)

Сиролимус, темсиролимус және эверолимус сияқты mTOR тежегіштері CYP3A изоферментінің субстраттары болып табылады. Амлодипин CYP3A изоферментінің әлсіз тежегіші болып табылады. mTOR тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда амлодипин олардың экспозициясын арттыруы мүмкін.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Амлодипинді жүктілік кезінде қолдану қауіпсіздігі анықталмаған. Препаратты жүктілік кезінде қолдану анаға пайдасы шаранаға төнетін қауіптен басым жағдайда ғана, сақтықпен қолданылуы мүмкін.

Емшек емізу кезінде препаратты қолдануға болмайды. Препаратты лактация кезеңінде қолдану қажет болғанда емшек емізуді тоқтату керек.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Кейбір пациенттерде, негізінен емдеудің басында немесе дозалау режимі өзгерген кезде, АҚ ықтимал айқын төмендеуі салдарынан ұйқышылдық, бас айналуы және басқа да жағымсыз әсерлер пайда болуы мүмкін. Олар пайда болған кезде пациент автомобильді басқару және күрделі механизмдермен жұмыс істеу кезінде сақ болу керек.

Дозалау режимі

Артериялық гипертензия мен стенокардияны емдеуге арналған бастапқы доза тәулігіне 1 рет 5 мг препаратты құрайды. Доза тәулігіне 10 мг-ға дейін барынша ұлғайтылуы мүмкін. Дозаны көтеруді ем басталғаннан кейін 7-14 күннен соң жүргізу ұсынылады (дозаны анағұрлым тез арттыру пациентті мұқият бақылауды талап етеді). Артериялық гипертензия кезінде демеуші доза тәулігіне 2,5-5 мг болуы мүмкін.

Кернеу стенокардиясы және вазоспастикалық стенокардия кезінде – тәулігіне 5-10 мг, бір рет. Стенокардия ұстамаларының профилактикасы үшін – тәулігіне 10 мг.

Дене салмағы төмен, бойы биік емес пациенттерге, егде пациенттерге, бауыр функциясы бұзылған пациенттерге гипотензиялық дәрі ретінде амлодипин бастапқы дозада 2,5 мг, антиангинальді дәрі ретінде – 5 мг тағайындайды.

Бастапқы 2,5 мг дозасы амлодипинді басқа гипотензиялық препараттармен емдеуге қосқан кезде де қолданылуы мүмкін.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзету қажет емес.

Енгізу жолы және тәсілі

Таблеткалар күніне бір рет, тамақтануға қарамастан, жеткілікті мөлшерде сұйықтықпен (100 мл) жұтып, ішке қабылдайды.

Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.

Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажет шаралар

Симптомдары: рефлекторлық тахикардияның және шамадан тыс шеткері вазодилатацияның ықтимал дамуымен АҚ айқын төмендеуі (АҚ айқын және тұрақты төмендеуі қаупі, оның ішінде шок пен өлімнің дамуымен).

Емі: асқазанды шаю (кейбір жағдайларда), белсендірілген көмірді тағайындау (әсіресе артық дозадан кейінгі алғашқы 2 сағатта), жүрек-қантамыр жүйесінің жұмысын ұстап тұру, жүрек пен өкпе функциясының көрсеткіштерін бақылау, айналымдағы қан көлемін және диурезді бақылау. Науқас аяқтарын көтеріп, шалқасынан жатуы керек.

Қарсы көрсетілімдер болмаған жағдайда симптоматикалық ем: тамыр тарылтатын препараттар, кальций глюконатын вена ішіне енгізу. Гемодиализ тиімсіз.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша нұсқаулар

Егер Сізде осы препаратты қолдану туралы қосымша сұрақтарыңыз болса, кеңес алу үшін дәрігерге немесе медбикеге хабарласыңыз.

Дәрілік препаратты стандартты қолдану кезінде көрініс табатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдануы керек шаралар

Жағымсыз дәрілік реакциялардың туындау жиілігі ДДҰ жіктемесіне сәйкес анықталған: өте жиі (>1/10), жиі (>1/100, ≤1/10), жиі емес (>1/1000, ≤1/100), сирек (>1/10000, ≤1/1000), өте сирек (1/10000-нан аз), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).

Өте жиі

- шеткері ісіну

Жиі

- табан буындарының ісінуі, бұлшықет түйілуі

- жүрек қағуын сезіну, гиперемия

- қатты қажу, астения, ұйқышылдық, бас айналуы, бас ауыруы (әсіресе емдеудің басында)

- көрудің бұзылуы (диплопияны қоса)

- ентігу

- іш ауыруы, жүрек айнуы, диспепсия, дефекация режимінің өзгеруі (диарея мен іш қатуды қоса)

Жиі емес

- артериялық гипотензия, кеудедегі ауырсыну

- аритмия (брадикардияны, қарыншалық тахикардияны және жүрекшелер фибрилляциясын қоса)

- ауырсыну, дімкәстік, дисгевзия, естен тану, қатты терлеу, гипестезия, парестезия, тремор, ұйқысыздық, көңіл-күйдің өзгеруі (мазасыздықты қоса), депрессия

- құсу, ауыз қуысының шырышты қабығының құрғауы

- артралгия, миалгия, арқаның ауыруы

- жөтел, ринит

- несеп шығарудың бұзылуы, никтурия, несеп шығару жиілігінің жоғарылауы, импотенция, гинекомастия

- терінің қышуы, тері бөртпесі, экзантема, есекжем

- алопеция, пурпура, тері түсінің өзгеруі, құлақтың шыңылдауы, дене салмағының жоғарылауы, дене салмағының төмендеуі

Сирек

- сананың шатасуы

Өте сирек

- миокард инфарктісі

- гипертония, шеткері нейропатия

- аллергиялық реакциялар

- васкулит

- гастрит, панкреатит, гипертрофиялық гингивит, сарғаю, бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы (негізінен холестазға байланысты), гепатит

- лейкопения, тромбоцитопениялық пурпура, тромбоцитопения

- гипергликемия

- ангионевроздық ісіну, мультиформалы эритема, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, фотосезімталдық

Жиілігі белгісіз

- экстрапирамидалық бұзылулар

Егер жоғарыда көрсетілген жағымсыз әсерлердің кез-келгені нашарласа немесе нұсқаулықта көрсетілмеген басқа жағымсыз әсерлерді байқасаңыз, дәрігерге хабарлаңыз.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – амлодипин бесилаты (5 мг немесе 10 мг амлодипинге шаққанда), 6,93 мг немесе 13,86 мг,

қосымша заттар: лактоза моногидраты (лактоза 200/флоулак 100), микрокристалды целлюлоза, кальций стеараты, натрий кроскармеллозасы (примеллоза), коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил).

Ақ немесе дерлік ақ түсті, жайпақ цилиндр тәрізді, екі жағында ойығы және бір жағында сызығы бар таблеткалар.

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және лакталған басылған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

3 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

«Хемофарм» ЖШҚ, Обнинск қ., Ресей Федерациясы

«Нижфарм» АҚ, Ресей Федерациясы

603105, Нижний Новгород қ.,

Салганская к-сі, 7

тел.: (831) 278-80-88

факс: (831) 430-72-28

e-mail: med@stada.ru

Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасы жөнінде шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың қауіпсіздігін тіркеуден кейінгі бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта)

«ЕҰ «Нижфарм-Қазақстан» ЖШС

050011, Қазақстан Республикасы,

Алматы қ., Сүйінбай даңғылы, 258В үй

тел.: (727) 2222-100

факс: (727) 398-64-95

e-mail: almaty@stada.kz