Бисептол таблетки 800 мг / 160 мг №10 (блистер)

Бисептол

Жоқ

Таблеткалар, 960 мг

Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Сульфаниламидтер және триметоприм. Триметоприммен және оның туындыларымен біріктірілген сульфаниламидтер. Сульфамитоксазол және триметоприм.

АТХ коды: J01EE01

Бисептол препаратын пайда-қауіп арақатынасын қарастырғаннан, эпидемиологиялық деректерді және бактериялардың төзімділігін тексергеннен кейін пайдалануға болады.

Емдік көрсеткіштер Ко-тримоксазол микробтарына сезімталдардан туындаған инфекциялармен шектеледі.

Препаратты емдеу туралы шешім қабылдаған кезде бактерияға қарсы препараттарды дұрыс пайдалану жөніндегі ресми ұсынымдарды ескеру қажет.

Бисептолды инфекцияларды емдеу немесе профилактика үшін, олар ко-тримоксазолға сезімтал бактериялардан немесе басқа микроорганизмдерден туындағаны расталған немесе негізделген күдік болған жағдайларда ғана пайдалану керек. Мұндай деректер болмаған жағдайда дұрыс антибиотикалық емді эмпирикалық таңдау процесіне микробтардың жергілікті эпидемиологиялық және дәріге сезімтал факторлары енгізілуі керек.

Бисептол ересектерге және 12 жастан асқан жасөспірімдерге арналған.

тыныс жолдарының инфекциясы

созылмалы бронхиттың өршуі, отит

асқазан-ішек инфекциясы, оның ішінде іш сүзегі және саяхатшылар диареясы

ересектер мен жасөспірімдерде Pneumocystis jirovecii туындаған пневмонияны емдеуде және профилактикасында, әсіресе иммунитеттері әлсіреген адамдарда

несеп шығару жүйесінің инфекциясы және жұмсақ шанкр

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Әсер етуші затына немесе препараттың қосымша заттарының қандай да біреуіне жоғары сезімталдық.

Егер пациентте келесілер анықталса, дәрілік затты қолдануға болмайды:

- бауыр паренхимасының ауыр зақымданулары, гипербилирубинемия (балаларда)

- бүйректің жедел жеткіліксіздігі, бұл жағдайда дәрілік заттың қан плазмасындағы концентрациясын анықтау мүмкін емес немесе креатинин клиренсі < 15 мл/мин бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге

- қан аурулары (аплазиялық анемия, В12 тапшылығымен анемия, агранулоцитоз, лейкопения)

- дофетилидпен бір мезгілде қабылдау

- глюкоза-6-фосфаттық дегидрогеназа жетіспеушілігі (гемолиз пайда болуы ықтимал)

- жүктілік және лактация кезеңі

- 12 жасқа дейінгі балаларға

- препаратты организмдегі фолий қышқылының тапшылығы кезінде, бронх демікпесі, қалқанша без аурулары кезінде сақтықпен тағайындайды

- фолий қышқылының тапшылығынан туындаған мегалобласттық анемияны емдеу үшін

Ко-тримоксазолды жаңа туған нәрестелерде өмірінің алғашқы 6 аптасы ішінде және 2 айға дейінгі балаларға қолданбау керек (базальді ганглийлердің сарғаю қаупі бар).

OCT2 тасымалданатын дәрілер

Триметоприм катиондардың органикалық тасымалдауышының тежегіші болып табылады 2 (ағылш. Organic Cation Transporter 2, OCT2) және CYP2C8 әлсіз тежегіші. Сульфаметоксазол CYP2C9 әлсіз тежегіші болып табылады.

OCT2 тасымалданатын препараттардың жалпы жүйелік әсері ко-триметоксазолмен (триметоприм-сульфаметоксазол) бірге енгізгенде артуы мүмкін. Мысалдар дофетилид, амантадин, мемантин және ламивудинді қамтиды.

Дофетилид

Ко-тримоксазолды дофетилидпен біріктіріп енгізуге болмайды.

Триметоприм дофетилидтің бүйрек секрециясын тежейтіндігі дәлелденді, 4 күн ішінде тәулігіне екі рет енгізілетін 500 мкг дозадағы дофетилидпен бірге тәулігіне екі рет енгізілетін триметоприм (160 мг) және сульфаметоксазол (800 мг) біріктірілімі концентрацияның уақытқа тәуелділігі қисық асты ауданының ұлғаюын (ағыл. AUC (area Under the Curve) дофетилидтің 103%-ға өсуін және ең жоғары концентрация көрсеткішінің (Cmax) 93%-ға өсуін тудырды. Дофетилид torsades de рointes қоса, QT аралығының ұзаруымен жүретін қарыншалық аритмияларға себеп болуы мүмкін, олар дофелитидтің қан плазмасындағы концентрациясымен тікелей байланысты.

Амантадин және мемантин

Амантадин немесе мемантин қабылдайтын пациенттерде жағымсыз неврологиялық жағдайлардың, мысалы, делирий мен миоклонияның жоғары қаупі болуы мүмкін.

Негізінен CYP2C8 метаболизденетін дәрілер

CYP2C8 метаболизденетін препараттардың жалпы жүйелік әсері ко-тримоксазолмен бірге енгізгенде ұлғаяды. Мысалдар паклитаксел, амиодарон, дапсон, репаглинид, росиглитазон және пиоглитазонды қамтиды.

Паклитаксел мен амиодаронның емдік индексі тар. Сондықтан олар ко-тримоксазолмен бір мезгілде пайдалануға ұсынылмайды.

Дапсон

Дапсон да, ко-тримоксазол да метгемоглобинемияны тудыруы мүмкін, бұл фармакокинетикалық және фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер мүмкіндігіне әкеледі. Дапсон және ко-тримоксазол қабылдайтын пациенттер метгемоглобинемия болуына тексерілуі тиіс. Мүмкін болса, емдеудің балама әдістерін қарастыру керек.

Репаглинид, росиглитазон, пиоглитазон

Репаглинид, росиглитазон немесе пиоглитазон алатын пациенттер гипогликемияның болуына үнемі тексерілуі тиіс.

Негізінен CYP2C9 метаболизденетін дәрілер

Негізінен CYP2C9 метаболизденетін препараттардың жалпы жүйелік әсері ко-тримоксазолмен бірге енгізу кезінде артуы мүмкін. Мысалдар кумариндер (варфарин, аценокумарол, фенпрокумон), фенитоин және сульфонилмочевина туындыларын (глибенламид, гликлазид, глипизид, хлорпропамид және толбутамид) қамтиды.

Кумариндер

Кумариндер қабылдайтын пациенттерде коагуляцияны бақылау керек.

Зертханалық тестілермен өзара әрекеттесуі.

Триметоприм сілтілік пикраттық реакцияда қолданылғанда, қан сарысуындағы / плазмасындағы креатининнің бағалануына әсер етуі мүмкін. Мұндай нәтиже қан сарысуындағы / плазмасындағы креатининді бағалаудың 10%-дай қайта жүргізілуіне алып келуі мүмкін. Креатинин клиренсі төмендеді: бүйрек өзекшелеріндегі креатинин секрециясы 23%-дан 9%-ға дейін төмендейді, ал шумақтық сүзілісі өзгеріссіз күйінде қалады.

Зидовудин

Кей жағдайларда зидовудин дәрілік препаратымен қатарлас емдеу ко-тримоксазолды қолдануға жағымсыз гематологиялық реакциялардың туындау қаупін арттыруы мүмкін. Егер қатарлас емдеу қажет деп табылса, гематологиялық көрсеткіштерге мониторинг жүргізілуі мүмкіндігін қарастыру керек.

Циклоспорин.

Бүйрек трансплантациясынан кейін котримоксазолмен және циклоспоринмен ем қабылдаған пациенттерде бүйрек функциясының қайтымды нашарлауы байқалды.

Рифампицин.

Рифампицин мен ко-тримоксазолды қатарлас қолдану бір аптаға жуық аралықтан соң, триметопримнің қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңінің қысқаруына алып келеді. Бұл клиникалық тұрғыдан маңызды болып есептелмейді.

Триметоприм рН физиологиялық мәні жағдайында катиондарды түзетін, сондай-ақ, организмнен несептің белсенді секрециясы кезінде ішінара шығарылатын (мысалы, прокаинамид, амантадин)дәрілік заттармен бір мезгілде енгізілген жағдайларда, аталған үдерістің бәсекелесе тежелу мүмкіндігі бар, ол дәрілік препараттардың біреуінің немесе екеуінің де қан плазмасындағы концентрациясының артуына алып келеді.

Диуретиктер (тиазидтер).

Егде жастағы, диуретиктермен, негізінен тиазидтермен бір мезгілде емделіп жүрген пациенттерде пурпурамен немесе пурпурасыз жүретін тромбоцитопенияның даму қаупі жоғары.

Пириметамин.

Мерзімдік есептерде, пириметаминмен аптасына 25 мг асатын дозаларда ем қабылдап жүрген пациенттерде ко-тримоксазолды қатарлас тағайындаған жағдайда, мегалобласттық анемия дамуы мүмкіндігі хабарланған.

Варфарин.

Ко-тримоксазол дәрілік затын қолдану варфариннің метаболизмін стереоселективті тежеуі арқылы, оның антикоагулянттық белсенділігін күшейтетіні көрсетілген. Сульфаметоксазол in vitro жағдайларда варфаринді қан плазмасы альбуминімен байланысқан бөліктерден ығыстыруы мүмкін. Ко-Тримоксазолмен емдеу кезінде антикоагулянттық емді мұқият бақылау ұсынылады.

Фенитоин.

Ко-тримоксазолды қолдану фенитоиннің жартылай шығарылу кезеңін ұзартады, және бірге енгізілген жағдайда фенитоиннің шамадан тыс әсер етуіне алып келуі мүмкін. Пациенттің жағдайына және қан сарысуындағы фенитоин деңгейіне мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады.

Дигоксин.

Триметопримді дигоксинмен бірге қолдану егде жастағы кейбір пациенттерде дигоксиннің қан плазмасындағы деңгейін арттырады Метотрексат.

Ко-тримоксазолды қолдану қан плазмасындағы бос метотрексат деңгейін арттыруы мүмкін. Егер Ко-тримоксазол метотрексат сияқты антифолаттық қасиеттері бар басқа дәрілік препараттарды қабылдап жүрген пациенттерде қолайлы ем болып есептелсе, тамақтану режиміне фолий қышқылын қосуды қарастыру керек.

Талдауда лактобактерия казеиден (Lactobacillus casei) алынған дигидрофолатредуктаза пайдаланылған жағдайда, триметоприм қан сарысуындағы метотрексат үшін талдау нәтижелеріне кедергі келтіреді. Егер метотрексаттың мәні радиоиммундық талдау жолымен өлшенсе, кедергі келтіруі туындамайды.

Пириметамин

Кейде аптасына 25 мг асатын дозаларда безгек профилкатикасы үшін пириметамин қабылдайтын және бір мезгілде ко-тримоксазол қабылдайтын пациенттерде мегалобласты анемия байқалады.

Калий жинақтайтын дәрілік препараттар (ангиотензин өзгертуші ферменттің тежегіштері, ангиотензин рецепторларының блокаторлары).

Ко-тримоксазолдың калий жинақтайтын әсеріне байланысты ко-тримоксазолды сарысудағы калий деңгейін арттыратын басқа дәрілік препараттармен, мысалы, ангиотензин өзгертуші ферменттің тежегіштерімен және ангиотензин рецепторларының блокаторларымен, калий жинақтайтын диуретиктермен және преднизолонмен бір мезгілде енгізгенде сақ болу керек.

Ламивудин.

Триметопримді / сульфаметоксазолды 160 мг / 800 мг (ко-тримоксазолды) қабылдау құрамында триметоприм компонентінің болуы салдарынан, ламивудин әсерінің 40%-ға артуын туғызады. Ламивудин триметопримнің немесе сульфаметоксазолдың фармакокинетикасына әсер етпейді.

Гипогликемиялық дәрілер мен сульфонилмочевина туындыларының өзара әрекеттесуі сирек құбылыс болып табылады, бірақ сонда да, дәрілік заттың әсері күшейгені туралы хабарламалар келіп түскен.

Гиперкалиемия.

Гиперкалиемияны туғызуы мүмкін кез келген басқа дәрілік препараттарды, мысалы АӨФ тежегіштерін, ангиотензин рецепторларының блокаторларын және спиронолактон сияқты калий жинақтаушы диуретиктерді қабылдап жүрген пациенттерде сақтық таныту керек. Триметоприм + сульфаметоксазолды (ко-тримоксазолды) бірге қолдану клиникалық тұрғыдан елеулі гиперкалиемияның дамуына алып келуі мүмкін.

Репаглинид.

Триметоприм репаглинидтің әсерін арттыруы мүмкін, ол гипогликемияның дамуына алып келуі мүмкін.

Фолиний қышқылы.

Фолиний қышқылын қосу триметоприм+сульфаметоксазолдың микробқа қарсы тиімділігіне әсер ететіндігі көрсетілген. Мұндай көрініс Йировецтің пневмоцистік пневмониясының (Pneumocystis jirovecii pneumonia) профилактикасы мен емі кезінде байқалды.

Ұрықтануға қарсы дәрілер.

Ұрықтануға қарсы пероральді дәрілер антибиотиктермен бірге қолданылуына қатысты есептерде көрініс берді. Бұл әсерінің механизмі анық емес.  Антибиотиктермен емделіп жүрген әйелдер ұрықтануға қарсы пероральді дәрілерге қосымша бөгеттік әдісті уақытша пайдалануы немесе контрацепцияның басқа әдісін таңдауы тиіс.

Азатиоприн.

Клиникалық есептерде азатиоприн мен триметоприм-сульфаметоксазол біріктірілімі арасында гематологиялық бұзылуларға алып келетін өзара әрекеттесулердің бар екендігіне қатысты қарама-қайшы нәтижелер бар.

Гипогликемиялық дәрілер

Сирек ауыр гипогликемия болуы мүмкін. Пациентті ескерту және қандағы глюкоза деңгейінің жиі мониторингін ұсыну керек. Препаратты пайдалану кезінде және аяқталғаннан кейін диабетке қарсы пероральді препараттар дозасын өзгерту қажет болуы мүмкін.

Сульфаниламидтерді қабылдаумен байланысты, өмірге қауіп төндіретін асқынулардың, атап айтқанда, бауырдың жедел некрозының, аплазиялық анемияның, агранулоцитоздың, қан құрамы мен реакциясының басқа бұзылуларының жағдайлары, сондай-ақ тыныс алу жүйесі тарапынан аса жоғары сезімталдық (өкпедегі инфильтраттар) туралы сирек жағдайлар тіркелді.

Сульфаметоксазолды қолданумен байланысты тері реакцияларының өмірге қауіп төндіретін жағдайлары: Стивенс-Джонсон синдромы (ағылш. SJS) және уытты эпидермалық некроз (ағылш. TEN) туралы хабарланды.

Пациенттер тері реакцияларының белгілері мен симптомдарынан және оларды мұқият бақылау қажеттілігінен хабардар болуы тиіс. SJS немесе TEN даму қаупінің анағұрлым зор қаупі емдеудің алғашқы апталарында болады.

SJS немесе TEN белгілері немесе симптомдары пайда болған жағдайда (мысалы, терінің көбінесе күлбіреуіктермен қатар жүретін үдемелі бөртпесі кезінде, немесе шырышты қабықтардағы өзгерістер кезінде), Бисептолмен емдеуді тоқтату керек.

SJS немесе TEN емдеудің үздік нәтижелеріне диагнозы ерте қойылған және оларды туғызуы мүмкін препаратты қабылдау дереу тоқтатылған жағдайда қол жеткізіледі. Препаратты қабылдау неғұрлым ерте тоқтатылса, сауығу болжамдары соғұрлым жақсырақ.

Егер пациентте Бисептолмен емдеу кезінде Стивенс-Джонсон синдромы немесе уытты эпидермалық некроз туындаса, болашақта бұл дәрілік затпен емдеуді қайта бастауға болмайды.

Егер ко-тримоксазолмен емдеу кезінде: бөртпе, тамақтың ауыруы, температура жоғарылауы, буындардың ауыруы, жөтел, ентігу немесе сарғаю туындаса, бұл өте сирек, бірақ қауіп төндіруі ықтимал жағымсыз әсерлерді білдіруі мүмкін және препаратты қабылдауды жылдам тоқтату үшін сигнал болуы тиіс.

Ко-тримоксазолды стрептококктық фарингит кезінде қолданудың салыстырмалы түрде көп пайызы нәтиже бермейді, өйткені ол бактерияларды жоюға қабілетсіз. Котримоксазол стрептококктық фарингит пен тонзиллитті емдеуге жарамайды.

Ко-тримоксазолды бүйрек жеткіліксіздігі бар, фолий қышқылының тапшылығы бар пациенттерге (мысалы, егде жастағы, алкогольге тәуелді адамдарға, антиконвульсанттарды қабылдап жүрген пациенттерге, мальабсорбция синдромы бар немесе азып-жүдеген адамдарға), ауыр аллергия симптомдары немесе бронх демікпесі бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек.

Егде жастағы пациенттер бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігін қоса, ко-тримоксазолға ауыр жағымсыз реакциялар қаупінің жоғарылауына бейім. Егде жастағы адамдарда анағұрлым жиі кездесетін ауыр жағымсыз реакциялар терінің ауыр реакциялары, миелосупрессия және пурпурамен немесе онсыз жүретін тромбоцитопения болып табылады. Диуретиктерді бір мезгілде қабылдау пурпураның даму қаупін арттырады.

ЖИТС-ке шалдыққан, ко-тримоксазолды Pneumocystis carinii инфекциясына қатысты қабылдаған науқастарда, жағымсыз реакциялар, атап айтқанда, бөртпе, қызба, лейкопения, сарысудағы аминотрансферазалар деңгейінің жоғарылауы, гипокалиемия және гипонатриемия жиірек байқалды.

Ко-тримоксазолды енгізгенде (бактерияға қарсы басқа дәрілерді енгізгендегі сияқты) жалғанжарғақшалы колит туындауы мүмкін. Аурудың ағымы жеңілден өмірге қауіп төндіретін дәрежеге дейін жүруі мүмкін. Сондықтан, микробқа қарсы препаратты қабылдаған кезде диареяны бастан өткерген пациенттерде ауру диагнозын дұрыс қою маңызды. Бактерицидтік дәрілермен емдеу тоқ ішектің физиологиялық флорасын өзгертеді және анаэробты таяқшалар санының шамадан тыс көбеюін туғызуы мүмкін. Clostridium difficile өндіретін токсиндер колиттің негізгі себептерінің бірі болып табылады.

Жалғанжарғақшалы колиттің жеңіл жағдайларында, әдетте, препаратты қабылдауды тоқтату жеткілікті. Орташа және ауыр жағдайларында пациенттерге сұйықтықтарды, электролиттерді, ақуыздарды және Clostridium difficile-ге әсер ететін бактерияға қарсы дәрілерді (метронидазол немесе ванкомицин) тағайындау керек. Перистальтиканы бәсеңдететін дәрілерді немесе адсорбенттерді қолдану ұсынылмайды.

Өнімнің құрамында парагидроксибензоаттар бар, олар аллергиялық реакцияларды туғызуы мүмкін (баяу типті реакциялар болуы мүмкін).

Гиперкалиемиямен байланысты дәрілік заттарды спиронолактонмен бір мезгілде қабылдау ауыр гиперкалиемияға алып келуі мүмкін.

Анықталған диагнозы болмағанда және ем ерте басталмаған жағдайларда өмірге қауіп төндіретін қабыну зақымдануларына (гемофагоцитарлық лимфогистиоцитоз) әкелетін лейкоциттердің бақыланбайтын белсенуі салдарынан болатын шамадан тыс иммундық реакциялар туралы өте сирек хабарламалар алынды. Егер қызба, бездердің ісінуі, әлсіздік, бас айналу, ентігу, қан кету, тері бөртпесі сияқты бірнеше симптомдар бір уақытта немесе аздап іркіліспен туындаса, дереу дәрігерге көріну керек.

Жүктілік

Жануарларға жүргізілген эксперименттерде котримоксазолдың өте жоғары дозалары шарана дамуында фолий қышқылының антагонистерінен туындайтындарға тән ақауларды туғызған.Котримоксазолдың жүкті әйелдерде пайдаланылуына нақты және бақыланатын зерттеулер жүргізілмеген. Препаратты жүктілік кезінде тек, дәрігердің пікірінше, анасы үшін пайдасы шарана үшін ықтимал қауіптен асып түсетін жағдайларда ғана қолдануға болады. Котримоксазолды қолданып жүрген жүкті әйелдер үшін фолий қышқылын бір мезгілде енгізу ұсынылады.

Лактация

Триметоприм де, сульфаметоксазол да емшек сүтімен шығарылады. Емшек емізу кезінде котримоксазолды қолдану ұсынылмайды.

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Препарат әдетте, психофизикалық жай-күйдің, көлік құралдарын басқару және машиналармен жұмыс істеу қабілетінің нашарлауын туғызбайды.

Алайда, бас ауыруы, құрысулар, күйгелектік, шаршау сезімі сияқты жағымсыз әсерлер пайда болған жағдайда, автомобиль жүргізгенде немесе машиналарды пайдаланғанда сақтық таныту керек.

Дозалау режимі

6 жасқа дейінгі балаларға: аспирация қаупіне байланысты таблеткаларды пайдалану ұсынылмайды; 6 жасқа толмаған балалар үшін суспензия түріндегі препараттар бар.

Бүйрек функциясы қалыпты ересектер мен 12 жастан асқан жасөспірімдерге Бисептол таблеткасы 1 таблеткадан әр 12 сағат сайын енгізіледі.

Ауыр инфекцияларда әр 12 сағат сайын Бисептол дозасы 1,5 таблеткаға ұлғайтылуы мүмкін.

Ересектер мен жасөспірімдердегі (12 жастан асқан) несеп шығару жолдарының инфекциялары, асқазан-ішек инфекциялары және созылмалы бронхиттің өршуі кезінде:әдетте, 960 мг ко-тримоксазол (Бисептол 120 препаратының 8 таблеткасы немесе Бисептол 480 препаратының 2 таблеткасы) күніне екі рет ішу арқылы қабылданады; несеп шығару жолдарының инфекциялары кезінде препарат, әдетте, 10-14 күн бойы, жедел созылмалы бронхит кезінде – 14 күн бойы, асқазан-ішек жолының инфекциясы кезінде – 5 күн бойы қолданылады.

Балалардағы несеп шығару жолдарының инфекциялары, асқазан-ішек инфекциялары және ортаңғы отит кезінде: әдетте, әр 12 сағат сайынғы 2 дозасымен кг дене салмағына тәулігіне 6 мг триметоприм мен 30 мг сульфаметоксазол енгізіледі.

6-12 жас шамасындағы балаларға арналған орташа дозасы әр 12 сағат сайын 480 мг ко-тримоксазолды құрайды.

Ересектер үшін ұсынылған дозасын арттырмау керек.

Несеп шығару жолдарының инфекциялары кезінде және жедел ортаңғы отит кезінде препарат, әдетте, 10 күн бойы, асқазан-ішек инфекциялары жағдайында – 5 күн бойы қолданылады.

Ересектер мен балалардағы Pneumocystis jirovecii-ден туындаған пневмония:

Инфекциялар расталған жағдайда, кг дене салмағына ұсынылатын дозасы 21 күн бойы әр 6 сағат сайынғы дозаларына бөлінген 90-120 мг ко-тримоксазолды құрайды.

1 кесте. Бисептолдың Pneumocystis jirovecii-ден туындаған пневмониясы бар пациенттердің дене салмағына байланысты ең жоғарғы дозалары.

Емдеу кезінде тәулігіне дене салмағына 100 мг/кг аспайтын сульфаметоксазол дозасын және тәулігіне дене салмағына 20 мг/кг триметоприм дозасын 14 күн ішінде әр 6 сағат сайын тең бөлінген дозада пайдалану керек.

Pneumocystis jirovecii инфекцияларының профилактикасы:

Ересектер мен балалар: күніне бір рет 960 мг ко-тримоксазол (Бисептол 120 препаратының 8 таблеткасы немесе Бисептол 480 препаратының 2 таблеткасы). Препараттың жағымдылығы нашар болған жағдайда, тәуліктік дозасын 480 мг дейін төмендету мүмкіндігін қарастыруға болады.

Балалар: ДБА тәулігіне 960 мг ко-тримоксазол/м2 аптаның келесі 3 күні бойына әр 12 сағат сайын тең бөлінген 2 дозасында.

2 кесте. Бисептолдың балаларға Pneumocystis jirovecii-ден туындаған пневмонияның профилактикасы кезінде ұсынылатын дозалары.

Ең жоғарғы тәуліктік дозасы 1920 мг ко-тримоксазолды құрайды (Бисептол 120 мг препаратының 8 таблеткасы немесе Бисептол 480 мг препаратының 4 таблеткасы және Бисептол 960 препаратының 2 таблеткасы).

Ересектерде E. coli энтерогенді штаммдарынан туындаған сахатшылар диареясы:

Ұсынылатын дозасы әр 12 сағат сайын 960 мг құрайды (Бисептол 120 препаратының 8 таблеткасы немесе Бисептол 480 препаратының 2 таблеткасы немесе Бисептол 960 препаратының 1 таблеткасы).

Несеп шығару жолдарының асқынбаған жедел қабынуы кезінде бір реттік дозамен емдеу

Препараттың 2-3 таблеткалары бір рет, мүмкіндігінше кешкі астан кейін немесе ұйқы алдында қолданылады.

Жұмсақ шанкрді емдеу

Препараттың 1 таблеткасы тәулігіне екі рет енгізіледі. Егер 7 күннен кейін ешқандай жақсару белгілері байқалмаса, келесі 7 күн ішінде дәрі енгізу туралы мәселені қарастыру керек. Алайда, емге реакцияның болмауы аурудың тұрақты штаммдар тудырғанын білдіруі мүмкін екенін түсіну керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттердегі дозасы:

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін ұсынылатын доза сызбасы:

Креатинин клиренсі > 30 мл/мин: стандартты доза.

Креатинин клиренсі 15-30 мл/мин: стандартты дозаның жартысы.

Креатинин клиренсі <15 мл/мин: препаратты қолдануға болмайды.

Диализ өтетін адамдар үшін доза

Гемодиализден өтетін пациенттер алдымен ко-тримоксазолдың қалыпты қанықтырғыш дозасын, содан кейін әрбір гемодиализден кейін қосымша жартылай дозаны алуы тиіс.

Перитонеальді диализ ко-тримоксазолдың ең аз шығарылуын тудырады. Ко-тримоксазолды перитонеалды диализден өтетін пациенттерге қолдануға болмайды.

Егде жастағы пациенттерде дозалау

Бүйрек функциясы қалыпты егде жастағы пациенттерде ересектерге ұсынылатын дозаларды пайдалану керек.

Қолдану тәсілі

Пероральді. Таблеткаларды бөлмеу керек.

Препарат тамақтану кезінде немесе тамақтан кейін бірден ішу арқылы қабылданады. Препаратты қабылдау кезінде пациент сұйықтықты көп ішуі тиіс.

Препаратты қолданар алдында медициналық қызметкерінен немесе фармацевттен препаратты қабылдау туралы кеңес алу керек.

Симптомдары: ұйқышылдық, бас айналуы, депрессия.

Емі: дозаны азайту немесе препаратты тоқтату, препарат дозасын азайтқаннан кейін бұл симптомдар толығымен өздігінен жоғалады.

Анағұрлым жиі кездесетіндері ас қорыту жүйесі жұмысының бұзылулары (жүрек айнуы, диарея, құсу) және тері беткейіндегі өзгерістер (бөртпе, есекжем) болып табылады.

Жиілік санаты жағымсыз реакцияның әр түрі үшін клиникалық зерттеулер деректерінің негізінде тіркелген жиілігіне сәйкес анықталады: Өте жиі (≥1/10), Жиі (≥1/100 - <1/10 дейін), Жиі емес (≥1/1000 - <1/100 дейін), Сирек (≥1/10000 - <1/1000 дейін), Өте сирек (<1/10000).

Инфекциялық және паразиттік аурулар

Жиі:

- Зеңдердің шамадан тыс жылдам көбеюі

Өте сирек:

- Жалған жарғақшалы колит.

Қан түзу және лимфа жүйесінің бұзылулары

Өте сирек:

- лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (аплазиялық,

гемолиздік немесе мегалобласттық), метгемоглобинемия, эозинофилия, нейтропения, пурпура, аса жоғары сезімталдығы, глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар кейбір пациенттердегі гемолиз.

Иммундық жүйенің бұзылулары

Өте сирек:

- сарысу құю ауруы синдромы, анафилаксиялық (соның ішінде ауыр,

өмірге қауіп төндіретін) реакциялар, аллергиялық миокардит, Шенлейн-Генох ауруын еске түсіретін аллергиялық васкулит, түйінді периартериит, жүйелі қызыл жегі. Пневмоцистік пневмониямен (ПП)* байланысты аса жоғары сезімталдықтың бөртпемен, қызбамен, нейтропениямен, тромбоцитопениямен, бауыр ферменттерінің күшеюімен, гиперкалиемиямен, гипонатриемиямен, рабдомиолизбен жүретін ауыр реакциялары.

Зат алмасу және тамақтану жүйесінің бұзылулары

Өте жиі:

- гиперкалиемия.

Өте сирек:

- гипогликемия, гипонатриемия, тәбеттің болмауы, метаболизмдік

ацидоз.

Психикалық бұзылыстар

Өте сирек:

- депрессия, елестеулер.

Белгісіз: Психикалық бұзылыс.

Жүйке жүйесінің бұзылыстары

Жиі: бас ауыруы

Өте сирек: асептикалық менингит*, құрысулар, шеткері невропатия, атаксия, бас айналуы.

Есту мүшесі мен тепе-теңдік тарапынан бұзылулар

Өте сирек:

Кеңістіктегі бағдарсыздық (вертиго), құлақтағы шуыл

Көру мүшесі тарапынан бұзылулар

Өте сирек

Увеит

Кеуде қуысы және көкірек ортасы тыныс алу функциясының бұзылулары

Өте сирек:

- ентігу*, жөтел*, өкпедегі инфильтрация*.

Асқазан-ішек бұзылыстары

Жиі:

- жүрек айнуы, диарея.

Өте жиі емес:

- құсу

Өте сирек:

- тілдің қабынуы (глоссит), стоматит, панкреатит.

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар

Өте сирек:

- трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы, қандағы билирубин деңгейінің жоғарылауы, холестаздық сарғаю, бауыр некрозы

Тері және теріасты тіндерінің аурулары

Жиі:

- тері бөртпесі

Өте сирек:

- Жарыққа сезімталдық реакциясы (фотосенсибилизация), ангиодема, эксфолиативтік дерматит, тұрақты дәрілік эритема, полиморфты эритема, Стивенс-Джонсон синдромы (ССД)*, уытты эпидермалық некролиз (УЭН)*.

Белгісіз:

- Эозинофилиямен және жүйелі көріністерімен жүретін дәрілік бөртпе (DRESS).

- жедел фебрильді нейтрофильді дерматоз (Свита синдромы).

Тірек-қимыл аппараты мен дәнекер тіндердің бұзылулары.

Өте сирек:

- артралгия, миалгия.

Бүйрек функциясы мен несеп шығару жолдарының бұзылулары

Өте сирек:

- бүйрек функциясының бұзылуы (кейде бүйрек жеткіліксіздігі ретінде білінеді), тубулоинтерстициальді нефрит және увеит синдромы, бүйрек өзекшелерінің ацидозы.

Кейбір жағымсыз реакцияларының сипаттамасы

Асептикалық менингит

Асептикалық менингит дәрілік препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейінгі қайтымдылығы жылдам жағымсыз реакция болып табылады, бірақ, сонымен қатар, бірқатар жағдайларда, ко-тримоксазолды, не болмаса тек триметопримді қайтадан қолданғанда, қайтадан көрініс берген.

Гематологиялық өзгерістердің көпшілігінің ауырлық дәрежелері елеусіз және емдеуді тоқтатқаннан кейін қайтымды болып табылады. Өзгерістердің көпшілігі клиникалық симптомдарды туғызбайды, әйтсе де, бірен-саран жағдайларда, әсіресе, егде жастағы адамдарда, бауыр немесе бүйрек функцииясының бұзылулары бар адамдарда, не болмаса фолий қышқылы деңгейінің жағдайы нашар адамдарда олардың дәрежелері ауыр болуы мүмкін. Өлімге соқтырған жағдайлар қауіп тобындағы пациенттер арасында тіркелген, осыған байланысты, ондай пациенттер мұқият тексерілуі тиіс.

Ко-тримоксазол егде жастағы пациенттерде, не болмаса ко-тримоксазолдың жоғары дозаларын қабылдап жүрген пациенттерде қолданылған жағдайларда, мұқият қадағалау жүргізу ұсынылады, өйткені, аталған пациенттер гиперкалиемия мен гипонатриемияның даму қаупіне бейімірек болуы мүмкін.

Өкпедегі аса жоғары сезімталдық реакциялары

Жөтел, ентігу және өкпедегі инфильтрация респираторлық аса жоғары сезімталдықтың дамуының бастапқы белгілері болуы мүмкін, ол өте сирек болса да, өлімге соқтыруы мүмкін.

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар

Холестаздық сарғаю мен бауыр некрозы өлімге соқтыруы мүмкін.

Терінің ауыр жағымсыз реакциясы (SCAR)

Стивенс-Джонсон синдромы (ССД) мен уытты эпидермалық некролиздің (УЭН) дамығаны туралы хабарланған есептер келді.

Пневмоцистік пневмонияның (ПП) дәрі-дәрмектік емімен байланысты жағымсыз реакциялар.

Өте сирек: аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары, тері бөртпесі, қызба, нейтропения, тромбоцитопения, бауыр ферменттерінің жоғарылауы, гиперкалиемия, гипонатриемия, рабдомиолиз.

Дәрілік препараттың ПП емдеу үшін қолданылған жоғары дозалары жағдайында, аса жоғары сезімталдықтың емдеуді тоқтатуды қажет ететін ауыр реакциялары тіркелген. Сүйек кемігі қызметінің бәсеңдеуі белгілері пайда болса, пациентке кальций фолинаты қоспасын (тәулігіне 5-10 мг) тағайындау керек. Алынған есептерде пневмоцистік пневмониясы (ПП) бар пациенттерде ко-тримоксазолды қайталап қолданғанда, кейде дозалаудың бірнеше күн аралығынан соң аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары туындағаны туралы хабарланды.

Бұдан өзге, ПП профилактикасы немесе емі үшін триметоприм+сульфаметоксазол біріктірілімімен ем қабылдаған, АИТВ-оң пациенттерде рабдомиолиздің туындағаны туралы хабарланды.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Сонымен қатар сіз жағымсыз әсерлер туралы Тіркеу куәлігі ұстаушысының өкіліне хабарлай аласыз

Қосымша мәліметтер

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: триметоприм – 160 мг, сульфаметаксазол - 800 мг, қосымша заттар: картоп крахмалы, тальк, магний стеараты, натрий крахмал гликоляты (А типті), поливинил спирті.

Ақ түсті сарғыштау реңді, дөңгелек пішінді, екі жағы беткейі тегіс, бір жағында „-” ойығы бар таблеткалар.

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді қаптамадан қолданылуы жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

5 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

рецепт арқылы

Adamed Pharma S.A.,

Марш. Ю.Пилсудский к-сі 5, 95-200 Пабянице, Польша

Adamed Pharma S.A.,

Пенькув, М.Адамкевич к-сі 6А, 05-152 Чоснув, Польша

«Адамед Фарма» АҚ ҚР өкілдігі, 050009, Алматы қ., Бөгенбай батыр көшесі, 150 үй, «Кадам Инвест» бизнес орталығы, 9 қабат.

Тел.: +7(727) 2676054, е-mail: info.kz@adamed.com